Wykład 27

04.12.2011

Glikozydy nasercowe:

Działanie:

–

inotropowo dodatnio – zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego

–

tonotropowo dodatnio – zwiększają napięcie mięśnia sercowego

–

chronotropowo ujemnie – wydłużają czas fazy diastolitycznej

–

chromotropowo ujemnie – hamują przewodzenie w pęczku Hissa

–

batmotropowo dodatnio – zwiększają pobudliwość mięśnia sercowego – sprzyja arytmii

Mechanizm działania:

–

hamują trifosfatazę adenozynową co powoduje napływ jonów wolnego wapnia do komórki i w efekcie
skurcz

Zastosowanie:
- u osób ze słabym sercem:
skurcz bardziej wydajny, większa objętość wyrzutowa serca, zwiększony przepływ krwi
- nasilają diurezę:
przy obrzękach pochodzenia sercowego (uzupełniać potas!!)

LADME glikozydów:
- glikozydy naparstnic kumulują się
największe stężenie w mięśniu sercowym, następnie w mięśniach szkieletowych
- biotransformacja – w wątrobie

Zatrucie:
glikozydy wykaz A
mała różnica między terapeutyczna dawką maksymalną a dawką śmiertelną,
lek przyjmuje się przez 5 dni następnie 2 dni przerwy
Najczęstszą przyczyną zatrucia jest hipokaliemia

Etapy zatrucia:
1 – objawy przypominające zatrucie pokarmowe
2 – zaburzenia widzenia (zielono żółty świat), - bóle głowy
3 – drżenia mięśniowe, zaburzenia rytmu serca
4 – migotanie komór
–

zgon

Działania niepożądane:
–

objawy dyspeptyczne, biegunki

–

zaburzenia rytmu serca, bradykardia

–

niewydolne nerki – przyjmować 1/3 dawki

leki:
I Digoksyna:
1- Digoksin 0,10 i 0,25
przy niewydolności, słabym sercu, niemiarowość rytmu

2- β – metylodigoksyna:
- Bemecor – półsyntetyczny bezpieczniejszy mniej się kumuluje

2 Proscylarydyna
- Talusin

Inne leki o działaniu inotropowym dodatnim:
1 Dopamina – neuroprzekaźnik
2 Dobutamina
3 Glukagon

Leki przeciw-arytmiczne:

normalizują pracę serca: – niemiarowość, w częstoskurczu (tachykardii), w zwolnieniu (bradykardii),
zaburzenia rytmu wynikają z upośledzenia przewodzenia w układzie bodźco-przewodzącym serca, albo
dotyczą zaburzeń powstawania bodźców i objawiają się dodatkowymi skurczami – nadkomorowymi i
komorowymi.
Zjawisko powtórnego wejścia fali pobudzenia to tzw – reentry
Wszystkie zaburzenia rytmu serca mogą powodować całkowite (lub częściowe) bloki serca – należy je leczyć.

Leki antyarytmiczne są podzielone na klasy wg Williamsa:
I klasa – ma 3 grupy:
A,B,C – stabilizatory błon komórkowych

II klasa – beta-blokery

III klasa – leki które opóźniają repolaryzację wskutek czego następuje przedłużenie trwania potencjału
czynnościowego w sercu.:
–

Amiodaron

–

Bretylinum

IV klasa – antagoniści kanałów wapniowych

Działania niepożądane
- z tachykardii – przejście w bradykardię
- z bradykardii – w tachykardię
- obrzęki, zaparcia – (kanały wapniowe)
- wzrost poziomu cholesterolu (beta-blokery)

I klasa :

I A – najstarsza

dają efekt chinidynopodobny,
stabilizują i zmniejszają przewodzenie bodźców

1 – Chinidyna
zastosowania:
–

migotanie przedsionków

–

lek toksyczny – zaburzenia chemolityczne (ostra niedokrwistość, trombocytopenia)

2 – Procainamid – ampułki
- w komorowych zaburzeniach rytmu serca

3 – Dizopiramid – ampułki

4 – Ajmalina – alkaloid z rauwolfii
- Gilurytmal

I B

1 – lidokaina – ampułki
hamuja automatyzm serca
działają szybko ale krótko

2 – Metyloksetyna
3 – Fenytoina – w zatruciach glikozydami,przeciwpadaczkowa, w zawale.
4 – Propafenon:
Polfenon
Rytmonorm
- stabilizująco na błonę
- inotropowo ujemnie
działanie niepożądane – bóle głowy

I C – stara klasa pro-leków, dzisiaj nie stosowane

II klasa – β – blokery

III klasa:
1 Amiodaron:
Opakorden
Cordarone
zastosowanie:
–

przeciwarytmiczne

–

zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen

–

okres półtrwania 30 dni - efekt p/arytmiczny utrzymuje się do 150 dni po odstawieniu

działania niepożądane:
–

fotodermatozy

–

zaburzenia snu

–

zaburzenia rytmu serca

2 – Bretylium:
Bretylol – ampułki
nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
stosowane w arytmii nie idącej na inne leki i w zatruciach glikozydami
mogą powodować hipotonię

IV klasa – antagoniści kanałów wapniowych