FARMAKOTERAPIA
NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
I NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Aleksandra Bołdys
Klinika Chorób Wewnętrznych i Farmakologii Klinicznej
Katedry Farmakologii SUM
Nadciśnienie tętnicze: podwyższone ciśnienie tętnicze
powyżej normy fizjologicznej (140/90)
Wtórne:
- zatrucie ciążowe
- choroby nerek
- guz chromochłonny
- zaburzenia hormonalne
Pierwotne:
- idiopatyczne
DEFINICJE
DEFINICJE
N i e w y d o l n o ś ć k r ą ż e n i a : z e s p ó ł o b j a w ó w
spowodowanych uszkodzeniem mięśnia sercowego
Przyczyny: choroba niedokrwienna i zawał mięśnia
sercowego, wady serca, nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatie,
zapalenie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca
Objawy: osłabienie i pogorszenie tolerancji wysiłku, duszność,
obrzęki kończyn dolnych i pleców, nykturia, suchy kaszel nocny,
chłodne kończyny, kołatanie serca, dolegliwości stenokardialne,
zawroty głowy, utrata przytomności
NADCIŚNIENIE TĘTNICZE
NYHA
Diuretyki
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Betaadrenolityki
Glikozydy nasercowe
Leki dopaminergiczne i beta1-adrenergiczne
Inhibitory fosfodiesterazy
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Diuretyki
Beta-blokery
Leki blokujące układ renina angiotensyna
angiotensynogen (RAA)
- inhibitory konwertazy angiotensyny II
- antagoniści receptora angiotensynowego typu I
Blokery kanałów wapniowych
Ośrodkowe
Alfa-adrenolityki
Bezpośrednio rozszerzające naczynia krwionośne
Agoniści receptorów imidazolowych
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Diuretyki
* nasilenie wydalania sodu i płynów
* zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego
* zmniejszenie zastoju płynów
* poprawienie tolerancji wysiłku (furosemid)
* zmniejszenie śmiertelności (spironol)
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Diuretyki
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Diuretyki
TIAZYDY
(Hydrochlorotiazyd, Klopamid)
TIAZYDOPODOBNE
(Chlortalidon/Hygroton/, Indapamid /Tertensif)
PĘTLOWE
(Furosemid, Torasemid)
OSZCZĘDZAJĄCE POTAS
(Spironolakton, Eplerenon)
INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ
(Acetalozamid)
OSMOTYCZNE
(Glukoza, Mannitol, Izosorbit)
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Diuretyki - działania niepożądane
* zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemia (pętlowe, tiazydy)
* objawy uczuleniowe (pokrzywka, świąd)
* zaburzenia łaknienia, nudności
* bóle głowy
* ortostatyczne spadki ciśnienia
* upośledzenie słuchu
Inhibitory konwertazy angiotensyny
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Inhibitory konwertazy angiotensyny
* zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca
* zmniejszenie stężenia angiotensyny II
* zmniejszenie stężenia aldosteronu, noradrenaliny
* zmniejszenie przerostu lewej komory
* poprawa struktury i czynności naczyń wieńcowych
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Inhibitory konwertazy angiotensyny
* Kaptopril, Enarenal, Lizynopryl
* Perindopryl, Indapamid, Trandolapryl, Cilazapryl, Chinapryl,
Benzalapryl, Ramipryl
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Inhibitory konwertazy angiotensyny - działania
niepożądane
* uporczywy kaszel
* bóle i zawroty głowy
* wysypka skórna, zaburzenia smaku
* obrzęk naczynioruchowy
* hipotensja
* hiperkaliemia
* zaburzenia czynności nerek
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
obrzęk Quincke’go
Inhibitory konwertazy angiotensyny -
przeciwwskazania
* nadwrażliwość na lek
* obustronne zwężenie tętnic nerkowych
* zwężenie zastawki mitralnej i aortalnej
* kardiomiopatia przerostowa
* choroby wątroby i nerek
* ciąża i karmienie piersią (działanie teratogenne)
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Betablokery - leki betaadrenolityczne
* w niewydolności krążenia stosowane są betablokery
kardioselektywne (metoprolol, karwedilol, bisoprolol), które
„ekonomizują” pracę serca.
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Betablokery - leki betaadrenolityczne
* blokowanie receptorów beta-adrenergicznych
* działanie hipotensyjne
* działanie antyarytmiczne
* działanie przeciwdusznicowe
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRĄŻENIA
Betablokery - leki betaadrenolityczne
* działanie hipotensyjne (zmniejszenie minutowej objętości
wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń, zmniejszenie wydzielania
reniny)
* działanie antyarytmiczne (zmniejszenie częstości skurczów
sercai pobudliwości węzła zatokowego i przedsionkowo-
komorowego)
* działanie przeciwdusznicowe (zmniejszenie zapotrzebowania na
tlen)
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Betablokery - działania niepożądane
* bradykardia
* zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego
* skurcz oskrzeli
* bloki AV
* działanie przeciwdepresyne
* zaburzenia czynności przewodu pokarmowego
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Betablokery - przeciwwskazania
* niewyrównana niewydolność krążenia (NYHA IV)
* wstrząs kardiogenny
* stanu skurczowe oskrzeli
* bradykardia
* I i III trymestr ciąży
* mocznica
* kwasica metaboliczna
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
GLIKOZYDY NASERCOWE
•
typowe leki inotropowo dodatnie
•
najczęściej stosowana to digoksyna
•
zbudowane z pierścienia steroidowego i laktonowego (część
niecukrowa) oraz z geniny (część cukrowa)
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
GLIKOZYDY NASERCOWE - działanie
zwiększenie siły skurczu serca (INOTROPOWO
DODATNIO)
zwiększenie napięcia włókien mięśnia sercowego
(TONOTROPOWO DODATNIO)
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
GLIKOZYDY NASERCOWE - efekty działania
•
zwiększenie siły objętości wyrzutowej serca
•
zmniejszenie wielkości serca
•
zmniejszenie objętości późnorozkurczowej
•
zmniejszenie ciśnienia żylnego
•
poprawa przepływu krwi przez nerki
•
ustępowanie obrzęków
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
zaburzenia ze strony układu pokarmowego:
•
zmniejszenie łaknienia
•
nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha
GLIKOZYDY NASERCOWE - ZATRUCIE
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
zaburzenia neurologiczne
•
bóle głowy
•
zmęczenie, senność, ogólne rozbicie
GLIKOZYDY NASERCOWE - ZATRUCIE
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
ginekomastia
•
przymglenie widzenia, zaburzenia w percepcji kolorów
GLIKOZYDY NASERCOWE - ZATRUCIE
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
zaburzenia rytmu serca:
•
rzadkoskurcz, blok AV
•
przedwczesne skurcze przedsionkowe
•
przedwczesne skurcze komorowe (salwy)
GLIKOZYDY NASERCOWE - ZATRUCIE
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
UWAGA, GDY:
•
hipokaliemia
•
hiperkalcemia
•
hipomagnezemia
•
niedoczynność tarczycy
GLIKOZYDY NASERCOWE - ZATRUCIE
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
blok AV II lub III stopnia
•
zespół MAS
•
komorowe zaburzenia rytmu
•
przerostowa kardiomiopatia zaciskająca
GLIKOZYDY NASERCOWE - przeciwwskazania
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
ciężka niewydolność oddechowa
•
zespół chorego węzła SA
•
niewydolność nerek
•
nadciśnienie tętnicze
•
planowana kardiowersja elektryczna
GLIKOZYDY NASERCOWE - przeciwwskazania
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
działanie w zależności od dawki (receptory dopaminowe,
beta-, alfa-1)
•
ciągły wlew żylny
•
wskazania: oliguria, wstząs kardiogenny i septyczny, w
niewyrównanej przewlekłej niewydolności krążenia
•
działanie niepożądane: niepokój, drżenie, nudności, zaburzenia
rytmu serca
DOPAMINA
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
syntetyczna pochodna dopaminy
•
działanie na receptoru Beta-1 --> zwiększenie siły skurczu
serca
•
wskazania: ostra niewydolność serca, niewyrównana
niewydolność krążenia
DOBUTAMINA
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
•
zwiększenie stężenia cAMP i wapnia w komórkach mięśnia
sercowego
•
zwiększenie objętości wyrzutowej serca, zmniejszenie oporów
w krążeniu płucnym i obwodowym, zwolnienie czynności
serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy
•
MILRYNON - w zastoinowej ostrej niewydolności krążenia
INHIBITORY FOFODIESTERAZY
FARMAKOTERAPIA NIEWYDOLNOŚCI KRAŻENIA
Antagoniści receptora AT1
* losartan (dodatkowe działanie urykozuryczne), walsartan,
kandesartan, telmisartan, irbesartan
* konkurencyjni antagoniści angiotensyny II w stosunku do
receptora AT1--> blokowanie działania angiotensyny II
* działania niepożadane: obrzęk twarzy, laszel, bóle i zawroty
głowy, bóle brzucha, objawy gastryczne, bóle i kurcze mięśni
* przeciwwskazania: ciąża, hipowolemia
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Inhibitory reniny
* blokowanie przekształcenia angiotensynogenu w angiotensynę II
* rozkurcz naczyń krwionośnych --> spadek ciśnienia krwi
* aliskiren
* działania niepożądane: biegunka, duszność, bóle głowy, pleców,
hiperkaliemia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Blokery kanałów wapniowych
* blokowanie kanałów wapniowych (hamowanie napływu wapnia
do komórek)
* działanie antyarytmiczne, przeciwdusznicowe, hipotensyjne
* rozkurczanie małych tętniczych (oporowych) - naczynia
trzewne, mięśnie szkieletowe, naczynia mózgowe
* amlodypina, felodypina, lacidypina, nitrendypina
* werapamil, diltiazem
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Blokery kanałów wapniowych
* Działania niepożądane:
- tachykardia odruchowa
- obrzęki wokół kostek
- hipotensja
- bóle głowy, osłabienie, zaczerwienienie twarzy
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Leki działające ośrodkowo
* KLONIDYNA
- agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych --> zahamowanie
wydzielania katecholamin --> zahamowanie układu
współczulnego
- działania niepożądane: senność, bóle głowy, upośledzenie libido,
hipotermia, drgawki
- przeciwwskazania: ciąża, depresja, niewydolność nerek, wątroby
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Leki działające ośrodkowo
* METYLDOPA
- antymetabolit DOPA
- blokowanie syntezy katecholamin i serotoniny w neuronach
- blokowanie układu współczulnego
- działania niepożądane: zaburzenia psychiczne, zaparcia, biegunki,
obrzęki, uczucie „zatykania” nosa
- przeciwwskazania: niewydolność nerek, wątroby, porfiria,
pheochormocytoma, depresja, karmienie piersią.
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Leki działające ośrodkowo
* REZERPINA
- hamowanie magazynowania noradrenaliny w zakończeniach
pozazwojowych nerwów współczulnych
- działanie uspokajające i kojące (depresyjnie na OUN)
- działanie toksyczne w trakcie długotrwałej terapii
- przeciwwskazania: choroba wrzodowa, stany depresyjne, ciąża,
zaburzenia rytmu
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Alfa-adrenolityki (alfa-blokery)
- blokowanie ośrodkowych receptorów adrenergicznych -->
hamowanie aktywności ukłądu współczulnego
- rozszerzenie nacyzń krwionośnych, zmniejszenie oporu
obwodowego, obniżenie RR
- leki II rzutu, korzystne działanie u chorych z przerostem prostaty
- działania niepożądane: senność, hipotensja ortostatyczna
- przeciwwskazania: ciąża, OZW, NYHA, zaciskające zapalenie
osierdzia
PRAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Leki bezpośrednio rozszerzające naczynia
krwionośne
MINOKSYDYL - w ciężkim nadciśnieniu tętniczym, łysieniu
N I T R O P R U S Y D E K S O D U - w p r z e ł o m i e
nadciśnieniowym, ostrej niewydolności lewokomorowej w
przebiegu zawału serca, w obrzęku płuc; działanie silne i
krótkotrwałe.
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO
Agoniści receptorów imidazolowych
MOKSONIDYNA i RILMENIDYNA
- pobudzenie receptrów imidazolowych w rdzeniu przedłużonych
i zmniejszenie aktywności układu współczulnego
FARMAKOTERAPIA NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO