Leki układu współczulnego
Sympatykomimetyki
Sympatykolityki
RECEPTORY
ADRENERGICZNE
-efekt stymulacji
1
Obkurczenie naczyń
Wzrost oporu obwodowego
Wzrost ciśnienia
Rozszerzenie źrenicy
Skurcz zwieraczy w p.p., pęcherza
Skurcz macicy
RECEPTORY ADRENERGICZNE
efekt stymulacji
2
Receptor
2
presynaptyczny
-hamuje uwalnianie
neuroprzekaźnika
Receptor
2
postsynaptyczny
-hamuje uwalnianie insuliny
-stymuluje agregację płytek krwi
RECEPTORY
ADRENERGICZNE
efekt stymulacji
1
(stymulacja receptora 1 zachodzi w
układzie bodźco-przewodzącym i w
miokardium )
Tachykardia
Wzrost przewodnictwa
przedsionkowo-komorowego
Zwiększenie siły skurczu serca
Zwiększenie pobudliwości serca
RECEPTORY
ADRENERGICZNE
efekt stymulacji
2
Rozszerzenie naczyń
Obniżenie oporu obwodowego
Rozkurcz oskrzeli
Nasilenie mięśniowej i wątrobowej
glikogenolizy →
RECEPTORY ADRENERGICZNE
efekt stymulacji
2
Wzrost uwalniania glukagonu
Relaksacja macicy
Rozkurcz mięśni gładkich przewodu
pokarmowego i pęcherza
moczowego
RECEPTORY
ADRENERGICZNE
efekt stymulacji
3
Aktywacja lipazy lipoproteinowej
Sympatykomimetyki
aminy katecholowe: adrenalina,
noradrenalina, dopamina
syntetyczne sympatykomimetyki,
agoniści receptora 1,2, 1,2
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
Stymuluje receptory 1 2 1 2 3
Intensywnie podnosi ciśnienie krwi
w wyniku
-zwiększonej stymulacji serca 1
-obkurczenia naczyń 1
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
Działanie na serce prowadzi do:
-zwiększenia częstości uderzeń
-zwiększenia siły skurczu serca
-zwiększenie pracy serca i zużycia
tlenu
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
Działanie na naczynia krwionośne to efekt
działania na rec. 1-w naczyniach małych, 2 –w
dużych
- przepływ mózgowy zwiększa się
- rośnie opór w naczyniach nerkowych (spadek
przepływu o 40 % oraz wydalania Na, K, Cl)
- zwiększa się przepływ wieńcowy
(przedłużenie fazy rozkurczu, efekt
metaboliczny-uwolnienie
adenozyny
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
mięśnie gładkie, pęcherza, macicy ulegają
rozluźnieniu, wzrasta napięcie zwieraczy
układ oddechowy
- rozszerzenie oskrzeli
-hamowanie degranulacji mastocytów (rec.2
)
-hamowanie wydzielania gruczołów (rec.)
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
efekt metaboliczny:
- hamowania sekrecji insuliny (rec. 2 )
- zwiększenie wydzielania glukagonu
przez komórki (rec. .2)
-nasilenia mięśniowej i wątrobowej
glikogenolizy
wzrost stężenia WKT w wyniku: stymulacji
lipazy w adypocytach (rec .3 )
W efekcie wzrost stężenia glukozy, kwasu
mlekowego :
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
hamuje sekrecję gruczołów
ślinowych
obniża ciśnienie śródgałkowe
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
Wskazania:
reakcje
nadwrażliwości
ze środkami
miejscowo
znieczulającymi
powierzchniowo
przeciwkrwotocznie
skurcz oskrzeli (gdy
inne leki
nieskuteczne)
w reanimacji
ADRENALINA
(EPINEFRYNA)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
objawy lękowe, pobudzenie,
drżenie rąk
nadciśnienie
zaburzenia rytmu serca
nasilenie objawów choroby
niedokrwiennej
NORADRENALINA
silny agonista receptorów 1,2 słabe
działanie na receptor 1
działanie na układ sercowo-naczyniowy
-
intensywny wzrost oporu obwodowego,
ciśnienia
- zwolnienie czynności serca (odruch z n.
błędnego)
- zmniejszenie przepływu nerkowego,
wątrobowego, w mięśniach szkieletowych,
śledzionie
-przepływ wieńcowy nieznacznie wzrasta
(mechanizm jak przy adrenalinie)
NORADRENALINA
mały wpływ na mięśnie gładkie
(przewodu pokarmowego, oskrzeli,
uk. moczowego)
skurcz macicy
hyperglikemia i inne efekty
metaboliczne jak przy adrenalinie
NORADRENALINA
ZASTOSOWANIE
Wstrząs anafilaktyczny
Znieczulenie miejscowe
NORADRENALINA
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
nadciśnienie
martwica w miejscu wstrzyknięcia
nie należy stosować u kobiet w
ciąży (skurcz macicy rec.)
pacjenci z chorobą wieńcową
szczególnie podatni na działanie
naczynio-zwężające (rec. )
Dopamina
Wpływ na układ krążenia:
1-2μg/kg/min-pobudzenie receptora D
rozszerzenie naczyń nerkowych i wieńcowych
2-5 μg/kg/min-pobudzenie receptora D,
1
ino+, tono+, chromo+ na serce
>10 μg/kg/min-pobudzenie receptora D,
1
,
1
Skurcz naczyń, ↑oporu obwodowego,RR
Wskazania: wstrząs kardiogenny, ostra
niewydolność krążenia
Syntetyczne
sympatykomimetyki, agoniści
receptora 1,2, 1,2
agoniści receptora 1,2 (ksylometazolina)
agoniści receptora 2 (klonidyna)
agoniści receptora 1,2 (izoprenalina)
agoniści receptora 1 (dobutamina)
agoniści receptora 2 (salbutamol,
fenoterol)
Leki alfa1 i alfa2
adrenomimetyczne
Ksylometazolina, nafazolina
Działanie miejscowe:
Zmniejszenie obrzęku błony śluzowej nosa,
zmnieszenie wydzielania śluzu
Zastosowanie:
-nieżyt błony śluzowej nosa
Przewlekłe stosowanie prowadzi do zmian
zanikowych błony śluzowej
Leki alfa 2
adrenomimetyczne
Klonidyna
Działanie ośrodkowe:
-
↓uwalniania noradrenaliny
-
↓ RR, sedacja
Działanie obwodowe:
-
↓uwalniania noradrenaliny
-
↓oporu obwodowego
Zastosowanie:
- nadciśnienie tętnicze, leczenie uzależnień
Agonista receptora 1,2
Izoprenalina, orcyprenalina
Agonista receptora 1,2
Obniża opór obwodowy
Działa ino+, tono+, chrono+
Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli,
przewodu pokarmowego,macicy
Hamuje uwalnianie histaminy
Podwyższa poziom glukozy i WKT
Podnosi ciśnienie skurczowe obniża
rozkurczowe
IZOPRENALINA ,
ORCYPRENALINA
ZASTOSOWANIE
Bradykardia
Bloki serca
Skurcz oskrzeli
IZOPRENALINA,
ORCYPRENALINA
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Tachykardia
Zaburzenia rytmu
Bóle głowy
Objawy niewydolności wieńcowej
Zaczerwienienie skóry
Leki beta1
adrenomimetyczne
Dobutamina
Działanie:
-ino-, tono-,chronotropowo dodatnio
Zastosowanie:
-niewydolność mięśnia sercowego
SELEKTYWNI AGONIŚCI
RECEPTORA 2
SALBUTAMOL
FENOTEROL
TERBUTALINA
FORMETEROL
SALMETEROL
SELEKTYWNI AGONIŚCI
RECEPTORA 2
ZASTOSOWANIE
stany skurczowe oskrzeli
przedwczesne skurcze macicy
zaburzenia krążenia w kończynach
SELEKTYWNI AGONIŚCI
RECEPTORA 2
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Tachykardia
Drżenie mięśni
Pobudzenie
Obniżenie poziomu K
Podwyższenie poziomu glukozy i
WKT
Leki hamujące układ
współczulny:
Sympatykolityki
Sympatolityki
Sympatykolityki
1 2 1 2 3
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
działanie na serce
1, 1, 2
zwalniają czynność serca
zmniejszają siłę skurczu serca
zmniejszają objętość wyrzutową
zwalniają przewodnictwo
przedsionkowo-komorowe
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
działanie na serce
wyższe stężenia mają działanie
chinidyno-podobne (stabilizacja błony
komórkowej)
zmniejszają zużycie tlenu przez
mięsień sercowy
blokują uwalnianie reniny
zwiększają opór obwodowy
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
układ oddechowy
1, 2
skurcz oskrzeli
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
efekt metaboliczny
1, 2
działanie hypoglikemiczne (maskują
objawy hypoglikemii)
hamują uwalnianie WKT z tkanki
tłuszczowej
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
inne
1, 2
hamują drżenie mięśniowe
nasilają degranulację komórek
tucznych
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
ZASTOSOWANIE (układ krążenia)
Choroby układu krążenia:
nadciśnienie
niewydolność wieńcowa
zawał serca
arytmie
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
ZASTOSOWANIE (układ krążenia)
przewlekła niewydolność krążenia
zespół serca hiperkinetycznego
kardiomiopatia przerostowa
wady serca
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
ZASTOSOWANIE
1, 2
nadczynność tarczycy
nadciśnienie wrotne
profilaktyka migreny
objawy paniki
tremor
jaskra
leczenie objawów abstynencji
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
bradykardia
blok SA i AV
może wystąpić niewydolność
krążenia
nagłe odstawienie może
spowodować zgon pacjenta
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
napad duszności
objawy z OUN: zmęczenie, zaburzenia snu,
bezsenność, depresja
maskują objawy hipoglikemii np.
(tachykardia)
skurcze macicy
zaburzenia ukrwienia obwodowego
obniżają tolerancję wysiłku
ANTAGONIŚCI RECEPTORA
(-blokery)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
biochemiczne
wzrost stężenia K w surowicy
poinsulinowa hipoglikemia
oporność na insulinę
rośnie stężenie TG, LDL
spada stężenie HDL
Tolazolina
Zastosowanie:
Leczenie zaburzeń krążenia obwodowego
Fentolamina
Zastosowanie:
Leczenie i diagnostyka guza
chromochłonnego nadnerczy
Leki alfa1 i alfa2 lityczne
Pochone imidazoliny
Prazosyna terazosyna
Mechanizm działania:
Rozszerzenie naczyń
ciśnienia
oporu obwoowego
obciążenia wstępnego
Zastosowanie:
Naciśnienie tętnicze
Przerost prostaty
Leki alfa1 lityczne
Leki sympatolityczne
Leki te działają bezpośrednio na
ośrodki regulacji ciśnienia
znajdujące się w mózgu
Guanetydyna
Mechanizm działania
Zaburzenia magazynowania NA w
ziarnistościach presynaptycznych
uwalniania NA z zakończeń nerwowych
Zastosowanie:
Naciśnienie tętnicze
Działania uboczne:
Bradykardia, hipotonia ortostatyczna,
retencja jonów sodowych i wody
Nie ostawiać nagle, niebezpieczeństwo
silnego
ciśnienia !
Rezerpina
Mechanizm działania
Hamowanie wychwytu NA przez
ziarnistości maganyzujące
Zastosowanie:
Naciśnienie tętnicze
Działanie niepożądane:
Depresja, senność, biegunka, choroba
wrzodowa
Metyldopa
jako lek bezpieczny dla płodu - jest
niezastąpiona u chorujących na
nadciśnienie kobiet w ciąży.
blokuje powstawanie
prekursora
zaburzenia żoładkowo-jelitowe,
suchość w ustach, bóle i
, obrzęki,