PROBLEMY

FARMAKOTERAPII

GERIATRYCZN

Lek. Agnieszka Kasiukiewicz
Klinika Geriatrii UMwB

Pacjenci powyżej 65 roku życia
stanowią

15% populacji

natomiast

zażywają około

40%

wszystkich

przepisywanych leków

DANE STATYSTYCZNE

Chorzy ambulatoryjni i szpitalni

75-93% –co najmniej jeden lek

Średni zakres leków –

3-8 preparatów

Główne leki: sercowo-naczyniowe, gastrologiczne,

neurologiczne, przeciwbólowe, witaminy

Średnia liczba leków przy wypisie ze szpitala: 5

Pensjonariusze domów opieki

27-75% –co najmniej cztery leki

Średni zakres leków –

7-10 preparatów

Główne leki: sercowo-naczyniowe, neurologiczne,

przeczyszczające, przeciwbólowe

Hanlon JT i wsp. JAGS 2001; 49: 200-209

Dane polskie wg badań PTG 2002



84%

populacji 65+ przyjmuje

przynajmniej

1 lek przewlekle



50% osób wśród nie

kontaktujących się z lekarzem i
90% wśród kontaktujących się



1 osoba starsza przyjmuje

średnio

3,8 leków



5 lub więcej leków przyjmuje 35%

populacji 65+

WYWIAD



Leki przepisane przez lekarza,

lekarzy?



Farmaceutyki bez recepty



Leki doraźnie zażywane



Witaminy, minerały



Leki ziołowe



Jakie formy leków (tabletki, plastry,

iniekcje, czopki)



„Czy zażywa coś na oczy, uszy

Czy zażywa coś na oczy, uszy

?”



„Czy zażywa P. jeszcze coś dla swojego

Czy zażywa P. jeszcze coś dla swojego

zdrowia

?”

POLIPRAGMAZJA - KASKADA

Kaskada przepisywania leków



ACEI



kaszel



kodeina



zaparcia



leki przeczyszczające



zaburzenia elektrolitowe

Kaskada przepisywania leków



diuretyki



nietrzymanie moczu



oksybutynina



splątanie



neuroleptyki

Kaskada przepisywania leków



tiazydy



dna moczanowa



NLPZ



nadciśnienie tętnicze



leki hipotensyjne

Kaskada przepisywania leków



przeziębienie



Fervex



pseudoefedryna



zatrzymanie moczu



alfa-bloker

Kaskada przepisywania leków



amlodypina



obrzęki



furosemid



odwodnienie



zaburzenia elektrolitowe



splątanie



neuroleptyki



parkinsonizm



madopar

Kaskada przepisywania leków



digoksyna



wymioty



metoklopramid



parkinsonizm



madopar

Kaskada przepisywania leków



bóle stawów



NLPZ



krwawienie z przewodu pokarmowego



niedokrwistość



tachykardia



beta-bloker!!!!!

LOSY LEKÓW W USTROJU



Absorpcja



Dystrybucja



Metabolizm



Wydalanie

WCHŁANIANIE

Czynniki pogorszające wchłanianie:



zwolnienie szybkości absorpcji (większości leków podawanych

doustnie),



wyższe pH soku żołądkowego (atroficzne zapalenie błony śluzowej

żołądka, stosowanie leków hamujących wydzielanie kwasu solnego),



zmniejszenie liczby komórek śluzówki,



mniejsza powierzchnia absorpcji,



zmniejszenie przepływu trzewnego,

są równoważone przez:



dłuższy czas pasażu żołądkowo-jelitowego (wolniejsze opróżnianie

żołądka, wolniejsza perystaltyka jelit).



Wchłanianie większości leków to proces biernej dyfuzji i nie ulega

zmianie z wiekiem.



Wpływ na transport czynny –

Fe, Ca, tiamina



Wpływ wieku na wchłanianie leków przy podawaniu per rectum,

drogą domięśniową lub podskórnie nie jest dokładnie określony.

DYSTRYBUCJA



wzrasta proporcja tłuszczu

u mężczyzn z 18 do 36%
u kobiet z 33 do 45%,



beztłuszczowa masa ciała zmniejsza się

o 19% u mężczyzn i
12% u kobiet,



spadek zawartości wody w ustroju o

17% mdz 20 a

rż



spadek objętości płynów zewnątrzkomórkowych o

40% między 20 a 65 rż,



spadek objętości osocza o 8% między 20 a 80 r

DYSTRYBUCJA

Pogorszeniu ulegają przepływy narządowe



zmniejszenie rzutu serca o 1% rocznie po 30 rż.



spadek przepływów mózgowych o 0,35-0,5% rocznie po 25rż



spadek przepływów wieńcowych o 0,5% rocznie po 25rż.

Zmiana stężenia białek wiążących leki:



spadek albumin

– wiążą leki o charakterze

kwaśnym



wzrost alfa-1 kwaśnej glikoproteiny

(stan zapalny,

oparzenia, nowotwory) – wiąże leki o charakterze

zasadowym.

DYSTRYBUCJA

W rezultacie z wiekiem:



spada objętość dystrybucji dla leków

rozpuszczalnych w wodzie (hydrofilnych )

wzrost

stężenia leku

amiodaron, werapamil, diazepam, lidokaina, haloperydol,

chlorpromazyna, amitryptylina, barbiturany, teikoplanina;



wzrasta objętość dystrybucji dla leków

rozpuszczalnych w tłuszczach (lipofilnych)

–

spadek stężenia leku

antybiotyki aminoglikozydowe, propranolol, sotalol, teofilina,

digoksyna, hydrochlorotiazyd, sole litu.

DYSTRYBUCJA



wzrost stężenia wolnej frakcji leków wiązanych

przez

albuminy

furosemid, warfaryna, salicylany, pochodne

sulfonylomocznika,



spadek stężenia wolnej frakcji leków

wiązanych przez

alfa-1 kwaśną glikoproteinę

propranolol, imipramina, amitryptylina, chlorpromazyna,

lidokaina, chinidyna, mianseryna,

METABOLIZM





o 50% wątrobowego metabolizmu leków





masy wątroby i liczby czynnych

hepatocytów (o 25-35% między 20 i 90 r.ż.)





przepływu krwi przez wątrobę (0,3-

1,5%/rok, o 35% między 20 i 90 r.ż.)





sprawności procesów I fazy (utlenianie,

cyt P450), brak wpływu na procesy II fazy

(koniugacja)





efekt pierwszego przejścia przez wątrobę

(neuroleptyki, antydepresyjne,

benzodwuazepiny, NLPZ, ACEI, opioidy,

teofilina, a zwłaszcza leki rozpuszczalne w

tłuszczach)

ELIMINACJA



Eliminacja nerkowa -zmniejszona



zmniejszenie przepływu

(zwężenia światła

naczyń, zmniejszenia rzutu minutowego serca);



zmniejszenie wymiarów nerek

(zmniejszenie

masy nerek o 20%);



zazwyczaj

obniżona filtracja kłębuszkowa



zmniejszona sekrecja i reabsorpcja cewkowa



stężenie kreatyniny zawodne



konieczność oznaczania klirensu
kreatyniny

ELIMINACJA

FARMAKODYNAMIKA



zwiększenie aktywności układu
sympatycznego, ze zmniejszeniem
wrażliwości receptorów beta,ale spadek
zawartości wody i objętości dystrybucji –

mniejsze dawki beta-blokerów!



słabsze działanie

furosemidu



wzrasta wrażliwość na

BDZ, opioidy

metoklopramid, lewodopę



większa wrażliwość na

DAK

RYZYKO INTERAKCJI LEKOWYCH

6% -przy 2 lekach

50% -przy 5 lekach

100% -przy 8 lekach

NAJCZĘSTSZE ZESPOŁY OBJAWOWE



zaburzenia postawy, upadki:



diuretyki,



leki hipotensyjne,



leki uspokajające,



nasenne,



psychotropowe,



leki antyarytmiczne IA,



naparstnica

NAJCZĘSTSZE ZESPOŁY OBJAWOWE



hipotonia ortostatyczna



diuretyki,



leki hipotensyjne,



nitraty,



leki przeciwparkinsonowskie,



antydepresyjne,



antypsychotyczne

NAJCZĘSTSZE ZESPOŁY OBJAWOWE



osłabienie funkcji poznawczych:



leki uspokajające,



nasenne,



psychotropowe,



centralne sympatykolityki (metyldopa, klonidyna,
rezerpina),



naparstnica,



diuretyki,



leki antyarytmiczne klasy I

NAJCZĘSTSZE ZESPOŁY OBJAWOWE



pogorszenie kontroli zwieraczy



Mocz



diuretyki,



alfa-sympatykolityki,



blokery kanałów wapniowych,



leki antyhistaminowe,



przeciwdepresyjne,



przeciwpsychotyczne,



uspokajające,



nasenne,



narkotyczne przeciwbólowe,



Stolec



leki przeczyszczające,



preparaty żelaza,



naparstnica

NAJCZĘSTSZE ZESPOŁY OBJAWOWE



leki o potencjalnym działaniu anorektycznym