LEKI
LEKI
PRZECIWPADACZKOWE
PRZECIWPADACZKOWE
WSTAWKA
WSTAWKA
Wstawka w neuronach hamuje
Wstawka w neuronach hamuje
przewodzenie (nadmiar impulsów)
przewodzenie (nadmiar impulsów)
Strychnina – hamuje hamujące
Strychnina – hamuje hamujące
działanie wstawki
działanie wstawki
Konwulsje
Konwulsje
napady o znanej przyczynie (wys.
napady o znanej przyczynie (wys.
temp. zewnętrzna, trucizny); jeśli
temp. zewnętrzna, trucizny); jeśli
przyczyna przestaje działać drgawki
przyczyna przestaje działać drgawki
ustają; np. drgawki wywołane
ustają; np. drgawki wywołane
alkoholem (te mogą przechodzić w
alkoholem (te mogą przechodzić w
drgawki epileptyczne)
drgawki epileptyczne)
Epilepsja (padaczka)
Epilepsja (padaczka)
Padaczki
Padaczki
są chorobami ujawniającymi się w
są chorobami ujawniającymi się w
sposób napadowy, o przebiegu przewlekłym i
sposób napadowy, o przebiegu przewlekłym i
nawracającym
nawracającym
, które wiążą się ze
, które wiążą się ze
zwiększoną
zwiększoną
pobudliwością ośrodkowych neuronów
pobudliwością ośrodkowych neuronów
i tym
i tym
samym
samym
obniżonym progiem drgawkowym
obniżonym progiem drgawkowym
.
.
Prowadzi to do
Prowadzi to do
nieprawidłowych reakcji
nieprawidłowych reakcji
motorycznych (
motorycznych (
drgawki, kurcze) i/lub
drgawki, kurcze) i/lub
zaburzeń
zaburzeń
świadomości ,
świadomości ,
czasem towarzyszyć temu mogą
czasem towarzyszyć temu mogą
różne
różne
nasilone reakcje wegetatywne (
nasilone reakcje wegetatywne (
np.
np.
ślinotok, nadmierne pocenie się, tachykardia)
ślinotok, nadmierne pocenie się, tachykardia)
Padaczka:
Padaczka:
napady (powtarzające się
napady (powtarzające się
okresowo) zaburzeń funkcjonowania
okresowo) zaburzeń funkcjonowania
mózgu (zaburzenia w elektrycznej
mózgu (zaburzenia w elektrycznej
aktywności części mózgu)
aktywności części mózgu)
Częstość występowania padaczek na świecie wynosi 0,5-
Częstość występowania padaczek na świecie wynosi 0,5-
1%. Przed 10 rokiem życia ujawnia się około 50%, a do
1%. Przed 10 rokiem życia ujawnia się około 50%, a do
20 rok dwie trzecie wszystkich zachorowań na padaczkę.
20 rok dwie trzecie wszystkich zachorowań na padaczkę.
Za przyczynę zachorowania na padaczkę bierze się pod
Za przyczynę zachorowania na padaczkę bierze się pod
uwagę: defekty genetyczne, wczesnodziecięce
uwagę: defekty genetyczne, wczesnodziecięce
uszkodzenie mózgu (urazy okołoporodowe), urazy
uszkodzenie mózgu (urazy okołoporodowe), urazy
mózgu, guzy mózgu.
mózgu, guzy mózgu.
Może dojść do napady padaczkowego bez
Może dojść do napady padaczkowego bez
wcześniejszego uszkodzenia mózgu (hipoglikemia,
wcześniejszego uszkodzenia mózgu (hipoglikemia,
hipertermia, zatrucia alkoholem i lekami)
hipertermia, zatrucia alkoholem i lekami)
Padaczka (epilepsja) jest chorobą O.U.N.
Padaczka (epilepsja) jest chorobą O.U.N.
Charakteryzuje się wystąpieniem napadów
Charakteryzuje się wystąpieniem napadów
padaczkowych, które zmieniają
padaczkowych, które zmieniają
zachowanie chorego.
zachowanie chorego.
Symptomatologia tych zmian jest różna,
Symptomatologia tych zmian jest różna,
począwszy od zmian doznań czuciowych
począwszy od zmian doznań czuciowych
przez uczucie lęku do drgawek trwających
przez uczucie lęku do drgawek trwających
nawet kilka godzin.
nawet kilka godzin.
Napady padaczkowe klasyfikuje się na
Napady padaczkowe klasyfikuje się na
podstawie obrazu klinicznego oraz
podstawie obrazu klinicznego oraz
ewentualnego zapisu EEG.
ewentualnego zapisu EEG.
Wśród napadów padaczkowych
Wśród napadów padaczkowych
możemy wyodrębnić
możemy wyodrębnić
1.) Napady uogólnione, które obejmują
1.) Napady uogólnione, które obejmują
cały mózg
cały mózg
. W
. W
napadach uogólnionych możemy wyodrębnić:
napadach uogólnionych możemy wyodrębnić:
a.) Uogólnione napady
a.) Uogólnione napady
kloniczno-toniczne
kloniczno-toniczne
(
(
grand mal
grand mal
– wiele faz, z
– wiele faz, z
utratą przytomności i uogólnionymi drgawkami mięśniowymi)
utratą przytomności i uogólnionymi drgawkami mięśniowymi)
b.) Napady
b.) Napady
nieświadomości
nieświadomości
(
(
petit mal
petit mal
– bez objawów ruchowych lub
– bez objawów ruchowych lub
wegetatywnych)
wegetatywnych)
c.) Napady miokloniczne (nagłe nieskoordynowane skurcze mięśni
c.) Napady miokloniczne (nagłe nieskoordynowane skurcze mięśni
ramion i obręczy barkowej, czasem kończyn dolnych)
ramion i obręczy barkowej, czasem kończyn dolnych)
2.) Napady częściowe obejmujące
2.) Napady częściowe obejmujące
część mózgu
część mózgu
. W tych
. W tych
napadach możemy wyodrębnić:
napadach możemy wyodrębnić:
a.) Napady częściowe proste (mogą przebiegać z objawami
a.) Napady częściowe proste (mogą przebiegać z objawami
motorycznymi, sensorycznymi i wegetatywnymi)
motorycznymi, sensorycznymi i wegetatywnymi)
b.) Napady częściowe złożone (napady psychomotoryczne)
b.) Napady częściowe złożone (napady psychomotoryczne)
c.) Napady wtórne uogólnione
c.) Napady wtórne uogólnione
Stan a napad padaczkowy
Stan a napad padaczkowy
Stan padaczkowy
Stan padaczkowy
polega na bardzo częstym
polega na bardzo częstym
występowaniu kolejnych
występowaniu kolejnych
napadów ,
napadów ,
między
między
którymi nie dochodzi do pełnej restytucji
którymi nie dochodzi do pełnej restytucji
pacjenta.
pacjenta.
W przypadku
W przypadku
stanu padaczkowego napadów
stanu padaczkowego napadów
dużych
dużych
– kolejne napady występują w odstępach
– kolejne napady występują w odstępach
krótszych od jednej godziny (zwykle co 5-15 min).
krótszych od jednej godziny (zwykle co 5-15 min).
Stan padaczkowy napadów małych
Stan padaczkowy napadów małych
może
może
utrzymać się przez godziny, dni , a nawet
utrzymać się przez godziny, dni , a nawet
tygodnie
tygodnie
Napady toniczno-kloniczne
Napady toniczno-kloniczne
Najczęstsze
Najczęstsze
Zaczynają się
Zaczynają się
objawami wstępnymi
objawami wstępnymi
o różnym czasie trwania – to
o różnym czasie trwania – to
są bóle głowy, złe samopoczucie, osłabienie, niepokój i wahania
są bóle głowy, złe samopoczucie, osłabienie, niepokój i wahania
nastroju
nastroju
Przed samym napadem może ujawnić się
Przed samym napadem może ujawnić się
aura
aura
(omamy wzrokowe,
(omamy wzrokowe,
słuchowe, ogniskowe doznania czuciowe lub ruchowe tj. mrowienia,
słuchowe, ogniskowe doznania czuciowe lub ruchowe tj. mrowienia,
drżenie określonych grup mięśni)
drżenie określonych grup mięśni)
Toniczna faza napadu
Toniczna faza napadu
– z (nieobowiązkowym)
– z (nieobowiązkowym)
krzykiem
krzykiem
początkowym
początkowym
, pacjent traci przytomność i upada na ziemię. W tej
, pacjent traci przytomność i upada na ziemię. W tej
fazie istnieje niebezpieczeństwo bolesnych ugryzień języka
fazie istnieje niebezpieczeństwo bolesnych ugryzień języka
Po kilku sekundach do minuty napad przechodzi w
Po kilku sekundach do minuty napad przechodzi w
fazę kloniczną
fazę kloniczną
z
z
uogólnionymi drgawkami mięśni
uogólnionymi drgawkami mięśni
(
(
gwałtowne ruchy kończyn górnych
gwałtowne ruchy kończyn górnych
i dolnych). W związku ze współdziałaniem mięśni języka może
i dolnych). W związku ze współdziałaniem mięśni języka może
powstawać ze śliny piana wydostająca się z ust; może dochodzić do
powstawać ze śliny piana wydostająca się z ust; może dochodzić do
oddania moczu i kału
oddania moczu i kału
Drgawki mają często przebieg dramatyczny i prowadzą do okaleczeń
Drgawki mają często przebieg dramatyczny i prowadzą do okaleczeń
Napad ten trwa przeważnie 1-2 min po okresie drgawkowym
Napad ten trwa przeważnie 1-2 min po okresie drgawkowym
występuje
występuje
sen końcowy,
sen końcowy,
któremu towarzyszy głęboki oddech,
któremu towarzyszy głęboki oddech,
bladość i zwężenie źrenic.
bladość i zwężenie źrenic.
Napady nieświadomości
Napady nieświadomości
(typu
(typu
petit – mal
petit – mal
)
)
Krótkie (2-15s) i polegają na
Krótkie (2-15s) i polegają na
epizodach wpatrywania się w
epizodach wpatrywania się w
przestrzeń z zaburzeniami
przestrzeń z zaburzeniami
świadomości, ze zmniejszeniem
świadomości, ze zmniejszeniem
reagowania na bodźce. Nie reaguje
reagowania na bodźce. Nie reaguje
na polecenia.
na polecenia.
Leki przeciwpadaczkowe
Leki przeciwpadaczkowe
(przeciwdrgawkowe)
(przeciwdrgawkowe)
Leki przeciwpadaczkowe
Leki przeciwpadaczkowe
służą do
służą do
objawowej
objawowej
terapii padaczki. Podwyższają próg drgawkowy,
terapii padaczki. Podwyższają próg drgawkowy,
lecz powinny wpływać jedynie nieznacznie na
lecz powinny wpływać jedynie nieznacznie na
prawidłową pobudliwość motoryczną.
prawidłową pobudliwość motoryczną.
Powinny być to leki, które w dawkach
Powinny być to leki, które w dawkach
hamujących drgawki – powodują możliwie jak
hamujących drgawki – powodują możliwie jak
najmniej objawów nasennych lub uspokajających
najmniej objawów nasennych lub uspokajających
oraz najmniej działań niepożądanych w trakcie
oraz najmniej działań niepożądanych w trakcie
terapii długoterminowej
terapii długoterminowej
Jak dotąd nie istnieje żaden lek, który spełniałby
Jak dotąd nie istnieje żaden lek, który spełniałby
wszystkie podane wymagania
wszystkie podane wymagania
Stąd też:
Stąd też:
-
Wprowadzenie leków powinno następować
Wprowadzenie leków powinno następować
powoli, a same dawki powinny być możliwie jak
powoli, a same dawki powinny być możliwie jak
najmniejsze, ale równocześnie duże, aby napady
najmniejsze, ale równocześnie duże, aby napady
mogły być efektywnie opanowane
mogły być efektywnie opanowane
Pacjent musi być poddawany regularnym
Pacjent musi być poddawany regularnym
badaniom klinicznym i laboratoryjno-
badaniom klinicznym i laboratoryjno-
biochemicznym (m.in.stężenia leku we krwi,
biochemicznym (m.in.stężenia leku we krwi,
obrazu krwi, moczu, funkcji wątroby)
obrazu krwi, moczu, funkcji wątroby)
Mechanizm działania leków przeciwpadaczkowych
Mechanizm działania leków przeciwpadaczkowych
został poznany jedynie częściowo.
został poznany jedynie częściowo.
Liczne leki przeciwpadaczkowe działają w obrębie
Liczne leki przeciwpadaczkowe działają w obrębie
różnych struktur mózgowia
różnych struktur mózgowia
Efekt przeciwpadaczkowy może być osiągnięty dzięki
Efekt przeciwpadaczkowy może być osiągnięty dzięki
następującym mechanizmom:
następującym mechanizmom:
1.) Blokowanie napięciowozależnych kanałów
1.) Blokowanie napięciowozależnych kanałów
sodowych
sodowych
-
Karbamazepina i okskarbamazepina
Karbamazepina i okskarbamazepina
-
Kwas walproinowy
Kwas walproinowy
-
Fenotyina
Fenotyina
-
Lamotrygina
Lamotrygina
-
Wymienione leki blokują napięciowozależne kanały
Wymienione leki blokują napięciowozależne kanały
sodowe
sodowe
i tym samym blokują powstawanie powtarzalnych
i tym samym blokują powstawanie powtarzalnych
wyładowań. Charakterystyczne dla tego efektu jest
wyładowań. Charakterystyczne dla tego efektu jest
uzależnienie działania od prawdopodobieństwa
uzależnienie działania od prawdopodobieństwa
otworzenia kanału jonowego: im częściej się on otwiera
otworzenia kanału jonowego: im częściej się on otwiera
(im więcej otwarć kanału w jednostce czasu) tym silniej
(im więcej otwarć kanału w jednostce czasu) tym silniej
jest on blokowany przez lek przeciwpadaczkowy
jest on blokowany przez lek przeciwpadaczkowy
2.) Nasilenie działania GABA
2.) Nasilenie działania GABA
-
Fenobarbital
Fenobarbital
-
Pirimidon
Pirimidon
-
Klonazepam, diazepam, lorazepam
Klonazepam, diazepam, lorazepam
-
Wigabatryna
Wigabatryna
-
Tiagabina
Tiagabina
3.)Zmniejszenie depolaryzującego
3.)Zmniejszenie depolaryzującego
dokomórkowego napływu jonów wapniowych
dokomórkowego napływu jonów wapniowych
-
Etosuksymid
Etosuksymid
-
Mesuksymid
Mesuksymid
Działanie przeciwpadaczkowe ujawnia się przez
Działanie przeciwpadaczkowe ujawnia się przez
hamowanie napięciowozależnych kanałów
hamowanie napięciowozależnych kanałów
wapniowych typu T
wapniowych typu T
4.) Zapobieganie uwalnianiu się pobudzających
4.) Zapobieganie uwalnianiu się pobudzających
aminokwasów ( kwas glutaminowy, kwas
aminokwasów ( kwas glutaminowy, kwas
asparaginowy)
asparaginowy)
-
Topiramat
Topiramat
Oprócz tego blokuje też napięciowozależne kanały
Oprócz tego blokuje też napięciowozależne kanały
sodowe oraz nasilają przekaźnictwo GABA-ergiczne
sodowe oraz nasilają przekaźnictwo GABA-ergiczne
5.) Hamowanie przekaźnictwa
5.) Hamowanie przekaźnictwa
glutaminergicznego w obrębie receptorów
glutaminergicznego w obrębie receptorów
NMDA
NMDA
-
Felbamat
Felbamat
Ingeruje w miejsce wiązania glicyny w obrębie
Ingeruje w miejsce wiązania glicyny w obrębie
receptora NMDA
receptora NMDA
POCHODNE KWASU
POCHODNE KWASU
BARBITUROWEGO
BARBITUROWEGO
Fenobarbital
Fenobarbital
Niższa dawka niż dla działania nasennego
Niższa dawka niż dla działania nasennego
Nasila hamujące działanie GABA – na skutek
Nasila hamujące działanie GABA – na skutek
allosterycznego oddziaływania w obrębie receptorów
allosterycznego oddziaływania w obrębie receptorów
GABAa
GABAa
Głównym wskazaniem są napady typu
Głównym wskazaniem są napady typu
gramd-mal
gramd-mal
SKUTKI UBOCZNE:
SKUTKI UBOCZNE:
-
senność, dlatego można podawać z lekami
senność, dlatego można podawać z lekami
pobudzającymi (kofeina, efedryna)
pobudzającymi (kofeina, efedryna)
-
najtańsze refeundowane
najtańsze refeundowane
N
N
H
H
O
O
C
2
H
5
POCHODNE HYDANTOINY
POCHODNE HYDANTOINY
FENYTOINA
FENYTOINA
stabilizują błony neuronalne
stabilizują błony neuronalne
wzmagając aktywny transport Na+
wzmagając aktywny transport Na+
na zewnątrz komórki i hamując
na zewnątrz komórki i hamując
bierny transport tych jonów do jej
bierny transport tych jonów do jej
wnętrza (pobudzają pompę Na/K)
wnętrza (pobudzają pompę Na/K)
PHENYTOINA
PHENYTOINA
, 5,5-DIFENYLO-HYDANTOINA ***
, 5,5-DIFENYLO-HYDANTOINA ***
5,5-DIFENYLOIMIDAZOLIDYNO-2,4-DION
5,5-DIFENYLOIMIDAZOLIDYNO-2,4-DION
N
N
O
O
H
H
Podobne działanie do fenobarbitalu
Podobne działanie do fenobarbitalu
Cechuje się silnym działaniem przeciwpadaczkowym i ma
Cechuje się silnym działaniem przeciwpadaczkowym i ma
jedynie niewielkie działanie uspokajające
jedynie niewielkie działanie uspokajające
Zalecane jest leczenie monitorowane gdyż współczynnik
Zalecane jest leczenie monitorowane gdyż współczynnik
terapeutyczny tego leku jest mały
terapeutyczny tego leku jest mały
Biotransformacja fenytoiny ma charakterystykę
Biotransformacja fenytoiny ma charakterystykę
wysycania
wysycania
się tj.
się tj.
wraz z rosnącą dawką leku zwiększa się jego
wraz z rosnącą dawką leku zwiększa się jego
okres
okres
półtrwania
półtrwania
w osoczu
w osoczu
Zaleca się ją szczególnie w przypadku napadów
Zaleca się ją szczególnie w przypadku napadów
grand-mal
grand-mal
Trudno określić szybkość wchłaniania (duże różnice
Trudno określić szybkość wchłaniania (duże różnice
indywidualne)
indywidualne)
Rozkładany przez enzymy mikrosomalne wątroby
Rozkładany przez enzymy mikrosomalne wątroby
Przyspiesza metabolizm środków hormonalnych
Przyspiesza metabolizm środków hormonalnych
Interakcje z chemioterapeutykami
Interakcje z chemioterapeutykami
Rzadko stosowana
Rzadko stosowana
Zwiększa toksyczność metotreksatu
Zwiększa toksyczność metotreksatu
Działania niepożądane
Działania niepożądane
Przerost dziąseł
Przerost dziąseł
Oczopląs
Oczopląs
Omamy, zaburzenia pamięci
Omamy, zaburzenia pamięci
Ataksja
Ataksja
Uszkodzenie szpiku
Uszkodzenie szpiku
Nadmierne owłosienie u 10% pacjentów
Nadmierne owłosienie u 10% pacjentów
Odwapnienie kości
Odwapnienie kości
Zmiany mimiki twarzy
Zmiany mimiki twarzy
POCHODNE BENZODIAZEPINY
POCHODNE BENZODIAZEPINY
Ten sam punkt uchwytu co
Ten sam punkt uchwytu co
barbiturany
barbiturany
Zwiększają efekt hamujący układu
Zwiększają efekt hamujący układu
GABA
GABA
1.) KLONAZEPAM
1.) KLONAZEPAM
, 5-(2-
, 5-(2-
CHLOROFENYLO)-1,3-DIHYDRO-2H-2-
CHLOROFENYLO)-1,3-DIHYDRO-2H-2-
OKSO-7-NITRO-1,4-BENZO- DIAZEPINA
OKSO-7-NITRO-1,4-BENZO- DIAZEPINA
N
N
H
O
O
2
N
Cl
2.) Diazepam
2.) Diazepam
3.) Nitrazepam
3.) Nitrazepam
4.) Klorazepam
4.) Klorazepam
POCHODNE IMINOSTILBENU
POCHODNE IMINOSTILBENU
(Dibenzoazepiny)
(Dibenzoazepiny)
KARBAMAZEPINA
KARBAMAZEPINA
, 5H-5-KARBAMIDO-
, 5H-5-KARBAMIDO-
DIBENZO[B,F]AZEPINA
DIBENZO[B,F]AZEPINA
N
O
NH
2
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
Zawroty głowy, senność, nadmierne
Zawroty głowy, senność, nadmierne
przewodnienie, niedokrwistość
przewodnienie, niedokrwistość
Powiększenie węzłów chłonnych
Powiększenie węzłów chłonnych
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Podwójne widzenie
Podwójne widzenie
Żółtaczka zastoinowa
Żółtaczka zastoinowa
POCHODNE GABA (kwasu
POCHODNE GABA (kwasu
-
-
aminomasłowego)
aminomasłowego)
1.) WIGABATRYNA:
1.) WIGABATRYNA:
-
Jest pochodną GABA
Jest pochodną GABA
-
Nieodwracalnie hamuje transaminazę rozkładającą
Nieodwracalnie hamuje transaminazę rozkładającą
GABA
GABA
-
Skutkiem działania jest zwiększenie się ilości GABA w
Skutkiem działania jest zwiększenie się ilości GABA w
obrębie szczeliny synaptycznej
obrębie szczeliny synaptycznej
-
Nie ulega wiązaniu z białkami osocza
Nie ulega wiązaniu z białkami osocza
-
Stosowana w napadach częściowych prostych i
Stosowana w napadach częściowych prostych i
złożonych u dorosłych
złożonych u dorosłych
-
Wśród objawów niepożądanych wymienia się uczucie
Wśród objawów niepożądanych wymienia się uczucie
zmęczenia i senność, rzadko bóle i zawroty głowy;
zmęczenia i senność, rzadko bóle i zawroty głowy;
ponadto względnie często ujawniają się, później
ponadto względnie często ujawniają się, później
długo
długo
się utrzymujące, zwężenie pola widzenia
się utrzymujące, zwężenie pola widzenia
2.) FELBAMAT:
2.) FELBAMAT:
- ingeruje prawdopodobnie w miejsce
- ingeruje prawdopodobnie w miejsce
wiązania glicyny w obrębie receptora
wiązania glicyny w obrębie receptora
NMDA
NMDA
- Ponadto hamuje działanie
- Ponadto hamuje działanie
aminokwasów pobudzających i
aminokwasów pobudzających i
zwiększa stężenie GABA, czym
zwiększa stężenie GABA, czym
wpływa na przewodnictwo jonów Ca i
wpływa na przewodnictwo jonów Ca i
Na.
Na.
3.) GABAPENTYNA:
3.) GABAPENTYNA:
-
Strukturalnie podobna do cząsteczki neuroprzekaźnika
Strukturalnie podobna do cząsteczki neuroprzekaźnika
GABA, lecz nie posiada ani pośrednich ani nie
GABA, lecz nie posiada ani pośrednich ani nie
bezpośrednich właściwości GABA
bezpośrednich właściwości GABA
-
Mechanizm działania nie jest do końca znany
Mechanizm działania nie jest do końca znany
-
Rozważa się hamowanie neuroprzekaźnictwa
Rozważa się hamowanie neuroprzekaźnictwa
glutaminergicznego
glutaminergicznego
-
Jak również wpływa na przewodnictwo jonowe,
Jak również wpływa na przewodnictwo jonowe,
podwyższa stężenie GABA
podwyższa stężenie GABA
-
Stosuje się ją w terapii prostych i złożonych napadów
Stosuje się ją w terapii prostych i złożonych napadów
częściowych
częściowych
-
Może być stosowana w leczeniu bólów
Może być stosowana w leczeniu bólów
neuropatycznych
neuropatycznych
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
-
Bezsenność
Bezsenność
-
Zawroty głowy
Zawroty głowy
-
Drżenie
Drżenie
-
Nudności
Nudności
-
Wymioty
Wymioty
INNE LEKI:
INNE LEKI:
1.) KWAS WALPROINOWY (Depakine):
1.) KWAS WALPROINOWY (Depakine):
-
Skuteczny we wszystkich rodzajach padaczki
Skuteczny we wszystkich rodzajach padaczki
szczególnie w młodocianej padaczce
szczególnie w młodocianej padaczce
mioklonicznej
mioklonicznej
-
Zapobiega fazie maniakalnej (w psychozie
Zapobiega fazie maniakalnej (w psychozie
maniakalno-depresyjnej)
maniakalno-depresyjnej)
-
Działanie polega na hamowaniu TRANSAMINAZY
Działanie polega na hamowaniu TRANSAMINAZY
GABA-T enzymu odpowiedzialnego za rozkład
GABA-T enzymu odpowiedzialnego za rozkład
GABA
GABA
2.) TIAGABINA
2.) TIAGABINA
:
:
-
Hamuje wychwyt zwrotny GABA ze
Hamuje wychwyt zwrotny GABA ze
szczeliny synaptycznej i w ten
szczeliny synaptycznej i w ten
sposób nasila działanie GABA
sposób nasila działanie GABA
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
-
Wzrost masy ciała
Wzrost masy ciała
-
Zaburzenia behavioralne – labilność
Zaburzenia behavioralne – labilność
emocjonalna
emocjonalna
3.) LAMOTRYGINA
3.) LAMOTRYGINA
-
Hamuje regenerację szybkich kanałów sodowych.
Hamuje regenerację szybkich kanałów sodowych.
Co ciekawe, lamotrygina była zaprojektowana jako
Co ciekawe, lamotrygina była zaprojektowana jako
lek hamujący syntezę kwasu foliowego na
lek hamujący syntezę kwasu foliowego na
podstawie błędnej teorii, zakłądającej, że
podstawie błędnej teorii, zakłądającej, że
zmniejszony poziom tej witaminy w OUN hamuje
zmniejszony poziom tej witaminy w OUN hamuje
aktywność drgawkową.
aktywność drgawkową.
-
W terapii prostych i złożonych napadów
W terapii prostych i złożonych napadów
częściowych lub też w monoterapii u pacjentów z
częściowych lub też w monoterapii u pacjentów z
lekoopornymi częściowymi i wtórnie uogólnionymi
lekoopornymi częściowymi i wtórnie uogólnionymi
napadami toniczno-klonicznymi
napadami toniczno-klonicznymi
4.) LEWETIRACETAM
4.) LEWETIRACETAM
- Mechanizm działania nieznany
- Mechanizm działania nieznany
5.)
5.)
TOPIRAMAT
TOPIRAMAT
-
Działanie polega z jednej strony na blokowaniu
Działanie polega z jednej strony na blokowaniu
napięciowozależnych kanałów sodowych, a z
napięciowozależnych kanałów sodowych, a z
drugiej strony – na hamowaniu przekaźnictwa
drugiej strony – na hamowaniu przekaźnictwa
glutaminergicznego oraz nasileniu przekaźnictwa
glutaminergicznego oraz nasileniu przekaźnictwa
GABA-ergicznego
GABA-ergicznego
6.)
6.)
ETOSUKSIMID, MESUKSYMID
ETOSUKSIMID, MESUKSYMID
-
Należą do grupy imidów kwasu bursztynowego
Należą do grupy imidów kwasu bursztynowego
-
Hamują napięciowozależne kanały wapniowe typu
Hamują napięciowozależne kanały wapniowe typu
T
T
-
Są skuteczne w różnych postaciach
Są skuteczne w różnych postaciach
napadów
napadów
petit-mal
petit-mal
Ogólne działania niepożądane
Ogólne działania niepożądane
tej grupy leków
tej grupy leków
Senność
Senność
Zawroty głowy
Zawroty głowy
Uczucie zmęczenia rozbicia
Uczucie zmęczenia rozbicia
ataksja
ataksja
Padaczka pojawia się przy
Padaczka pojawia się przy
zaburzeniach ilości
zaburzeniach ilości
neuroprzekaźników hamujących lub
neuroprzekaźników hamujących lub
pobudzających
pobudzających
Terapia stanu
Terapia stanu
padaczkowego
padaczkowego
Zagrażający życiu
Zagrażający życiu
stan padaczkowy napadów
stan padaczkowy napadów
grand-mal
grand-mal
wymaga wdrożenia natychmiastowego
wymaga wdrożenia natychmiastowego
leczenia -polegającego na dożylnym podaniu
leczenia -polegającego na dożylnym podaniu
klonazepamu, diazepamu lub fenytoiny.
klonazepamu, diazepamu lub fenytoiny.
Jeżeli brak efektu, wskazane jest dodatkowe
Jeżeli brak efektu, wskazane jest dodatkowe
podanie
podanie
fenobarbitalu –
fenobarbitalu –
również drogą dożylną
również drogą dożylną
Jeżeli ta metoda jest nie efektywna, konieczne
Jeżeli ta metoda jest nie efektywna, konieczne
jest wprowadzenie pacjenta w znieczulenie
jest wprowadzenie pacjenta w znieczulenie
ogólne (narkozę) za pomocą
ogólne (narkozę) za pomocą
tiopentalu
tiopentalu
Terapia przeciwpadaczkowa
Terapia przeciwpadaczkowa
Wyeliminowanie napadów
Wyeliminowanie napadów
Jeden napad nie oznacza od razu
Jeden napad nie oznacza od razu
choroby (czasem po wstrząsach, po
choroby (czasem po wstrząsach, po
lekach, u alkoholików)
lekach, u alkoholików)
Samoistny napad padaczki w
Samoistny napad padaczki w
większości przypadków się powtórzy
większości przypadków się powtórzy
Niepowodzenie terapii
Niepowodzenie terapii
Zbyt mała dawka leków
Zbyt mała dawka leków
Nieprawidłowe rozpoznanie choroby
Nieprawidłowe rozpoznanie choroby
Zbyt wczesne przerwanie leczenia
Zbyt wczesne przerwanie leczenia
Przerwanie przyjmowania leków
Przerwanie przyjmowania leków
Tryb życia chorego („zły” sen, „zła” dieta,
Tryb życia chorego („zły” sen, „zła” dieta,
branie innych leków itp.)
branie innych leków itp.)
Terapia
Terapia
Podaje się najpierw jeden lek, co
Podaje się najpierw jeden lek, co
tydzień zwiększa się dawke do dawki
tydzień zwiększa się dawke do dawki
docelowej
docelowej
Jeśli nie ma efektu podajemy drugi lek
Jeśli nie ma efektu podajemy drugi lek
Jeśli trzy leki z rzędu nie działają to
Jeśli trzy leki z rzędu nie działają to
podajemy mieszaninę leków
podajemy mieszaninę leków
Postępowanie w ciąży
Postępowanie w ciąży
Nie można przerwać leczenia w ciąży pomimo że
Nie można przerwać leczenia w ciąży pomimo że
mają działanie teratogenne
mają działanie teratogenne
Drgawki w czasie ciąży prowadzą do niedotlenienia
Drgawki w czasie ciąży prowadzą do niedotlenienia
płodu i stanowią większe niebezpieczeństwo niż
płodu i stanowią większe niebezpieczeństwo niż
ryzyko uszkodzenia dziecka przez leki
ryzyko uszkodzenia dziecka przez leki
przeciwpadaczkowe.
przeciwpadaczkowe.
Stąd w ciąży powinno się utrzymać leczenie
Stąd w ciąży powinno się utrzymać leczenie
przeciwpadaczkowe, a co więcej, z powodu wzrostu
przeciwpadaczkowe, a co więcej, z powodu wzrostu
objętości krwi krążącej, zaburzeń wchłaniania i
objętości krwi krążącej, zaburzeń wchłaniania i
zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych,
zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych,
dawkowanie powinno wzrosnąć.
dawkowanie powinno wzrosnąć.
Podczas napadu
Podczas napadu
Dochodzi do niedotlenienia mózgu
Dochodzi do niedotlenienia mózgu
Zaburzenia gospodarki elektrolitowej
Zaburzenia gospodarki elektrolitowej
Częste padaczki mogą spowodować
Częste padaczki mogą spowodować
upośledzenia
upośledzenia