Farmakoterapia u

Farmakoterapia u

osób w wieku

osób w wieku

starszym

starszym

Osoba w wieku starszym

Osoba w wieku starszym



> 65 lat

> 65 lat

Starzenie

Starzenie



2,5 % hepacytów rocznie i 1%

2,5 % hepacytów rocznie i 1%

nefronów rocznie

nefronów rocznie

Częstość schorzeń

Częstość schorzeń

40 % osób w wieku starszym i

15% populacji

Problemy w geriatrii

Problemy w geriatrii

•

Jaskra

Jaskra

•

zaćma

zaćma

•

otępienie i choroby

otępienie i choroby

neurodegeneracyjne

neurodegeneracyjne

•

nietrzymanie moczu

nietrzymanie moczu

•

przerost gruczołu

przerost gruczołu

krokowego

krokowego

•

bezsenność

bezsenność

•

objawy wypadowe

objawy wypadowe

okresu menopauzy

okresu menopauzy

•

dysfunkcje seksualne

dysfunkcje seksualne

•

zaparcia

zaparcia

•

cukrzyca t.2

cukrzyca t.2

•

nowotwory

nowotwory

•

depresja

depresja

•

osteoporoza

osteoporoza

•

otyłość

otyłość

•

choroby układu

choroby układu

sercowo-naczyniowego

sercowo-naczyniowego

•

NT

NT

•

ChNS

ChNS

•

niewydolność serca

niewydolność serca

•

choroby reumatyczne

choroby reumatyczne

Często choroby

Często choroby

współistnieją

współistnieją

Problemy w geriatrii

Problemy w geriatrii



często politerapia (3-8 leków
zwłaszcza wzrost z wiekiem i osób
płci żeńskiej)



interakcje lekowe



więcej działań niepożądanych leków

Zmiany farmakokinetyki

związane ze starzeniem

Przewód pokarmowy: pewne zmiany

jednak bez wpływu na wchłanianie

spadek powierzchni wchłaniania –

zanik kosmków jelitowych, wzrost
pH soku żołądkowego

Spadek proporcji wody w

organizmie o 15% (całkowitej wody
oraz płynu zewnatrzkomórkowego)

Niektóre leki: diuretyki oraz

nieodpowiednie nawodnienie mogą
pogorszyć ten stan

Większa toksyczność leków

hydrofilnych jak digoksyna,
teofilina, lit, wankomycyna

Dystrybucja

wzrost ilości tkanki tłuszczowej w

organizmie

do 85 roku życia, później zanika

również tkanka tłuszczowa

wzrost objetości dystrybucji leków

lipofilnych

np. benzodiazepin

Spadek szybkości procesów

metabolicznych

reakcje pierwszej fazy (CYP 450)

są wolniejsze - dlatego wiele
leków jak teofilina, propranolol,
imipramina mają dłuższe okresy
półtrwania

Spadek syntezy albumin na ogół

brak implikacji klinicznych

Zachować ostrożność w przypadku

leków wiążących się w dużym
procencie z białkami krwi np. NLPZ,
doustne leki przeciwzakrzepowe,
sulfonamidy

Spadek filtracji kłębuszkowej,

osłabienie czynności kanalików
nerkowych, zmniejszenie
przepływu nerkowego oraz spadek
klirensu kreatyniny

Zmiany te nie mają często

odzwierciedlenia w badaniach
laboratoryjnych



Większa toksyczność leków
wydalanych przez nerki
allopuridol, aminoglikozydy,
amantadyna, lit, digoksyna,
cefalosporyny, cymetydyna,
prokainamid

Algorytmy

Algorytmy



mc x (140-wiek)

mc x (140-wiek)

72x stężenie kreatyniny

X 0,82

U kobiet



większe ryzyko spadków cisnienia krwi

większe ryzyko spadków cisnienia krwi

Osłabienie wrażliwości
baroreceptorów

Zmiany

Zmiany

farmakodynamiczne

farmakodynamiczne



Spadek wrazliwości receptorów

Spadek wrazliwości receptorów

beta- adrenergicznych

beta- adrenergicznych



zwiększona wraażliwość na

zwiększona wraażliwość na

cholinomimetyki i ossłabiona na

cholinomimetyki i ossłabiona na

cholinolityki (z wyjątkiem

cholinolityki (z wyjątkiem

działania na OUN i układ

działania na OUN i układ

krążenia

krążenia

Leki których T1/2 ulega

Leki których T1/2 ulega

przegdłużeniu

przegdłużeniu



Diazepam

Diazepam



propranolol

propranolol



penicyliny

penicyliny



omeprazol

omeprazol



aspiryna

aspiryna



glikozydy naparstnicy

glikozydy naparstnicy



fenytoina

fenytoina

objawy chorób w wieku

objawy chorób w wieku

starszym

starszym



Często skąpoobjawowe bądź inne

Często skąpoobjawowe bądź inne

objawy

objawy



przy zakażeniach tachykardia,

przy zakażeniach tachykardia,

zaburzenia ośrodkowe

zaburzenia ośrodkowe



bezbólowe zawały

bezbólowe zawały



niewydolność krążenia, zaburzenia

niewydolność krążenia, zaburzenia

chodzenia później wyraźna duszność

chodzenia później wyraźna duszność

Problemy

Problemy



Uposledzenie pamięci (potencjalne

Uposledzenie pamięci (potencjalne

przyczyny: źle leczona niewydolność

przyczyny: źle leczona niewydolność

serca, leki hipotensyjne, inne leki,

serca, leki hipotensyjne, inne leki,

hiponatremia)

hiponatremia)

Choroba Alzheimera

Choroba Alzheimera

•

Inhibitory acetylocholinesterazy: takryna,

Inhibitory acetylocholinesterazy: takryna,

donepezil, riwastygmina, galantamina

donepezil, riwastygmina, galantamina

(nudności, wymioty, biegunka,

(nudności, wymioty, biegunka,

bezsenność)

bezsenność)

•

Często w celu uspokojenia pacjenta

Często w celu uspokojenia pacjenta

stosowana są neuroleptyki zarówno stare

stosowana są neuroleptyki zarówno stare

jak haloperidol czy prometazyna jak i

jak haloperidol czy prometazyna jak i

nowe - risperidon. Powodują jakościowe

nowe - risperidon. Powodują jakościowe

zaburzenia świadomości i objawy

zaburzenia świadomości i objawy

cholinolityczne

cholinolityczne

Choroba Alzheimera

Choroba Alzheimera

neuroleptyki

neuroleptyki

olanzapina, kwetiapina, risperidon

olanzapina, kwetiapina, risperidon

Brak poprawy w badaniu trwającym 36

Brak poprawy w badaniu trwającym 36

tygodni

tygodni

Działania niepożądane jako przyczyna

Działania niepożądane jako przyczyna

zaprzestania leczenia:

zaprzestania leczenia:

olanzapina 24%

olanzapina 24%

risperidon 18%

risperidon 18%

kwetiapina 16%

kwetiapina 16%

placebo 5%

placebo 5%

Leki których należy unikać

u osób w wieku starszym



Aminoglikozydy



Benzodiazepiny



cholinolityki

Bezsenność przyczyny

Bezsenność przyczyny

35% - zaburzenia psychiczne (depresje,

psychozy oraz zaburzenia lękowe, w których
bezsenność należy do zespołu objawów)

12% - tzw. zespół niespokojnych nóg,

okresowe ruchy kończyn (zaburzenia, które
utrudniają sen),

12% - używanie różnych leków (paradoksalnie

- także leków nasennych),

6% - bezdechy w czasie snu,
5-10% - zaburzenia rytmu snu i czuwania,

Bezsenność przyczyny

Bezsenność przyczyny

4% - choroby somatyczne (np. przerost

gruczołu krokowego, który zmusza do
częstego wstawania w nocy), ułamek
procenta stanowi bezsenność uwarunkowana
genetycznie - idiopatyczna, występująca od
pierwszego dnia życia dziecka. Uważa się, że
bezsenność, w której nie można znaleźć
przyczyn, to mniej więcej od 15-25%
przypadków. Taką bezsenność nazywa się
pierwotną.

Leki powodujące

Leki powodujące

bezsenność

bezsenność

•

efedyryna

efedyryna

•

żeń-szeń

żeń-szeń

•

guarana

guarana

•

fenylefryna

fenylefryna

•

pseudoefedryna

pseudoefedryna

•

atomoksetyna

atomoksetyna

•

bupropion

bupropion

•

GKS

GKS

•

diuretyki

diuretyki

•

dilitiazem, werapamil

dilitiazem, werapamil

•

agoniści receptora

agoniści receptora

dopaminowego

dopaminowego

•

iMAO

iMAO

•

SSRI

SSRI

•

sibutramina

sibutramina

•

teoofilina

teoofilina

•

metoprolol, nadolol,

metoprolol, nadolol,

propranolol

propranolol

•

tyroksyna

tyroksyna

•

fenytoina

fenytoina

•

inhibitory AchE

inhibitory AchE

Bezsenność

Bezsenność

•

leczenie behawioralne najważniejsze

leczenie behawioralne najważniejsze

!

!



Ograniczenie ograniczenie bodźców

Ograniczenie ograniczenie bodźców



ograniczenie snu

ograniczenie snu

Bezsenność

Bezsenność

•

dostępne OTC- antyhistaminica I

dostępne OTC- antyhistaminica I

generacji!

generacji!

•

agonisty receptora

agonisty receptora

benzodiazepinowego

benzodiazepinowego

•

leki przeciwdepresyjne (TPLD,

leki przeciwdepresyjne (TPLD,

trazodon, nefazodon)

trazodon, nefazodon)

•

agonisty receptora dla melatoniny

agonisty receptora dla melatoniny

(agomelatyna, ramelteon)

(agomelatyna, ramelteon)

Agonisty receptora bzd

Agonisty receptora bzd



lorazepam, estazolam,

lorazepam, estazolam,

flunitrazepam, midazolam

flunitrazepam, midazolam



zopiklon

zopiklon



zolpidem, zaleplon, indiplon

zolpidem, zaleplon, indiplon

ZAPARCIA

ZAPARCIA



NAJLEPSZE LEKARSTWO RUCH

NAJLEPSZE LEKARSTWO RUCH



LEKI PPRZECIW ZAPARCIOM

LEKI PPRZECIW ZAPARCIOM

MOGĄ

MOGĄ



POWODOWAĆ ZABURZENIA

POWODOWAĆ ZABURZENIA

ELEKTROLITOWE

ELEKTROLITOWE

Zaparcia polekowe

Zaparcia polekowe

•

leki przeciwbólowe (opioidy)

leki przeciwbólowe (opioidy)

•

leki cholinolityczne (przeciwhistaminowe,

leki cholinolityczne (przeciwhistaminowe,

przeciwdepresyjne, neuroleptyki,

przeciwdepresyjne, neuroleptyki,

przeciwparkinsonowskie)

przeciwparkinsonowskie)

•

antagoniści kanałów wapniowych

antagoniści kanałów wapniowych

•

diuretyki

diuretyki

•

leki zobojętniające

leki zobojętniające

•

wapń

wapń

•

żelazo

żelazo

Zaparcia w wieku

Zaparcia w wieku

podeszłym leczenie

podeszłym leczenie

•

Drażniące i kontaktowe-nie!

Drażniące i kontaktowe-nie!

•

Parafina-nie!

Parafina-nie!

•

Osmotyczne-laktuloza, sorbitol, inne

Osmotyczne-laktuloza, sorbitol, inne

ostrożnie

ostrożnie

•

Hydrofilne tak- konieczne

Hydrofilne tak- konieczne

odpowiednie nawodnienie, uwaga na

odpowiednie nawodnienie, uwaga na

niedrożność

niedrożność

Przerost gruczołu

Przerost gruczołu

krokowego

krokowego

•

alfa adrenolityki: prazosyna,

alfa adrenolityki: prazosyna,

doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna,

doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna,

tamsulozyna

tamsulozyna

•

inhibitory 5 alfa reduktazy:

inhibitory 5 alfa reduktazy:

finasteryd, dutasteryd

finasteryd, dutasteryd

Leki powodujące zaburzenia

Leki powodujące zaburzenia

mikcji

mikcji

uczucie parcia na pęcherz moczowy, nasilenie

uczucie parcia na pęcherz moczowy, nasilenie

potrzeby oddania moczu : alkohol, leki

potrzeby oddania moczu : alkohol, leki

przeciwparkinsonowskie, kofeina, diuretyki

przeciwparkinsonowskie, kofeina, diuretyki

retencja moczu: agoniści alfa- retencja moczu-

retencja moczu: agoniści alfa- retencja moczu-

leki na przeziębienie, leki o działaniu

leki na przeziębienie, leki o działaniu

cholinolitycznym, beta-agoniści, antagoniści

cholinolitycznym, beta-agoniści, antagoniści

kanałów wapniowych

kanałów wapniowych

ponadto

ponadto

ACE I- nasilenie diurezy, kaszel

ACE I- nasilenie diurezy, kaszel

leki uspokajajace- dodatkowo sedacja,

leki uspokajajace- dodatkowo sedacja,

trudności w poruszaniu się

trudności w poruszaniu się

Leki stosowane w leczeniu

Leki stosowane w leczeniu

nietrzymaniu moczu i pęcherza

nietrzymaniu moczu i pęcherza

nadreaktywnego to

nadreaktywnego to

cholinolityki

cholinolityki

hioscyamina

hioscyamina

oksybutynina

oksybutynina

tolterodyna

tolterodyna

darifenacyna

darifenacyna

solifenacyna

solifenacyna

Leczenie
operacyjne

Jaskra- działania

Jaskra- działania

niepożądane leków

niepożądane leków

stosowanych miejscowo

stosowanych miejscowo

•

beta blokery- depresja, halucynacje, zaburzenia

beta blokery- depresja, halucynacje, zaburzenia

świadomości, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia

świadomości, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia

•

latanoprost, bimatoprost ( PGF

latanoprost, bimatoprost ( PGF

2

2

α

α

) - bóle stawów i

) - bóle stawów i

mięśni

mięśni

•

brimonidyna, apraklonidyna (agoniści rec.

brimonidyna, apraklonidyna (agoniści rec.

α

α

2) -

2) -

senność, suchość w ustach i nosie, wzrost RR

senność, suchość w ustach i nosie, wzrost RR

•

dorzolamid, brinzolamid- metaliczny smak

dorzolamid, brinzolamid- metaliczny smak

-inhibitor anhydrazy węglanowej

-inhibitor anhydrazy węglanowej

•

cholinomimetyki-spadek ciśnienia, bradykardia,

cholinomimetyki-spadek ciśnienia, bradykardia,

ślinienie, drżenia, nudności, biegunka

ślinienie, drżenia, nudności, biegunka

Choroba Parkinsona

Choroba Parkinsona

•

L-DOPA

L-DOPA

•

agonisty receptora dopaminowego:

agonisty receptora dopaminowego:

bromokryptyna, pergolid, ropinirol,

bromokryptyna, pergolid, ropinirol,

pramipeksol, apomorfina, rotygotyna

pramipeksol, apomorfina, rotygotyna

•

inhibitory COMT: tolkapon, entakapon

inhibitory COMT: tolkapon, entakapon

•

inhibitory MAO: selegilina,

inhibitory MAO: selegilina,

•

antagonisty receptora muskarynowego:

antagonisty receptora muskarynowego:

triheksyfenidyl, benzatropina,

triheksyfenidyl, benzatropina,

difenhydramina

difenhydramina

•

antagonisty receptora NMDA- amantadyna,

antagonisty receptora NMDA- amantadyna,

memantyna

memantyna

Dysfunkcje seksualne

Dysfunkcje seksualne

polekowe

polekowe

•

antagoniści kanałów

antagoniści kanałów

wapniowych

wapniowych

(dilitiazem, nifedypina

(dilitiazem, nifedypina

i inne)

i inne)

•

tiazydy

tiazydy

•

ACE-I

ACE-I

•

beta-blokery

beta-blokery

•

diuretyki pętlowe

diuretyki pętlowe

•

cymetydyna

cymetydyna

•

atropina

atropina

•

digoksyna

digoksyna

•

cytostatyki

cytostatyki

•

SSRI

SSRI

•

iMAO

iMAO

•

TPLPD

TPLPD

•

marihuana, morfina,

marihuana, morfina,

kokaina,

kokaina,

metoklopramid

metoklopramid

(hiperprolaktynemia)

(hiperprolaktynemia)

•

lit

lit

•

flutamid, finasteryd,

flutamid, finasteryd,

leuprolid

leuprolid

Dysfunkcje seksualne

Dysfunkcje seksualne

leczenie

leczenie

papaweryna

papaweryna

inhibitory fosfodiesterazy V:

inhibitory fosfodiesterazy V:

sildenafil, tadalafil, vardenafil

sildenafil, tadalafil, vardenafil

prostaglandyny: alprostadil

prostaglandyny: alprostadil

arginina?

arginina?

Główne zagrożenia HTZ

Główne zagrożenia HTZ

•

choroby zakrzepowo-zatorowe

choroby zakrzepowo-zatorowe

•

rak endometrium

rak endometrium

•

rak sutka

rak sutka

niedożywienie

niedożywienie

Gorszy smak i węch - mniej przyjemności z

jedzenia

spadek dynorphiny (endogennego opioidu)

odpowiedzialnego za wzrost apetytu i
wzrost stężenia cholecystokininy

Pewne leki spadek apetytu: fluoxetine,

hydralazine, chinine, inne powodują
nudności: antybiotics, teophiline, NSAID.

Depresja
Otępienie

Leki powodujące zaburzenia

Leki powodujące zaburzenia

ośrodkowe

ośrodkowe



Cholinolityki

Cholinolityki



opioidy

opioidy



cymetydyna

cymetydyna



metyloksantyny (dodatkowo wąski wskaźnik

metyloksantyny (dodatkowo wąski wskaźnik

terapeutyczny)

terapeutyczny)



alpha1-mimetyki

alpha1-mimetyki



leki przeciwhistaminowe

leki przeciwhistaminowe



leki hipotensyjne (zwłaszcza stare - rezerpina

leki hipotensyjne (zwłaszcza stare - rezerpina

metyldopa)

metyldopa)



leki moczopędne (odwodnienie, zaburzenia

leki moczopędne (odwodnienie, zaburzenia

elektolitowe)

elektolitowe)



glikozydy naparstnicy

glikozydy naparstnicy

Leki powodujące

Leki powodujące

zaburzenia osrodkowe

zaburzenia osrodkowe



TPLD

TPLD



BENZODIAZEPINY

BENZODIAZEPINY



LEWODOPA

LEWODOPA

LEKI POTENCJALNIE

LEKI POTENCJALNIE

NIEBEZPIECZNE

NIEBEZPIECZNE

LEK

WSKAZANIA

OBJAWY

NIEPOŻĄDANE

NLPZ

Ch.

Reumatyczne

Krwawienia z przewodu

pokarmowego,

zaburzenia OUN,

zaburzenia elektrolitowe

aminoglikozydy

zakażenia

Nefrotoksyczność i

ototoksyczność

Leki

przeciwhistaminowe

alergia

sedacja

Leki hipotensyjne

NT

Hipootensja, zaburzenia

świadomości, omdlenia

metyloksantyny

astma

Wąski współczynnik

terapeutyczny

Leki moczopędne

NT,

niewwydolność

serca

Odwodnienie, zaburzenia

elektrolitowe

Problemy u osób w wieku

Problemy u osób w wieku

starszym

starszym



Opioidy - zaparcia

Opioidy - zaparcia



działania niepożądane ośrodkowe

działania niepożądane ośrodkowe



petydyna drgawki

petydyna drgawki



cymetydyna działania niepożądane

cymetydyna działania niepożądane

ze strony OUN

ze strony OUN

Przyczyny niepowodzeń

Przyczyny niepowodzeń

terapii u osób starszych

terapii u osób starszych



Nieuwzględnienie odmienności

Nieuwzględnienie odmienności

farmakokinetycznych i

farmakokinetycznych i

farmakodynamicznych

farmakodynamicznych



złe rozpoznanie

złe rozpoznanie



inne objawy chorób

inne objawy chorób



zły wybór leku lub źle dobrana dawka

zły wybór leku lub źle dobrana dawka



interakcje z innymi lekami lub dietą (sok z

interakcje z innymi lekami lub dietą (sok z

grejfruta hamuje cytochrom P-450; miłorząb

grejfruta hamuje cytochrom P-450; miłorząb

japoński - wzrost ryzyka krwawień)

japoński - wzrost ryzyka krwawień)

Inhibitory cytochromu P-

Inhibitory cytochromu P-

450

450



Makrolidy

Makrolidy



cymetydyna

cymetydyna

Aktywatory cytochromu

Aktywatory cytochromu

P-450

P-450



Fenytoina

Fenytoina



fenobarbital

fenobarbital



izoniazyd

izoniazyd



inne objawy przedawkowania leków

inne objawy przedawkowania leków



Polipragmazja

Polipragmazja



compliance współpraca między

compliance współpraca między

lekarzem a pacjentem - 50% osób źle

lekarzem a pacjentem - 50% osób źle

wykonuje polecenia - gorszy wzrok,

wykonuje polecenia - gorszy wzrok,

słuch, należy też zwrócić uwagę na

słuch, należy też zwrócić uwagę na

koszt leków, unikać skomplikowanych

koszt leków, unikać skomplikowanych

schematów leczenia

schematów leczenia

Na co lekarz powinien zwrócić

Na co lekarz powinien zwrócić

uwagę u pacjenta w starszym

uwagę u pacjenta w starszym

wieku

wieku



Czy farmakoterapia jest konieczna

Czy farmakoterapia jest konieczna



wykluczyć alkohol, uzywki lub leki

wykluczyć alkohol, uzywki lub leki

jako przyczynę zaburzeń

jako przyczynę zaburzeń



zebrać dokładny wywiad odnośnie

zebrać dokładny wywiad odnośnie

leków

leków



odstawić zbędne leki

odstawić zbędne leki



prawidłowy wybór leku i dawki (wzięcie pod

prawidłowy wybór leku i dawki (wzięcie pod

uwagę zmienionej farmakokinetyki, dawka

uwagę zmienionej farmakokinetyki, dawka

dobrana indywidualnie), zaczynać od małych

dobrana indywidualnie), zaczynać od małych

dawek (start low - go slow i zwiększac do

dawek (start low - go slow i zwiększac do

minimalnej ), obserwacja działań

minimalnej ), obserwacja działań

ośrodkowych, unikanie nowych leków,

ośrodkowych, unikanie nowych leków,

unikanie leków o wąskim wskaźniku

unikanie leków o wąskim wskaźniku

terapeutycznym, okresowa kontrola, edukacja

terapeutycznym, okresowa kontrola, edukacja

pacjenta (poinformowanie o potencjalnych

pacjenta (poinformowanie o potencjalnych

działaniach niepożądanych)

działaniach niepożądanych)



wziąć pod uwagę choroby współistniejące

wziąć pod uwagę choroby współistniejące



Zwrócić większą uwagę niż u ludzi

Zwrócić większą uwagę niż u ludzi

młodych na stan czynnościowy nerek i

młodych na stan czynnościowy nerek i

wątroby

wątroby



pamiętać, że leki u osób starszych

pamiętać, że leki u osób starszych

wywołują działania niepożadane częściej

wywołują działania niepożadane częściej

niż u ludzi młodszych

niż u ludzi młodszych



monitorowanie stężenia leków w osoczu

monitorowanie stężenia leków w osoczu

szczególnie digoksyny, teofiliny,

szczególnie digoksyny, teofiliny,

przeciwpadaczkowwych, antyarytmicznych

przeciwpadaczkowwych, antyarytmicznych

Terapia poszczególnnych

Terapia poszczególnnych

schorzeń

schorzeń



Nadciśnienie - wykluczyć wtórne

Nadciśnienie - wykluczyć wtórne

nadciśnienie

nadciśnienie



niewydolność serca - leczenie

niewydolność serca - leczenie

standardowe

standardowe



cukrzyca - wyższe ryzyko

cukrzyca - wyższe ryzyko

hipoglikemii

hipoglikemii



drgawki - rozważyć niepadaczkowe

drgawki - rozważyć niepadaczkowe

przyczyny drgawek

przyczyny drgawek