background image

Leki stosowane w 

Leki stosowane w 

leczeniu nadciśnienia 

leczeniu nadciśnienia 

tętniczego

tętniczego

1

background image

Nadciśnienie tętnicze - 

Nadciśnienie tętnicze - 

podział

podział

Ze względu na przyczynę:

Nadciśnienie pierwotne (gdy przyczyna nie jest znana)

Nadciśnienie wtórne (gdy jakieś schorzenie doprowadza do 
nadciśnienia, m.in. choroby nerek [np. zapalenie 
kłębuszkowe nerek, zapalenie odmiedniczkowe nerek], 
choroby endokrynologiczne [akromegalia, zespół Cushinga, 
zespół Conna, guz chromochłonny rdzenia nadnerczy], 
miażdżyca)

Ze względu na szybkość powstawania:

Nadciśnienie złośliwe (w ciągu krótkiego czasu dochodzi do 
szybkiego narastania ciśnienia)

Nadciśnienie o łagodnym przebiegu

2

background image

Nadciśnienie tętnicze - 

Nadciśnienie tętnicze - 

podział

podział

W zależności od tendencji utrzymywania 
się ciśnienia:

Nadciśnienie chwiejne (z okresowymi wzrostami ciśnienia 
krwi)

Nadciśnienie ustalone (stale utrzymujące się nadciśnienie)

Ze względu na wielkość ciśnienia:

Nadciśnienie graniczne (ciśn. rozkurczowe do ok. 90 mm Hg)

Nadciśnienie łagodne (ciśn. rozkurczowe nie przekracza 105 
mm Hg)

Nadciśnienie umiarkowane (ciśn. Rozkurczowe 105-114 mm 
Hg)

Nadciśnienie ciężkie (ciśn. rozkurczowe 115-129 mm Hg)

3

background image

Nadciśnienie - patogeneza

Nadciśnienie - patogeneza

Upośledzenie regulacji krążenia przez OUN

Wzrost napięcia układu współczulnego

Zaburzenia hormonalne (np. nadmierne 
stężenie reniny, angiotensyny, aldosteronu, 
niekiedy amin katecholowych czy hormonów 
gruczołu tarczowego)

Zaburzenia czynności nerek

Zmniejszenie światła tętniczek oporowych

4

background image

Nadciśnienie - patogeneza

Nadciśnienie - patogeneza

Zaburzenia te doprowadzają głównie do 
wzrostu oporu tętniczek (arterioli), a na 
obwodzie do wzmożonego 
zatrzymywania sodu i zwiększenia 
objętości krwi krążącej.

Długotrwale utrzymujące się 
nadciśnienie powoduje rozwój zmian w 
naczyniach oraz niewydolność mięśnia 
sercowego i obrzęki.

5

background image

Nadciśnienie tętnicze - 

Nadciśnienie tętnicze - 

leczenie

leczenie

Leczenie przyczynowe 

prowadzone jest, gdy znana jest 
przyczyna choroby i istnieje możliwość 
jej leczenia.

Leczenie objawowe

zazwyczaj 

konieczne, polega na farmakologicznym 
łagodzeniu głównego objawu choroby, 
czyli nadciśnienia tętniczego.

6

background image

Nadciśnienie tętnicze - 

Nadciśnienie tętnicze - 

leczenie

leczenie

Podstawowym celem leczenia 

nadciśnienia jest stopniowe 

obniżanie ciśnienia krwi.

Nagłe, znaczne obniżenie ciśnienia 

krwi powoduje bowiem 

niedokrwienie nerek, OUN, mięśnia 

sercowego i może prowadzić do 

wystąpienia groźnych dla życia 

powikłań.

7

background image

Włączanie różnych grup leków o 

Włączanie różnych grup leków o 

działaniu hipotensyjnym – w 

działaniu hipotensyjnym – w 

kolejnych okresach terapii:

kolejnych okresach terapii:

1.

Unormowanie trybu życia, właściwe odżywianie się 
(ograniczenie podaży soli w pożywieniu), zaprzestanie 
palenia papierosów i picia alkoholu; u osób otyłych – 
zmniejszenie nadwagi.

2.

Wprowadzenie leków moczopędnych w celu 
zmniejszenia objętości płynów układzie krążenia oraz 
zmniejszenia pojemności minutowej serca i ilości krwi 
tłoczonej przez serce do układu naczyniowego.

3.

Wprowadzenie leków blokujących receptory β-
adrenergiczne; jeżeli leki te nie są skuteczne, stosuje 
się je w skojarzeniu z lekami moczopędnymi. W 
przypadku gdy nadal nie udaje się uregulować 
ciśnienia krwi, przechodzi się do leków z następnego 
etapu.

8

background image

4.

Inhibitory konwertazy angiotensyny lub leki 
blokujące kanały wapniowe – leki te podaje się 
samodzielnie lub w połączeniu z lekami 
moczopędnymi albo blokującymi receptory β; jeżeli 
nie udaje się za ich pomocą zmniejszyć 
nadciśnienia, można przejść do silnych leków 
hipotensyjnych stosowanych w leczeniu ciężkich 
postaci nadciśnienia.

5.

Podawanie:

o

leków  hipotensyjnych działa jących na OUN    
(klonidyna, metyldopa);

o

leków sympatykolitycznych;

o

leków adrenolitycznych blokujących receptory α

(prazosyna, doksazosyna, terazosyna);

o

leków rozkurczających mięśnie gładkie naczyń 

 

      (np. minoksydil).

9

background image

Stosowanie leków 

Stosowanie leków 

moczopędnych w leczeniu 

moczopędnych w leczeniu 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

Leki moczopędne powodują zwiększone wydalanie z 
moczem Na

+

 oraz wody, co zmniejsza objętość krwi 

krążącej i w dużym stopniu normalizuje ciśnienie krwi.

Są one skuteczne u części pacjentów z łagodnym lub 
umiarkowanym nadciśnieniem.

Głównymi lekami moczopędnymi w leczeniu 
nadciśnienia są leki tiazydowe (głównie 
hydrochlorotiazyd) i leki moczopędne o działaniu 
podobnym do tiazydów (najczęściej chlortalidon, 
klopamid, indapamid).

Można stosować również inne leki moczopędne, np. 
leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, 
amilorid), zwłaszcza w leczeniu nadciśnienia z dużym 
stężeniem aldosteronu.

10

background image

Stosowanie leków 

Stosowanie leków 

moczopędnych w leczeniu 

moczopędnych w leczeniu 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

   Tiazydowe leki moczopędne w leczeniu 

nadcisnienia prowadzą do:

zmniejszenia objętości płynów krążących w 
naczyniach;

zmniejszenia pojemności minutowej serca;

zwiotczenia mięśni gładkich naczyń krwionośnych 
(działanie bezpośrednie).

   Działanie hipotensyjne leków moczopędnych 

o działaniu podobnym do tiazydów jest 
związane głównie ze zmniejszeniem objętości 
krwi krążącej oraz pojemności minutowej 
serca.

11

background image

Działania niepożądane

Działania niepożądane

hipokaliemia

hiperkalcemia

hiperglikemia

    stężenia kwasu moczowego

    stężenia cholesterolu

    stężenia triglicerydów

    frakcji HDL we krwi

   W trakcie terapii należy kontrolować we krwi 

stęż. Ca

2+

 i K

+

, zwłaszcza przy równoczesnym 

stosowaniu glikozydów nasercowych.

12

background image

Stosowanie leków 

Stosowanie leków 

β

β

-

-

adrenolitycznych w leczeniu 

adrenolitycznych w leczeniu 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

   Mechanizm działania hipotensyjnego β-

adrenolityków nie jest jeszcze dokładnie 

poznany – obecnie przyjmuje się, że 

hipotensyjne działanie leków blokujących 

receptory β układu współczulnego jest 

powodowane przez:

Zwolnienie częstości skurczów serca oraz zmniejszenie jego 

pojemności minutowej, czego wynikiem jest obniżenie ciśnienia 

tętniczego krwi na skutek zmniejszenia ilości krwi tłoczonej 

przez serce do tętniczych naczyń krwionośnych;

Hamowanie wydzielania reniny, co prowadzi do zmniejszenia 

wytwarzania angiotensyny, silnie kurczącej naczynia tętnicze i 

zwiększającej wydzielanie aldosteronu, powodującego 

zatrzymanie Na

w organizmie i zwiększenie objętości płynów w 

naczyniach;

Zmniejszenie reaktywności baroreceptorów powodujących 

skurcz naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia krwi.

13

background image

Stosowanie leków 

Stosowanie leków 

β

β

-

-

adrenolitycznych w leczeniu 

adrenolitycznych w leczeniu 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

Hipotensyjne działanie tych leków jest też 
wynikiem hamowania receptorów β

2

 

umiejscowionych w części presynaptycznej 
zakończeń nerwowych układu współczulnego.

Pobudzenie tych receptorów zwiększa 
uwalnianie noradrenaliny z ziarnistości 
magazynujących do przestrzeni 
synaptycznej, natomiast zablokowanie 
hamuje jej uwalnianie, zapobiegając 
zwężeniu naczyń tętniczych przez NA.

14

background image

Stosowanie leków 

Stosowanie leków 

β

β

-

-

adrenolitycznych w leczeniu 

adrenolitycznych w leczeniu 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

Leki blokujące receptory β

obniżają skurczowe i 

rozkurczowe ciśnienie krwi

Nie upośledzają procesów warunkujących adaptację 

ciśnienia krwi do wysiłku fizycznego i psychicznego

Nie powodują hipotonii ortostatycznej

Są stosowane głównie w leczeniu nadciśnienia łagodnego 

lub umiarkowanego, szczególnie połączonego z chorobą 

wieńcową

Podaje się je także w nadciśnieniu ciężkim, jednak w 

skojarzeniu z innymi lekami

Są bardziej skuteczne u osób młodych (60-80% leczonych) 

niż starszych (20%)

Leki te należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta 

ponieważ różnią się m.in. swoistością blokowania 

receptorów β

1

 i β

2

, właściwościami fizykochemicznymi oraz 

wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

15

background image

Wybór leku

Wybór leku

 β

 β

-adrenolitycznego w 

-adrenolitycznego w 

zależności od selektywności receptora 

zależności od selektywności receptora 

β

β

 

 

   Do kardioselektywnych leków blokujących 

receptory β

w sercu należą:

atenolol

betaksolol

bisoprolol

metoprolol 

acebutolol 

(w mniejszym stopniu)

Dodatkowa zaleta: istnieje mniejsze ryzyko 
wystąpienia skurczu oskrzeli i duszności

16

background image

Wybór leku

Wybór leku

 β

 β

-adrenolitycznego w 

-adrenolitycznego w 

zależności od

zależności od

 właściwości 

 właściwości 

fizykochemicznych

fizykochemicznych

Dobrze rozpuszczalne w lipidach:

propranolol

metoprolol (w mniejszym stopniu)

oksprenolol

pindolol

Dobrze rozpuszczalne w wodzie:

atenolol

nadolol

17

background image

Wybór leku

Wybór leku

 β

 β

-adrenolitycznego w 

-adrenolitycznego w 

zależności od

zależności od

 właściwości 

 właściwości 

fizykochemicznych

fizykochemicznych

Leki blokujące receptory β rozpuszczalne w 

lipidach przenikają do OUN, działają silniej, lecz 

jednocześnie mogą powodować:

zaburzenia snu

występowanie koszmarów sennych

parestezji

zaburzenia widzenia

impotencję

Leki blokujące receptory β rozpuszczalne w 

wodzie nie przenikają do OUN i nie wywołują 

działania ośrodkowego. Są wydalane z organizmu 

z moczem, więc ich działanie ulega znacznemu 

nasileniu u chorych z niewydolnością nerek.

18

background image

Wybór leku

Wybór leku

 β

 β

-adrenolitycznego w 

-adrenolitycznego w 

zależności od 

zależności od 

wewnętrznej aktywności 

wewnętrznej aktywności 

sympatykomimetycznej

sympatykomimetycznej

Spośród kardioselektywnych leków blokujących 

receptory β

1  

wewnętrzna aktywność 

sympatykomimetyczna wykazuje:

acebutalol

Wśród leków blokujących receptory β

1

 i β

(niekardioselektywnych) :

pindolol

oksprenolol

Leki te są przydatne u chorych, u których w 

czasie leczenia lekami blokującymi receptory β 

występuje bradykardia – ich zastosowanie 

przyspiesza częstość skurczów serca i zapobiega 

bradykardii

19

background image

Inne właściwości leków blokujących 

Inne właściwości leków blokujących 

receptory 

receptory 

β

β

-adrenergiczne

-adrenergiczne

Labetalol hamuje aktywność receptorów β i α

Celiprolol wykazuje jednocześnie cechy 

kardioselektywnego blokowania receptorów 

β

oraz pobudza na obwodzie receptory β

Leki te wykorzystuje się do zmniejszania 

obwodowych oporów naczyniowych 

obniżenia ciśnienia krwi

Dużą zaletą leków blokujących receptory β w 

leczeniu nadciśnienia jest możliwość ich 

kojarzenia z lekami moczopędnymi oraz 

innymi lekami hipotensyjnymi

20

background image

Leki hamujące 

Leki hamujące 

wytwarzanie i działanie 

wytwarzanie i działanie 

angiotensyny II

angiotensyny II

21

background image

Związki hamujące aktywność 

Związki hamujące aktywność 

reniny

reniny

Aliskiren –doustny nietypowy inhibitor reniny, 

zmniejsza aktywność reninową osocza o około 

50-80% oraz hamuje proces przekształcania 

angiotensynogenu w angiotensynę I, 

zmniejszając w osoczu stęż. angiotensyny I i II

Lek jest stosowany w lwczeniu nadciśnienia, 

zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z 

innymi lekami hipotensyjnymi

Nie może być podawany w okresie ciąży, 

zwłaszcza w II i III trymestrze

Może powodować obrzęk naczyniowy, 

hiperkaliemię, zaburzenia żołądkowo-jelitowe 

oraz wzrost kwasu moczowego w surowicy krwi

22

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy Ia

I, klasy Ia

Kaptopril – bezpośrednio hamuje aktywność 

konwertazy angiotensyny I, zmniejsza 

wytwarzanie angiotensyny II oraz hamuje 

rozkład bradykininy i kalidyny

Wskazania: stosowany głównie w leczeniu 

nadciśnienia u noworodków i dzieci; może być 

podawany osobom starszym

Działania niepożądane: odczyny uczuleniowe, 

wysypki skórne, zaostrzenie objawów o 

podłożu immunologicznym, odczyn LE-

podobny, toczeń rumieniowaty, suchy kaszel, 

zaburzenia smaku, hiperkaliemia, zawroty 

głowy, bezsenność, objawy krążeniowe, 

hipotensja

23

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy Ib

I, klasy Ib

Lisinopril - bezpośrednio hamuje aktywność 
konwertazy angiotensyny I, zmniejsza 
wytwarzanie angiotensyny II i działa 
hipotensyjnie; nie wiąże się z białkami krwi i 
nie jest metabolizowany w organizmie (w 
odróżnieniu od innych inhibitorów 
konwertazy)

Wskazania: stosowany w leczeniu 
nadciśnienia jako środek hipotensyjny oraz w 
sercowej niewydolności krążenia (działanie 
leku może być szczególnie nasilone przy 
zmniejszonej diurezie)

24

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy II

I, klasy II

Enalapril – długo działający inhibitor 
konwertazy angiotensyny I, działanie 
hipotensyjnsyjne jest wynikiem hamowania 
wytwarzania angiotensyny II; w organizmie 
ulega przemianie do postaci aktywnej - 
enalaprilatu

Wskazania: środek hipotensyjny w leczeniu 
nadciśnienia

Trandolapril – po podaniu doustnym ulega w 
wątrobie przemianie do działającego 
długotrwale trandolaprilatu

25

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy II

I, klasy II

Chinapril - inhibitor konwertazy angiotensyny 
I, działa podobnie do enalaprilu; cechą 
charakterystyczną leku jest przemiana w 
postać aktywną nie tylko w wątrobie, ale i 
innych tkankach

Benazepril - długo działający inhibitor 
konwertazy angiotensyny I, działanie 
hipotensyjnsyjne jest wynikiem hamowania 
wytwarzania angiotensyny II  

26

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy II

I, klasy II

Perindopril – inhibitor enzymu konwertującego, 
również w obrębie tkanek; działa długo i wykazuje 
słabe działanie moczopędne

Działania niepożądane: zaburzenia żołądkowo-
jelitowe, suchość w jamie ustnej, zaburzenia erekcji, 
niekiedy hiperkaliemia

Cilazapril – silny inhibitor enzymu konwertującego 
angiotensynę I o długim działaniu (24 h)

Wskazania: lek hipotensyjny w leczeniu nadciśnienia, 
dawkowanie jest uzależnione od sprawności nerek

Działania niepożądane: bóle i zawroty głowy, 
zaburzenia trawienia, nudności,uczucie zmęczenia, 
obrzęki naczyniowe, zaczerwienienie skóry

27

background image

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

Inhibitory konwertazy angiotensyny 

I, klasy II

I, klasy II

Ramipril - długo działający inhibitor konwertazy 
angiotensyny I, hamując wytwarzanie 
angiotensyny II, działa hipotensyjnie

Fosinopril - inhibitor konwertazy angiotensyny I, 
o długotrwałym działaniu hipotensyjnym; jego 
dawkowanie nie wymaga zmiany przy 
niewydolności nerek

Imidapril – nowy inhibitor konwertazy 
angiotensyny, wykazuje podobne działanie 
hipotensyjne do enalaprilu

28

background image

Leki blokujące receptory 

Leki blokujące receptory 

angiotensyny II – receptory AT

angiotensyny II – receptory AT

1

1

Saralazyna – pochodna angiotensyny II, 
kompetycyjnie blokuje receptory angiotensyny 
II i hamuje wzrost ciśnienia krwi wywołany 
przez angiotensynę II, nie wpływa natomiast na 
wzrost ciśnienia wywołany przez NA, tyraminę, 
wazoprezynę lub deoksykortykosteron; 

Jest stosowana w diagnostyce nadciśnienia 
wywołanego zwiększonym wytwarzaniem 
angiotensyny II, nie wykazuje działania 
hipotensyjnego u chorych, u których występuje 
duża retencja sodu

29

background image

Leki blokujące receptory angiotensyny 

Leki blokujące receptory angiotensyny 

II – receptory AT

II – receptory AT

(związki syntetyczne)

(związki syntetyczne)

Losartan - kompetycyjnie blokuje 
powodowany przez angiotensynę II skurcz 
mięśni gładkich naczyń krwionośnych, 
hamuje wzrost ciśnienia krwi zależny od 
angiotensyny II i uwalnianie aldosteronu, nie 
wpływa natomiast na normalne ciśnienie 
krwi

Przeciwwskazania: ciąża, karmienie piersią, 
jednoczesne stosowanie z NLPZ

Działania niepożądane: hipotensja 
ortostatyczna, kaszel, bóle głowy, biegunka, 
bezsenność, niekiedy skurcze mięśniowe

30

background image

Leki blokujące receptory angiotensyny 

Leki blokujące receptory angiotensyny 

II – receptory AT

II – receptory AT

(związki syntetyczne)

(związki syntetyczne)

Irbesartan

Kandesartan

Walsartan

Eprosartan

    Leki te działają podobnie do losartanu 

(hipotensyjnie) i mają podobny zakres 
działań niepożądanych jak losartan.

31

background image

Leki blokujące kanały 

Leki blokujące kanały 

wapniowe

wapniowe

-leki blokujące wybiórczo 

-leki blokujące wybiórczo 

powolne kanały 

powolne kanały 

wapniowe

wapniowe

32

background image

Pochodne difenyloalkiloaminy

Pochodne difenyloalkiloaminy

Werapamil – blokuje powolne kanały 
wapniowe L oraz wykazuje działanie 
przeciwarytmiczne i hipotensyjne; ze 
względu na działanie rozszerzające na 
mięśnie gładkie naczyń krwionośnych znalazł 
zastosowanie w leczeniu nadciśnienia

Gallopamil

Anipamil

33

background image

Pochodne 1,4-dihydropirydyny

Pochodne 1,4-dihydropirydyny

Nifedypina – blokuje kanały wapniowe w 

naczyniach krwionośnych, silnie rozkurcza 

naczynia obwodowe, wieńcowe, powoduje 

obniżenie ciśnienia krwi

Wskazania: nadciśnienie, dusznica bolesna 

napadowa typu Prinzmetala oraz inne postacie 

dusznicy

Działania niepożądane: zaburzenia krążenia w 

postaci zaczerwienienia twarzy, uczucie 

gorąca, bóle głowy, obrzęki nóg, bóle w klatce 

piersiowej, przy stosowaniu przez 1-9 miesięcy 

może powodować zapalenie i przerost dziąseł, 

a u osób starszych ginekomastię

Amlodipina – może być stosowana łącznie z β-

blokerami oraz lekami moczopędnymi

34

background image

Pochodne 1,4-dihydropirydyny

Pochodne 1,4-dihydropirydyny

Felodipina – działa podobnie jak nifedipina; 

stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia o 

umiarkowanym, niekiedy też o ciężkim przebiegu

Isradipina – lek stosowany głównie w leczeniu 

nadciśnienia

Nikardipina, Nisoldipina – rozszerza obwodowe i 

wieńcowe naczynia krwionośne

Nitrendipina - działa podobnie jak nifedipina, ale 

dłużej, stosowana w leczeniu nadciśnienia, dobrze 

tolerowana przez osoby starsze

Lacidipina – wykazuje przedłużone działanie 

hipotensyjne (działanie niepożądane są mniejsze 

niż po nifedipinie)

Nimodipina – lipofilny lek, działa krótkotrwale silnie 

hipotensyjnie (przenika przez barierę krew-mózg)

35

background image

Leki hipotensyjne 

Leki hipotensyjne 

działające na OUN

działające na OUN

36

background image

Leki hipotensyjne pobudzające w 

Leki hipotensyjne pobudzające w 

śródmózgowiu presynaptyczne 

śródmózgowiu presynaptyczne 

receptory 

receptory 

α

α

2

2

-adrenergiczne

-adrenergiczne

Klonidyna – działa hipotensyjnie przez 
pobudzenie w śródmózgowiu presynaptycznych 
receptorów α

2

-adrenergicznych – powoduje 

zmniejszenie oporu naczyniowego w 
tętniczkach, zwolnienie częstości skurczów 
serca, zwiększenie przepływu krwi w nerkach i 
naczyniach wieńcowych oraz obniżenie 
skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi; 

w niewielkim stopniu może też pobudzać 
receptory α

1

-adrenergiczne, zwłaszcza na 

obwodzie w obrębie naczyń skóry – może 
powodować skurcz tych naczyń i blednięcie rąk 
(objaw Raynauda)

37

background image

Klonidyna

Klonidyna

Przy dłuższym stosowaniu, na skutek 

zmniejszonego wydzielania amin katecholowych z 

zakończeń presynaptycznych rozwija się 

nadwrażliwość części postsynaptycznej 

receptorów adrenergicznych w OUN – stąd po 

odstawieniu leku występuje zespół odstawienia 

charakteryzujący się wzrostem ciśnienia krwi, 

zwiększoną pobudliwością nerwową, bólem głowy 

i niekiedy napadem drgawek

Dobrze wchłania isę z przewodu pokarmowego i 

przez skórę

Metabolizowana w wątrobie

Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 8-12 

godzin, u chorych z niewydolnością nerek, 

powinno się zastosować mniejsze dawki

38

background image

Klonidyna

Klonidyna

Wskazania: leczenie nadciśnienia o średnim i 
ciężkim przebiegu, ze względu na możliwość 
występowania obrzęków kończyn, podaje się 
go w skojarzeniu z lekami moczopędnymi; 
może być również stosowana w leczeniu 
migreny oraz zależności opioidowej i 
alkoholowej

Działania niepożądane: suchość w jamie 
ustnej (rozwój próchnicy), parodontoza, rozwój 
zakażeń w jamie ustnej, senność, zaburzenia 
snu, osłabienie potencji, objawy hipotonii, 
zespół objawów nagłego odstawienia

39

background image

Klonidyna

Klonidyna

Interakcje: potęguje działanie leków i 
substancji działających depresyjnie na OUN 
(barbiturany, alkohol), 

leki przeciwdepresyjne, NLPZ i estrogeny 
osłabiają jej działanie

Przeciwwskazania: ciąża, zarostowe 
zapalenie tętnic (choroba Bϋrgera), choroba 
Raynauda, stany depresyjne

40

background image

Leki hipotensyjne pobudzające w 

Leki hipotensyjne pobudzające w 

OUN receptory imidazolinowe I

OUN receptory imidazolinowe I

1

1

Moksonidyna i rilmenidyna –leki hipotensyjne 

o silnym, lecz nie wybiórczym działaniu 

agonistycznym na receptor imidazolinowy I

1

 w 

OUN, pobudzają też receptor α

2

Zmniejszają opór obwodowy tętniczek, nie 

wywierają istotnego wpływu na częstość 

skurczów serca

Są szczególnie przydatne w leczeniu 

nadciśnienia z nadmierną aktywnością układu 

współczulnego oraz u chorych z zaburzeniami 

gospodarki lipidowej i węglowodanowej

Działania niepożądane: suchość w jamie 

ustnej, zawroty głowy, objawy zmęczenia

41

background image

Metyldopa

Metyldopa

Stosowana w leczeniu nadciśnienia o średnim i 

dużym nasileniu, a także w nadciśnieniu w 

przebiegu uszkodzenia nerek

Mechanizm hipotensyjnego działania metyldopy 

jest związany z wytwarzaniem w ośrodkowych 

neuronach adrenergicznych fałszywego 

neuroprzekaźnika 

Metyldopa przenika barierę krew-mózg do OUN, 

gdzie zostaje wbudowana do zakończeń 

presynaptycznych układu współczulnego

Tam ulega przemianie do α-metylnoradrenaliny, a 

następnie jest gromadzona w ziarnistościach 

magazynujących, skąd pod wpływem impulsów 

nerwowych jest uwalniana do przestrzeni 

synaptycznej

42

background image

Metyldopa

Metyldopa

Podobnie, jak klonidyna, pobudza receptory 
α

2

-adrenergiczne –zwalnia częstości 

skurczów serca, rozszerza przdwłośniczki 
oraz obniża ciśnienie krwi może powodować 
podciśnienie ortostatyczne

Przy dłuższym stosowaniu powoduje 
powstawanie obrzęków i dlatego często 
podawana jest z lekami moczopędnymi

Słabo wchłania się z pp

Działanie hipotensyjne utzrymuje się 
przeciętnie 12 godzin

43

background image

Metyldopa

Metyldopa

Interakcje: działanie metyldopy osłabiają 
TLPD, estrogeny, NLPZ, aminy katecholowe;

Zwiększenie działania hipotensyjnego 
występuje pod wpływem β-blokerów, 
chinidyny i neuroleptyków fenotiazynowych

Metyldopa zwiększa toksyczne działanie litu

Działania niepożądane: obrzęki, uczucie 
zmęczenia, senność, skłonność do depresji; 
rzedziej cechy uszkodzenia wątroby, 
podwyższenie temperatury ciała, 
uszkodzenie układu krwiotwórczego

44

background image

Alkaloidy rauwolfii

Alkaloidy rauwolfii

Indyjska roślina rauwolfia wężowata Rauwolfia 
serpentina
 zawiera wiele alkaloidów 
rozszerzających naczynia i obniżających 
ciśnienie krwi, z których największą uwagę 
zwróciły rezerpina i ajmalina, a w mniejszym 
stopniu raubazyna, syrosyngopina i dezerpidyna

Wypłukują one aminy katecholowe z ziarnistości 
magazynujacych

Rezerpina wykazuje ośrodkowe i obwodowe 
działanie sympatykolityczne

45

background image

Rezerpina

Rezerpina

Hamuje odruchy presyjne z receptorów 
naczyniowych, zwalnia czynność serca oraz 
zmniejsza jego minutową pojemność 
wyrzutową, a także zmniejsza opór tętniczek

Zwalnia częstość oddechu

Obniża temperaturę ciała

Zwiększa zatrzymywanie sodu i wody

Działa depresyjnie na OUN

Rezerpinę stosuje się w leczeniu 
nadciśnienia (tylko w preparatach złożonych)

46

background image

Leki hipotensyjne działające przez 

Leki hipotensyjne działające przez 

blokowanie zwojów 

blokowanie zwojów 

autonomicznych

autonomicznych

Czwartorzędowe sole amoniowe:

Heksametonium

Pentolonium

Chloryzondamina

Sole amin II- i III-rzędowych:

Mekamylamina

Pempidyna

   

o

Obniżają ciśnienie na skutek hamowania 

przewodnictwa w zwojach oraz mniejszenia 

presyjnego napięcia układu współczulnego

o

Powodują rozszerzenie tętnic i żył oraz zmniejszenie 

pojemności wyrzutowej serca

o

Leki te stosowane są w przełomach nadciśnieniowych, 

złośliwych postaciach nadciśnienia oraz zabiegach 

wykonywanych w stanach hibernacji

47

background image

Leki hipotensyjne o obwodowym 

Leki hipotensyjne o obwodowym 

działaniu sympatykolitycznym

działaniu sympatykolitycznym

   Leki hipotensyjne hamujące 

pozazwojowe neurony adrenergiczne

Pochodne guanidyny

wbudowywują się do zakończeń 
presynaptycznych układu współczulnego i 
powodują działanie sympatykolityczne na skutek 
wypierania NA z ziarnistości magazynujących

Głównym przedstawicielem tej grupy leków była 
guanetidyna

Pozostałe: guanadrel, guanoksan, betanidyna i 
debrizochina

48

background image

Leki hipotensyjne działające przez 

Leki hipotensyjne działające przez 

blokowanie receptorów 

blokowanie receptorów 

α

α

1

1

-

-

adrenergicznych

adrenergicznych

Prazosyna

Doksazosyna

Terazosyna

Urapidil

49

background image

Leki hipotensyjne rozkurczające 

Leki hipotensyjne rozkurczające 

mięśnie gładkie naczyń 

mięśnie gładkie naczyń 

krwionośnych

krwionośnych

Pochodne hydrazynoftalazyny

Dihydralazyna i todralazyna

50

background image

Leki hipotensyjne aktywujące 

Leki hipotensyjne aktywujące 

kanały jonów potasu

kanały jonów potasu

Leki hipotensyjne otwierające 
kanał potasowy

Pinacidil – pochodna N-pirydylotiomocznika, 
działanie hipotensyjne, zależne od drogi 
podania; obniża ciśnienie przez zmniejszenie 
oporu obwodowego naczyń w wyniku 
otwarcia kanałów potasowych K 

ATP

; ponadto 

lek zapobiega spowodowanemu 
nadciśnieniem przerostowi lewej komory 
serca

Diazoksyd

Minoksydil

51

background image

Nitroprusydek sodu

Nitroprusydek sodu

Wywiera silne działanie rozkurczające na mięśnie ściany 

naczyniowej – rozkurcza naczynia oporowe oraz 

naczynia żylne, zmniejsza minutową i wyrzutową 

objętość serca

Silnie obniża ciśnienie krwi

W organizmie uwalnia kwas hydrocyjanowodorowy, 

który ulega przekształceniu przez enzymy tkankowe do 

rodników wydalanych przez nerki

Po kilku sekundach po podaniu we wlewie dożylnym 

osiągany jest efekt hipotensyjny

Wskazania: doraźnie obniża ciśnienie , zwłaszcza u 

chorych z tętniakiem rozwarstwiającym, ponadto ciężkie 

postacie nadciśnienia tętniczego oraz przy wywołaniu 

podciśnienia kontrolowanego dla potrzeb chirurgii

Działania niepożądane: nudności, wymioty, suchość 

błon śluzowych, niepokój, świąd skóry, osłabienie

52

background image

Inne leki hipotensyjne

Inne leki hipotensyjne

Ketanseryna – obniża ciśnienie krwi w wyniku 
hamowania receptorów serotoninowych 5-
HT

2

, w niewielkim stopniu blokuje również 

receptory α-adrenergiczne, histaminowe oraz 
dopaminergiczne, oprócz obniżenia ciśnienia 
powoduje poprawę przepływu krwi przez 
serce i nerki

Lek może być stosowany u chorych z 
niewydolnością nerek, chorobą wińcową oraz 
zaburzeniami krążenia obwodowego

Działania niepożądane: bóle głowy, 
zaczerwienienie twarzy, senność, nudności

53


Document Outline