

Ważna klinicznie grupa obejmująca
antybiotyki mające w cząsteczce zasadowy
aminocukier – chemicznie są to Zasadowe
glikosacharydy.



Pozyskiwane z grzybów rodzaju Streptomyces
(streptomycyna, kanamycyna) albo z rodzaju
Microsporon (gentamicyna, sisomycyna).



Należą tu także atybiotyki półsyntetyczne
uzyskiwane z antybiotyków naturalnych: np.
amikacyna, dibekacyna uzyskiwane z
kanamycyny oraz netilmicyne – pochodną
sisomycyny.



Działają bakteriobójczo.

Mechanizm można podzielić na dwie składowe:



Hamują syntezę białek bakteryjnych w skutek
nieodwracalnego wiązania z podjednostką
30s rybosomu w wyniku czego dochodzi do
zahamowania syntezy białek bakteryjnych
(powstają białka nonsensowne).



Uszkadzają strukturę i funkcję błony
komórkowej.



Bakterie Gram ujemne z rodziny
Enterobacteriaceae (Escherichia, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus) i innym (Pseudomonas,
Brucella, Pasteurella, Haemophilus).



Prątki kwasooporne (Mycobacterium tuberculosis).



NIE DZIAŁĄJĄ na bakterie beztlenowe
(Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium).



Większość działa przeciwgronkowcowo ( np. w
zakażeniu gronkowcem złocistym)



Same nie mają działania przeciwpaciorkowcowego
lecz wzmagają aktywność przeciwpaciorkowcową
antybiotyków β-laktamowych (synergizm) np.
kojarzenie penicylin z gentamicyną (sisimicyną).



Podstawą rozwoju oporności jest wytwarzanie
enzymów unieczynniających antybiotyki
aminoglikozydowe (acetylacja, adenylacja,
fosforylacja)



Zmiana sekwencji aminokwasowych
niektórych bakteryjnych białek
rybosomalnych - hamowanie łączenia
antybiotyku z podjednostką 30S



Między antybiotykami aminoglikozydowymi
występuje tylko częściowa oporność krzyżowa
(oznacza niewrażliwość na niektóre
antybiotyki należące do tej samej lub nie
grupy chemicznej).



Wszystkie antybiotyki aminoglikozydowe
obdarzone są efektem poantybiotycznym PAE



Zaleca się stosowanie raz na dobę; co 8h
gentamycynę lub 12h amikacyne,
isepamicyne – głównie u dzieci



Występowanie resztkowej aktywności
bakteriobójczej utrzymującej się po
tym, jak stężenie spada poniżej
wartości minimalnej stężenia
hamującego.



Odpowiedzialny jest za to wzrost
aktywności żernej leukocytów
występujący pod wpływem
chemioterapeutyku.



Dla aminoglikozydów wynosi on do
12h.



Dobrze wchłaniane po podaniu domięśniowym.



Słabo przenikają do płynu mózgowo-
rdzeniowego.



Dobrze przenikają do jam ciała, krążenia
płodowego i mleka matki



Wydalane w postaci niezmienionej



Aminoglikozydy nie wchłaniają się z przewodu
pokarmowego.



Neomycyna paromomycyna są wykorzystywane
do wyjaławiania przewodu pokarmowego
(śpiączka wątrobowa, przygotowanie do
zabiegów chirurgicznych)



Niewielki stopień wiązania z białkami (do 30%).



Nefrotoksyczność – ryzyko uszkodzenia nerek
zwiększa się proporcjonalnie do czasu stosowania



Najsilniejsze działanie nerfotoksyczne ma
kanamycyna i dibekacyna, najsłabsze
streptomycyna



Ototoksyczność – uszkodzenia obwodowego
narządu słuchu i równowagi w uchu
wewnętrznym, przemijająca głuchota i szum w
uszach



Szczególnie silnie uszkadza słuch uwodorniona
pochodna streptomycyny – dihydrostreptomycyna
oraz dibekacyna, najsłabiej netilmicyna



Alergie



Bóle stawowe



Biegunki, nudności, zespół złego wchłaniania.



Hamowanie przekaźnictwa nerwowo-
mięśniowego (nużliwość mięśni jest
przeciwwskazaniem do stosowania)



Aminoglikozydy przenikają przez łozysko i
mogą uszkadzać słuch u płodu



Neomycyna i framycetyna nie stosowane
ogólnie – duża toksyczność



Depresja po długotrwałej terapii
streptomycyną



Aminoglikozydy I generacji:

•

Streptomycyna

•

Kanamycyna

•

Neomycyna

•

Paromomycyna



Aminoglikozydy II generacji:

•

Gentamycyna

•

Tobramycyna

•

Amikacyna

•

Sisomycyna

•

Netylmycyna



Aminoglikozydy III generacji:

•

Daktynomycyna

•

Sepamycyna



Wyłącznie w leczeniu gruźlicy.



Obecnie rzadko stosowana ze względu na

znaczną toksyczność oraz rozwój oporności.



Podawana domięśniowo, wąski zakres

działania.



W skojarzeniu z tertracyklinami stosuje się

w leczeniu brucelozy, tularemii i dżumy

Działania niepożądane:



Uszkodzenie VIII nerwu mózgowego (zaburzenia

równowagi i słuchu po długim stosowaniu)



Nefrotoksyczność



Uczucie zmęczenia



Zaburzernia świadomości



Parestezje

– czyli czucie opaczne. Wrażenie

czuciowe są opisywane przez chorych jako

pieczenia, mrowienia, uczucie

„przebiegających prądów”.

Przeciwwskazania:



Choroby nerek



Noworodki i małe dzieci



Ciąża



Łączenie z innymi aminoglikozydami



Wykorzystywana sporadyczne – duża
toksyczność



Kanamycyna -lek rezerwowy w gruźlicy i
rzeżączce opornej na benzylopenicylinę.



Silnie nefrotoksyczna

Neomycyna

:



Nie stosowana ogólnie ze względu na nefro- i
ototoksyczność.



Zewnętrznie w ropnych zakażeniach skóry,
owrzodzeniach podudzi i zapaleniu spojówek.



Podstawowe leki w zakażeniach:

•

Pseudomonas aeruginosa

•

Proteus

•

E. Coli

•

Staphylococcus aureus

•

Klebsiella, Serratia, Enterobacter



Zastosowanie w zakażeniach ogólnych

(posocznice),



zakażeniu dróg moczowych- często stosowane w

skojarzeniu z penicylinami



Zapalenie oporu mózgowo-rdzeniowych



Zakażenia w oparzeniach



Zapalenie gruczołu krokowego

Dawkowanie u dorosłych co 8h domięśniowo

.



Najszersze spektrum z grupy



Skuteczna przeciw Pseudomonas aeruginosa
i bakteriom Gram ujemnym opornym na
gentamicynę i tobramycynę.



Podawana domięsniowo, bardziej oporna na
rozkład enzymatyczny.



Gruźlica antybiotykooporna i zakażenia
prątkami atypowymi.

Stosowana domięśniowo co 8-12 h



Oporna na większość enzymów bakteryjnych



Działa na:



Enterobacteriaceae



Pseudomonas aeruginosa



Proteus



Acinetobacter



Działa synergistyczne z antybiotykami beta-

laktamowymi (penicylinami, cefalospornami,

karbapenemami)



Podawany domięśniowa lub dożylnie



Nie jest metabolizowana – wydalana w całości z

moczem

Działania niepożądane:



Zapalenie żył



Działania nefrotoksyczne,



Działąnie ortotoksyczne



Szeroki zakres działania



Nie działa na Pseudomonas aeruginosa



Stosowana do leczenia rzeżączki opornej na
penicylinę

Synergistyczne:



Z β-laktamami, które uszkadzają ścianę

komórkową i ułatwiają wnikanie

aminoglikozydów do wnętrza.

Niekorzystne:



Z lekami toksycznymi dla nerek i słuchu

(diuretyki pętlowe, 3-4x większe stęż.

aminoglikozydów we krwii)



Wankomycyna, karboplastyna,

kapreomycyna nasilają ototoksyczność



Streptomycyna zwiększa aktywność leków

p/zakrzepowych