Farmakologia układu
współczulnego
Klinika Chorób Wewnętrznych
i Farmakologii Klinicznej UM
w Łodzi
Podział
• Układ przywspółczulny
( parasympatyczny)
objawy pobudzenia -
zwiększenie wydzielania gruczołów (przewodu pokarmowego,
oskrzeli, łzowych), nasilenie czynności mięśniówki trzewnej,
rozkurcz mięśniówki naczyń, zwolnienie czynności serca,
ujemne działanie na tropizmy serca, wpływ na oko (zwężenie
źrenicy i spadek ciśnienia śródocznego).
• Układ współczulny (sympatyczny)
objawy pobudzenia - pobudzenie układu współczulnego może
przebiegać różnie w zależności, czy jest powodowane tylko
przez wzmożone wydzielanie norepinefryny, czy adrenaliny.
Rozróżniamy cztery rodzaje receptorów adrenergicznych.
Efekt pobudzenia układu
autonomicznego
• Współczulny
• serce: 1 efekt - (przyspieszenie
czynności serca, wzrost siły
skurczu i przewodnictwa, wzrost
zużycia tlenu)
• naczynia skórne i trzewne:
1efekt - skurcz = wzrost
ciśnienia
• naczynia mięśni szkieletowych
2 efekt - rozkurcz = spadek
ciśnienia
• mięśnie oskrzeli 2: efekt -
rozkurcz
• oko: alfa i beta - efekt
rozszerzenie
źrenicy
• macica 2 - rozkurcz
• Przywspółczulny (receptor
muskarynowy)
• serce: muskarynowy
zwolnienie czynności serca
• naczynia skórne i trzewne:
efekt - rozkurcz = spadek
ciśnienia
• mięśnie oskrzeli - skurcz
• oko: zwężenie źrenicy
Epinefryna I
preparat:Adrenalinum 0,001g/ml
• Działanie:
•Wykazuje działanie
sympatykomimetyczne
zależne od pobudzenia
receptorów
,
,
,
lub
dopaminergicznych.
Epinefryna II
• Wskazania:
• stany zagrożenia życia: reanimacja krążeniowo
-oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia
spowodowanego asystolią,
• wstrząs anafilaktyczny,
• napad astmy oskrzelowej i inne nasilone reakcje
alergiczne.
• w sytuacjach, gdy stosowanie innych leków
inotropowych dodatnich nie przynosi oczekiwanego
efektu, np. bezpośrednio po operacjach
kardiochirurgicznych.
• jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w
celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.
Epinefryna III
Przeciwwskazania:
• Guz chromochłonny,
• Przełom nadciśnieniowy.
• Wstrząs hipowolemiczny,
• Jaskra z zamykającym się kątem przesączania
(rozszerzenie źrenicy może wywołać ostry atak
jaskry),
• Choroba Parkinsona,
• Łagodny rozrost gruczołu krokowego,
• Poród.
Epinefryna IV
• Działania niepożądane:
Objawy pobudzenia układu
współczulnego:
(tachykardia, zaburzenia rytmu serca,
kołatania, dławica piersiowa,
nadciśnienie tętnicze, niepokój,
drażliwość, bezsenność, bóle i
zawroty głowy, bladość powłok,
drżenia, osłabienie.
)
Inj. Adrenalini 0,1%
• nazwa handlowa Inj. Adrenalini 0,1%
• postać
roztwór do wstrzykiwań
• dawka
0,001 g/ml
• opakowanie
10 amp. 1 ml
• producent Polfa Warszawa
• dostępnośćlek dostępny na receptę
• lek z wykazu
A (zawiera substancje bardzo silinie
działające)
• ostrzeżeniabrak
Noradrenalina
• Działanie:
Aktywuje głównie receptory
1
, co
powoduje skurcz naczyń tętniczych i
żylnych.
(Powstaje w warunkach fizjologicznych w
pozazwojowych neuronach
adrenergicznych i komórkach
chromochłonnych rdzenia nadnerczy,
otrzymywana syntetycznie nosi nazwę
norepinefryna).
Noradrenalina
Wskazania:
• Ostra obwodowa niewydolność krążenia,
• Wstrząs anafilaktyczny, septyczny,
pourazowy (po wyrównaniu hipowolemii).
• Reakcje anafilaktyczne polekowe i
poprzetoczeniowe.
• Dodawana jest do środków znieczulenia
miejscowego w celu opóźnienia
wchłaniania leku w miejscu podania.
Noradrenalina
Przeciwwskazania:
• wstrząs hipowolemiczny,
• choroby zakrzepowe,
• stosowanie anestetyków wziewnych,
• ciężkie niedotlenienie lub
hiperkapnia (może wywołać ciężkie
zaburzenia rytmu serca). Nie
stosować w czasie porodu.
Noradrenalina
Działania niepożądane:
(Objawy pobudzenia układu współczulnego)
• niepokój,
• drażliwość,
• bezsenność,
• drżenia,
• osłabienie,
• bóle i zawroty głowy,
• bladość powłok,
• nadciśnienie tętnicze,
• potliwość,
• tachykardia, zaburzenia rytmu serca,
• bóle zamostkowe.
Levonor
• nazwa handlowa Levonor
• postać
roztwór do wlewu i.v.
• dawka
0,001 g/ml
• opakowanie
5 amp. 4 ml
• producent Polfa Warszawa
• dostępnośćlecznictwo zamknięte
• lek z wykazu
A (zawiera substancje bardzo silinie
działające)
• ostrzeżenialek może upośledzać sprawność psychofizyczną;
po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych
Levonor
• nazwa handlowa Levonor
• postać
roztwór do wlewu i.v.
• dawka
0,001 g/ml
• opakowanie
10 amp. 1 ml
• producent Polfa Warszawa
• dostępnośćlecznictwo zamknięte
• lek z wykazu
A (zawiera substancje bardzo silinie
działające)
• ostrzeżenialek może upośledzać sprawność psychofizyczną;
po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych
DOPAMINA I
Działanie:
• pobudza receptory
dopaminergiczne
• receptory adrenergiczne
1
i
.
Dopamina
• W małych dawkach, 0,5–3 g/kg mc./min,
dopamina rozszerza naczynia nerkowe i trzewne.
Zwiększa przepływ nerkowy.
• W zakresie dawek średnich: 5–10 g/kg mc./min,
dopamina stymuluje zarówno receptory -
adrenergiczne, jak i
1
w sercu: zwiększa
kurczliwość m. sercowego, objętość wyrzutową i
pojemność minutową serca, przyspiesza czynność
serca. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego.
• W dawkach większych niż 10 g/kg mc./min
zaczyna przeważać działanie obkurczające
naczynia krwionośne
DOPAMINA III
• Przeciwwskazania:
• Guz chromochłonny.
• Zwężenie drogi odpływu z lewej komory.
• Zaburzenia rytmu z szybką czynnością serca:
napadowy częstoskurcz, liczne skurcze dodatkowe,
migotanie komór.
• Łagodny rozrost gruczołu krokowego,
• Choroby naczyń obwodowych (choroba Raynauda,
angiopatia cukrzycowa).
• Nadwrażliwość na składniki preparatu, a zwłaszcza
na wodorosiarczan sodu.
Dopamina
• Działania niepożądane:
• Objawy pobudzenia układu współczulnego:
kołatania serca, bóle wieńcowe, zaburzenia
rytmu serca (przedwczesne pobudzenia
komorowe, skurcze dodatkowe), niepokój,
drżenia.
• Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty,
bladość powłok, nadciśnienie tętnicze,
potliwość.
• Niedokrwienie obwodowe może być przyczyną
np. zgorzeli stopy. Po przedostaniu się leku
poza żyłę dochodzi do martwicy skóry.
• Duże dawki mogą powodować zastój w krążeniu
małym na skutek wzrostu oporu obwodowego.
Dopaminum Hydrochloricum 1%
• nazwa handlowa
Dopaminum Hydrochloricum
1%
• postać
roztwór do wlewu i.v.
• dawka
0,01 g/ml
• opakowanie
10 amp. 5 ml
• producent
Polfa Warszawa
• dostępność
lecznictwo zamknięte
• lek z wykazu
B (zawiera substancje silnie
działające)
• ostrzeżenia
brak
Dopaminum Hydrochloricum 4%
• nazwa handlowa
Dopaminum Hydrochloricum
4%
• postać
roztwór do wlewu i.v.
• dawka
0,04 g/ml
• opakowanie
10 amp. 5 ml
• producent
Polfa Warszawa
• dostępność
lecznictwo zamknięte
• lek z wykazu
B (zawiera substancje silnie
działające)
• ostrzeżenia
brak
DOBUTAMINA II
• Wskazania:
• Stosuje się w sytuacjach, gdy korzystne
jest zwiększenie siły skurczu m.
sercowego i pojemności minutowej
serca, bez podnoszenia ciśnienia
tętniczego, gdy skurczowe ciśnienie
tętnicze wynosi 80–90 mmHg lub więcej.
Ostra niewydolność serca (zawał,
zapalenie m. sercowego, prawo- lub
lewokomorowa niewydolność serca,
zabiegi kardiochirurgiczne).
DOBUTAMINA II
• Przeciwwskazania:
• Zwężenie drogi odpływu z lewej komory.
• kardiomiopatia przerostowa z
podzastawkowym zwężeniem aorty.
• Ostrożnie w migotaniu przedsionków,
• Ostra faza zawału serca oraz wstrząs
septyczny i kardiogenny z istotnie niskim
ciśnieniem tętniczym (<80 mmHg) i
upośledzeniem czynności m. sercowego.
• Nadwrażliwość na dobutaminę.
DOBUTAMINA III
• Działania niepożądane:
• Objawy pobudzenia układu
współczulnego (zwykle słabiej
wyrażone niż w przypadku
stosowania innych leków
sympatykomimetycznych);
• Obniżenie ciśnienia tętniczego,
• Tachykardia oraz zaburzenia rytmu.
Dobutamine
• nazwa handlowa
Dobutamine
• postać
liof. do przyg. roztworu do wlewu i.v.
• dawka
0,25 g
• opakowanie
25 fiol.
• producent
Polfa Tarchomin
• dostępność
lecznictwo zamknięte
• lek z wykazu
B (zawiera substancje silnie
działające)
• ostrzeżenia
brak
EFEDRYNA
• Działanie:
• Działa rozszerzająco na oskrzela,
zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach
oddechowych i stymuluje oddychanie.
• Wpływa na serce ino- i
chronotropowododatnio.
• Zwęża naczynia krwionośne, powoduje
wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
• Pobudza OUN
EFEDRYNA
• Wskazania:
• Idiopatyczne ortostatyczne spadki ciśnienia krwi
oraz stany hipotensyjne, np. powstające przy
znieczuleniach rdzeniowych.
• Zakażenia dróg oddechowych – jako składnik w
mieszanek wykrztuśnych.
• Miastenia rzekomoporażenna.
• Miejscowo w celu
obkurczenia naczyń w stanach
zapalnych błon śluzowych.
EFEDRYNA
Przeciwwskazania:
• Nadwrażliwość na efedrynę.
• Choroba niedokrwienna serca,
• Zaburzenia rytmu (zwłaszcza częstoskurcze
napadowe i niemiarowości ekstrasystoliczne),
• Nadciśnienie tętnicze,
• Nadczynność tarczycy,
• guz chromochłonny,
• łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem
moczu,
• jaskra z zamykającym się kątem przesączania.
EFEDRYNA
Działania niepożądane:
• Wzrost ciśnienia tętniczego,
• Zaburzenia rytmu serca.
• Zwiększenie pobudliwości psychomotorycznej,
lęk, niepokój, drżenia, bóle i zawroty głowy,
trudności z zaśnięciem, uczucie suchości w gardle
i nosie, wzmożone pragnienie, poty.
• Trudności w oddawaniu moczu.
• Rzadko skórne odczyny alergiczne.
• Przedawkowanie może objawiać się epizodami
psychotycznymi i drgawkami.
• Po długim stosowaniu może rozwinąć się
uzależnienie – pojawia się wzrost agresywności i
zaburzenia psychiczne.
Ephedrinum Hydrochloricum
• nazwa handlowa Ephedrinum Hydrochloricum
• postać
roztwór do wstrzykiwań i.m. i s.c.
• dawka
0,025 g/ml
• opakowanie
10 amp. 1 ml
• producent Polfa Warszawa
• cena leku w aptece
11,61 zł
• dostępnośćlek dostępny na receptę
• lek z wykazu
B (zawiera substancje silnie działające)
• ostrzeżenialek może upośledzać sprawność psychofizyczną;
po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych
ATROPINA
Działanie:
• Atropina jest konkurencyjnym,
wybiórczym antagonistą
pozazwojowych receptorów
cholinergicznych M-1 i M-2, przez co
znosi działanie acetylocholiny.
• Jej działanie można częściowo
odwrócić, podając inhibitor Ach.
ATROPINA
Serce:
• poprzez swoje działanie znoszące
wpływ nerwu błędnego na serce
powoduje zwiększenie częstotliwości
rytmu serca
ATROPINA
• przewód pokarmowy: powoduje
zmniejszenie napięcia mięśni
gładkich ścian przewodu
pokarmowego, osłabia perystaltykę
jelit, powoduje spadek wydzielania
żołądkowego i zaleganie treści
żołądkowej, działa przeciwwymiotnie;
ATROPINA
• układ moczowy: zmniejsza napięcie
mięśni gładkich ścian moczowodów i
pęcherza moczowego;
ATROPINA
• gruczoły wydzielania
zewnętrznego: zmniejsza
wydzielanie łez, potu, śliny, śluzu
i enzymów trawiennych;
ATROPINA
• gałka oczna: rozszerzenie źrenicy
(mydriasis) i porażenie m.
rzęskowego (cycloplegia).
ATROPINA
• Wskazania:
• stosowana w reanimacji oddechowo-krążeniowej (w
asystolii, blokach serca),
• premedykacji przed znieczuleniem ogólnym,
• w leczeniu odruchowej bradykardii,
• nadmiernego wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów
spastycznych przewodu pokarmowego, dróg
żółciowych i moczowodów.
• w okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia
źrenicy .
• w zatruciu glikozydami naparstnicy i inhibitorami
AChE.
• zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej.
ATROPINA
Przeciwwskazania:
•
nadwrażliwość na atropinę.
•
jaskra z zamykającym się kątem przesączania,
•
niedrożność przewodu pokarmowego,
•
zwężenie odźwiernika,
•
choroba refluksowa żołądka,
•
zwężenie szyi pęcherza moczowego.
•
choroba niedokrwienna serca,
•
atak dławicy piersiowej, zawał serca, tachykardia,
niewydolność serca. Tyreotoksykoza, myasthenia
gravis, zatrucie ciążowe.
Atropinum Sulfuricum
• nazwa handlowa
Atropinum Sulfuricum
• postać
roztwór do wstrzykiwań
• dawka
0,001 g/ml; 0,5 mg/ml
• opakowanie
10 amp. 1 ml
• producent
Polfa Warszawa
• cena leku w aptece 12,62 zł
• dostępność
lek dostępny na receptę
• lek z wykazu
A (zawiera substancje bardzo
silnie działające)
• ostrzeżenia
brak
Własćiwości farmakologiczne beta blokerów
Średnia
dobowa
dawka
Kardioselektywn
ość
Rozpuszczalność
w tłuszczach
ISA
Własciwości
membrano-
stabilizujące
Acebutolol
Atenolol
Esmolol
Labetalol
Metoprolol
Nadolol
Pindolol
Propranolol
Sotalol
400 – 1200
50 – 200
50 – 150
400-800
100-200
40-80
5-30
40-160
80-320
Tak
Tak
Tak
Nie
Tak
Nie
Nie
Nie
Nie
Umiarkowana
Słaba
Słaba
Słaba
Umiarkowana
Słaba
Umiarkowana
Wysoka
Słaba
Tak
Nie
Nie
Możliw
a
Nie
Nie
Tak
Nie
Nie
Tak
Nie
Nie
Nie
Nie
Nie
Tak
Tak
Nie
Mechanizm działania beta blokerów
• Beta blokery są konkurencyjnymi
antagonistami receptorów beta
adrenergicznych.
• Zahamowanie receptorów beta 1
znajdujących się w sercu:
– hamuje częstość pracy serca,
– poprawia jego kurczliwość i
– przewodzenie przedsionkowo – komorowe.
Wskazania do beta blokerów
• Nadciśnienie tętnicze
• Dusznica bolesna
• Zawał serca
• Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu
serca
• Rozwarstwienie aorty
• Kardiomiopatia przerostowa
• Wypadanie płatka zastawki mitralnej
• Zespół wydłużenia odstępu QT
• Niewydolność serca
Przeciwwskazania do beta
blokerów
•Hipotensja
•Astma
•Przewlekła obturacyjna
choroba płuc