Pochodne nitrofuranu Sa stosowane



Zależnie od półokresu eliminacji, dzielimy sulfonamidy na

krótko, średnio i długo działające oraz trudno wchłaniane z

przewodu pokarmowego.



Sulfonamidy są pochodnymi kwasu sulfanilowego i działają

przeciwbakteryjnie, moczopędnie i hipoglikemicznie.



Sulfonamidy działają na bakterie Gram- dodatnie i Gram-

ujemne, należały do chemioterapeutyków o szerokim zakresie

działania przeciwbakteryjnego, jednak obecnie ich skuteczność

jest niekiedy znikoma ze względu na nabytą przez bakterie

oporność. Nadal są uważane za leki z wyboru w nokardiozie i

wrzodzie miękkim. Niekiedy są stosowane w stanach zapalnych

dolnego odcinka przewodu pokarmowego.



Ze względu na różny okres półeliminacji sulfonamidy dzielimy

na krótko działające (okres półtrwania <8 godz.), o średnim

czasie działania (8-16 godz.), długim czasie działania (16-60

godz.) oraz o bardzo długim czasie działania (>60 godz.).



Sulfonamidy krótko działające nie są obecnie stosowane.

Należą do nich:



Sulfametoksazol – najczęściej stosowany w postaci preparatu złożonego
z trimetroprimem, noszącego nazwę ko-trimoksazol.



Ko-trimoksazol działa bakteriostatycznie. Spektrum działania jest szerokie.
Działa na bakterie Gram-dodatnie jak i Gram-ujemne (Escherichia coli,
Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella). Nie działa prątki grzyby i wirusy.



Ko-trimoksazol jest stosowany w zakażeniach układu moczowego ,
gruczołu krokowego, układu oddechowego, pokarmowego i narządów
płciowych. Zwalcza zakażenie pałeczkami durowymi i paradurowymi.
Działa na drobnoustroje oporne na inne sulfonamidy, oporność na ko-
trimoksazol występuje rzadko.



Są to leki szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego,

natomiast wolno wydalane.



Sulfadoksyna – lek o bardzo długim czasie działania

(okres półtrwania wynosi 120 godzin), wymaga podawania

raz w tygodniu. Stosowana najczęściej w połączeniu z

pirymetaminą w leczeniu malarii opornej na inne leki.



Sulfarinol – lek złożony

stosowany w nieżytach

błon śluzowych nosa,

obecnie nie jest stosowany

ogólnie z powodu powikłań

nerkowych i częstych

odczynów alergicznych.



Sulfacetamid – jest

stosowany w postaci kropli

do oczu w bakteryjnych

zapaleniach spojówek,

rogówki, a także

zapobiegawczo po urazach

i oparzeniach gałki ocznej.



zaburzenia ze strony układu pokarmowego



objawy alergiczne



objawy neurotoksyczne



objawy hepatoksyczne



hematotoksyczność



Są stosowane w zakażeniach dróg moczowych, przewodu

pokarmowego i zewnętrznie.



Nitrofurantoina - działa na wiele drobnoustrojów

odpowiedzialnych za zakażenia układu moczowego, zwłaszcza

na E. coli. Stosuje się ją często w profilaktyce często

nawracających zakażeń. Po podaniu doustnym wchłania się

szybko i prawie całkowicie. Skuteczne stężenie

przeciwbakteryjne osiąga tylko w moczu.



Najczęściej spotykanymi objawami niepożądanymi są nudności

i wymioty. Niekiedy pojawiają się alergiczne reakcje skórne.



Furazolidon – jest stosowany w zakażeniach przewodu

pokarmowego wywołanych bakteriami Gram-ujemnymi

(E. coli, Salmonella, Shigella) i Gram-dodatnimi

(Streptococcus pyogenes).



Furazolidon wchłania się słabo z przewodu

pokarmowego, jednak ilości które dostaną się do krwi

mogą wywołać objawy niepożądane i barwić mocz.



Do leczenia ostrych i przewlekłych zakażeń przewodu

pokarmowego stosowany jest także nifuroksazyd.

Dosyć często wywołuje nudności

, metaliczny smak w ustach, biegunki.

Przy długotrwałym leczeniu występują wysypki, bóle

głowy, przejściowe utraty przytomności, napady

podobne do padaczkowych, obwodowe neuropatie.

Mocz może mięć ciemne zabarwienie i mogą wystapić

trudności z jego oddawzniem.

Metronidazol jest stosowany w zakażeniach

pierwotniakowych oraz w zakażeniach wywołanych

przez Bacterioides i inne beztlenowce. Często w

połączeniu z innymi lekami jest podawany

profilaktycznie w zabiegach chirurgicznych i

ginekologicznych.

Może być stosowany w rzekomobłoniastym zapaleniu

jelit i anginie.

Jest stosowany w zakażeniach bakteriami

beztlenowymi i w profilaktyce zakażeń przy
zabiegach operacyjnych.

Podawany jest w postaci tabletek i wlewów

dożylnych

Działania nieporządane:

Są podobne jak przy stosowaniu metronidazolu

Jest so stosunkowo duża grupa wywodząca się od 4-

chinolonu.

Ta grupa chinolonów (I generacja) stosowana jest

wyłącznie w zakażeniach dróg moczowych wywołanych

drobnoustrojami Gram-ujemnymi.

Do grupy tej należą: kwas nalidyksowy , pipemidowy i

cinoksacyna.

Natomiast II generacja to fluorowane chinolony-

ofloksacyna, ciprofloksacyna, pefloksacyna, enoksacyna.

Są one stosowane również w zakażeniach innych

układów.

Obecnie wprowadzono do lecznictwa fluorowane chinolony

zaliczane do III i IV generacji.

Działają bakteriostatycznie, ale działanie bakteriobójcze

jest też możliwe.

Pierwszym

lekiem z tej grupy był kwas nalidyksowy

aktywny głównie wobec Gram-ujemnych

pałeczek tlenowych.

Działania nieporządane:

kwas nalidyksowy wywołuje zaburzenia ze strony

przewodu pokarmowego(nudności, wymioty, bóle

brzucha).

Rzadko występują reakcje alergiczne: wysypki,

fotodermatozy, eozynofilia

Bardzo rzadko obserwuje się zaburzenia ze strony

OUN, takie jak: , zaburzenia wzroku, zaburzenia

czuciowe, psychozy drgawki.

Są stosowane w zakażeniach dróg moczowych,

oddechowych, przewodu pokarmowego i szpiku.

-Ofloksacyna-

lek ten wykazuje znaczną

aktywnośćwobec licznych drobnoustrojów Gram
ujemnych jak Citrobacter, Enterobacter

-Drobnoustroje oporne na inne chinolony

fluorowane są zazwyczaj wrażliwe na
ofloksacynę.

Ofloksacyna jest skuteczna w zakażeniach dróg

moczowych, skóry tkanek miękkich, dróg
żółciowych i narządów rodnych

Wykazuje znaczną aktywność wobec większości

pałeczek jelitowych również , Neissnera, w tym na
szczepy wytwarzające B-laktamazy

Pefloksacyna

Jest metabolizowana w wątrobie. W około 20% jest

wydalana z moczem, w większości z żółcią

W niewydolności wątroby czas eliminacji

pefloksacyny ulega znacznemu wydłużeniu

Nofloksacyna

Jest aktywna wobec pałeczek jelitowych takich jak:
Entrobacter , Proteus ,Salmonella.

Większość bakterii beztlenowych jest oporna na

norfloksacynę.

Norfloksacyna jest wchłaniana po podaniu

doustnym.

Maksymalne stężenie osiąga w osoczu po1-2godz.
Stosowana jest w zakażeniu dróg moczowych,

skuteczna również w leczeniu rzeżączki.

Ostatnio wprowadzona do terapii, zaliczana do III

generacji, posiada szeroki zakres działania

przeciwbakteryjnego. Działa na bakterie, Gram-

dodatnie, Gram-ujemne, szczepy wytwarzające B-

laktamazę i drobnoustroje beztlenowe.

Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się

szybko.

Przenika do tkanek, największe stężenie osiąga w

układzie oddechowym i zatokach. Stosowana jest

najczęściej w zapaleniu oskrzeli, płuc, zatok.

Działania niepożądane fluorowanych chinolonów:

- U około 15% leczonych obserwuje się nudności,

wymioty, biegunki, brak łaknienia

U 15% leczonych występują zaburzenia ze strony układu

nerwowego, zawroty głowy, stany pobudzenia,

bezsenność, halucynacje, drgawki.

Pacjenci leczeni fluorowanymi chinolonami nie powinni

prowadzić pojazdów mechanicznych z powodu

opóźnionej reakcji .

Poważnym powikłaniem są dolegliwości związane ze

stanem zapalnym ścięgien(często ścięgno Achillesa

Fluorowane chinolony wywołują uszkodzenie chrząstki

wzrostowe u zwierząt. Nie wiadomo, czy te zmiany

mogą występować u człowieka, jednak w związku z

tym nie należy stosować chinolow u dzieci i młodzieży

w okresie wzrostu.

Ciąża i okres karmienia

Nie powinny być stosowane do 16 roku życia

U osób ze schorzeniami OUN - epilepsja

Uczulenia na chinolony

Document Outline