(27) Leki przeciwpadaczkowe

background image

LEKI PRZECIWPADACZKOWE

background image

PADACZKA

Termin określający ponad 40

jednostek chorobowych o różnej
etiologii i symptomatologii

Wspólną cechą jest

występowanie nawracających
epizodów drgawkowych,
wywołanych nieprawidłowymi
salwami impulsów
czynnościowych tzw. ognisk
padaczkowych

background image

PADACZKA - ETIOLOGIA

Choroby infekcyjne OUN
Przyczyny

okołoporodowe

Podłoże genetyczne
Padaczka pourazowa
Guzy OUN
Choroby naczyniowe
Choroby

zwyrodnieniowe

background image

LEKI OBNIŻAJĄCE PRÓG

POBUDLIWOŚCI DRGAWKOWEJ

Neuroleptyki
Tymoleptyki
Leki psychostymulujące
Leki hipoglikemizujące
Leki

przeciwhistaminowe

Metyloksantyny
Agoniści receptorów

opioidowych

background image

OBNIŻENIE PROGU POBUDLIWOŚCI

DRGAWKOWEJ

ZESPÓŁ

ODSTAWIENIA

Barbiturany

Benzodiazepin

y

background image

KLASYFIKACJA NAPADÓW

PADACZKOWYCH

CZĘŚCIOWE

Proste
Złożone
Wtórnie

uogólnione

UOGÓLNIONE

Napady nieświadomości
Miokloniczne
Atoniczne
Kloniczne
Toniczno-kloniczne

NIESKLASYFIKOWANE

background image

UOGÓLNIONY NAPAD

TONICZNO-KLONICZNY

background image

EEG

background image

PADACZKA - LECZENIE

Niefarmakologicz

ne:operacyjne,

stymulacja nerwu

błędnego

Farmakologicz

ne

background image

LECZENIE FARMAKOLOGICZNE - RYS

HISTORYCZNY

Magia i modły

Strychnina, kurara, atropina, morfina

Natychmiastowe zabicie psa i podanie

choremu jego żółci i/lub podanie moczu

chorego psu (1440)

Duszenie

Bicie w okolice szyi z jednoczesnym

rozwieraniem ust chorego

Chirurgiczne usuwanie „kamienia”

mózgowego ?!!

Bicie kijem po głowie, deptanie, kładzenie na

głowę głazów

Krwioupusty

Eliksiry z pereł, alkoholu itd………..

background image

FARMAKOTERAPIA PADACZKI

Profilaktyka i

neuroprotekcja

Farmakoterapia

background image

PROFILAKTYKA I NEUROPROTEKCJA

Pierwotna – poradnictwo

genetyczne, opieka nad

ciężarną i noworodkiem

Wtórna – profilaktyczne

podawanie leków PP w

przypadku ciężkich urazów

głowy lub drgawek

gorączkowych

Zapobieganie skutkom

istniejących napadów

padaczkowych

background image

PROGNOZA LECZENIA PADACZKI

Bardzo dobra 20 -30%
Dobra 30 - 40%
Niepewna 10 - 20%
Zła 20% - padaczka lekooporna

background image

Mechanizm działania leków

przeciwpadaczkowych

• blokowanie kanałów wapniowych typu T-

Ca

2+

(↓Ca

2+

)

• blokowanie napięciowozależnego kanału

sodowego Na

+

(↓)

• pobudzanie transmisji GABA-ergicznej

• działanie wielokierunkowe tzn. blokowanie

kanałów wapniowych typu T-Ca

2+

,

blokowanie niskonapięciowego kanału

sodowego Na

+

, pobudzanie transmisji GABA-

ergicznej

background image

Nasilenie działania GABA

Hamowanie

metabolizmu

Hamowanie

wychwytu
zwrotnego

Zwiększenie

uwalniania

Zwiększenie

działania GABA na
receptor GABA A

background image

Nasilenie działania GABA

WIGABATRYNA
TIAGABINA
GABAPENTYNA
TOPIRAMAT
BENZODIAZEPINY
BARBITURANY
KWAS

WALPROINOWY

background image

Hamowanie czynności kanałów

sodowych

Zmniejszenie

uwalniania
aminokwasów
pobudzających

KARBAMAZEPINA
FENYTOINA
KWAS WALPROINOWY
GABAPENTYNA
TOPIRAMAT

background image

Hamowanie pobudzenia

receptorów GLUTAMINOWYCH

Hamowanie

czynności

receptora NMDA

FELBAMAT

Hamowanie

czynności

receptora AMPA

TOPIRAMAT

background image

PODSTAWOWE ZASADY LECZENIA

PADACZKI

1. Leczenie rozpoczyna się po dwóch

napadach zdiagnozowanych klinicznie

2. Wybór leku zależy od rodzaju napadów,

wieku, płci, chorób współistniejących

3. Dawkę leku zwiększamy stopniowo,

początkowo wskazana monoterapia

4. Terapia monitorowana
5. W przypadku politerapii konieczność

znajomości interakcji lekowych

background image

Zasady szybkości zwiększania

dawki LPP

• LPP w przypadku których wymagane jest

stopniowe zwiększanie dawki (dawka

terapeutyczna (6-8 tygodnie) –

lamotrygina, fenobarbital, topiramat

LPP w przypadku których dawkę

można zwiększać szybko –

gabapentyna, levetiracetam,

pregabalina

• W przypadku pozostałych leków czas

osiągnięcia dawki terapeutycznej wynosi 4

tygodnie

background image

FENYTOINA

Metabolizowana przy pomocy

cytochromu P450

Podawana w dawkach wielokrotnie

powtarzanych hamuje

biotransformację poprzez nasycenie

enzymów mikrosomalnych

KINETYKA NIELINIOWA

Zmniejsza stężenie kwasu foliowego

i wit. K

background image

FENYTOINA

Typowe działania

niepożądane:

oczopląs,

przerost dziąseł,

hirsutyzm,

niedobór wit. D

Fosfenytoina –

hydrofilny prolek,

metabolizowany

do fenytoiny

background image

KARBAMAZEPINA

Metabolizowana w

wątrobie do 30
metabolitów np. 10,11-
epoksyd karbamazepiny

W trakcie pierwszych 2 - 4

tygodni leczenia występuje
zjawisko

AUTOINDUKCJI

Wąski współczynnik

terapeutyczny

Istotny wzrost stężenia

karbamazepiny po

makrolidach, omeprazolu,
NLPZ

background image

KWAS WALPROINOWY

Wielokierunkowy mechanizm

działania

Duża skuteczność terapeutyczna
Działanie teratogenne
Hamuje aktywność enzymów

mikrosomalnych

Do typowych działań

niepożądanych należą:

trombocytopenia, drżenie,
hiperandrogenizacja u kobiet

background image

NOWE LEKI

PRZECIWPADACZKOWE

1. WIGABATRYNA

-

Hamuje

metabolizm GABA

-

Stosowana jako

lek dodany

-

Wywołuje

senność, zmiany

nastroju,

RETINOPATIĘ

-

Wskazana w

leczeniu zespołu

WESTA

background image

NOWE LEKI

PRZECIWPADACZKOWE

2.

LAMOTRYGINA

- Stosowana w mono-

i politerapii

- Wywołuje reakcje

skórne, zwłaszcza z
kwasem
walproinowym

- Stosowana w

zespole Lennoxa -
Gastauta

background image

LEKI NAJSILNIEJ INDUKUJĄCE

ENZYMY UKŁADU P450

Fenytoina

Karbamazepina

Fenobarbital

Primidon

(dezoksyfenobarbital)

background image

PADACZKA U KOBIET

1. Napady mogą być związane z

cyklem miesięcznym

2. Antykoncepcja
3. Życie płciowe i zdolności

rozrodcze - obniżone libido,
niższa rozrodczość, częściej
występujące zaburzenia cyklu

4. Menopauza

background image

PADACZKA A CIĄŻA

1. Częstsze wady

wrodzone płodu (2-3
krotnie)

2. Polekowe wady

płodu-

kwas

walproinowy,
fenytoina

3. Ryzyko wad w

monoterapii = 6,5%,
politerapii = 20%

4. Suplementacja

kwasu foliowego

5. Badania dodatkowe np.

terapia monitorowana
w trakcie ciąży

6. Poród drogami natury
7. Karmienie piersią

uzależnione od rodzaju
leku

8. Leki stosunkowo

bezpieczne:
karbamazepina,
lamotrygina

background image

STAN PADACZKOWY

Postępowanie

natychmiastow
e – BD

Kontynuacja

leczenia BD lub
innym lekiem

Śpiączka

background image

STAN PADACZKOWY

1. Postępowanie

ogólnomedyczne: dostęp do
żyły, monitorowanie funkcji
życiowych, glukoza, tiamina

2. Leki: BD – diazepam,

lorazepam, midazolam,
klonazepam

background image

STAN PADACZKOWY

1. Kontynuacja leczenia BD
2. Fenytoina 15-20mg/kg mc
3. Fosfenytoina
4. Fenobarbital - przy dawce

powyżej 40 mg/kg mc intubacja

5. Kwas walproinowy
6. Karbamazepina – doodbytniczo
7. Paraldehyd
8. Lidokaina

background image

STAN PADACZKOWY

ŚPIĄCZKA

1. Pentobarbital

2. Tiopental

3. Pankuronium

background image

PADACZKA

LEKOOPORNA - 10%

1. Najczęściej organiczne zmiany OUN
2. Genetycznie uwarunkowany

polimorfizm niektórych enzymów
mikrosomalnych (CYP2C9,
CYP2C19), MRP (multidrug
resistance-associated protein)

3. Zaburzenia funkcji

farmakodynamicznych receptorów
GABA (GABA A)

background image

PIERWSZA POMOC

background image

CZEGO NIE WOLNO ROBIĆ?


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
2012 Leki przeciwgrzybiczeid 27 Nieznany
88 Leki przeciwreumatyczne część 2
Opioidowe leki przeciwbólowe 2
Leki przeciwdepresyjne
(65) Leki przeciwreumatyczne (Część 1)
2011 Leki przeciwgrzybicze Kopiaid 27453 ppt
79 Doustne leki przeciwcukrzycowe
Leki przeciwwirusowe 4
Leki przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

więcej podobnych podstron