Leki krążeniowe

Leki krążeniowe dzielimy na



Leki nasercowe



leki antyarytmiczne



leki naczyniowe

Leki nasercowe



Stosuje się w niewydolności krążenia
pochodzenia sercowego oraz w zaburzeniach
rytmu serca



W niewydolności krążenia podaje się głównie
leki działające bezpośrednio na mięsień
sercowy



w zaburzeniach rytmu mają znaczenie leki
działające za pośrednictwem układu
autonomicznego serca

Leki stosowane w chorobach serca
mogą działać



Działanie chronotropowe dodatnie lub ujemne-
przyspieszenie lub zwolnienie czynności serca



działanie dromotropowe dodatnie lub ujemne-
przyspieszenie lub zwolnienie przewodnictwa w
układzie bodźcoprzewodzącym serca



działanie tonotropowe dodatnie i ujemne- wzrost lub
zmniejszenie napięcia mięśnia sercowego



działanie inotropowe dodatnie lub ujemne- wzrost lub
zmniejszenie pobudliwości drugo- i
trzeciorzędowych ośrodków bodźcotwórczych serca

Do leków antyarytmicznych
zaliczamy



Te które wpływają na pobudliwość ośrodków
bodźcotwórczych serca oraz przewodnictwo w układzie
bodźcotwórczym serca

Leki naczyniowe



Dzielimy na leki hypotensyjne



leki stosowane w chorobie wieńcowej



leki stosowane w zaburzeniach ukrwienia obwodowego



leki kurczące naczynia i podwyższające ciśnienie krwi



leki przeciwmiażdżycowe

Leki nasercowe działające
inotropowo dodatnio



Istotą ostrej i przewlekłej niewydolności krążenia
pochodzenia sercowego jest niedostateczna siła
skurczowa mięśnia sercowego



Glikozydy nasercowe ( kardenolidy) ;POCHODNE CEBULI
MORSKIEJ,NAPARSTNICY WEŁNISTEJ, NAPARSTNICY
PURPUROWEJ,GLIKOZYDY STROFANTUSA , KONWALII I
MIŁKA WIOSENNEGO

Glikozydy naparstnicy

;PURPUREAGLIKOZYD A, LANATOZID A, DIGITOKSYNA,
ACETYLODIGITOKSYNA



Naparstnica purpurowa występuje w Polsce a do celów
leczniczych hodowana jest na plantacjach



wchłaniają się z błony śluzowej przewodu pokarmowego
w różnym stopniu



ulegają w znacznym stopniu związaniu z albuminami i
dlatego działają dopiero po pewnym okresie utajenia



wykazują wybiórcze powinowactwo do mięśnia
sercowego, który wiąże około 10% podanych glikozydów



wydalanie z ustroju następuje głównie z żółcią i moczem



W zależności od stopnia niewydolności nerek powinno
się zmniejszać dawkę glikozydów



w czasie podawania dużych dawek eliminacja może nie
nadążać za wchłoniętymi ilościami co prowadzi do
gromadzenia w ustroju nadwyżek ( zjawisko kumulacji)

Właściwości farmakologiczne



Działają chrono-ino i batmotropowo dodatnio



działają przez zahamowanie aktywności ATPazy
błonowej z następowymi zmianami przepuszczalności
błony komórkowej dla jonów Na

+

i K

+



wtórnie dochodzi do zmniejszenia zawartości K

+

w

komórkach z równoczesną kumulacją i
przemieszczaniem Ca

++

w komórce



łączenie się glikozydów z aktynomiozyną mięśnia
sercowego i zmiana jej stanu fizykochemicznego;
wskutek tego dochodzi do znaczniejszego skracania się
włókienek aktynomiozyny pod wpływem ATP



zwiększenie wrażliwości mięśnia sercowego na
przekaźniki układu autonomicznego



lecznicze działanie polega głównie na zwiększeniu siły
skurczowej mięśnia sercowego. Wzrasta amplituda
skurczów i objętość wyrzutowa serca



glikozydy zwalniają czynność serca, działając
bezpośrednio na węzeł zatokowy

Właściwości farmakologiczne



W dawkach leczniczych zmniejszają pobudliwość węzła
zatokowego, równocześnie powodują wzrost pobudliwości
pozazatokowych ośrodków bodźcotwórczych



działają depresyjnie na pęczek Hisa,hamują i zwalniają
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe przedawkowanie
powoduje blok przedsionkowo-komorowy



w dawkach leczniczych zmniejszają pobudliwość węzła
zatokowego i powodują wzrost pobudliwości
pozazatokowych ośrodków bodźcotwórczych( dodatnie
działanie batmotropowe)



charakterystyczną cechą zaburzeń rytmu po glikozydach
jest rytm bliźniaczy lub trójniaczy



zmiany w EKG charakterystyczne dla wysycenia glikozydami
;miseczkowaty kształt S-T,spłaszczenie lub odwrócenie
załamka T,przedłużenie odcinka PQ i TP oraz skrócenie QT

Zależność działania
nasercowego od równowagi
elektrolitowej



Ca

++

działają synergistycznie , podanie jonów

wapnia w czasie wysycenia mięśnia sercowego
glikozydami wywołuje objawy zatrucia
glikozydami



w stanie hipokaliemii działanie nasercowe
glikozydów ulega osłabieniu



K

+

działają antagonistycznie , zmniejszają

objawy zatrucia glikozydami



W hipokaliemii występuje nadwrażliwość na
toksyczne działanie glikozydów

Przedawkowanie naparstnicy



Objawy przedawkowania naparstnicy:utrata łaknienia,
wymioty,biegunka,żółte widzenie



zaburzenia rytmu- tętno bliźniacze, nieregularne
pobudzenia dodatkowe przedsionkowe lub komorowe,
częstoskurcz napadowy.

Zwalczanie objawów
przedawkowania



Całkowite odstawienie leku



w zaburzeniach rytmu podanie 4 g chlorku
potasu lub 5-10 g octanu potasowego dziennie
łącznie z lekami antyarytmicznymi

Wpływ glikozydów na inne narządy i
układy



Powoduje zwiększenie diurezy



umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego po przez
obkurczenie naczyń trzewnych i poprawę pracy
mięśnia sercowego



może pogarszać bilans tlenowy mięśnia
sercowego



powodują zwiększenie napięcia i perystaltyki
mięśni gładkich jelit ( wymioty,biegunka),
częściowo przez pobudzenie receptorów nerwu
błędnego,dochodzi także do skurczów macicy- po
większych dawkach może dochodzić do poronienia

Wskazania do leczenia glikozydami



Niewydolność krążenia pochodzenia sercowego : na tle
wad zastawkowych serca, na tle nadciśnienia,na tle
przewlekłych zmian zwyrodnieniowych serca, na tle
oporów w krążeniu małym



Pomocniczo w zaburzeniach rytmu : na tle migotania
przedsionków, w częstoskurczu napadowym
pochodzenia nadkomorowego

Przeciwwskazania



Blok serca częściowy , ewentualne stosowanie
glikozydów jest dopuszczalne, jeśli istnieje możliwość
zastosowania elektrycznego rozrusznika serca



wczesny okres zawału serca- mogą być stosowane w
ostrych stanach zagrożenia życia np. ostrym obrzęku
płuc

Objawy uboczne i powikłania



Ostre zatrucie po jednorazowym przyjęciu dawki powyzej 1g
lub oczyszczonych glikozydów powyżej 1,5-2 mg
- zwolnienie czynności serca do około 40
skurczów, w końcowej fazie częstoskurcz komorowy
- skurcze dodatkowe
pochodzenia węzłowego i komorowego - zmniejszenie
wydajności pracy serca wskutek nadmiernego zwolnienia
-
upośledzenie ukrwienia narządów, a następnie zawroty
głowy, szum w uszach, sinica,duszności, ewentualnie
zaburzenia widzenia, omamy
- migotanie komór w postaci krótszych
lub dłuższych napadów



działania uboczne zmuszające do odstawienia lub
zmniejszenia dawki;nudności ,wymioty,bóle brzucha i
biegunka. Rzadko zmiany skórne.

Postępowanie w zatruciu ostrym



Po przyjęciu doustnym- płukanie żołądka i środki
przeczyszczające o ile od przyjęcia nie upłynęło więcej
niż 3-4 h.



Podanie chlorku potasu doustnie lub we wlewie
kroplowym, atropinę, metyloksantyny, tlen do
oddychania



w przypadku wymiotów i podniecenia Fenactil



leki antyarytmiczne

Inne leki o dodatnim działaniu
inotropowym



Metyloksantyny; kofeina, teobromina, teofilina



glukagon, kwas asparginowy, glikolol, glukoza,
heptaminol

Kofeina- Coffeinum



Działa chrono-,ino-, tonotropowo dodatnio
tzn:przyspiesza czynność serca,zwiększa siłę skurczu
mięśnia sercowego i zwiększa jego napięcie wskutek
czego rozkurcze stają się mniej pełne.



Zmniejsza się objętość wyrzutowa serca, ale zwiększa
się minutowa objętość wyrzutowa serca wskutek
przyspieszenia czynności serca



batmo- i chronotropowo dodatnio



naczynia wieńcowe ulegają rozszerzeniu, poprawia się
ukrwienie mięśnia sercowego



rozszerzeniu ulegają naczynia skóry, mięśni i nerek w
wyniku działania rozkurczowego na mm. gładkie



występuje skurcz naczyń brzusznych w następstwie
pobudzenia ośrodka naczynioruchowego

Kofeina- Coffeinum



U normotoników z tendencją do niewielkiego wzrostu RR
działanie kurczące naczynia i rozszerzające kompensuje
się



w nadciśnieniu i podciśnieniu przeważa działanie
zwężające naczynia- RR wyraźnie wzrasta



ma ograniczone zastosowanie w niewydolności krążenia
ze zwolnioną czynnością komór serca



korzystnym elementem działania kofeiny jest jej
działanie moczopędne

Teofilina- Theophylinum i
teobromina-theobrominum



Są stosowane jako leki hipotensyjne i rozszerząjace
naczynia wieńcowe serca



mają działanie moczopędne co wspomaga działanie
innych leków stosowanych w niewydolności krążenia

Glukagon



Polipeptyd wydzielany przez komórki alfa wysp trzustki



podwyższa poziom glukozy we krwi i przyspiesza
zużycie glukozy w komórkach



przyspieszenie przemiany węglowodanowej następuje
także w sercu dostarczając wysokoenergetycznych
związków, dzięki czemu dochodzi do wzrostu siły
skurczu



zwiększa objętość minutową i wyrzutową serca,
podwyższa ciśnienie wewnątrzkomorowe



nasila przepływ wieńcowy

Glikokol



Najprostszy aminokwas, w ustroju służy do syntezy
kreatyny



kreatyna w połączeniu z kw. Fosforowym ( fosfagen)
odgrywa istotną rolę w przemianie węglowodanowej



osłabione mięśnie zawierają niedostateczną ilość
fosfagenu, dzięki podaniu glikokolu usprawnia się
przemianę, a tym samym dostawę źródeł energii dla
elementów kurczliwych



w ten sposób wzmaga się napięcie i kurczliwość mięśnia
sercowego

Kwas asparginowy



Włącza się w komórkowe procesy przemiany materii.



Źródło uzupełniające niedobór potasu

Heptaminol



Jest aminoalkoholem



działa inotropowo dodatnio, obniża RR i zwiększa
przepływ wieńcowy

Glukoza-glukosum,dextrosum



Hipertoniczne roztwory rozszerzają nieznacznie
naczynia wieńcowe lub przeciwdziałają kurczącemu
działaniu niektórych leków na naczynia

Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu



Zaburzenia rytmu są następstwem zakłóceń w powstawaniu
prawidłowego rytmu w węźle zatokowym lub przewodzeniu
bodźców.W niektórych zaburzeniach rytmu dochodzi do
włączania się zastępczych rytmów z ośrodków niżej
położonych



rozwijają się na różnym tle np. pozapalnym, nerwowym
autonomicznym, nadczynności tarczycy, miażdżycy naczyń
wieńcowych, na tle toksycznym



zaburzenia rytmu mogą mieć charakter nieszkodliwy i
występujący fizjologicznie w wieku młodzieżowym w postaci
niemiarowości zatokowej,aż do utrwalonej niemiarowości
zupełnej na tle migotania przedsionków



dalsze postacie arytmii to blok serca od przedłużenia
przewodnictwa przedsionkowo-komorowego,aż do bloku
zupełnego



skurcze dodatkowe mogą być pochodzenia czynnościowego
i nie stanowią żadnego zagrożenia dla chorego, mogą być
jednak również związane z ciężkimi zmianami w mięśniu
sercowym

Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu



Szczególnymi i leczniczo trudnymi zaburzeniami rytmu
serca są stany współistnienia zaburzeń mieszanych-
nadpobudliwości i zaburzeń przewodnictwa np.
niemiarowość zupełna ze współistniejącym blokiem
odnogi pęczka Hisa.



W patogenezie zaburzeń rytmu serca poza
morfologicznymi zmianami elementów strukturalnych
odgrywają również rolę inne czynniki np. wewnątrz i
zewnątrzkomórkowe zmiany stężeń elektrolitów,
napięcie układu autonomicznego, modyfikujące wpływ
OUN i czynniki humoralne np. katecholaminy

Mechanizm działania leków
przeciwarytmicznych- rola błony
komórkowej i elektrolitów



Powstanie pobudzeń w komórkach mięśnia sercowego jest
wynikiem zmiany potencjału błony komórkowej
( depolaryzacja i repolaryzacja) w następstwie zmian
przepuszczalności dla elektrolitów, głównie jonów Na

+

i K

+

. Z

tego powodu zmiany stężeń tych jonów wewnątrz i zewnątrz
komórki mogą wywoływać zmiany w procesie powstawania i
przewodnictwa impulsów w sercu



Innym czynnikiem mającym istotne znaczenie są
neuroprzekaźniki układu autonomicznego. Leki
sympatykomimetyczne pobudzają węzeł zatokowy i skracają
okres refrakcji, ułatwiając powstanie zaburzeń rytmu komór.



Leki parasympatykomimetyczne zmniejszają pobudliwość
węzła zatokowego i skracają okres refrakcji przedsionków
ułatwiając powstanie zaburzeń rytmu pochodzenia
przedsionkowego

Podział leków stosowanych w
zaburzeniach rytmu



Leki zmniejszające automatyzm serca z
równoczesnym zahamowaniem przewodnictwa;
chinidyna,prokainamid, ajmalina, betaadrenolityki,
propranolol, okseprolol, praktolol



leki ułatwiające przewodnictwo z równoczesnym
zwiększeniem pobudliwości ośrodków heterotropowych;
atropina,mleczan sodowy, związki wapnia,leki
betaadrenomimetyczne,metyloksantyny



leki hamujące automatyzm ośrodków
heterotropowych bez zahamowania przewodnictwa;
lidokaina, inne środki znieczulające miejscowo,pochodne
hydantoiny

Leki stosowane w zaburzeniach
rytmu serca



Znaczenie pomocnicze mają leki znoszące niepokój
psychiczny towarzyszący z reguły zaburzeniom rytmu,
zwłaszcza o charakterze napadowym



odrębną grupę stanowią glikozydy nasercowe, które
zmniejszają automatyzm II- i III-rzędowych ośrodków
bodźcotwórczych serca

Leki naczyniowe



Lekami naczyniowymi nazywamy leki
wpływające na ciśnienie tętnicze krwi lub na
zmiany przepływu krwi przez określony obszar
naczyń

Leki stosowane w chorobie
nadciśnieniowej



Dobór leków hipotensyjnych zależy od okresu
nadciśnienia, które charakteryzuje się ciśnieniem
rozkurczowym



Leki moczopędne



leki hamujące aktywność układu adrenergicznego



Leki betaadrenolityczne



Leki rozszerzające tętniczki przedwłosowate



Leki blokujące kanały wapniowe



Inhibitory konwertazy angiotensyny



Antagonista receptora angiotensyny