Leki stosowane w
zakażeniach
bakteryjnych
lek.med. Katarzyna Bednarek
@: k.bednarek@csk.umed.lodz.pl
Bakterie
Kryteria klasyfikacji
bakterii
Kształt
Wykorzystywanie tlenu
Odpowiedź na barwienie metodą Grama
Zdolność do tworzenia form
przetrwalnikowych
Zapotrzebowanie na składniki
pokarmowe
Różnice pomiędzy Procaryota i
Eucaryota
Typowe dla
Eucaryota:
Jądro komórkowe
Mitochondria
RE
Struktury Golgiego
80s rybosom
Podziały mejotyczne
i mitotyczne
Typowe dla
Procaryota:
Nukleoid
Plazmidy
Ściana komórkowa
70s rybosom
Zdolność do
formowania
przetrwalników
Budowa ściany komórkowej
bakterii Gram +
Budowa ściany komórkowej
bakterii Gram -
Bakterie Gram +
Kształt
Rodzaj
Charakterystyka
Ziarenkowce
Streptococcus
Staphylococcus
Fakultatywnie
anaerobowe
katalazo (-)
Tlenowe, katalazo
(+)
Laseczki
Listeria
Nie tworzą
przetrwalników
Bacillus
Tlenowe, tworzą
przetrwalniki
Clostridium
Beztlenowe,
tworzą
przetrwalniki
Bakterie Gram -
Kształt
Rodzaj
Charakterystyka
Ziarenkowce
Neisseria
tlenowe
Laseczki
Haemophilus
Pasteurella
Yersinia
Brucella
Bordetella
Legionella
fakultatywnie
beztlenowe
tlenowe
Pałeczki jelitowe
Eschericha
Salmonella
Shigella
Klebsiella
Proteus
Vibrio
Pseudomonas
fakultatywnie
beztlenowe
tlenowe
Inne główne grupy bakterii
Kształt
Rodzaj
prątki
Mycobacterium
krętki
Treponema
Borrelia
Leptospira
Spirocheta
Bakterie atypowe
Mycoplasma
Rickettsiae
Coxiella
Chlamydia
Antybiotyki
Antybiotyki przeciwbakteryjne
Antybiotyki specjalnego zastosowania
Przeciwgruźlicze (Streptomycyna,
Rifampicyna)
Przeciwgrzybicze (Gryzeofulwina,
Amfterycyna B)
Przeciwnowotworowe (Bleomycyna)
Podział antybiotyków
Ze względu na spektrum działania
Szerokowidmowe
Wąskowidmowe
Ze względu na działanie
przeciwbakteryjne
Bakteriobójcze
Bakteriostatyczne
Podział antybiotyków ze względu na
spektrum działania
przeciwbakteryjnego
Bakterie Gram (+)
Penicylina G,
fenoksymetylopenicylina,
glikopeptydy,linkozamidy, makrolidy,
kwas fusydowy
Bakterie Gram (-)
Aztreonam
Mieszane spektrum
Gram (+) i Gram (-)
Penicyliny szerokowidmowe,
cefalosporyny, aminoglikozydy,
chinolony, tetracykliny,
kotrymoksazol
Bakterie beztlenowe Linkozamidy, metronidazol,
chloramfenikol, penicyliny
Bakterie atypowe
Makrolidy/ketolidy, streptograminy,
tetracykliny, chinolony, rifampicyna,
kotrimoksazol
Antybiotyki bakteriobójcze
-laktamowe (penicylina G, penicylina V,
penicyliny półsyntetyczne,
cefalosporyny, monobatamy,
karbapenemy, inhibitory -laktamaz)
Aminoglikozydy
Polipeptydy: polimyksyna E i B
Glikopeptydy: wankomycyna
Ryfamycyny: rifampicyna
Mupirocyna, Fusafungin
Antybiotyki
bakteriostatyczne
Makrolidy
Ketonidy: josamycyna, trolitromycyna
Linkosamidy
Streptograminy: prisinamycyna,
chilupristina
Tetracykliny
Chloramfenikol
Kwas fusydowy
Antybiotyki wąskowidmowe
Działające na Gram+
Penicylina G
Penicyliny izoksazolowe
Makrolidy
Ketolidy
Linkozamidy
Streptograminy
Wankomycyna
Kwas fusydowy
Oksazolidony
Antybiotyki wąskowidmowe
Działające na Gram-
Aminoglikozydy
Amidopenicyliny
Monobaktamy
Antybiotyki
szerokowidmowe
Penicyliny półsyntetyczne
Cefalosporyny
Tetracykliny
Chloramfenikol
Miejsca działania
antybiotyków
Antybiotyki -laktamowe
Antybiotyki
beta-
laktamowe
Antybiotyki
beta-
laktamowe
Penicyliny
Naturalne i
Półsynte-
tyczne
Penicyliny
Naturalne i
Półsynte-
tyczne
Cefalospo-
ryny
Cefalospo-
ryny
Karba-
penemy
Karba-
penemy
Mono-
baktamy
Mono-
baktamy
Cefamycyny
Cefamycyny
Mechanizm dzialania
antybiotyków
-laktamowych
Antybiotyki β-laktamowe zawierają
pierścień β-laktamowy z wiązaniem
pomiędzy atomem węgla i azotu
rozkładanym przez β-laktamazy. Mają
powinowactwo do białek ściany
komórkowej bakterii (PBC) i działają
przez hamowanie syntezy prawidłowego
peptydoglikanu ściany komórkowej
drobnoustroju
Historia penicyliny
1928 - Alexander
Fleming – odkrycie
penicyliny
1940 – Howard
Florey i Ernst Chain –
oczyszczenie
penicyliny
1939-45 –
rozpropagowanie
używania penicyliny
Penicylina
prokainowa
Penicylina
prokainowa
Penicylina
krystaliczna
Penicylina
krystaliczna
Fenoksy-
metylo-
penicylina
Fenoksy-
metylo-
penicylina
Penicylina
benzylowa
Penicylina
benzylowa
Penicyliny
naturalne
Penicyliny
naturalne
Penicylina krystaliczna
(penicylina G)
Zakres działania:
S. pyogenes
S. pneumoniae
St. aureus
N. meningitidis
N. gonorrhoeae
Treponema pallidum
Bacillus antracis
Clostridium tetani
Actinomyces
Wskazania:
Zapalenie płuc,
opłucnej
Zapalenie wsierdzia
Kiła, rzeżączka
Zakażenie połogowe
Róża, wąglik
Zakrzepowe
zapalenie żył
Zapalenie szpiku
płonica
Dawkowanie: 1 mln j.m. co 2 h; 20 mln j.m. na dobę
Penicylina prokainowa
Wskazania:
Ropne zapalenie migdałków
Choroba reumatyczna
Zapalenie zatok, płuc, opłucnej
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Kontynuacja leczenia penicyliną
krystaliczną
Benzylopenicylina (penicylina
benzylowa, debecylina)
Zakres działania:
Paciorkowce -
hemolizujące
S. pneumoniae
St. pyogenes
St. viridans
Laseczki Gram (+)
Ziarenkowce Gram
(-)
Staphyllococci nie
wytwarzające
penicylinazy
Wskazania:
Przewlekłe stany
zapalne
Zapobieganie
chorobom
reumatycznym
Zapalenie migdałków,
zatok
Płonica, kiła, rzeżączka
Kontynuacja leczenia
penicyliną krystaliczną
i prokainową
Fenoksymetylopenicylina (V-
cylina, Ospen)
Wskazania jak dla penicyliny benzylowej
Stosowana głównie w anginach (10 dni),
zapaleniach oskrzeli, zapaleniach ucha
środkowego
Ospen
tabl. 500 000j.m., 1 000 000j.m.,
1 500 000j.m. co 8h; zawiesina doustna
400 000j.m.,750 000j.m. do dawkowania
po 50-100 000j.m./kg m.c. co 8-12h, 1h
przed posiłkiem lub 2h po posiłku.
Amino-
penicyliny
Amino-
penicyliny
Ureido-
penicyliny
Ureido-
penicyliny
Amidyno-
penicyliny
Amidyno-
penicyliny
Karboksy-
penicyliny
Karboksy-
penicyliny
Izoksa-
zolilowe
Izoksa-
zolilowe
Penicyliny
Pół-
syntetyczne
Penicyliny
Pół-
syntetyczne
Aminopenicyliny
Szerokowidmowe
Słabiej na paciorkowce i
prawie nie działają na
gronkowce
Słabiej od Penicyliny G na
G+
Silniej na G- (Salmonella,
Shigella, E.coli, Proteus
vulgaris)
H. influenzae, N.
gonorrhoeae, L.
monocytogenes
Beztlenowce (wyjątek:
Bacteroides)
Działania niepożądane:
Wysypka alergiczna
Nudności, wymioty,
biegunka
Zaburzenia
hematologiczne
(agranulocytoza)
Śródmiąższowe
zapalenia nerek
Uszkodzenie wątroby
Amoksycylina (Amoxicillin), Ampicylina (Ampicillin)
Ampicylina (Ampicillin)
Wskazania:
Posocznica
Zapalenie opon m-
rdz.
Zapalenie wsierdzia
Dur brzuszny
Salmonellozy
Zakażenia dróg
moczowych i
żółciowych
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na
penicyliny
Mononukleoza
zakaźna
Padaczka
Białaczka
limfatyczna
Proszek do przygotowania roztworów i.m. i i.v., amp. 0.25, 0.5,
1.0, 2.0
W ciężkich zakażeniach do 10g/dobę i.v., domięśniowo co 4-6h
Zawiesina p.o. – 0.25/5.0 co 6h 80-150mg/kg m.c.
Amoksycylina (Amotaks)
Wskazania:
Zakażenia układu
moczowego
Rzeżączka
Zakażenia górnych i
dolnych dróg
oddechowych
Zakażenie ucha
środkowego
Zakażenia skóry i
tkanek miękkich
W schemacie
eradykacji H. pylori
Przeciwwskazania:
Białaczka limfatyczna
Nadwrażliwość na
penicyliny
Mononukleoza
zakaźna
Tabl. 0.25, 0.5, 1.0 co 8h 250-500mg
Zawesina p.o. – 0.25/5.0 co 8h 50-100mg/kg m.c.
Kwas klawulanowy
nieodwracalny inhibitor -laktamaz
Połączenie z aminopenicylinami rozszerzyło
zakres działania tych antybiotyków o:
H. influenzae
E. coli
M. catarrhalis
L. monocytogenes
St. aureus
Neisseria sp.
Clostridium sp.
Amoksycylina + kwas klawulanowy = Augmentin
Ampicylina + sulbaktam = Unasyn
Amoksiklav, Unasyn
Amoksiklav
Tabl. 0.375, 0.625, 1.0
Dawkowanie: 0.375 co 8h i 0.625 co 12h
Zawiesina p.o. co 12h po 25-45mg/kg m.c.
Unasyn
Tabl. 0.375
Dawkowanie: co 12h
Zawiesina p.o co 12h po 25-50mg/kg m.c.
Proszek do wstrzyknięć im. i i.v. amp. 0.75,
1.5, 3.0 dawkowane po 1.5-12g/dobę co 6-8h
Karboksypenicyliny
Szerokowidmowe
Wrażliwe na -
laktamazy
skuteczniejsze na G-
P. aeruginosa
Wskazania:
Infekcje dróg
moczowych
Przeciwwskazania:
Skaza małopytkowa
Karbenicylina, Karfecylina, Tykarcylina
Tykarcylina + kwasklawulanowy =
Timentin
Timentin proszek do wstrzyknięć amp. 1.6, 3.2 co 6-8h
Ureidopenicyliny
Szerokowidmowe
Wrażliwe na -
laktamazy
Bardzo skuteczne w
zakażeniach P.
aeruginosa
Wskazania:
Zakażenia dróg
oddechowych
Zakażenia kości i
stawów
Zakażenia skóry i
tkanek miękkich
posocznica
Azlocylina, Mezlocylina, Piperacylina (Piperacillin)
Piperacillin – proszek do wstrzyknięć amp. 1.0, 2.0
dawkowanie co 6-8h i.v., i.m.
Amidynopenicyliny
Działają na G-,
szczególnie na
Enterobacteriaceae
Wskazania:
Zakażenia przewodu
pokarmowego
Zakażenia układu
moczowego
Dury i paradury
Mecylina
Działania niepożądane
penicylin
Uczulenia
Zespół Hoygne’a
Zespół Nicolay
Działanie neurotoksyczne
Objawy hematologiczne
Zapalenie nerek i wątroby
Objawy miejscowe
Cefalosporyny
Pochodne kwasu 7-
aminocefalosporynowego
, półsyntetyczne
Bakteriobójcze
Szerokowidmowe
IV generacje, które łączy
brak aktywności wobec:
Enterokoków
metycylinoopornych
L. monocytogenes
G- pałeczek
beztlenowych
Cefalosporyny I generacja
Doustne
Cefaleksyna (250-500
mg co 6h)
Cefradyna (0,5 co 6h)
Cefadroksyl (1g co
12h)
Parenteralne
Cefazolina (0,5-1,0 co
6-12h)
Cefradyna (0,5-1,0 co
6h)
Działają na : paciorkowce, gronkowce,
pałeczki G: E.coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis
Nie są aktywne wobec: pozostałych
członków Enterobacteriacae, Pseudomonas,
H.influenzae
Cefalosporyny II generacja
Doustne
Cefaklor
Cefuroksym aksetyl
Cefprozil
Parenteralne
Cefamandol
Cefuroksym
Działają na : paciorkowce, gronkowce, Neisseria,
pałeczki G-: E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis, a także na
H. influenzae
Nie są aktywne wobec: pozostałych członków
Enterobacteriacae, Pseudomonas
Działają na : paciorkowce, gronkowce, Neisseria,
pałeczki G- - cała rodzina Enterobacteriacae, a
także na
H. influenzae
,
Pseudomonas
(słabiej)
Doustne
Cefiksym
Cefetamet piwoksyl
Ceftibuten
Cefpodoksym
Parenteralne
Cefotaksym
Ceftriakson
Cefoperazon
Ceftazydym
Ceflosporyny III generacja
Cefalosporyny IV generacja
Działają na : paciorkowce, gronkowce, Neisseria,
pałeczki G- - cała rodzina Enterobacteriacae, a
także na
H. influenzae
,
Pseudomonas
Doustne
Parenteralne
Cefepim
Cefpirom
Cefklidyna
Cefalosporyny
Szczególnie aktywne
wobec P. aeruginosa:
Ceftiazydym
Cefoperazon
Dobrze penetrują do
tkanek miękkich i
przechodzą przez barierę
krew – mózg:
Cefuroksym
Cefotaksym
Ceftizoksym
Ceftriakson
Ceftazidin
Wskazania:
Zakażenia dróg
moczowych
Zakażenia dróg
oddechowych
Zapalenie p. żółciowego
Zapalenie opon m-rdz.
Zapalenie tkanek
miękkich
Zapalenie dróg rodnych
Rzeżączka oporna na
penicyliny
Działania niepożądane
cefalosporyn
Reakcje alergiczne i uczuleniowe
Objawy miejscowe
Objawy dyspeptyczne, rzadko
rzekomobłoniaste zapalenie jelit
Działanie neurotoksyczne
Nietolerancja alkoholu
Zaburzenia hematologiczne
Cefamycyny
G-, zwłaszcza E. coli,
Klebsiella, Proteus,
Beztlenowce: B.
fragilis
Słabo na G+
Nie działa na P.
aeruginosa
Cefoksytyna
1-2g i.v., i.m. co 6-
8h
Cefotetan
1-2g iv., i.m. co 12h
Monobaktamy
Bakteriobójcze
Głównie na G-:
Proteus, E. coli,
Shigella, Salmonella
Oporne na -
laktamazy
Łatwo przenikają do
OUN
Wskazania:
Zakażenia górnych
dróg oddechowych
Zakażenia dróg
moczowych i
rodnych
Zakażenia szpiku
kostnego
rzeżączka
Aztreonam (Azactam)
Aztreonam (Azactam)
– amp. 0.5, 1.0, stosuje się
– amp. 0.5, 1.0, stosuje się
1-2 g co 6-12h oraz i.m. 1g co 8h
1-2 g co 6-12h oraz i.m. 1g co 8h
Karbapenemy
Szerokowidmowe
bakteriobójcze
Nie przenika do OUN
Imipenem
– ulega hydrolizie i inaktywacji
pod wpływem dehydropeptydazy I (enzym
brzeżka szczoteczkowego nabłonka nerek),
dlatego dodaje się inhibitor – cilastatynę
Makrolidy
Hamują syntezę białek poprzez
odwracalne wiązanie się z podjednostką
50S rybosomów wrażliwych
drobnoustrojów.
Związanie antybiotyku z rybosomem
prowadzi do dysocjacji tRNA , co
uniemożliwia wydłużanie łańcucha
peptydowego
zaburza syntezę białka
i
hamuje wzrost bakterii
Spektrum działania
makrolidów
S. pyogenes, Staphylococcus, Enterococci
Neisseria
Corynebacterium diphteriae
Campylobacter jejuni
Listeria monocytogenes
Bordetella pertusis
Mycoplasma, Chlamydiae, Rickettsiae
Treponema pallidum
Beztlenowce: Actinomyces,
Bacterioides,Clostridium perfringens
Makrolidy
Makrolidy
I generacja:
Erytromycyna
Spiramycyna
I generacja:
Erytromycyna
Spiramycyna
II generacja:
Azytromycyna
Klarytromycyna
Roksytromycyna
II generacja:
Azytromycyna
Klarytromycyna
Roksytromycyna
Erytromycyna (Davercin)
Wskazania:
Atypowe zapalenia
płuc
Chlamydioza dróg
rodnych
W przypadku
uczulenia na
penicyliny
Eliminacja
nosicielstwa C.
diphteriae
Biegunki wywołane C.
jejuni
Działania niepożądane:
Hepatotoksyczność
Objawy dyspeptyczne
OZT
Reakcje alergiczne
Zapalenie żyl po iv
podaniu
Przejściowa utrata
sluchu u chorych z
zab. nerkowymi (duże
dawki)
Tabl. 0.2 dawkowanie po 200-1000mg co 6 h
Proszek do injekcji 0.3, 0.5-1g co 6h i.v.
Posilek opóźnia wchlanianie
Przechodzi przez lożysko i do mleka matki
Interakcje erytromycyny
(-) CYP3A4 – inhibitor wielu leków, np.
astemizolu, terfenadyny (arytmie
komorowe)
(+) – pochodne ergotaminy, warfaryna,
karbamazepina, cyklosporyna, teofilina,
dizopyramid, bromokryptyna
Spiramycyna (Rovamycyna)
Słabiej na H. influenzae
Wskazania jak dla erytromycyny
Dodatkowo: zarażenia Toxoplasma
gondii
Tabl. 1,5 mln j.m., 3 mln j.m.
dawkowane po 6-9 mln j.m. p.o. co 8-
12h w dawkach podzielonych
Azytromycyna
pokarm wpływa na zmniejszenie wchłaniania jeśli
lek występuje w kapsułkach, nie ma znaczenia,
jeśli lek jest w tabletkach lub w zawiesinie
Wydala się z żółcią
Większa aktywność wobec H. influenzae w
porównaniu z klarytromycyną i erytromycyną
Dobrze kumuluje się w tkankach, dlatego wystarcza
kuracja 3-5 dniowa, dawkowanie co 24 h
W zakażeniach chlamydiowych układu moczowego
wystarcza dawka jednorazowa
Sumamed
tabl. 0.125, 0.25 (caps.), 0.5
Syrop 0.1/5.0, 0.2/5.0; proszek do wstrzyknięć 0.5 (wyłącznie
we wlewie kroplowym trwającym 60 min)
Klarytromycyna (Klacid)
Dobrze wchłania się z
przewodu pokarmowego
Metabolizowana przez
cyt P450 i wydalana
przez nerki
Paciorkowce, gronkowce,
podobnie jak
erytromycyna
Wskazania:
Zakażenia górne i dolne
drogi oddechowe
Zapalenia płuc
wywołane przez typowe
i nietypowe bakterie
Schemat eradykacji H.
pylori
Zakażenia M. avium
complex
Działania niepożądane:
Metaliczny posmak
Objawy dyspeptyczne
Klacid Uno
tabl. 0.25, 0.5;
tabl. o modyfikowanym
uwalnianiu 0.5 co 12h
Zawiesina p.o. 0.125/5.0,
0.5/5.0 co 12h
Klacid
do injekcji 0.5
co12h przez 5 dni, potem
p.o.
Roksytromycyna (Rulid)
Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną
Czas półtrwania: 12 h
Skuteczna w infekcjach H. influenzae
Rulid
tabl. 0.05, .01, 0.15 co 12h
Tabl. do przygotowania zawiesiny p.o. 0.05
(rozpuścić w łyżce stołowej wody i popić
większą ilością wody, przed posiłkiem)
Linkozamidy
Antybiotyki bakteriostatyczne
Blokują syntezę białka przez związanie się z
podjednostką 50S rybosomu
Zakres działania podobny do makrolidów,
dodatkowo na beztlenowe G+:
Bacteroides,
Fusobacterium, Clostridium
Nie przenikają do OUN
Łatwo penetrują do kości i stawów
Niszczą florę fizjologiczną przewodu pokarmowego
przez co sprzyjają rozwojowi C. difficile (biegunka
poantybiotykowa rzekomobłoniaste zapalenie
jelit)
Linkomycyna działa podobnie do klindamycyny,
nieco słabiej
Klindamycyna (Dalacin)
Wskazania:
Zakażenia
paciorkowcowe
Zakażenia
beztlenowcami:
zapalenia płuc,
ucha, skóry, szpiku
kostnego, kości,
stawów
Ropnie tkanek
miękkich
Działania
niepożądane:
Trombocytopenia,
neutropenia
Rzekomobłoniaste
zapalenie jelit
Reakcje
anafilaktyczne
Hamowanie
przekaźnictwa
nerwowo-
mięśniowego
Dalacin C
tabl. 0.075, 0.15, 0.3 co 6-8h; granulat do
zawiesiny 0.075/5.0 co 6-8h,
Dalacin
krem dopochwowy 2%
co 24h
Tetracykliny
Tetracykliny
Naturalne:
Chlorotetracyklina
Tetracyklina
Oksytetracyklina
Naturalne:
Chlorotetracyklina
Tetracyklina
Oksytetracyklina
Modyfikowane:
Rolitetracyklina
Doksycyklina
Metacyklina
Minocyklina
Modyfikowane:
Rolitetracyklina
Doksycyklina
Metacyklina
Minocyklina
Tetracykliny – antybiotyki o
najszerszym spektrum
działania
Bakteriostatyczne
Zakres działania:
Bakterie G+ i G-, słabo na P. aeruginosa
Riketsje
Brucella
Tularemie
Dżuma
Cholera
Mycoplasma
Chlamydia
Tetracykliny
Wskazania:
Zakażenia górnych
dróg oddechowych
Zakażenia dróg
moczowo – płciowych
Zakażenia dróg
żółciowych
Zapalenie zatok i ucha
Zakażenia skóry i
tkanek miękkich
Działania niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo –
jelitowe
Rzekomobłoniaste
zapalenie jelit
Zmiany hematologiczne
Nefro- i hepatotoksyczność
Nadwrażliwość na
światło
Kompleksy fosfor - wapń-
tetracykliny – zab. wzrostu
Teratogenne i
embriotoksyczne
Doxycyclinum
tabl. 0.1,
pierwsza
dawka
2 tabl. potem 1 tabl. Co 12 h
Roztwór do injekcji: 0.1/5ml
pierwszego dnia 2 amp. jednorazowo
lub 1 co12 h, potem 1 amp, co 24h
Tetracykliny
Pokarm zmniejsza wchłanianie
Naturalnych tetracyklin nie należy podawać z
mlekiem i jonami Mg, Ca, Al (tworzą się nie
wchłaniające się kompleksy)
Preparaty złożone do stosowania zewnętrznego:
Oxycort
= oksytetracyklina + hydrokortyzon
Atecortin
= oksytetracyklina + hydrokortyzon +
polimyksyna B
Antybiotyki
aminoglikozydowe
Antybiotyki
aminoglikozydowe
I generacja:
Streptomycyna
Kanamycyna
Neomycyna
I generacja:
Streptomycyna
Kanamycyna
Neomycyna
II generacja:
Gentamycyna
Tobramycyna
Amikacyna
Netylmycyna
II generacja:
Gentamycyna
Tobramycyna
Amikacyna
Netylmycyna
Antybiotyki
aminoglikozydowe
Bakteriobójcze
Wiążą się z podjednostką 30S rybosomu
i powstaje fałszywe białko o
nieprawidłowej sekwencji
Aminoglikozydy uszkadzają również
strukturę błony plazmatycznej bakterii
Zakres działania
aminoglikozydów
Rodzina Enterobacteriacae
Neisseria
H.influenzae
Brucella
Pseudomonas aeruginosa
Działają także na S.aureus
Bardzo słabo wobec paciorkowców
I generacja
aminoglikozydów
Streptomycyna
Bardzo toksyczna i szybko powoduje oporność
Stosowana w leczeniu
gruźlicy, brucelozy, dżumy
Streptomycinum
amp. 1.0 co 24h
Neomycyna
Wyjaławianie przewodu pokarmowego przed
operacjami, śpiączka wątrobowa
Zewnętrznie w przypadku ropnego zapalenia
skóry i owrzodzeń goleni
Neomycinum
tabl. 0.25 dawkowanie 1g co 1h
przez 4h a potem co 4h 1g przez 2-3 dni przed
zabiegiem; aerozol do stosowania zewn.; maść do
oczu – 4 x dz.
II generacja
aminoglikozydów
Wskazania:
Zakażenia układu
moczowego
Zapalenie opon m-
rdz.
Zapalenie gruczołu
krokowego
Paciorkowcowe zap.
wsierdzia (z
penicylinami)
Działania
niepożądane:
Nefrotoksyczne
Ototoksyczne
Hipomagnezemia
Hipertermia
Bóle stawowe
Skórne reakcje
alergiczne
Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ostra niewydolność nerek i
wątroby, uszkodzenie słuchu, ciąża, zapalenia jelit, zespół
złego wchłaniania
Gentamycyna
Gentamicin
roztwór do wstrzyknięć im. i
iv. 0.02/2ml, 0.04/2ml, 0.08/2ml co 12h;
maść do oczu 3mg/g do stosowania 2-3
x na dobę; 0,3% krople do oczu do
stosowania 3-4 x na dobę
Gliko-
peptydy
Gliko-
peptydy
Depsy-
peptydy
Depsy-
peptydy
Lipo-
peptydy
Lipo-
peptydy
Cykliczne
Cykliczne
Anty-
biotyki
poli-
peptydowe
Anty-
biotyki
poli-
peptydowe
Cykliczne antybiotyki
polipeptydowe
Bacytracyna
Działa
bakteriobójczo
Hamuje syntezę
ściany komórkowej
Działa głównie na
G+
Stosowana
miejscowo, ze
względu na silne
działanie
neurotoksyczne
Bivacyn
=
bacytracyna +
neomycyna puder do
rozpylania na skórę –
raz dziennie; maść
do oczu; proszek do
przygotowania kropli
do oczu: 2-3 razy
dziennie
Cykliczne antybiotyki
polipeptydowe
Polimyksyny A i B
Zakres działania:
P. aeruginosa
E. coli
H. influenzae
Salmonella
Shigella
Nie wchłaniają się po
podaniu doustnym
Nie przenikają do
opłucnej, otrzewnej
Działają oto-, nefro- i
neurotoksycznie
Colistin
proszek do
roztworów i.m. i i.v. amp.
500 000 j.m., 1 000 000
j.m. co 8h
Glikopeptydy – mechanizm
działania
Zaburzają syntezę peptydoglikanu
ściany komórkowej na innym etapie niż
antybiotyki -laktamowe
Glikopeptydy
Bakteriobójcze
Zakres działania:
Gronkowce, też
metycylinooporne
Paciorkowce, też
oporne na
penicyliny
Enterococci
Clostridium difficile
Wskazania (bardzo
restrykcyjne):
Zakażenia
ziarenkowcami
opornymi na -
laktamy
Nadwrażliwość na -
laktamy
Rzekomobłoniaste
zapalenie jelit
Zapalenie otrzewnej u
dializowanych
Profilaktyka zakażeń
MSRA u pacjentów z
implantami
Wankomycyna,
Tejkoplanina,
Bleomycyna, Ramoplanina
Wankomycyna
W ciężkich
zakażeniach
gronkowcami
metycylinoopornymi
i paciorkowcami
opornymi na -
laktamy
Wysokie stężenia w
osierdziu i opłucnej
Działania
niepożądane:
Ototoksyczność
Nefrotoksyczność
Kardiotoksyczność
Objawy
dyspeptyczne
Zespól czerwonego
karku przy szybkim
wstrzyknięciu leku
Vancocin
caps. 0.125, 0.25 co 6-8h;
Vancocin CP
proszek do
wlewu i.v. 0.5, 1.0 amp. co 6-8h, wyłącznie w powolnym
wlewie kroplowym trwającym minimum 60 min.
Tekoplanina
Zarezerwowana do leczenia zakażeń
Enterokokami
Słabiej działa nefrotoksycznie, mielotoksycznie
i neurotoksycznie, silniej hepatotoksycznie
Silniej od wankomycyny działa na Clostridium
difficile
Targocid
proszek do injekcji i.m., i.v., amp. 0.2,
0.4 co 24h, pierwsza dawka 400mg, potem po
200mg na dobę
Lipopeptydy
Daptomycyna
W zakażeniach wywoływanych przez G+
Zarejestrowana w 2003r
Depsypeptydy
(Streptograminy)
Osobno każdy antybiotyk z tej grupy dziala
bakteriostatycznie, razem – bakteriobójczo
Hamują syntezę bialka na poziomie wiązania się z
podjednostką 50S rybosomu
Leki ostatniej szansy w zakażeniach bakteriami
G+
Tylko w leczeniu szpitalnym, we wlewie kroplowym
Pristynamycyna, Chinupristina/Dalfopristina
(Synercid)
Zakres działania
streptogramin
Metycylinooporne szczepy gronkowców
S.pneumoniae oporny na inne antybiotyki
Enterococcus (VRE)
St. aureus (VISA)
Listeria monocytogenes
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Neisseria gonorrhoeae
Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia pneumoniae
Oksazolidynony
Bakteriostatyczne
Alternatywa dla
glikopeptydowych
Działają na:
VRE
MRSA
Oporne S. pneumoniae
Działania niepożądane:
Biegunka, wymioty
Wysypka
Zaburzenia
hematologiczne
Linezolid (Zyvoxid)
tabl.
0.6 co 12h przez 10-12
dni; roztwór do infuzji
dożylnych 2mg/ml po
300ml w dawce 600mg
co 12h we wlewie 60-
120min przez 10-14 dni
Chloramfenikol
Szerokowidmowy
Bakteristatyczny
Zakres działania:
G+ i G-
Riketsje
Salmonella typhi i
paratyphi
Wskazania:
Dur brzuszny i
paradury
Zapalenie opon m-rdz.
wywołane przez H. inf.
Zakażenia układu
oddechowego K.
pneumoniae
Ropne zakażenia skóry
i spojówek
Działania niepożądane:
Aplazja szpiku
Zespół szary-sinica u
noworodków
Hepatotoksyczny
Odczyny alergiczne
Rifampicyna
Antybiotyk
przeciwgruźliczy
M. tuberculosum, M.
leprae
Działa też na S. aureus, S
pneumoniae, H.
influenzae, Mycoplasma,
Neisseria sp.
Leczenie gruźlicy w
skojarzeniu z innymi
lekami
przeciwgruźliczymi
Terapia trądu
Działania niepożądane:
Heptotoksyczność
Zaburzenia
hematologiczne
Zaburzenia ze strony
OUN
Objawy
grypopochodne
Rifampicyna
caps. 0.15, 0.3,
dawkowana 450-600mg/dobę w
dawce pojedynczej lub 2-3 razy
w tygodniu, 1h przed lub 2h po
posiłku
Mupirocyna
Szerokowidmowy
Do stosowania
miejscowego, nie
wykazuje oporności
krzyżowej z innymi
antybiotykami
Działa na S.
pneumoniae, St.
aureus, H.
influenzae, E. coli
Nie zaburza flory
fizjologicznej skóry
Wskazania:
Liszajec
Czyraczność
Zapalenie mieszków
włosowych
Działania
niepożądane:
Miejscowe
podrażnienie
Bactroban
maść 2%, krem,
maść do nosa, stosować 2-3
razy dziennie, nie dłużej niż
10 dni
Fusafungin
Miejscowo na
gronkowce,
paciorkowce,
Moraxella catarrhalis,
bakterie atypowe,
Candida albicans
Łagodzi obrzęk i ból
Łatwo przenika do
układu oddechowego
Wskazania:
Zakażenia błony
śluzowej jamy
ustnej, gardła i dróg
oddechowych
Działania
niepożądane:
Miejscowe
podrażnienia
Bioparox
aerozol doustny i donosowy
0.125mg/dawkę dawkowane 4 wdechy co 4
h, nie dłużej niż 10 dni
Klinika zakażeń
bakteryjnych
Empiryczny wybór antybiotyków
Rodzaje antybiotykoterapii
Konwencjonalna
Intensywna
Przewlekła
Profilaktyka
Terapia skojarzona
Stosowana w terapii empirycznej
ciężkich zakażeń, najczęściej o etiologii
mieszanej, u chorych z upośledzoną
odpornością.
Celem terapii skojarzonej jest
spotęgowanie efektu bakteriobójczego,
poszerzenie spektrum i zmniejszenie
ryzyka selekcji szczepów opornych.
Terapia skojarzona
Antybiotyki β-laktamowe +
aminoglikozydy – spotęgowanie efektu
bójczego
Metronidazol, klindamycyna–
rozszerzenie spektrum o b. beztlenowe
Zasady antybiotykoterapii
Wybór antybiotyku powinien obejmować:
zakres działania,
właściwości farmakokinetyczne,
potencjalną toksyczność,
interakcje,
reakcje alergiczne,
koszty leczenia.
W przypadku niepowodzenia leczenia:
ocena dynamiki choroby
wyniki badania przedmiotowego i badań
laboratoryjnych, bakteriologicznych (posiewów,
badań serologicznych, antybiogramu), a także
badań radiologicznych.
Zakażenia paciorkowcowe
Płonica
Angina
Gorączka reumatyczna
Róża
LEKIEM Z WYBORU SĄ PENICYLINY
W PRZYPADKU ALERGII PENICYLINOWEJ -
CEFALOSPORYNY
Zapalenia oskrzeli
Ostre
Etiologia wirusowa
W zakażeniach o ciężkim przebiegu z
zagrażającym odoskrzelowym
zapaleniem płuc -
doksycyklina
Przewlekłe
Antybiotyk szerokowidmowy:
amoksycylina, cefalosporyny, makrolidy,
chinolony
Zapalenia płuc
Typowe
Penicylina
Cefalosporyny
Chinolony
Atypowe
Makrolidy
Tetracykliny
Zachłystowe zapalenia płuc
metronidazol + penicylina G + aminoglikozyd lub
klindamycyna + aminoglikozyd
. Do rozważenia
imipenem, cefalosporyny II i III generacji.
Szpitalne zapalenia płuc
imipenem, aminoglikozydy, chinolony, wankomycyna,
teikoplanina, metronidazol, klindamycyna,
cefalosporyny
.
Eradykacja Helicobacter
pylori
Amoksycylina
2 x 1g /
Metronidazol
2 x
400mg
Klarytromycyna
2 x 500mg
Inhibitor pompy protonowej 2 x dz
Zapalenia ucha środkowego
i zatok
Zapalenie ucha środkowego
Penicyliny, cefalosporyny II generacji,
amoksycylina z kw. klawulanowym,
makrolidy
Zapalenie zatok obocznych nosa
Penicyliny, makrolidy
Ostre zapalenie naglośni
Cefalosporyny III generacji