FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
HORMONY
PA
CIOWE
JAJNIKI LEKI
ANTAGONIŚCI
ESTROGENY PROGESTERON ANDROGENY
TESTOSTERONU
AGONIŚCI AGONIŚCI blokery rec.
CZ
ŚĆIOWI inhibitory
SERMs
AGONIŚCI syntezy
ANTAGONIŚCI
inne
REC.
ESTROGENY:
MECH. DZIAA
ANIA: przez receptory cytoplazmatyczne
Ł� Biosynteza -> głównie w jajnikach + jądra i nadnercza
NATURALNE ESTROGENY  estradiol E2, estron E1, estriol E3
SYNTETYCZNE :
A. STEROIDOWE  etynyloestradion, mestranol, quinestrol
B. N/STEROIDOWE- dietylostilbesterol, chlorotrianisen
EFEKTY BIOLOGICZNE:
L� Dojrzewanie i wzrost endometrium
L� Działanie metaboliczne ->
I. kości,
II. skóra,
III. naczynia,
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
IV. synteza wątrobowa: �! TBG, fibrynogenu, HDL, TG, �!LDL, czynniki krzepnięcia (�! cz. II,
VII, IX, X, �! AT III, białka C i S.), �! przenikania płynu z przestrzeni
wewnątrznaczyniowej do pozanaczyniowej => kompensacyjne nasilenie retencji
wody i sodu.
!!!!!
+ POWIKA
ANIA ZAKRZEPOWO-ZATOROWE -> zwłaszcza u palaczek, �! CH, �! RR, grubaski, z
wrodzonymi zaburzeniami krzepnięcia...
+ �! TGB  zaburzenia hormonów tarczycy!!! -> ALE nie wolnej frakcji FT3 i FT4.
�� MENOPAUZA -> �!E -> �!LH i FSH-> odpowiedzialne za objawy menopauzy!! -> dlatego HTZ
estrogenowa!
ZASTOSOWANIE KLINICZNE:
a) Substytucja
b) �! owulacji u pacjentów z ciężkimi miesiączkami
c) Zmniejszenie krwawienia w czasie menstruacji
d) Po menopauzie
e) Antykoncepcja
DZIAA
ANIA NIEPOŻ
DANE:
a) RAK ENDOMETRIUM
b) ZAKRZEPICA
c) Krwawienia
d) Nudności
e) Cholestaza
f) Nadciśnienie tętnicze
g) Migrena
h) Hiperpigmentacja
i) Napięcie gruczołów sutkowych
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
P/WSKAZANIA:
a) Nowotwory estrogenozależne
b) Zwiększone ryzyko raka cyca
c) Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych
d) Niewydolność wątroby
e) Choroba zakrzepowa
GESTAGENY:
Ł� Produkowane przez ciałko żółte + jądra i nadnercza
Ł� Wydzielanie w II fazie cyklu
Ł� W czasie ciąży -> produkcja przez łożysko
NATURALNE: PROGESTERON, HYDROKSYPROGESTERON,
MEDROKSYPROGESTERON
POCHODNE TESTOSTERONU: NORETYSTERON, NORGESTREL, LEWONORGESTREL,
ETYNODIOL, NORETYNDIOL
Ł� Wpływ na śluz szyjki macicy  działanie antykoncepcyjne + �! owulacji ->
proteoglikany o wzorze liścia paproci!!!
Ł� Mogą byc podawane w formie iniekcji co 4 tygodnie w formie leku wolno
uwalniającego się
ZASTOSOWANIE:
a) HTZ
b) Aktykoncepcja
c) Zahamowanie czynności jajników z innych przyczyn np. hirsutyzm
DZIAA
ANIA NIEPOŻ
DANE:
L� Działania androgennych pochodnych
testosteronu.
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
WSKAZANIA:
Ł� JAKO HTZ -> w objawach menopauzy:
L� Napady zaczerwienienia skóry
L� Poty
L� Zaburzenia snu
L� Inwolucja narządów płciowych
L� Dyslipidemia
L� Zanik miesiączki
L� Osteoporoza
L� Zaburzenia równowagi
!!!! JEŚLI KOBIETA MA MACIC
 E ZAWSZE Z GESTAGENAMI!!!
Ł� ETYNYLOESTRADIOL, 17-BETA ESTRADIOL -> 21-25 d. + GESTAGENY  w celu
zapobiegania raka endometrium!!
Ł� P.o lub plastry -> PLASTRY bezpieczniejsze niż p.o. jeśli chodzi o powikłania
zakrzepowo-zatorowe i interakcje!!!
Ł� EFEKT: zmniejszenie lub ustąpienie objawów menopauzy + normalizacja
lipidemii, �! osteoporozy i CHD
ANTYKONCEPCJA:
Ł� E+G lub G ( medroksyprogesteron, noretysteron)
E-G:
1- fazowe -> 21 d.  stała dawka E i G
2-fazowe -> 1-10 dni -> 11-21 dni => stała dawka E + �! dawki G
3-fazowe -> 1-7, 8-14, 15-21 dni => stała dawka E + �! dawki G
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
DZIAA
ANIA NIEPOŻ
DANE:
a) Nadciśnienie
b) Powikłania zakrzepowe
c) Rak cycka
d) ....
POST
POWANIE WCZESNOPORONNE:
Ł� E+G lub G -> 2-3 x �! dawki niż w antykoncepcji
Ł� Lub BLOKERY RECEPTORA P -> uniemożliwiają rozwój zaimplantowanego zarodka
�� RYZYKO CI
ŻY:
L� Po 1h  1%
L� Po 73 h- 3%
INTERAKCJE:
L� �! skuteczności leków metabolizowanych przez enzymy mikrosomalne:
I. Barbiturany
II. Karbamazepina
III. Fenytoina
IV. Rifampicyna
L� �! skuteczności w podawaniu równoczesnym antybiotyków o szerokim spektrum ->
przerwanie krążenia wątrobowo-jelitowego -> brak rozprzęgania metabolitów II fazy przez
bakterie jelitowe -> brak wchłaniania zwrotnego!
SERM -> selektywne modulatory rec. E
�� Różne działanie w zależności od tkanek  w jednych (+), w drugich (-)!!!
!w ENDOMETRIUM -> TAMOXIFEN (+), RALOKSIFEN (-)!
(-) w CYCU
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
(+) KOŚCI
(+) SERCE
INHIBITORY E i G:
Ł� DANAZOL -> �! FSH i LH
Ł� KLOMIFEN -> zanik efektu ujemnego sprzężenia zwrotnego E w podwzgórzu (blokada
receptorów). ZASTOSOWANIE -> w cyklach bezowulacyjnych do wywołania owulacji!
ANDROGENY:
Ł� OKSANDROLON
Ł� STANOZOLOL
Ł� NANDROLON
ZASTOSOWANIE:
L� Substytucja
L� Endometrioza
L� Anemia
L� Nieoperacyjny rak cyca
L� Anaboliki  sport
L� Andropauza ?????
P/WSKAZANIA:
a) Rak cyca i prostaty
b) Ciąża
c) Dzieci
d) Niewydolność nerek i krążenia ( bo �! Na)
e) Niewydolność wątroby
FARMAKOLOGIA
DZ. 4 W3
DZIAA
ANIA NIEPOŻ
DANE:
a) Maskulinizacja : hirsutyzm, trądzik, zaburzenia miesiączkowania
b) Krwawienie z endometrium
c) Miażdżyca
d) Hipernatremia -> obrzęki
e) Uszkodzenie wątroby, cholestaza
f) Zespół nocnego bezdechu
g) Erytrocytoza
h) Azoospermia
ANDROGENY:
Ł� J
DRA  T, DHT
Ł� KORA NADNERCZY  ANDROSTENDION
ANTYANDROGENY 
1. FINASTERYD -> łagodny przerost prostaty, rak prostaty,
łysienie => inhibitor 5-alfa-reduktazy
2. CYPROTERON -> rak prostaty, nieprawidłowy popęd
płciowy  PEDOFILE, hirsutyzm,
3. FLUTAMID  rak prostaty
Antagoniści receptora dla DHT