5 MECHANIZM CHEMICZNY DZIAŁANIA LEKÓW

MECHANIZM CHEMICZNY DZIAŁANIA LEKÓW

Teoria receptorowa

Działanie leków reaktywnych chemicznie polega na tym, że docierają one i łączą się z określonymi, wybiórczo reagującymi strukturami komórek nazywanych receptorami.

Receptor

Takie ukształtowanie cząsteczek komórki, które swoiście wiąże cząsteczkę leku, w wyniku czego dochodzi do powstania efektu farmakologicznego.

Cząsteczka leku, który ma wywrzeć działanie farmakologiczne, musi mieć określoną wielkość i konfigurację przestrzenną z właściwym rodzajem grup funkcyjnych w określonych pozycjach, aby pasowały do receptora jak klucz do zamka.

Im bardziej złożona budowa leku, im bardziej pasuje do kodu wiązań receptora, tym bardziej swoiste i wybiórcze jest jego działanie.

WŁAŚCIWOŚCI LEKU O DZIAŁANIU RECEPTOROWYM

  1. Powinowactwo leku do receptora

Określa stopień przylegania cząsteczki leku do receptora i jest ono odwrotnie proporcjonalne do stałej dysocjacji wiązania lek-receptor. Leki o dużym powinowactwie do receptora łączą się najłatwiej z receptorem, ale również najtrudniej odczepiają się od niego. Samo połączenie z receptorem nie wystarcza do jego pobudzenia.

  1. Aktywność wewnętrzna leku

Zdolność leku do pobudzenia receptora

AGONIŚCI- leki obdarzone dużym powinowactwem do receptorów i dużą aktywnością wewnętrzną. Pobudzają one czynność komórek w sposób „zaprogramowany” przez receptor

ANTAGONIŚCI- leki, które nie posiadają aktywności wewnętrznej, a mają powinowactwo do receptora- blokują receptor. W sytuacji, gdy receptor jest zablokowany przez antagonistę, np. adrenalinę, wówczas agonista nie może dotrzeć do receptora, czyli nie może wywołać efektu farmakologicznego (leczniczego).

  1. Wiązanie leków z receptorem

-) wiązanie typu vander-waalsa- wiązanie jonowe lub wodorowe, jest wiązaniem dość luźnym, słabym i łatwo ulegającym rozbiciu. W ten sposób związany lek łatwo odczepia się od receptora i jego działanie ustaje

-) wiązanie kowalencyjne- silniejsze i praktycznie nieodwracalne. Efekt farmakologiczny może zaniknąć gdy: nastąpi reakcja chemiczna leku z innym związkiem, a powstały produkt nie będzie miał zdolności do kowalencyjnego związania się z receptorem; lub w organizmie zostaną zsyntetyzowane nowe receptory

-) punkt uchwytu działania leku- może się on znajdować wewnątrz komórki, na jej powierzchni lub też w przestrzeni pozakomórkowej. Interakcja lek-receptor może wyzwolić różne efekty przez: zmianę przepuszczalności błon biologicznych lub zmianę ich zdolności transportowych, zmianę czynności receptorów błonowych, zmianę określonych enzymów (działanie leków w większości jest uwarunkowane ich interakcją z enzymami).

-) ilościowe aspekty działania leku- działanie leku zależy od dawki (stężenia) i jest proporcjonalne do jej logarytmu

Jeśli leki A i B wywierają taki sam efekt maksymalny, lecz A wywiera go w dawkach mniejszych niż lek B, to mówimy, że lek A ma większą aktywność, lecz tę samą intensywność działania.

Jeżeli lek A wywiera efekt farmakologiczny w mniejszych dawkach, a równocześnie jego efekt maksymalny jest większy od leku B, to mówimy, że lek A ma większą aktywność, jak również większą intensywność działania.

Większa aktywność leku wynika z większego jego powinowactwa, natomiast zwiększenie intensywności zależy od aktywności wewnętrznej.

WYBIÓRCZOŚĆ DZIAŁANIA LEKÓW

Większość leków wywiera równocześnie różnorodne działąnia:

Dostępność biologiczna leku- odsetek dawki podanego leku dostającej się do krążenia ogólnego, która zależy od intensywności i stopnia przemian jakim lek ulega w ścianie jelit i wątrobie.

Efekt pierwszego przejścia- zmniejszenie ilości leku po jego wchłonięciu z jelit przed dotarciem do krążenia ogólnego.


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Mechanizm działania leków psychotropowych
Farmakologia ogólna Molekularne mechanizmy działania leków
FARMAKOLOGIA, 00 Mechanizm działania leków
mechanizmy działania leków, Farmakologia
Czy nowsze badania nad patomechanizmem stresu i depresji zmienią poglądy na mechanizm działania lekó
Uwagi na temat mechanizmów działania leków przeciwdepresyjnych porównanie leków klasycznych z lekami
Polimorfizm enzymów, receptorów i innych białek biorących udział w mechanizmie działania leków
4 Podstawowe pojęcia i zagadnienia związane z działaniem leków
Nauka o lekach Działanie leków na organizm
Blazek wyklady z ub roku (2006-07), J.Kuhl- mechanizmy kontroli działania, Dr Magdalena Błażek
ototoksyczne działanie leków
Wojna, Mechanizmy i skutki działania systemu totalitarnego, Mechanizmy i skutki działania systemu to
Wojna, Mechanizmy i skutki działania systemu totalitarnego, Mechanizmy i skutki działania systemu to
Molekularne aspekty działania leków Wchłanianie i dystrybucja leków
(4) Podstawowe pojęcia związane z działaniem leków(1)

więcej podobnych podstron