LEKI PRZECIWARYTMICZNE
Leki przeciw arytmiczne to leki o działaniu kardioselektywnym, które są stosowane do normalizacji rytmu pracy serca.
Zaburzenia rytmu pracy serca mogą wynikać z:
uszkodzenia czynności układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca,
upośledzenia kurczliwości miśnia sercowego,
zmniejszenia przepływu krwi w naczyniach wieńcowych,
Leki przeciw arytmiczne stosowane są w zaburzeniach rytmu serca z nadpobudliwością.
Dzielimy je na 4 grupy:
leki blokujące kanały sodowe
leki blokujące receptory β-adenergiczne
leki blokujące kanały potasowe
leki blokujące kanały wapniowe
Leki blokujące kanały sodowe dzielimy na podklasy: 1A,1B,1C.
1A
Leki te hamują narastanie potencjału w fazie 0(zero), wydłużając czas repolaryzacji.
Zaliczamy: CHINIDYNĘ, PROKAINAMID, DIZOPYRAMID
CHINIDYNA
W dawkach leczniczych wydłuża okres depolaryzacji diastolicznej w komórkach węzła zatokowego, wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego, zwalnia rytm serca. W pęczku Hisa i włóknach Purkiniego hamuje przewodnictwo wydłużające depolaryzację i przedłużają repolaryzację i czas trwania potencjału czynnościowego. Zmniejsza kurczliwość komórek mięśnia sercowego, zmniejsza pojemność wyrzutową serca.
Stosowana jest w :
niemiarowości komorowej i nadkomorowej,
migotaniu i trzepotaniu przedsionków,
w częstoskurczu nadkomorowym
W połączeniu z β-adrenolitykami stosowana jest w kardiowersji.
Działania niepożądane:
obniżenie ciśnienia
suchość w jamie ustnej
zaburzenia gastryczne
osłabia kurczliwość mięśnia sercowego
wywołuje zaburzenia rytmu pracy serca
trombocytopenię
w dużych dawkach psychozę
Przeciwwskazania:
- blok przedsionkowo-komorowy
- osłabiona kurczliwość mięśnie sercowego
PROKAINAMID
Zmniejsza pobudliwość układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca, przedłuża czas przewodzenia impulsów i wydłuża czas refrakcji.
W dużych dawkach może przyśpieszyć pracę serca.
Stosowana zapobiegawczo i leczniczo w :
migotaniu i trzepotaniu przedsionków,
napadowej tachykardii nadkomorowej,
przedwczesnych skurczach komorowych,
tachykardii komorowej
Działania niepożądane:
uszkodzenie mięśnia sercowego
podany dożylnie może wywoływać hipotensję
reakcje uczuleniowe
leukopenie
agranulocytozę
objawy depresji
Środki zmiękczające i antybiotyki amino glikozydowe nasilają jego działanie.
DIZOPYRAMID
Działa depresyjnie na mięsień sercowy i układ bodźco- twórczo- przewodzący z wyjątkiem pęczka Hisa i włókien Purkiniego.
Wydłuża okres refrakcji w przedsionkach i komorach, osłabia kurczliwość mięśnia sercowego.
Stosowany jest zapobiegawczo i leczniczo w napadach tachykardii komorowej i przy skurczach dodatkowych.
Działania niepożądane:
suchość w jamie ustnej
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
utrudnione oddawanie moczu
hipotensja
osłabienie siły mięśniowej
zatrzymanie wody
nasilenie niewydolności krążenia
1B
Leki te zwiększają próg pobudliwości komórek, nieznacznie hamują narastanie fazy 0, skracają repolaryzację komórek, czas trwania potencjału czynnościowego.
Zaliczamy: LIDOKAINA, MEKSYLETYNA, TOKAINAMID, FENYTOINA
LIDOKAINA
Działa przeciw arytmicznie, hamuje depolaryzację i pobudliwość mięśnia sercowego w rozkurczu, hamuje przewodnictwo we włóknach Purkiniego.
Stosowana jest:
w zawale mięśnia sercowego,
w zatruciach glikozydami,
w arytmiach,
w zatruciach glikozydami,
w arytmiach wywołanych operacjami na sercu
Należy do środków znieczulenia miejscowego.
Działania niepożądane:
spadek ciśnienia krwi
blok serca
zatrzymanie oddechu
reakcje uczuleniowe
następują najczęściej po 65 roku życia i po podaniu dożylnym.
Charakterystyczne objawy przedawkowania: zaburzenia widzenia, wymioty, utrudnione oddychanie, bradykardia.
MEKSYLETYNA
Hamuje szybki prąd sodowy w komórkach mięśnia sercowego, zmniejsza amplitudę i szybkość narastania potencjału głównie w komórkach włókien Purkiniego. Wykazuje również działanie miejscowo znieczulające i przeciwdrgawkowe.
Wskazania: arytmia komorowa.
Preparat: MEXICORD
TOKAINID
Hamuje dokomórkowy, szybki prąd sodowy w komórkach mięśnia sercowego. Skraca czas trwania potencjału i okres refrakcji. Słabo wpływa na szybkość przewodzenia w układzie bodźco- twórczo- przewodzącym serca. Stosowany leczniczo i zapobiegawczo w arytmiach komorowych.
Działania niepożądane:
drgawki
drżenia
leukopenia
agranulocytoza
złuszczające zapalenie skóry
arytmia komorowa
zapalenie płuc
nudności
wymioty
jadłowstręt
Preparat: TONOCARD
FENYTOINA
Zmniejsza pobudliwość mięśni komór, skraca czas refrakcji i czas trwania potencjału czynnościowego w zapisie EKG skraca czas trwania odcinka Q-T, działa przeciwdrgawkowo. Stosowana w leczeniu niemiarowości komorowych wywoływanych przez glikozydy nasercowe oraz przez trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Działania niepożądane:
oczopląs
niezborność ruchowa
zaburzenia mózgowe
wykwity skórne
odwapnienie kości
zmiany w obrazie krwi
Preparat: PHENYTOINUM
1C
Leki te silnie hamują narastanie fazy 0, w mniejszym stopniu wydłużają czas trwania potencjału czynnościowego oraz refrakcję i repolaryzację.
Zaliczamy: PROPAFENON, ENKAINID, FLEKAINID, AJMALINA, PRAJMALINA
PROPAFENON
Silnie zmniejsza napływ jonów Na w komórkach mięśnia serca, hamuje pobudliwość, szybkość przewodzenia i częstość wytwarzania bodźców w węźle zatokowym, przedsionkowo-komorowym, pęczku Hisa i włóknach Purkiniego. Zmniejsza szybkość narastania potencjału czynnościowego. Działanie jego jest silniejsze w mięśniu niedotlenionym.
Stosowany jest w leczeniu arytmii komorowych, tachykardiach komorowych, tachyarytmiach.
Może wywoływać bóle w klatce piersiowej. Może nasilać niewydolność mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, hipotensję, agranulocytozę.
Preparaty: POLFENON, RYTMONORM
ENKAINID
Zmniejsza pobudliwość, szybkość przewodzenia u automatyzm serca na skutek zwolnienia węzła przedsionkowo-komorowego. Wydłuża okres refrakcji w obrębie mięśnia sercowego.
Stosowany w leczeniu niemiarowości komorowych z arytmią komorową i tachykardią.
Działania niepożądane:
bóle w klatce piersiowej,
tachyarytmia
drgawki
niepokój
niewydolność mięśnie sercowego
nudności
FLEKAINID
Zmniejsza pobudliwość ii szybkość przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym oraz w mięśniu sercowym. Zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego. Wykazuje działanie miejscowo znieczulające.
Stosowany jest przeciw arytmicznie w zapobieganiu arytmii nadkomorowych, trzepotaniu i migotaniu przedsionków.
Działania niepożądane:
zaburzenia rytmu serca
bóle w klatce piersiowej
bóle głowy
niewydolność serca
żółtaczka
Preparat: TOMBOCOR
AJMALINA
Naturalny alkaloid rauwolfii. Hamuje czynność układu bodźco- twórczo- przewodzącego serca, nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego. Zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo- komorowym, pęczku Hisai włóknach Purkiniego. Działa krótko, do 30minut.
Stosowana w leczeniu migotaniu przedsionków, częstoskurcz nadkomorowym, w niemiarowości wywołanej glikozydami nasercowymi.
Działania niepożądane:
zaburzenia rytmu serca
asystalia
PRAJMALINA
Alkaloid rauwolfii. Wskazania jak wyżej. Działa długo do 8 godzin.
Preparat:
NEOGILURYTMAL
LEKI BLOKUJĄCE RECEPTORY β-adrenergiczne
Zmniejszają aktywność i szybkość przewodzenia tkanki bodźco- twórczej oraz kurczliwości mięśnie sercowego powoduje zwolnienie fazy 0 depolaryzacji.
Działają:
ujemnie chronotropowo( częstość skurcza mięśnia sercowego),
ujemnie tono tropowo( zmniejszają napięcie mięśnia sercowego),
ujemnie ino tropowo ( zmniejszają siłę skurczu mięśnia sercowego),
ujemnie batmotropowo (zmniejszają pobudliwość mięśnia sercowego),
ujemnie gromotropowo ( zmniejszają zwolnienie przewodnictwa w układzie bodźco- twórczo- przewodzącym)
PROPRANOLOL
Powoduje zwolnienie czynności węzła zatokowego, głownie na skutek wyłączenia pobudzającego działania układu współczulnego. W węźle przedsionkowo- komorowym zmniejszają szybkość przewodzenia impulsów i wydłuża okres repolaryzacji. Ponadto zwalnia szybkość depolaryzacji, zmniejsza napięcie i siłę skurczu mięśnia sercowego. Zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Osłabia kurczliwość i zmniejsza pojemność minutową serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Wskazania:
tachukardia zatokowa na tle tyreotyksyny, guza chromochłonnego nadnerczy i tachykardii lękowej
zapobiega arytmii wywołanej halo tanem i cyklopropanem
migotanie i trzepotanie przedsionków
Preparat: PROPRANOLOL 10,40mg
NADOLOL
Zwalnia częstość skurczów serca na skutek hamowania czynności bodźco-twórczej węzła zatokowego, zmniejsza pobudliwość włókien Purkiniego i mięśnia sercowego. Zmniejsza pojemność minutową serca. Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe. Jest stosowany jako lek hipotensyjny w dawce 1 raz na dobę.
Preparat: APO-NADOLOL 40,80mg
Działania niepożądane:
nasilenie objawów niewydolności mięśnia sercowego
nadmierne obniżenie ciśnienia krwi
napady duszności u chorych na astmę
uczucie zmęczenia, zaburzenia snu
depresja
zaburzenia układu pokarmowego
nasilają hipoglikemię doustnych leków przeciw cukrzycowych
wchodzą w interakcje z gr I i IV leków przeciw arytmicznych
LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY POTASOWE
Zaliczamy: AMIODARON, BRETYLIUM, SOTALOL
AMIODARON
Wydłuża okres repolaryzacji i czas trwania potencjału czynnościowego w mięśniach przedsionków i komór serca oraz przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego. Kumuluje się po upływie 4-7 dni od rozpoczęcia podania.
Wskazania: zespół Wolfa-Parkinsona- White’a, u chorych z częstoskurczem komorowym.
Działania niepożądane:
odkładanie złogów w rogówce
niedoczynność tarczycy
wypadanie włosów
Preparaty: CORDARONE, OPACORDEN
BRETYLIUM
Wywołuje zwolnienie czynności węzła zatokowego, obniżenie amplitudy potencjału czynnościowego, wydłuża repolaryzację. Stosowany w zagrażającym życiu nawracającym napadzie migotania komór lub nawracających napadach arytmii komorowej, w znoszeniu bloku przy zawale serca.
Działania niepożądane:
hipotensja
zwolnienie akcji serca
nudności
wymioty
SOTOLOL
Blokuje kanały potasowe związane z fazą repolaryzacji komórek. Stosowany w arytmiach i tachykardiach komorowych, w przedwczesnym skurczu komór, w arytmiach z dodatkową drogą przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Przeciwwskazania:
astma oskrzelowa
blok przedsionkowo komorowy II i III stopnia
zastoinowa niewydolność serca
uszkodzenie nerek
Preparaty:
SOTOHEXAL 80, 160mg
BIOSOTAL 40, 80, 160mg
LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE
Zaliczamy: WERAPAMIL, DILTIAZEM
Blokują swoiście napływ jonów wapnia do komórek układu bodźco- twórczo- przewodzącego i do komórek mięśnia sercowego.
WERAPAMIL
Wydłuża okres refrakcji, zwalnia przewodnictwo przedsionkowo- komorowe w pęczku Hisa. W większych dawkach działa rozkurczająco na mięśnie naczyń krwionośnych obniżając ciśnienie krwi.
Stosowany jest w leczeniu częstoskurczu nadkomorowego, w migotaniu i trzepotaniu przedsionków.
Przeciwwskazania:
zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego w zespole Wolfa-Parkinsona-White’a
I trymestr ciąży
wstrząs pochodzenia sercowego
stosowanie leków przeciw arytmicznych II grupy
Działania niepożądane:
bradykardia
zatrzymanie akcji serca
hipotensja
zaczerwienienie twarzy
zawroty głowy
obrzęki
nasilają działanie glikozydów nasennych przez zmniejszenie ich wiązania z białkami
Preparaty:
IZOPTIN 40,80,120SR, 240SR
LEKOPTIN
STAVERAN 40,80, 120prolongatum, 240prolongatum
APO-VERAP 80,120mg
DILTIAZEM
Blokuje czynność wolnych kanałów wapniowych typu L, silniej od werapamilu hamuje działanie węzła zatokowo-przedsionkowego, a słabiej przedsionkowo- komorowego. Słabo hamuje kurczliwość mięśnia sercowego, w dużych dawkach obniża ciśnienie krwi. Stosowany w częstoskurczu nadkomorowym, trzepotaniu przedsionków.
Przeciwwskazania:
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
zespół Wolfa-Parkinsona-White’a
Preparaty:
BLOCALCIN, DILZEM, OXYCARDIL