ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE-działaja bakteriostatycznie -mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy bialek w rybosomach komórki. Zakres działania wszystkich makrolidow jest podobny.Dzialaja na bakterie G(+) inieliczne bakterie G(-) np.Bordetella. Charakterystyczne dla makrolidow jest to ze sa one skuteczne na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe z rodzaju Mycoplasma chlamydia oraz z rodzaju Legionella.
1.ERYTROMECYNA-jest to pierwszy antybiotyk z tej grupy który był stosowany. Cecha negatywna jest to ze dość slabo wchłania się z przewodu pokarmowego a także slabo przenika do OUN wskazana jest glownie w zakażeniach gronkowcowych oraz paciorkowcowych. U osob którzy nie mogą przyjomac antybiotykow betalaktamowych np. z powodu nadwrazliwosci. Erytromecyna stosowana jest tez w leczeniu zakazen Mycoplasma pneumoniae a także drobnoustrojami z rodzaju Legionella oraz Bordetella.
DZIALANIE NIEPOZADANE: najczęściej bole w nadbrzuszu niekiedy o dość silnym nasileniu, mogą tez wystapic skorne reakcje alergiczne a rzadko zoltaczka. Przeciwskazania –ciąża i okres karmienia (w mleku matki kilkadziesiąt razy wieksze steżenie) INTEREAKCJE- wiele interakcji- nie należy jej tez laczyc z penicylinami, cefalosporynami -oddziaływuje tez na enzymy mikrosomalne wątroby dlatego tez hamuje metabolizm niektórych lekow np. przeciwzakrzepowych a tak ze teofiliny co może być przyczyna zaburzeń rytmu serca a tak ze krwawień. Ze względu na zle wchłanianie erytromecyna najczęściej stosowana jest w postaci lepiej wchłanianych esrtow np.cykliczny weglan erytromecyny który po za lepsza wchlanialnoscia wyroznia się większą trwałością w środowisku kwaśnym oraz dłuższym okresem półtrwania niż macierzysta erytromecyna. PREPARATY HANDLOWE: Erythromecinum tabl.0,2: Erytromycyna cykliczny weglan (Davercin) tabl.o,25, granulat do zawiesiny doustnej 0,15/5ml,roztwor do użytku zew. Stężenie 2,5%
2.ROKSYTROMECYNA-jest polsyntetycznym makrolidem o znacznie miejszych parametrach farmakokinetycznych od erytromycyny -wieksza aktywnoscia wobec drobnoustrojow zwłaszcza na drobnoustroje z rodzaju Chlamydia. często stosowana jest w Chlamydiozach drog oddechowych oraz w zakażeniach Chlamydiami przenoszonych droga plciowa. Roksytromecyna wyroznia się tez lepsza tolerancja i objawy niepożądane wystepuja rzadziej i w miejszym nasileniu od erytromycyny.
PREPARATY HANDLOWE- Rulid tabl. 0,1 oraz 0,15,zawiesina doustna w dawce 0,05:Rokskiratio tabl.0,15: Xitracin tabl.0,1:0,15:0,05 do zawiesiny doustnej.
3.KLARITROMYCYNA-dziala również na drobnoustroje z rodzaju chlamydia, wykazuje dluzszy okres poltrwania co przy stosowaniu doustnym pozwala na podawanie 2 razy w ciągu doby. Jest dobrze tolerowana a jej objawy niepożądane znacznie słabsze i zadsze niż w przypadku erytromecyny.
PREPARATY HANDL.-Klacid tabl.0,25 i 0,5: Klacid uno tabl.o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawce 0,5:Fromilid tabl.0,25: 0,5 i zawiesina doustna 0,125/5ml: 0,25/5ml:0,5/5ml:Klabaks tabl.0,25:0,5 i zawiesina 0,125: 0,25:Lekoklar tabl. 0,25:0,5 i zawiesina 0,125 i 0,25:
4.AZITROMYCYNA- działa szczególnie silnie wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych Mycoplsma oraz Chlamydia .Jako jedyny z posrod makrolidow silnie działa na Hemophilus influenza(pałeczki grypo-podobne)Charakterystyczna cecha jest to ze wykazuje bardzo dlugi okres półtrwania dzięki czemu może być podawana 1 raz na dobe. PREPARATY HANDLOWE- Sumamed tabl.0,125: 0,5 i 0,6,kaps.0,25 Syrop doustny w dawce 0,1/5ml i 0,2/5ml; fiol.0,5:Azitrax tabl.0,25 i 0,5.
5.TELITROMYCYNA-jest lekiem strukturalnie zbliżonym do makrolidow -hamuje syntezę bialka bakteryjnego wykazuje podobny zakres działania, szczególnie wskazana w zakażeniach drog oddechowych np.paciorkowcowych zapaleniach gardla, migdalkow, zapalenia zatok obocznych nosa zwłaszcza u tych chorych u których nadwrazliwosc uniemozliwia podawanie antybiotykow beta-laktawowych. PREPARATY HANDLOWE- Ketek tabl.powlekane 0,4.
Linkosamidy
Mechanizm-hamowanie syntezy białka w komórce bakteryjnej. Zakres to bakterie G(+) najwięcej stos w zwalczaniu niezarodnikujących beztlenowców z rodz bacteriodes,Peptoccocuc i peptostreptoccocus.
1.Linkomycyna : Linkomicin kap. 0,5 amp. 0,6/2ml ; Nevolerr amp. 0,6 0,6/2ml ; żadko stosowana !
2.klindamycyna : Dobrzw wchłania się z przewodu pokarmowego, długi okres półtrwania. Charakterystyczne jest dobre przenikanie do wielu tkanek w tym kostnej i osiąganie w niej duże stężenia-(zakażenia okołozębowe). Często stosowana zwłaszcza w zwalczaniu zakażeń niezarodnikujących beztlenowców w różnych miejscach (zew. i wew.), bakt. z rodzaju Bacteroides peptococus I peptostreptococus Ma długi okres półtrwania. Dział. Niepożądane: przewód pokarmowy ,stany zapalne jamy ustnej ,rzekomo błoniaste zapal. Jelit.Przedawkowanie: uzupełnienie płynów I elektrolitów , doustne podanie Metranizadolu lub Wankomycyny. PREPAR. HANDL-Dalacin C kap. 0,75 ; 0,15; 0,3; 0,6 zawiesina 0,075/5ml amp. 0,3/2 ;0,6/4 ; 0,9/6 ml ; Dalacin T emulsja 1% i płyn na skóre 1% żel 1% zewn. ; Clindo cap. 0,3 amp. 0,6/4ml ; Klimicin kap 0,15 i 0,3 amp 0,3/2 i 0,6/4 ml
Antybiotyki aminoglikozydowe działaja bakteriobójczo - mechanizm działania polega przede wszystkim na ich hamowaniu syntezy białka -sa stosowane poza jelitowo ponieważ bardzo slabo wchłaniaja się z przewodu pokarmowego - ich zakres działania obejmuje przede wszystkim tlenowe paleczki jelitowe natomiast beztlenowce sa na nie całkowicie oporne natomiast paciorkowce względnie oporne. W grupie aminoglikozydow wyroznia się antybiotyki 1 generacji (stare )naleza do tej grupy streptomycyna i neomycyna oraz 2 generacji ( tzw nowe ) do ktorej nalezą amikacyna, gentamycyna, tobramycyna, netylmycyna.
Nowe amino glikozydy maja szerszy zakres działania od starych, dotyczy to zwłaszcza paleczek ropy błękitnej oraz paleczek z rodzaju Proteus które sa niewrażliwe na stare amino glikozydy. Ponadto -sa skuteczne w zakażeniach bakteriami G(+) w tym również wywolanymi przez enterokoki. Aminoglikozydy nowej generacji dobrze przenikaja do jam ciała oraz tkanek z wyjątkiem plynu mozg-rdzen. Wykazuja dosc istotne dzialania niepożadane: - neurotoksyczne zwłaszcza u chorych z zakazeniem drog moczowych kiedy mocz ma odczyn zasadowy. – dzialanie oto toksyczne (nerw słuchowy) prowadzi do powaznych zaburzen słuchu a nawet nieodwracalnej gluchoty. – zaburzenia blednikowe przypominające zespoł Meniera. Czynnikiem sprzyjającym wystapieniu działan oto toksycznych jest podeszly wiek, niewydolność nerek, istniejące wczesniej zaburzenia słuchu i równowagi. – odczyny alergiczne pod postacia goraczki a także bólów stawowych. Przeciwwskazania: - nadwrażliwość na amino glikozydy, -ciaza,- miastenia gravis (nużliwosc miesni). Ponadto amino glikozydy wykazują interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, nie należy tez ich podawac z innymi lekami działającymi ototoksycznie np. z furosemidem a także z innymi lekami o zalaniu nefrotoksycznymi.
Aminoglikozydy 1 generacji: streptomycyna obecnie stosowana do uzupełniającego leczenia gruźlicy ponieważ dziala najsilniej z aminoglikozydow na mykobacterium tuberculosis (prątek gruźlicy ). Stosowana jest tez niekiedy w leczeniu Brucelozy i tularemi (choroby odzwierzęce ) preparaty handlowe: streptomycinum fiolki 1,0 Neomycyna nie jest stosowana w ogole ze względu na duza toksyczność zwłaszcza wywoływanie uszkodzen nerek i głuchoty i zastosowanie jej ogranicza się do podania doustnego lub doodbytniczego przed zabiegami operacyjnymi w jamie brzusznej. Natomiast neomycyna często i to niezasadnie jest stosowana zewnętrznie do uzytku miejscowego w postaci aerozoli bądź masci. Preparaty handlowe -Neomycinum tabl 0,25 a także aerozol do podawania zewn oraz masc 0,5% do oczu, - neomycinum sulfuricum jako subst do receptury.
Aminoglikozydy 2 generacji Amikacyna polsyntetyczny aminoglikozyden często stosowany w zakazeniach wywołanych przez bakterie Gram - czyli tlenowe paleczki jelitowe z rodzaju Escherichia, Pseudomonas, Proteus i Klebsiela. preparaty handlowe: - amikin fiolki 0,25/2ml 0,5/2ml 1,0/4ml – biodacyna amp 0,25/2ml 0,5/2ml 1,0/4ml - biodacyna ophthalmicum krople do oczu o stez 0,3%
gentamycyna jest najczesciej stosowanym aminoglikozydem zwlaszcza w zakazeniach tlenowymi pałeczkami jelitowymi w roznych umiejscowieniach. wykazuje tez duza skutecznosc wobec gronkowcow mogą tez być kojarzone z penicylinami i cefalosporynami . preparaty handlowe – gentamycin wzf amp 0,02/ 2ml 0,04/2ml 0,08/2ml oraz krople do oczu o stezeniu 0,3% - gentamycin amp 0,04/1ml 0,08/2ml 0,12/2ml.
tobramycyna wykazuje szczegolne dzialanie bakteriobojcze na paleczke ropy blekitnej z tego względu wskazana jest w przewleklych zapaleniach pluc wywolanych przez te drobnoustroje zwlaszcza u chorych na mucoviscydoze. wykazuja tez synergizm dzialania z amoksycyliną z tego tez względu terapia skojarzeniowa wykorzystywana jest w ciezkich zakazeniach . preparaty handlowe – Nebcine amp. 0,025/ 2ml 0,075/2ml 0,1/2ml - tobi plyn do inhalacji zawierajacy 0,3 tobramycyny - tobrex jako krople do oczu 0,3% i masc 0,3%
TETRACYKLINY
TETRACYKLINY : Działa bakteriostatycznie , chamuje syntezę białek I procesów fosforylacyjnych w kom. bak. Ma szeroki zakres dział. przecieciwbakteryjnego . działa głównie na bakt. G(+)- (gronkowce, paciorkowce, dwoinki zapalenia płuc) również w obec G(-); E. Coli , Brucella, Schigella, Bordatella , Vibriocholaeve I na drobnoust. Wewnątrz kom. Z rodzaju Mycoplasma, Chlamydia, Rickettia, I zakażeń dróg żółciowych.
Dział niepoż. Ze strony ukł. Pokarm., odczyny alergiczne, nefrotoksyczne, hepatoksyczne, przy długim podawaniu mogą pojawić się zakażenia bakteryjne i grzybicze, żadko rzekomobłoniase zapal. jelit.
Przeciwwskaz.Ciąża, karmienie , nadwrażliwość na lek , ciężkie uszkodzenie wątroby i nerek, nie podaje się dzieciom bo odkłada się w zębach tworząc kompleks tetracyklinowo-wapniowo-fosforowy. Zabarwia zęby i zmniejsza wytrzymałość mechaniczną kości. Wykazuje interakcje z jonami wapnia Mg, Fe, Gl, cynku twożąc nierospuszczalne i niewchłanialne kompleksy unikać pokarmów bogate w te pierwiastki.
Teracykliny działają antagonistycznie z penicylinami i cefalosporyn.
Wyróżnia 1 Naturalne i 2 Modyfikowane.
1.Naturalne :
~TETRACYKLINA macierzysty antyb- stos.obecnie w zakaż. drobnoustrojowych z rodzaju chlamydia, Rickettsia
Preparaty: Tetracyklinum tab 0,25 powl. , maść 3% ;
Oksytetracyklina-stos wyłącznie miejscowo w postaci prep. Złożonych -maść oxycort 3%, Oxycort aerozol , Oxycort A maść oczna , Atecortin zawiesina do oczu i uszu.
2.Modyfikowane :
~DOKSYCYKLINA najsilniejsze działanie farmakokinet. Ze wszystkich tetracyklin . bardzo dobrze się wchłania z przewodu pokarm.-długi okr półtrwania mozna dawkow. 2*24h , ma niską skłonność do twożenia połączeń kompleksowych z jonami pierwiastków.
Zastosow. W infekcjach górnych dróg oddech. Wywoł. Przez G(+), dobrze przenika do płynów wysiękowych więc stosow. w zapal. zatok.nosa, migdałków.
Dział niepożąd. Słabsze i rzadsze niż w przyp tetrac.
Preparaty: Doxycyklinum kap. 0,1 , roztwór do wl. 0,1/5ml. ; Doxyratio tab. 0,1 ; Unidox Solutab tab. Do rozpuszcz. ; Doxycyklin Stada tab 0,1 i 0,2
~LIMECYKLINA: wskazania: chor. Skóry- trądzik pospol.+ zmiany zapalne w post grudek i guzów, trądzik różowaty, ostrożnie podawać u osób z niewydolnością wątroby i nerek.
Preparaty: Tetralysal kap. 0,15 ;0,3
ANTYBIOTYKI POLIPEPTYDOWE: o działaniu bakteriobójczym mechanizm działania polega na uszkodzeniu błony cytoplazmatycznej kom. bakteryjnej. Ze względu na nasilone działania niepożęd. Mają ograniczone zastosow. Do grupy atyb. Polipeptydowych należą:
~ Polimexyny , zastosowanie ma tylko Polimeksyna B i Kolistyna działają na bakterie G(-) , zwłaszcza na E Coli , Pseudomonas aeru. Haemofilus I. , oraz Salmonella i Schigella. Ztego względu Kolistyna stosowana jest w ciężkich zakaż. przew. Pokarmowego opornych na inne antybiotyki ,a zwłaszcza wywołanych przez E Coli ,a także Salmonella i Schigella . Podawana doustnie ,niekiedy domięśniowo i dożylnie
Preparaty: Colistin kap. 1,5 mln j amp. 0,5 mln.j
Przeciwskazania: Niewydolność nerek –ma silne działanie nefrotoksyczne .
~Bacitracyna Również wykazuje dużą nefrotoksyczność dlatego stosow. Tylko miejscowo. Działa przedewszystkim na bakterie G(+) i stosowana jest w zakażeniach skóry i błon śluzowych wywołanych przez gronkowce i paciorkowce.
Preparaty: Baneocin maść oczna oraz zasypki, wchodzi też w skład inych preparatów złożonych z innymi antybiotykami złożonymi oraz ze sterydami.
ANTYBIOTKI GLIKOPEPTYDOWE: Mechanizm ich działania polega na chamowaniu syntezy ściany kom. bakt. Działają one bakteriobójczo przede wszystkim na bakterie G(+) zwłaszcza na gronkowce w tym także na MRSA I MRSE. A także na enterokoki paciorkowce są również lekami z wyboru w zakażeniach Clostridium Difficille.
~ Wankomycyna praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego jednakże w przypadku ciężkich zakażeń układu pokarmowego jest stosowana w postaci doustnej jako atybiotyk odziałaniu miejscowym . Najczęściej stosowana w ciężkich zakażeniach gronkowcowych wywołanych szczepami metycylino-opornymi w zakażeniach paciorkowcowych opornych na antybiotyki betalaktamowe, a także w zakażeniach wywołanych przez Clostridium difficille. Wankomycyna działa tez synergicznie z antyb. Aminoglikozydowymi Dział niepożąd. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, nudności wymioty, skórne odczyny alergiczne , działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne (nerw słuchowy)
Przeciwskazania: Nadwrażliwość na lek , ostrożnie podawać u chorych z uszkodzeniem słuchu i nerek a w wyjątkowych przypadkach u chorych w wieku podeszłym i w ciąży. Nie należy podawać łącznie z innymi lekami nefro i oto -toksycznymi.
Preparaty: Vankocin cap. 0,125;0,25 proszek do wlewu doż 0,5 1,0 ; Vankotex amp z proszkiem do wlewów 0,5, 1,0 ; Edicin te same dawki .
~ TEIKOFLAMINA Działa jeszcze silniej bakteriobójczo na Clostridium difficille od wankomycyny, podawana dożylnie lub domięśniowo . Wykazuje też słabsze działanie nefrotoksyczne od wankomycyny.
Preparaty: Targocid amp. dom. i doż 0,2 ; 0,4