DIAZEPAM

DZIAŁANIE:

1. Pochodna benzodiazepiny o działaniu p/lękowym, p/drgawkowym, nasennym i zmniejszającym napięcie mięśniowe

2. Agonista receptorów benzodiazepinowych będących częścią kompleksu receptorowego GABA_A

3. Po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany

4. Po podaniu i.m. wchłanianie jest zmienne

5. Przechodzi przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do mleka matki

6. Jest szybko metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4 do czynnych metabolitów: NORDAZEPAMU, OKSAZEPAMU I TEMAZEPANU

7. W 97% wiąże się z białkami osocza

8. Okres półtrwania jest dłuższy u noworodków, osób w podeszłym wieku i w przypadku niewydolności wątroby lub nerek.

WSKAZANIA:

1. W stanach lękowych jako lek uspokajający i w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi

2. Zwalczanie wzmożonego napięcia mięśniowego np. w tężcu, w leczeniu zespołu abstynencji alkoholowej, w bezsenności, zburzeniach psychosomatycznych

3. Zalecany w powolnych wstrzyknięciach dożylnych w przerywaniu napadów i leczeniu stanów padaczkowych

4. U dzieci w zapobieganiu drgawkom gorączkowym

5. Może powodować uzależnienie, dlatego leczenie powinno trwać krótko !

INTERAKCJE:

1. Inhibitory lub substraty izoenzymu CYP3A4 mogą nasilać lub wydłużać działanie diazepamu

2. Induktory CYP3A4 (FENYTOINA, KARBAMAZEPINA) mogą zmniejszać lub skracać działanie diazepamu

3. Diazepam nasila depresyjny wpływ na o.u.n.: ETANOLU, LEKÓW NASENNYCH, NARKOTYCZNYCH, ZWIOTCZAJĄCYCH MIĘŚNIE

4. Wzmaga depresyjne działanie opioidów na ośrodek oddechowy

5. Czas działania diazepamu wydłuża się po zastosowaniu: CYMETYDYNY, OMEPRAZOLU, KETOKONAZOLU, ITRAKONAZOLU, DISULFIRAMU, FLUWOKSAMINY, IZONIAZYDU, ERYTROMYCYNY, PROBENECYDU, PROPRANOLOLU, IMIPRAMINY, CIPROFLOKSACYNY, FLUOKSETYNY, WALPROINIANÓW

6. Antykoncepty zmniejszają eliminację z organizmu NORDIAZEPAMU, co może nasilać dziaanie leku

7. RYFAMPICYNA, FENYTOINA, KARBAMAZEPINA, FENOBARBITAL nasilają metabolizm diazepamu (zmniejszają jego stężenie w osoczu)

8. Diazepam zwiększa stężenie FENOBARBITALU we krwi

9. CIZAPRYD nasila absorpcję diazepamu z p.pok. i wzmaga efekty jego działania

10. Diazepam może zmieniać stężenie DIGOKSYNY (zmiany różnokierunkowe)

11. U osób palących TYTOŃ eliminacja diazepamu jest zwiększona, co może wiązać się z osłabieniem siły działania leku

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Nadwrażliwość

2. Niewydolność oddechowa

3. Zespół bezdechu sennego

4. Miastenia

5. Ciężka niewydolność wątroby

6. Nie stosować u osób z przewlekłymi psychozami, w stanach fobii lub natręctw

7. Ostrożnie u osób z zaburzeniami osobowości lub uzależnieniem od alkoholu lub leków

Ciąża:

Kat. D. Nie należy stosować w I trymestrze. Wykazuje działanie teratogenne. Stosowanie dopuszczalne jedynie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. W III trymestrze w większych dawkach może powodować wystąpienie hipotonii, hipotermii i niewydolności oddechowej u noworodka.

Karmienie piersią:

Nie należy stosować.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Senność (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku), niezborność, osłabienie napięcia mięśniowego.

2. Rzadziej:

1. uczucie zmęczenia, nudności, zawroty głowy, zamazane lub podwójne widzenie, dyzartria, drżenia, splątanie, depresja, zaburzenia pamięci, uczucie oszołomienia,

2. nietrzymanie moczu, zaparcia,

3. wysypki skórne świądowe,

4. obniżenie ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, zaczerwienienie twarzy,

5. krwiomocz,

6. zaburzenia libido,

7. ból i zapalenie żył po podaniu dożylnym

1. Niekiedy obserwuje się reakcje paradoksalne:

1. Zwiększenie napędu psychoruchowego

2. Agresję, euforię

3. Pobudzenie, splątanie, omamy

4. Bezsenność

1. Rzadko może wywoływać lub nasilać napady drgawek u chorych na padaczkę

2. Notowano przypadki leukopenii i żółtaczki

3. Szybkie podanie i.v. może spowodować depresję oddechową

4. Wywołuje uzależnienie

5. Po przerwaniu leczenia może wystąpić zespół abstynencyjny, w tym drgawki

6. Upośledza strukturę snu skracając czas trwania fazy REM – po obudzeniu pacjenci czują się niewyspani i zmęczeni

7. Po odstawieniu leku może pojawić się bezsenność z towarzyszącym kompensacyjnym wydłużeniem czasu trwania REM.

Dawkowanie:

U chorych w podeszłym wieku dawkę należy zmniejszyć o połowę. W niewydolności nerek lub wątroby tez zmniejszamy dawkę. Można stosować u dzieci.

Przedawkowanie:

1. Głęboka senność lub śpiączka

2. Depresja oddechowa

Antidota: FLUMAZENIL

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych.

Preparaty:

RELANIUM, NEORELIUM, STESOLID, VALIUM

OKSAZEPAM

DZIAŁANIE:

1. Pochodna benzodiazepiny, metabolit diazepamu

2. Ma działanie podobne, lecz nieco słabsze od diazepamu

3. Przechodzi przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do mleka matki

4. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów

5. W 90% wiąże się z białkami osocza

WSKAZANIA:

1. W stanach lękowych, niepokoju związanym z depresją, nerwicach

2. Leczeniu zespołu abstynencji alkoholowej

INTERAKCJE: zob. DIAZEPAM

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE: zob. DIAZEPAM

1. Zespół bezdechu sennego

2. Ciężka niewydolność wątroby

3. Zatrucie alkoholem

4. Zatrucie lekami p/psychotycznymi, nasennymi, opioidami

5. Ostrożnie u chorych z jaskrą, porfirią, zaburzeniami czynności tarczycy

Ciąża:

Nie należy stosować.

Karmienie piersią:

Nie należy stosować.

Dzieci:

Nie należy stosować.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: zob. DIAZEPAM

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych.

Preparaty:

OKSAZEPAM, SERESTA, PRAXITEN

NITRAZEPAM

DZIAŁANIE:

1. Pochodna benzodiazepiny o gł. nasennym

2. Agonista receptorów benzodiazepinowych będących częścią kompleksu receptorowego GABA_A - mechanizm jak diazepam

3. Wykazuje ponadto właściwości p/drgawkowe oraz hamując polisynaptyczne odruchy w rdzeniu kręgowym wywołuje zwiotczenie mięśni

4. Wchłania się dobrze z p. pok.

5. Przechodzi przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do mleka matki

6. Jest metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4

7. W 87% wiąże się z białkami osocza

WSKAZANIA:

1. Krótkotrwałe leczenie bezsenności

2. W padaczce, zwłaszcza w napadach zgięciowych u dzieci i w napadach mioklonicznych (skuteczność nitrazepamu w leczeniu padaczki zmniejsza się po dłuższym stosowaniu)

3. W przygotowaniu do zabiegu chirurgicznego ( w przeddzień zabiegu na noc)

INTERAKCJE: zob. DIAZEPAM

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE: zob. DIAZEPAM

Ciąża: Karmienie piersią:

Nie należy stosować.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: zob. DIAZEPAM

1. Najczęściej wystepują:

1. senność

2. niedociśnienie tętnicze

3. nadmierne wydzielanie śluzu w drogach oddechowych

4. ślinotok

5. brak łaknienia, zaparcie

1. długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia

Przedawkowanie:

1. Śpiączka

2. Depresja oddechowa

Antidota: FLUMAZENIL

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych. Lek należy odstawiać stopniowo.

ALPRAZOLAM

DZIAŁANIE:

1. Pochodna benzodiazepiny o dużym powinowactwie do kompleksu receptorowego GABA_A

2. Działa podobnie do diazepamu, lecz bardziej wybiórczo p/lękowo i nasennie, natomiast słabiej p/drgawkowym i miorelaksacyjnie

3. Ponadto wykazuje wyraźne działanie p/depresyjne, jednak słabsze i o innym mechanizmie niż typowe leki p/depresyjne.

4. Stosowany doustnie szybko się wchłania

5. Jest metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4, a jego metabolity (alfa- hydroksyalprazolam) są usuwane gł. z moczem

WSKAZANIA:

1. Zaburzenia emocjonalne z lękiem, niepokojem, obniżeniem nastroju, utrudnionym zasypianiem

2. Leczenie zespołu lęku napadowego przebiegającego z agorafobią lub bez niej, jak również w uogólnionych zaburzeniach lękowych (GAD).

3. Łagodzi objawy zespołu napięcia przedmiesiączkowego

4. Stany napięcia emocjonalnego związane z problemami życia codziennego nie powinny być wskazaniem do stosowania pochodnych benzodiazepiny.

INTERAKCJE:

1. SOK GREJPFRUTOWY I LEKI HAMUJĄCE AKTYWNOŚĆ CYP3A4 w wątrobie i jelitach zwiększają stężenie alprazolamu w osoczu

2. Inne leki będące substratami tego enzymu mogą zwiększać stężenie alprazolamu w osoczu

3. Do wzmocnienia sedatywnego działania alprazolamu może dojść przy jednoczesnym stosowaniu ALKOHOLU I LEKÓW DZIAŁAJĄCYCH DEPRESYJNIE NA O.U.N.

4. Stosowanie TRYPTOFANU u osób przyjmujących benzodiazepiny może prowadzić do zaburzeń seksulanych

5. GKS przyspieszają metabolizm alprazolamu (poprzez indukcję CYP3A4)

6. Jednoczesne stosowanie AMIODARONU i benzodiazepin może nasilać działania niepożądane benzodiazepin

7. PROPRANOLOL zmniejsza absorpcję alprazolamu i hamuje jego metabolizm w wątrobie

8. WERAPAMIL I DILITAZEM zwiększają stężenie alprazolamu w surowicy krwi i wydłużają jego okres półtrwania

9. Przy podawaniu ERYTROMYCYNY, CIPROFLOKSACYNY czy KLARYTROMYCYNY należy zmniejszyć dawkę alprazolamu o 50-75% (leki te hamują metabolizm benzodiazepin)

10. IZONIAZYD wydłuża okres półtrwania pojedynczej dawki alprazolamu

11. RIFAMPICYNA skraca okres półtrwania leku

12. Podana i.v. HEPARANA redukuje wiązanie alprazolamu z białkami osocza

13. Jednoczesne stosowanie FLUWOKSAMINY, SERTALINY, CYTALOPRAMU, NEFAZODONU, PAROKSETYNY zwiększa stężenie alprazolamu w surowicy

14. KARBAMAZEPINA, FENOBARBITAL, FENYTOINA przyspieszają metabolizm alprazolamu

15. WALPROINIAN SODU może wypierać benzodiazepiny z połaczeń z białkami osocza

16. KETOKONAZOL, ITRAKONAZOL I FLUKONAZOL zwiększają stężenie w osoczu i czas działania alprazolamu

17. Nienukleazowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (DELAWIRDYNA, EFAWIRENZ), inhibitory proteazy (INDINAWIR, NELFINAWIR, SAKWINAWIR I RYTONAWIR) hamują system mikrosomalny w wątrobie zwalniając metabolizm benzodiazepin

18. KLOZAPINA w połączeniu z benzodiazepinami może prowadzić do zapaści sercowo – naczyniowej

19. CYMETYDYNA I OMEPRAZOL hamują metabolizm benzodiazepin

20. METOKLOPRAMID przyspiesza absorpcję z p.pok.

21. ANTYKONCEPTY hamują metabolizm alprazolamu

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Nadwrażliwość

2. Ciężka niewydolność oddechowa

3. Zespół bezdechu sennego

4. Miastenia

5. Jaskra z wąskim kątem przesączania

6. Ostrożnie u chorych z niewydolnością wątroby

7. Nie powinno się stosować u osób starszych i niepełnosprawnych ze zmianami organicznymi w o.u.n. gdyż benzodiazepiny mogą u nich spowodować ataksję, nadmierną sedację i hipotensję

8. Długotrwałe stosowanie prowadzi do uzależnienia

9. Przy nagłym odstawieniu obserwuje się objawy zespołu abstynencyjnego:

1. Rozdrażnienie, podenerwowanie

2. Bezsenność

3. Agresywność

4. Drżenie, drgawki,

5. Bóle brzucha, nudności i wymioty

6. Zaburzenia świadomości

1. Zastosowany u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi może wywołać nadmierne pobudzenie i inne reakcje paradoksalne

2. Nie powinien być stosowany w leczeniu zaburzeń osobowości i zespołach obsesyjno – kompulsywnych

3. Długotrwała terapia wymaga okresowych badań morfologii krwi i aktywności enzymów wątrobowych

Ciąża:

Brak danych, nie zaleca się stosowania

Karmienie piersią:

Nie należy stosować.

Dzieci:

Brak danych

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Występują rzadziej i są mniej nasilone niż obserwowane przy stosowaniu diazepamu, lecz istnieje duże ryzyko rozwoju uzależnień

2. Stosowanie alprazolamu może wywołać reakcje paradoksalne: rozdrażnienie, podekscytowanie, halucynacje

3. Działania niepożądane dotyczące poszczególnych układów:

1. Układ nerwowy: zaburzenia ostrości widzenia, bóle głowy, napady padaczkowe, niewyraźna mowa, zaburzenia czucia głębokiego, pobudzenie, splatanie, depresja, rozdrażnienie, zaburzenia snu, stany euforii, śpiączka)

2. Układ pokarmowy: zaburzenia łaknienia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub zwiększone wydzielanie śliny, nudności, zaparcia, biegunka, wymioty, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy asparaginowej i alaninowej, zwiększenie stężenia bilirubiny)

3. Układ mięśniowy: nadmierne osłabienie lub mimowolne kurcze mięśniowe

4. Układ sercowo – naczyniowy: hipotensja, tachykardia, kołatanie serca

5. Skóra: świąd, objawy uczuleniowe pod postacią wysypek

6. Układ moczowo – płciowy: nietrzymanie moczu, zaburzenia libido, zaburzenia miesiączkowania

7. Zaburzenia hematologiczne: obniżone stężenie hemoglobiny i wartość hematokrytu, leukopenia i limfocytoza)

8. Zaburzenia glikemii

Dawkowanie:

U chorych w podeszłym wieku dawkę należy zmniejszyć o połowę. W niewydolności nerek lub wątroby tez zmniejszamy dawkę. Należy go odstawiać stopniowo.

Przedawkowanie:

1. Głęboka senność lub śpiączka

2. Depresja oddechowa

Antidota: FLUMAZENIL

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych i soku grejpfrutowego.

Preparaty:

AFOBAM, XANAX, TAFIL, ZOMIREN

FLUNITRAZEPAM

DZIAŁANIE:

1. Fluorowa pochodna benzodiazepiny o silnym działaniu uspokajającym i nasennym.

2. Agonista receptorów benzodiazepinowych będących częścią kompleksu receptorowego GABA_A - mechanizm jak diazepam

3. Wykazuje także właściwości p/drgawkowe, p/lękowe i miorelaksacyjne

4. Szybko i prawie całkowicie wchłania się dobrze z p. pok.

5. Przechodzi do mleka matki

6. W 78% wiąże się z białkami osocza

WSKAZANIA:

1. Zaburzenia snu na różnym tleKrótkotrwałe leczenie bezsenności

2. W przygotowaniu do zabiegu chirurgicznego (premedykacji), jako lek wprowadzający do znieczulenia ogólnego

3. W intensywnej terapii

INTERAKCJE: zob. DIAZEPAM

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE: zob. DIAZEPAM

Ciąża: Karmienie piersią:

Nie należy stosować.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: zob. DIAZEPAM

1. Może wystąpić nadmierna senność w ciągu dnia

2. Zaś po dużych dawkach (powyżej 4 mg) objawy zmęczenia i osłabienia mięśni , obniżenie ciśnienia tętniczego, ból w miejscu wstrzyknięcia, czasem reakcje paradoksalne

3. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia

Przedawkowanie:

1. Śpiączka

2. Depresja oddechowa

Antidota: FLUMAZENIL

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych. Lek należy odstawiać stopniowo.

DEKSMEDETOMIDYNA

DZIAŁANIE:

1. Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych typu α-2 o działaniu p/lękowym, uspokajającym i p/bólowym

2. Po podaniu i.v. ulega szybkiej dystrybucji

3. Wiąże się z białkami krwi w ok. 94%, znacznie słabiej niż u chorych z zaburzoną czynnością wątroby

4. Metabolizowane przez cytochrom P450

WSKAZANIA:

1. Stosowana do wywołania sedacji u chorych intubowanych i poddanych mechanicznej wentylacji płuc w oddziałach intensywnej opieki medycznej

INTERAKCJE:

1. Może nasilać działanie leków znieczulających, uspokajających, nasennych i opioidów

2. Zmniejsza zapotrzebowanie na środki anestetyczne i narkotyczne leki p/bólowe

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Nadwrażliwość

2. Ostrożnie u osób z zaawansowanym blokiem serca, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku zaburzeniami osobowości lub uzależnieniem od alkoholu lub leków

Ciąża:

Kat. D. Brak danych. Można stosować jedynie, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie poleca się stosowania w czasie porodu, także podczas cięcia cesarskiego.

Karmienie piersią:

Brak danych, należy zachować ostrożność!

Dzieci:

Brak danych, należy zachować ostrożność!

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Najczęściej występują:

1. obniżenie ciśnienia tętniczego, wzrost ciśnienia tętniczego (po podaniu dawki nasycającej) związany z obkurczeniem obwodowych naczyń krwionośnych zwolninie czynności serca,

2. nudności

3. migotanie przedsionków

4. hipoksja

5. niedokrwistość

6. ból

7. wysięk opłucnowy

1. Niekiedy obserwuje się

1. Zaburzenia rytmu serca, w tym tachykardia (komorowa lub nadkomorowa), skurcze dodatkowe oraz zatrzymanie akcji serca

1. Ponadto obserwowano:

1. Oligurię

2. Zwiększone pragnienie

3. Obrzęk płuc

4. Leukocytozę

5. Zakażenie

6. Rzadko zwiększenie aktywności aminotransferazy, gamma glutamylotranspeptydazy i fosfatazy alkalicznej

Dawkowanie:

1. Podaje się w powolnym wlewie i.v. z użyciem pompy infuzyjnej

2. Nie należy podawać tego leku dłużej niż 24h

3. U chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki.

4. R-r deksmedetonidyny nie powinien się stykać z naturalną gumą.

Uwagi:

Długotrwałe stosowanie i nagłe przerwanie podawania deksmedetomidyny może wywołać objawy podobne do odstawienia klonidyny (nerwowość, pobudzenie, bóle głowy, szybki wzrost ciśnienia tętniczego krwi, wyrzut amin katecholowych).

ZOLPIDEM

DZIAŁANIE:

1. Pochodna imidazopirydyny o szybkim działaniu nasennym

2. Pobudza receptor benzodiazepinowy 1 (BZ1, ω1) w kompleksie receptorowym GABA A

3. Ułatwia zasypianie, pogłębia i wydłuża sen, nie wpływając w sposób znaczący na jego strukturę

4. Wykazuje bardzo słabe działanie miorelaksacyjne, p/lękowe i p/drgawkowe

5. Nie powoduje zaburzeń oddychania

6. Wiąże się z białkami osocza w 92%

7. Metabolizowany przy udziale CYP3A4

8. Okres półtrwania wydłuża się w niewydolności wątroby

WSKAZANIA:

1. Stosowany w leczeniu bezsenności

INTERAKCJE:

1. Potencjalizuje depresyjne działanie ALKOHOLU na o.u.n.

2. Nie należy podawać zolpidemu razem z OPIOIDAMI, LEKAMI USPOKAJAJĄCYMI i TLPD (występuje nasilenie działania jednego albo obu leków)

3. Obniża stężenie IMIPRAMINY we krwi

4. Należy zachować ostrożność w łączeniu z WALPROININAMI

5. Substraty i inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, a aktywatory - obniżać

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Ciężka lub ostra niewydolność oddechowa

2. Zespół bezdechu sennego

3. Miastenia

4. Ciężka niewydolność wątroby

Ciąża:

Kat. C. Można stosować jedynie, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. U noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale lek, zwłaszcza w końcowym okresie ciąży, może wystąpić uzależnienie fizyczne oraz mogą występować objawy odstawienie w okresie pourodzeniowym.

Karmienie piersią:

Nie stosować

Dzieci:

Brak danych, nie należy stosować u pacjentów < 18 r.z.z

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Często występują:

1. Bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty,

2. uczucie osłabienia, senność w ciągu dnia,

3. ↓ napięcia mięśniowego

1. Niekiedy:

1. Niepamięć następcza

2. drżenia mięśniowe

3. podwójne widzenie

4. zaburzenia równowagi ciała

5. koszmary senne, objawy depresyjne, splatanie, pobudzenie nocne, niezborność ruchów

1. Może zwiększać częstotliwość i wydłużać czas bezdechu występującego podczas snu

2. Długotrwałe stosowanie prowadzi do słabego uzależnienia psychofizycznego

3. Nagłe przerwanie podawania leku prowadzi do wystąpienia zespołu abstynencyjnego o objawach podobnych do innych benzodiazepin

Przedawkowanie:

1. Śpiączka

2. Depresja oddechowa

3. Zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące

4. Można rozważyć zastosowanie płukania żołądka

Antidota: FLUMAZENIL

Uwagi:

Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn oraz spożywać napojów alkoholowych. Lek należy odstawiać powoli.

WINPOCETYNA

DZIAŁANIE:

1. Lek rozszerzający naczynia mózgowe, poprawia krążenie krwi w mózgu

WSKAZANIA:

1. Bywa stosowana pomocniczo:

1. w zaburzeniach ukrwienia mózgu (poudarowych, miażdżycowych, pourazowych)

2. w skurczu naczyń mózgowych

3. zapaleniu błon wewnętrznych tętnic mózgowych

4. zmianach naczyniowych dna oka

5. zatorze tetnicy i zakrzepie żyły środkowej siatkówki

6. w retinopatii miażdżycowej i cukrzycowej

1. stosowana również w zaburzeniach słuchu pochodzenia naczyniowego i toksycznego, w zawrotach głowy pochodzenia błędnikowego

INTERAKCJE:

1. Nie należy podawać leku w postaci dożylnych wstrzyknięć lub wlewów łącznie z heparyną

2. Rzadko nasila hipotensyjne działanie alfa - metyldopy

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Zaburzenia rytmu serca

2. Choroba niedokrwienna serca

3. Ostra faza udaru krwotocznego

Ciąża: Karmienie piersią: Dzieci:

Nie stosować

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Niekiedy może wystąpić:

1. Niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego

2. Zaczerwienienie twarzy

3. Tachykardia

4. Zaburzenia snu

5. Zawroty i błoe głowy

6. Nudności

7. Zgaga

8. Alergiczne zmiany skórne

Uwagi:

Podczas leczenia długotrwałego zaleca się kontrolowanie obrazu

PIRACETAM

DZIAŁANIE:

1. Lek nootropowy (usprawniający metabolizm mózgowy) - cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)

2. Zwiększa odporność komórek nerwowych na niedotlenienie, zwiększa wykorzystanie glukozy i podtrzymuje syntezę związków wysokoenergetycznych w mózgu

3. Przyspiesza procesy normalizacji czynności mózgu po niedotlenieniu przez zmniejszenie gromadzenia się glukozy i mleczanów oraz zwiększenie wykorzystania związków fosforowych

4. Przyspiesza normalizację zapisu EEG po niedotlenieniu i zatruciu barbituranami

5. Poprawę zdolności uczenia się i zapamiętywania tłumaczy się oddziaływanie piracetamu na wiele neuroprzekaźników

6. Prawdopodobnie zwiększa aktywność układu GABA-ergicznego, wpływa na układ aminokwasów pobudzających, na układ cholinergiczny oraz ułatwia uwalnianie dopaminy. Poza tym stwierdzono, że piracetam normalizuje metabolizm fosfolipidów w mózgu i zwiększa płynność błon komórkowych, zwłaszcza u ludzi w podeszłym wieku.

7. Wpływa na mikrokrążenie mózgowe, zmniejsza zdolność agregacji płytek krwi

8. Przenika przez barierę krew – mózg i łożysko

9. Nie wiąże się z białkami krwi

10. Popadaniu p.o. wchłania się szybko i całkowicie

11. Okres półtrwania wydłuża się przy niewydolności nerek

WSKAZANIA:

1. Leczenie zaburzeń procesów poznawczych w zespołach otępiennych (z wyjątkiem choroby Alzheimera).

2. Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną.

3. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego.

4. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

5. Leczenie wspomagające następstw udaru mózgu, gł. afazji

INTERAKCJE:

1. Działa synergistycznie z lekami pobudzającymi funkcje o.u.n.

2. Może nasilać działanie hormonów tarczycy

3. Może wchodzic w różnokierunkowe interakcje z lekami p/psychotycznymi

4. Wydłuża czas protrombinowy u chorych otrzymujących warfarynę

5. Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z L-tyroksyną.

6. dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.

7. Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

8. Nie wchodzi w interakcje z alkoholem

PRZECIWWSKAZANIA I OSTRZEŻENIA SPECJALNE:

1. Nadwrażliwość na piracetam,

2. Krwotok mózgowy (Krwawienie śródmózgowe)

3. Pląsawica Huntingtona

4. Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min)

5. Uszkodzenie wątroby

6. Nie należy podawać po rozległych zabiegach chirurgicznych i w zaburzeniach krzepnięcia

7. Należy zmniejszyć dawkę u chorych z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek

8. Nie należy nagle przerywać leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólninych

Ciąża:

Nie stosować

Karmienie piersią:

Nie stosować

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. Stany pobudzenia psychomotorycznego, hiperkinezja, bezsenność, nerwowość.

2. Ponad to: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, bóle brzucha, agresja, pobudzenie seksulane, obrzęk naczynioruchowy, splątanie, omamy, nadwrażliwość, wysypki skórne

3. Często: hiperkinezja, zwiększenie masy ciała, nerwowość. Niezbyt często: senność, depresja, astenia. Dane uzyskane po uprowadzeniu piracetamu do obrotu: zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność, senność, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość.

Dawkowanie

Pacjenci z niewydolnością nerek: przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min należy stosować 1/2 dawki, przy klirensie 20-40 ml/min - 1/4 dawki, u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min lek jest przeciwwskazany.

Uwagi:

U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres konieczne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Ostatniej dawki piracetamu nie podaje się wieczorem.

Preparaty:

MEMOTROPIL, NOOTROPIL, BIOTROPIL, LUCETAM