LEKI NASENNE (hypnotica)

Bezsenność – zaburzenia snu charakteryzujące się:

- trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim czasie

- zbyt krótkim czasem snu (<5 h)

- zbyt płytkim snem

- snem przerywanym okresami budzenia się

Ze wzgl. na przyczyny bezsenność dzielimy na 3 typy:

1. bezsenność spowodowaną bodźcami z ektero- i interoreceptorów (światło, hałas, ból)

2. bezsenność wywołana stanami emocjonalnymi

3. bezsenność spowodowana zmianami morfologicznymi w OUN (bezsenność arteriosklerotyczna, guzy mózgu)

Leczenie:

1. usunięcie przyczyn bezsenności np. przez analgetyki (przeciwbólowe);

gdy nie można usunąć w ten sposób przyczyn bezsenności,stos.:

1. leki euchipniczne ew. nasenne

2. leki nasenne

Trudności z zasypianiem - stosuje się leki ułatwiające zasypianie, o szybkim, ale krótkotrwałym czasie działania lub leki kojące w większych dawkach (nitrazepam, diazepam – Relanium);podawane gł. ludziom młodym;

Płytki, powierzchowny sen – stos. Się leki pogłębiające sen o długotrwałym działaniu (fenobarbital, cyklobarbital); podawane ludziom starszym;

Właściwości leków nasennych:

Działają depresyjnie na OUN, w określonych dawkach wywołują sen.

Leki euchipniczne – gł. ułatwiają zasypianie; działanie depresyjnie na korę mózgu, ukł. limbiczny ( korowe i podkorowe struktury mózgu, odpowiadające za procesy myślenia i zapamiętywania oraz procesy decyzyjne) i wzgórze, co zmniejsza dopływ impulsów do układu pobudzenia mózgu.

Hipnotyki – właściwe leki nasenne, pogłębiają sen. Działają depresyjnie bezpośrednio na układ wzbudzenia.

Leki nasenne działają objawowo, w mniejszych dawkach uspokajająco a w większych wywołują znieczulenie ogólne.

Upośledzają sprawność psychofizyczną i uniemożliwiają prowadzenie pojazdów mechanicznych.

Leki nasenne pochodne benzodiazepiny:

Właściwości i działanie:

Leki kojące i euchipniczne; silne działanie nasenne – szybkie i średnio długie (6 – 8 h), rzadko wywołują tolerancję i lekozależność. To leki z wyboru w leczeniu bezsenności.

Długi okres półtrwania – skłonność do kumulacji.

Objawy ponarkotyczne: znużenie, senność, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy; ograniczają sprawność psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych.

Zastosowanie:

1. bezsenność

2. premedykacja przed znieczuleniem ogólnym

3. padaczka (jako leki pomocnicze przeciw małym napadom)

Preparaty:

- Nitrazepam

- Relanium – diazepam

Leki nasenne pochodne kw. barbiturowego:

Właściwości i działanie:

Nie rozp. się w wodzie – w połączeniu z zasadami tworzą dobrze rozp. sole.

Działanie: depresyjne na OUN. Działają nasennie, w większych dawkach narkotycznie, przeciwpadaczkowo – zmniejszają wrażliwość okolicy ruchowej kory mózgu oraz hamują ośrodki autonomiczne (np. termoregulacyjny, wymiotny, oddechowy).

Ograniczają sprawność psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych.

Mechanizm działania: hamują proc. metaboliczne komórek nerwowych, ograniczając przewodzenie bodźców między neuronami – hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (acetylocholina, noradrenalina)

Zatrucie ostre:

Przedawkowanie prowadzi do głębokiego znieczulenia ogólnego z zaburzeniami krążenia (obniżenie ciśnienia krwi, szybki i płytki oddech) i oddychania (oddech Cheyne’a – Stokesa – tzw. oddech periodyczny; okresy bezdechu powodują zwiększenie steż. CO2 w płucach i stymulację ośrodka oddechowego do coraz szybszych, płytkich wdechów zwalniających po wdechu kulminacyjnym aż do kolejnego bezdechu). Skóra wilgotna i ciepła z czasem blada i sina, obniżenie temp. ciała. Stan trwa do kilku dni – śmierć w wyniku porażenia ośrodka oddechowego.

Leczenie zatrucia ostrego:

Opróżnienie żołądka zgłębnikiem, umieszczenie w ciepłym łóżku, podskórne podanie izotonicznego r-ru NaCl i do oddychania mieszaniny CO2 i O2. Hemodializa, dializa otrzewnowa lub silnie działające leki moczopędne przy jednoczesnym intensywnym nawadnianiu.

Nie należy stosować środków pobudzających ośrodek oddechowy!

Przyzwyczajenie:

Wynik długotrwałego przyjmowania barbituranów, objawia się osłabieniem działania leków i pojawieniem się charakterystycznych objawów abstynencji po odstawieniu.

Zatrucie przewlekłe:

Wskutek stosowania barbituranów o długotrwałym działaniu – kumulacja w organizmie i zatrucie.

Objawy: zaburzenia psychiczne – zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci i myślenia, bezsenność, zaburzenia układu autonomicznego, wysypki skórne, uszkodzenie narządów miąższowych.

Przeciwwskazania:

Choroba Parkinsona, choroby wątroby.

Interakcje:

Barbiturany to silne induktory enzymatyczne wzmagające metabolizm leków przeciwkrzepliwych, przeciwpadaczkowych, niektórych antybiotyków np. gryzeofulwina. Wypierają z wiązań z białkami leki przeciwkrzepliwe i przeciwcukrzycowe (wzrost stężenia we krwi i działania farmakologicznego)

Barbiturany wzmagają działanie psychodepresyjne alkoholu.

Działanie nasenne barbituranów wzmagane przez pochodne fenotiazyny np. Fenactil.

Leki nasenne:

Phenobarbitalum – (fenobarbital) działa silnie nasennie, przeciwpadaczkowo, uspokajająco (mniejsze dawki), przeciwwymiotnie spazmolitycznie, zmniejsza podstawową przemianę materii. Kumuluje się, objawy ponarkotyczne.

Zastosowanie:

1. lek nasenny pogłębiający sen

2. lek uspokajający

3. lek przeciwpadaczkowy

4. lek przeciwwymiotny (rzadko)

5. lek wzmagający działanie przeciwbólowe analgetyków

Preparaty:

- Luminalum

- Luminalum Natrium

Cyclobarbitalum (Phandorm) – ( cyklobarbital) działa silnie nasennie (5 – 7 h), nie kumuluje się, nieznaczne objawy ponarkotyczne.

Preparaty:

- Cyclobarbitalum Calcium

- Reladorm = Cyclobarbitalum Calcium + diazepam

Narcosanum – (heksobarbital) działanie nasenne ułatwiające zasypianie – szybkie, krótkotrwałe. Jego sól sodowa stosowana w r-rze wodnym dożylnie do znieczulenia ogolnego.

Inne leki nasenne:

Chloralum hydratum – (wodzian chloralu) krystaliczna substancja silnie higroskopijna, drażniąca tkanki. Szybkie, silne, długotrwałe (7 – 8 h) działanie nasenne (najsilniejszy pewny lek nasenny) oraz przeciwdrgawkowe. Trucizna protoplazmatyczna- działa hepatotoksycznie i kardiotoksycznie. Wywołuje przyzwyczajenie i lekozależność. Silny induktor enzymatyczny. Przykry smak.

Zastosowanie:

1. lek nasenny pogłębiający sen

2. lek przeciwdrgawkowy ( rzucawka porodowa, tężec, zatrucie strychniną)

3. delirium tremens – majaczenie alkoholowe; zaburzenia świadomości z iluzjami, omamami, urojeniami oraz zaburzeniami wegetatywnymi

Preparat:

- Chloralum hydratum

Bromizowal i Karbromal – działają uspokajająco i ułatwiają zasypianie, nietoksyczne, nie kumulują się, działanie słabe i niepewne.

Preparaty:

- Bromuralum – bromizowal

- Carbromalum

Glutetimid – działa szybko nasennie (po 15 – 30 min.) i średnio długo (3 – 6 h), objawy ponarkotyczne, rzadko uszkadza szpik. Wzmaga aktywność enzymów metabolizujących leki przeciwkrzepliwe, przeciwpadaczkowe i siebie. Łatwo wywołuje tolerancję, przyzwyczajenie i zależność psychofizyczna. Niebezpieczny i rzadko stosowany,

Zastosowanie:

1. bezsenność, trudności w zasypianiu (przez krótki czas)

2. stany podniecenia i niepokoju (przez krótki czas)-Paxil

Przeciwwskazania:

1. ciąża

2. laktacja

3. porfiria – wrodzone lub nabyte schorzenie, związane ze szlakami biochemicznymi enzymów biorących udział w syntezie hemu

Preparaty:

- Glimid

- Paxil = glutetimid + rezerpina; lek uspokajający