Farmakologia Kliniczna

12.03.2012

Prof. Bogusław Okopień

Nadciśnienie tętnicze – podstawy farmakoterapii

Farmakoterapia początkowa

• Diuretyki

• Beta-blokery (+alfa1-blokery)

• Inhibitory konwertazy

• Antagoniści wapnia

• Sartany

• Antagoniści receptorów aldosteronu

Zasady ogólne

• Konieczność politerapii

• Mniejsze znaczenie początkowego wyboru

• Ocena łącznego ryzyka

Doraźne obniżenie wysokiego ciśnienia

• Diuretyk pętlowy (furosemid)

• Krótkodziałający antagonista wapnia (nifedypina)

• Inhibitor konwertazy (kaptopril s.l.)

• nitrogliceryna

1. TIAZYDY

• Cewka kręta dalsza

• Utrata sodu i wody z moczem spadek wolemii spadek ciśnienia

• Hiponatremia wzrost reniny (uzasadnione więc łączenie z antagonistami układu RAA – inhibitorami konwertazy lub sartanami)

• Pamiętać o przyjmowaniu płynów – zwłaszcza u starszych

• Indapamid – bezpośredni wpływ rozkurczający naczynia

• Zalety

  • Wysoka skuteczność

  • Ograniczenie powikłań narządowych

  • Spadek liczby zgonów

  • Regresja przerostu LV

  • Przeciwdziałanie osteoporozie (zatrzymywanie wapnia – w przeciwieństwie do diuretyków pętlowych)

  • Działanie korzystne w niewydolności krążenia

  • Niska cena

• Wady

  • Zaburzenia elektrolitowe – hipokaliemia, hipomagnezemia

  • Wzrost ryzyka zaburzeń rytmu

  • Wzrost stężenia cholesterolu i triglicerydów

  • Pogorszenie tolerancji glukozy (ryzyko rozwoju cukrzycy, ALE w jawnej cukrzycy nie sa przeciwwskazane)

  • Osłabienie

  • Impotencja

• Przeciwwskazania

  • Dna moczanowa

  • Stany przedcukrzycowe/niewyrównana cukrzyca (ALE można podać indapamid)

  • Dyslipidemia

  • Miażdżyca zarostowa kończyn dolnych

  • Przerost prostaty

  • Ciąża (powoduje zaburzenia krążenia łożyskowego)

• Dla kogo?

  • Osoby starsze (ALE pamiętać o nawodnieniu)

  • Nadciśnienie izolowane skurczowe

  • Kobiety w okresie menopauzy, PMS

  • W niewydolności krążenia (korzystne działanie)

  • W terapii uzupełniającej

1. BETA-BLOKERY

• Receptory adrenergiczne

  • Alfa1 – skurcz naczyń

  • Beta1 – wzrost częstości akcji serca, wzrost siły skurczu, wzrost przewodzenia

  • Beta2 – rozkurcz naczyń, rozkurcz oskrzeli

• Labetalol – b1 + a1-bloker

• B-blokery lipofilne – działanie ośrodkowe (propranolol, nadolol)

• B-blokery obwodowe – baroreceptory – spadek pobudliwości

• Blok rT3 T3 (nadciśnienie w przebiegu nadczynności tarczycy!)

• Spadek wydzielania reniny

• Działanie na naczynia – brak znaczenia hemodynamicznego

• B-blokery hybrydowe

  • Nebiwolol – uwalnia tlenek azotu

  • Karwedilol – słaby blok a1 + blok kanałów wapniowych L (miażdżyca zarostowa kończyn dolnych, zespół metaboliczny, dyslipidemia)

• Zalety

  • Wysoka skuteczność

  • Mało powikłań

  • Spadek liczby zgonów

  • Redukcja zaburzeń rytmu

  • Kardioprotekcja

  • Korzystne w niewydolności krążenia

  • Tanie

• Wady

  • Depresja i zaburzenia snu (koszmary senne) – głównie propranolol, nadolol

  • hiperTG, hipoHDL

  • zaburzenia tolerancji glukozy

  • osłabienie

  • impotencja

• pindolol, acebutolol – dodatkowa aktywność wewnętrzna adrenomimetyczna – uwaga w niewydolności krążenia!!!

• P/wskazania

  • Astma, POChP – ALE w małych dawkach można w POChP

  • Miażdżyca zarostowa tętnic kończyn dolnych

  • Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (ale można u pacjentów z rozrusznikiem)

  • Bradykardia (zespół chorego węzła zatokowego, sportowcy)

• Wskazania

  • ChNS

  • Krążenie hiperkinetyczne

  • Zaburzenia rytmu (ALE nie w bradyarytmiach)

  • Nadczynność tarczycy

  • Chwiejność emocjonalna

  • Jaskra

  • Przerost lewej komory

  • Niewydolność serca NYHA II/III

1. ANTAGONIŚCI WAPNIA

• Działanie na serce – spadek HR, spadek siły skurczu, zwolnienie przewodzenia

• Działanie na naczynia – rozkurcz

• Klasyfikacja

  • Pochodne dihydropirydyny – działanie głównie na naczynia

    • Nifedypina – krótko działająca, doraźnie podjęzykowo, nie stosować u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową

    • Amlodypina

  • Grupa werapamilu – działanie głównie na serce

    • Werapamil – nadciśnienie z zaburzeniami rytmu

  • Grupa benzodiazepin – działanie na serce i na naczynia

    • Diltiazem – dodatkowe działanie cholinolityczne

• Zalety

  • Neutralne metabolicznie

  • Nefroprotekcja

  • Antyarytmiczne

  • P/niedokrwienne

  • Regresja przerostu LK

• Wady – dihydropirydynowe

  • Obrzęk kostek i podudzi

  • Bóle głowy

  • Zaczerwienienie twarzy ze świądem

• Wady – niedihydropirydynowe

  • Spadek siły skurczu – nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością krążenia!!!

  • Zaparcia

  • Impotencja

• P/wskazania

  • Zaburzenia przewodzenia

  • Zespół tachykardia-bradykardia

  • Niewydolność serca

  • Ostry zespół wieńcowy

  • Niestabilna dławica piersiowa

  • Zespół WPW

• Wskazania

  • Cukrzyca

  • Miażdżyca zarostowa kończyn dolnych

  • Dławica Prinzmetala

  • Dyslipidemia – silne działanie p/miażdżycowe!

  • Zaburzenia rytmu

  • Zespół metaboliczny

  • Astma/POChP

1. INHIBITORY KONWERTAZY

• Neutralne metabolicznie

• Nefro- i kardioprotekcja

• Prewencja choroby wieńcowej

• Regresja przerostu LK

• Działanie p/utleniające w ścianie naczynia

• Wady

  • Suchy kaszel

  • Hipotonia

  • Zaburzenia smaku

  • Obrzęk Quinckego

  • Nefropatia

  • Leukopenia

• P/wskazania

  • Ciąża

  • Obustronne zwężenie tętnic nerkowych/zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki

  • Ciężka niewydolność nerek GFR<30ml/min

  • Stenoza aortalna/mitralna

• Wskazania

  • Niewydolność krążenia

  • ChNS

  • Cukrzyca

  • Białkomocz

  • Dyslipidemia

1. A1-ADRENOLITYKI (prazosyna, doksazosyna)

• Korzystne metabolicznie

• Korzystne w przeroście prostaty

• Mogą wywoływać hipotonię ortostatyczną