grupa

mechanizm

Nazwy międzynarodowe

Zakres działania

podanie

wskazania

Kinetyka i inne

DN/ interakcje

Makrolidy `stare'

-hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych

-łączenie z podjednostką 50s

Erytromycyna

Spiramycyma

Oleandomycyna

-G+ ziarenkowce

-G- (Legionella, Moraxella, Bordetella, H.influenzae, Neisseria, Campylobacter)

-Chlamydia, Mycoplasma

-azitro: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Cryptosporidium

-nowe aktywne wobec prątków nietypowych MAC

-doustnie (estry, cykliczny węglan)

-pozajelitowo

-zakażenia ukł oddechowego Chlamydia, Mycoplasma, Legionella pneumophila

-błonica, krztusiec

-alternatywa dla penicylin w zakażeniach G+

-eradykacja H.pylori

-rzadko wielolekowa terapia trądu

-dobra dystrybucja do większości tkanek, nie przenika do PMR

-wydalane z żółcią

-nieliczne

-zaburzenia p.pok.

-hepatotox w długiej terapii

-rzadko nadwrażliwość

-przejściowa utrata słuchu

-nie łączyć z linkozamidami i chloramfenikolem

-nasilają działanie leków metabolizowanych przez P-450

-interakcje z lekami wydłużającymi odstęp PQ

-↓stęż leków p/wirus (klarytro)

Makrolidy `nowe'

Azitromycyna

Klarytromycyna

Roksytromycyna

-doustnie

-pozajelitowo

-dobre wchłanianie z p.pokarm.

-klarytro: wnika do makrofagów płucnych i neutrofilów

-wydalana przez nerki po metabolizmie wątrobowym

-azitro: przez przew. pokarm.

linkozamidy

-hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych

-łączenie z podjednostką 50s

Klindamycyna

Linkomycyna

- tlenowe G + (z wyj Enterococcus)

-beztlenowce (zwłaszcza B.fragilis)

-niektóre pierwotniaki (Plasmodium)

-Chlamydia, Mycoplasma

-doustnie

-pozajelitowo

-miejscowo w maściach

-zakażenia w obrębie jamy brzusznej

-infekcje B.fragilis i innymi opornymi beztlenowcami

-trądzik pospolity, różowaty

-tylko w wypadku gdy inne antybiotyki są nieskuteczne

-dobrze wchłaniane z przew. pokarm.

-szeroka dystrybucja, kości, stawy

-gromadzą się w neutrofilach, makrofagach, ropniach

-słabo do OUN

-wydalane z żółcią i kałem

-długo utrzymujące się stęż w p.pok.

--zaburzenia dyspeptyczne

-rzekomobłoniaste zapalenie jelit

-hamują przekaźnictwo nerwowe, potęgują działanie leków kura ryzujących

-skórne reakcje alergiczne

-objawy hematologiczne

aminoglikozydy

-bakteriobójcze!

-hamowanie syntezy białek

-uszkadzanie struktury i funkcji błony

-wiązanie z podjednostką 30s

Stare:

Streptomycyna

Kanamycyna

Neomycyna

Nowe:

Gentamicyna

Tobramycyna

Amikacyna

Netilmycyna

Sisomycyna

-Enterobacteriaceae

-Pseudomonas

-Neisseria, Haemophilus

-gronkowce

-streptomycyna: M. tuberculosis

-pozajelitowo (głównie domięśniowo)

-ostre zakażenia G-

(np. płuc, wsierdzia, bakteriemie)

-wyjaławianie jelita przed zabiegiem

-gruźlica (lek II rzutu)

-dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego, kości, płynu maziowego, otrzewnej

-słabo do OUN

-b słabo wchłaniane z przew pokarm

-PAE

-wydalane przez nerki, stężenie w moczu 100x większe niż w osoczu

-nefro- i oto toksyczne!!!

-alergia

-blokada płytki nerwowo-mięśniowej przy szybkim podaniu i.v.

-synergizm z β-laktamami

-nie łączymy z lekami potencjalnie nefro i ototox (furosemid, kw etakrynowy)

tetracykliny

-hamowanie biosyntezy białka i procesów fosforylacji w komórkach bakteryjnych

-wiązanie z podjednostką 30s

Naturalne:

Chlortetracyklina

Oksytetracyklina

Tetracyklina

Modyfikowane:

Rolitetracyklina

Doksycyklina

Minocyklina

Metacyklina

-bardzo szerokie spektrum

-G+, G-

-riketsje

-Chlamydia, Mycoplasma

-Spirocheta

-krętki, prątki

-minocyklna działa na MRSA!

-doustnie

-pozajelitowo

-miejscowo w maściach

-leki z wyboru w zakażeniach Chlamydia, Rickettsia (dur osutkowy, gorączka Gór Skalistych i Q), Mycoplasma

-dżuma, bruceloza, cholera, tularemia, wrzód miękki, ziarniak zakaźny

-trądzik (są wydzielane do łoju)

-łatwo przenikają do tkanek, przenikają barierę łożyskową; modyfikowane geeralnie lepiej i ↓tendencja do tworzenia połączeń chelatowych

-objawy dyspeptczne

-fotosensytyzacja

-nefro i hepatotox

-odkładanie kompleksu tetracyklinowo-Ca w kościach nie podajemy kobietom w ciąży i dzieciom do 12 r.ż

-↓wchłaniania: obecność pokarmu, jony Ca,Mg,Fe,Al.mleko,antacida

-antagonizm z penicylinami i cefalosporynami

-↓skuteczność doustnych śr antykoncepcyjnych i antykoagulantów

chloramfenikol

-hamowanie biosyntezy białka i lipidów

-wiązanie z podjednostką 50s

Chloramfenikol

-G+, G-

-beztlenowce

-Actinomyces, Rickettsia, Mycoplasma

-nie działa na Pseudomonas, Serratia, Acinetobacter

-doustnie

-pozajelitowo

-zewnętrznie w maściach i kroplach do oczu

-rzadko stosowany

-dury, paradury, zapalenie opon MR (H. infl), zakażenia ukł oddechowego (klebsiella)

-miejscowo w ropnych chorobach skóry i spojówek

-przenika do tkanek, płodu oraz PMR!

-wyjątkowo toksyczny dla szpiku!!

-zespół szarego dziecka

-antagonizm z penicylinami, cefalo, makrolidami

-↑działania poch sulfonylomocznika, dihydroksykumaryny

-reakcja disulfiramowa

glikopeptydy

-bakteriobójcze!

-hamowanie syntezy ściany komórkowej

-powinowactwo do prekursora syntezy peptydoglikanów (D-alaD-ala)

Wankomycyna

Teikoplanina

-Gram + tlenowe i beztlenowe:

Gronkowce (MRSA!), paciorkowce, enterokoki (bakteriostatycznie), C.ieikeium, C.difficile

-pozajelitowe

-doustnie - działanie miejscowe

-ciężkie zakażenia gronkowcowe i paciorkowcowe

-rzekomobłoniaste zapalenie jelit

-enterokokowe zapalenie wsierdzia

-źle wchłaniane z przewodu pokarmowego

-PAE

-wydalane głównie przez nerki

-ototox (nieodwracalna utrata słuchu)

-nefrotox

-teikoplanina jest mniej nefrotox

-zespół `czerwonego karku' (nieimmunologiczne uwalnianie histaminy)

grupa

mechanizm

Nazwy generyczne

Zakres działania

podanie

wskazania

kinetyka

DN

Kwas fusydowy

-hamowanie biosyntezy białka

-szybko narastająca oporność

Kwas fusydowy

-G +

Szczególnie gronkowce oporne na penicyliny

-doustnie

-rzadziej dożylnie

-miejscowo w maści

-zakażenia gronkowcowe oporne na penicyliny

-dobrze przenika do tkanek w tym do kości

-związane z przewodem pokarmowym

Cykliczne peptydy

/bakteriobójcze/

-uszkodzenie błony cytoplazmatycznej

Polimyksyna B

-G-

-szczególnie Pseudomonas aerug.

-dożylnie

-doustnie w zakażeniach opornych przewodu pokarm

-pozajelitowo w ciężkich ZUM (P.aerug)

-bardzo toksyczne - neuro i nefrotox

Kolistyna = polimyksyna E

-doustnie

-rzadziej pozajelitowo

-hamowanie syntezy ściany komórkowej

Bacytracyna

-G+

-miejscowo na skórę i błony śluzowe

-skórne zakażenia G+

zapalenia jelit(c.difficile

mupirocyna

-hamowanie syntezy białka

Mupirocyna

-G+ gronkowce, paciorkowce, niektóre beztlenowce (clostridium)

G- Haemophilus, Neisseria, Klebsiella, Proteus, E.coli

-wyłącznie miejscowo

-powierzchniowe zakażenia skóry (czyraczność, liszajec, wypryski, oparzenia)

-zwalczanie nosicielstwa S.aureus u personelu medycznego

-bardzo szybko I w duzym stopniu metabolizowana w org, dlatego stosowana tylko miejscowo

-dobrze tolerowana

-niekiedy ból, swędzenie, wysypka

fusafungina

-nie do końca potwierdzona skuteczność

Fusafungina

G+ G-, Candida albicans

-miejscowo

-zakażenia bakteryjne i drożdżakowi górnych i dolnych dróg oddechowych

Oksazolidinony

-wiązanie z podjednostką 50s

-blokada inicjacji syntezy białka

Linezolid

-G+ (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, enterokoki)

-MRSA, VRE

-doustne

-pozajelitowo

-wewnątrzszpitalne zapalenia płuc, zakażenia skóry, posocznice wywołane przez MRSA

-prawie 100% biodostępność po podaniu doustnym!!

-bóle głowy

-objawy dyspeptyczne

ketolidy

-hamowanie biosyntezy białka

Telitromycyna

-zapalenie płuc u dorosłych zwłaszcza S.pneumoniae

-ciężkie zapalenia oskrzeli, zatok, gardła, migdałków

Biegunki, nudności, wymioty, zawroty głowy