grupa |
mechanizm |
Nazwy międzynarodowe |
Zakres działania |
podanie |
wskazania |
Kinetyka i inne |
DN/ interakcje |
Makrolidy `stare' |
-hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych -łączenie z podjednostką 50s |
Erytromycyna Spiramycyma Oleandomycyna |
-G+ ziarenkowce -G- (Legionella, Moraxella, Bordetella, H.influenzae, Neisseria, Campylobacter) -Chlamydia, Mycoplasma -azitro: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Cryptosporidium
-nowe aktywne wobec prątków nietypowych MAC |
-doustnie (estry, cykliczny węglan) -pozajelitowo |
-zakażenia ukł oddechowego Chlamydia, Mycoplasma, Legionella pneumophila -błonica, krztusiec -alternatywa dla penicylin w zakażeniach G+ -eradykacja H.pylori
-rzadko wielolekowa terapia trądu |
-dobra dystrybucja do większości tkanek, nie przenika do PMR -wydalane z żółcią |
-nieliczne -zaburzenia p.pok. -hepatotox w długiej terapii -rzadko nadwrażliwość -przejściowa utrata słuchu -nie łączyć z linkozamidami i chloramfenikolem -nasilają działanie leków metabolizowanych przez P-450 -interakcje z lekami wydłużającymi odstęp PQ -↓stęż leków p/wirus (klarytro) |
Makrolidy `nowe' |
|
Azitromycyna Klarytromycyna Roksytromycyna |
|
-doustnie -pozajelitowo |
|
-dobre wchłanianie z p.pokarm. -klarytro: wnika do makrofagów płucnych i neutrofilów -wydalana przez nerki po metabolizmie wątrobowym -azitro: przez przew. pokarm. |
|
linkozamidy |
-hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych -łączenie z podjednostką 50s |
Klindamycyna Linkomycyna |
- tlenowe G + (z wyj Enterococcus) -beztlenowce (zwłaszcza B.fragilis) -niektóre pierwotniaki (Plasmodium) -Chlamydia, Mycoplasma |
-doustnie -pozajelitowo -miejscowo w maściach |
-zakażenia w obrębie jamy brzusznej -infekcje B.fragilis i innymi opornymi beztlenowcami -trądzik pospolity, różowaty -tylko w wypadku gdy inne antybiotyki są nieskuteczne |
-dobrze wchłaniane z przew. pokarm. -szeroka dystrybucja, kości, stawy -gromadzą się w neutrofilach, makrofagach, ropniach -słabo do OUN -wydalane z żółcią i kałem -długo utrzymujące się stęż w p.pok. |
--zaburzenia dyspeptyczne -rzekomobłoniaste zapalenie jelit -hamują przekaźnictwo nerwowe, potęgują działanie leków kura ryzujących -skórne reakcje alergiczne -objawy hematologiczne |
aminoglikozydy |
-bakteriobójcze! -hamowanie syntezy białek -uszkadzanie struktury i funkcji błony -wiązanie z podjednostką 30s |
Stare: Streptomycyna Kanamycyna Neomycyna Nowe: Gentamicyna Tobramycyna Amikacyna Netilmycyna Sisomycyna |
-Enterobacteriaceae -Pseudomonas -Neisseria, Haemophilus -gronkowce -streptomycyna: M. tuberculosis
|
-pozajelitowo (głównie domięśniowo) |
-ostre zakażenia G- (np. płuc, wsierdzia, bakteriemie) -wyjaławianie jelita przed zabiegiem -gruźlica (lek II rzutu)
|
-dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego, kości, płynu maziowego, otrzewnej -słabo do OUN -b słabo wchłaniane z przew pokarm -PAE -wydalane przez nerki, stężenie w moczu 100x większe niż w osoczu
|
-nefro- i oto toksyczne!!! -alergia -blokada płytki nerwowo-mięśniowej przy szybkim podaniu i.v. -synergizm z β-laktamami -nie łączymy z lekami potencjalnie nefro i ototox (furosemid, kw etakrynowy) |
tetracykliny |
-hamowanie biosyntezy białka i procesów fosforylacji w komórkach bakteryjnych -wiązanie z podjednostką 30s |
Naturalne: Chlortetracyklina Oksytetracyklina Tetracyklina Modyfikowane: Rolitetracyklina Doksycyklina Minocyklina Metacyklina
|
-bardzo szerokie spektrum -G+, G- -riketsje -Chlamydia, Mycoplasma -Spirocheta -krętki, prątki
-minocyklna działa na MRSA! |
-doustnie -pozajelitowo -miejscowo w maściach |
-leki z wyboru w zakażeniach Chlamydia, Rickettsia (dur osutkowy, gorączka Gór Skalistych i Q), Mycoplasma -dżuma, bruceloza, cholera, tularemia, wrzód miękki, ziarniak zakaźny -trądzik (są wydzielane do łoju) |
-łatwo przenikają do tkanek, przenikają barierę łożyskową; modyfikowane geeralnie lepiej i ↓tendencja do tworzenia połączeń chelatowych |
-objawy dyspeptczne -fotosensytyzacja -nefro i hepatotox -odkładanie kompleksu tetracyklinowo-Ca w kościach nie podajemy kobietom w ciąży i dzieciom do 12 r.ż -↓wchłaniania: obecność pokarmu, jony Ca,Mg,Fe,Al.mleko,antacida -antagonizm z penicylinami i cefalosporynami -↓skuteczność doustnych śr antykoncepcyjnych i antykoagulantów |
chloramfenikol |
-hamowanie biosyntezy białka i lipidów -wiązanie z podjednostką 50s |
Chloramfenikol |
-G+, G- -beztlenowce -Actinomyces, Rickettsia, Mycoplasma
-nie działa na Pseudomonas, Serratia, Acinetobacter |
-doustnie -pozajelitowo -zewnętrznie w maściach i kroplach do oczu |
-rzadko stosowany -dury, paradury, zapalenie opon MR (H. infl), zakażenia ukł oddechowego (klebsiella) -miejscowo w ropnych chorobach skóry i spojówek |
-przenika do tkanek, płodu oraz PMR! |
-wyjątkowo toksyczny dla szpiku!! -zespół szarego dziecka -antagonizm z penicylinami, cefalo, makrolidami -↑działania poch sulfonylomocznika, dihydroksykumaryny -reakcja disulfiramowa |
glikopeptydy |
-bakteriobójcze! -hamowanie syntezy ściany komórkowej -powinowactwo do prekursora syntezy peptydoglikanów (D-alaD-ala) |
Wankomycyna Teikoplanina |
-Gram + tlenowe i beztlenowe: Gronkowce (MRSA!), paciorkowce, enterokoki (bakteriostatycznie), C.ieikeium, C.difficile
|
-pozajelitowe -doustnie - działanie miejscowe |
-ciężkie zakażenia gronkowcowe i paciorkowcowe -rzekomobłoniaste zapalenie jelit -enterokokowe zapalenie wsierdzia |
-źle wchłaniane z przewodu pokarmowego -PAE -wydalane głównie przez nerki |
-ototox (nieodwracalna utrata słuchu) -nefrotox -teikoplanina jest mniej nefrotox -zespół `czerwonego karku' (nieimmunologiczne uwalnianie histaminy)
|
grupa |
mechanizm |
Nazwy generyczne |
Zakres działania |
podanie |
wskazania |
kinetyka |
DN |
Kwas fusydowy |
-hamowanie biosyntezy białka -szybko narastająca oporność |
Kwas fusydowy |
-G + Szczególnie gronkowce oporne na penicyliny |
-doustnie -rzadziej dożylnie -miejscowo w maści |
-zakażenia gronkowcowe oporne na penicyliny |
-dobrze przenika do tkanek w tym do kości |
-związane z przewodem pokarmowym |
Cykliczne peptydy /bakteriobójcze/ |
-uszkodzenie błony cytoplazmatycznej |
Polimyksyna B |
-G- -szczególnie Pseudomonas aerug. |
-dożylnie |
-doustnie w zakażeniach opornych przewodu pokarm -pozajelitowo w ciężkich ZUM (P.aerug) |
|
-bardzo toksyczne - neuro i nefrotox |
|
|
Kolistyna = polimyksyna E |
|
-doustnie -rzadziej pozajelitowo |
|
|
|
|
-hamowanie syntezy ściany komórkowej |
Bacytracyna |
-G+ |
-miejscowo na skórę i błony śluzowe |
-skórne zakażenia G+ zapalenia jelit(c.difficile |
|
|
mupirocyna |
-hamowanie syntezy białka |
Mupirocyna |
-G+ gronkowce, paciorkowce, niektóre beztlenowce (clostridium) G- Haemophilus, Neisseria, Klebsiella, Proteus, E.coli |
-wyłącznie miejscowo |
-powierzchniowe zakażenia skóry (czyraczność, liszajec, wypryski, oparzenia) -zwalczanie nosicielstwa S.aureus u personelu medycznego |
-bardzo szybko I w duzym stopniu metabolizowana w org, dlatego stosowana tylko miejscowo |
-dobrze tolerowana -niekiedy ból, swędzenie, wysypka |
fusafungina |
-nie do końca potwierdzona skuteczność |
Fusafungina |
G+ G-, Candida albicans |
-miejscowo |
-zakażenia bakteryjne i drożdżakowi górnych i dolnych dróg oddechowych |
|
|
Oksazolidinony |
-wiązanie z podjednostką 50s -blokada inicjacji syntezy białka |
Linezolid |
-G+ (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, enterokoki) -MRSA, VRE |
-doustne -pozajelitowo |
-wewnątrzszpitalne zapalenia płuc, zakażenia skóry, posocznice wywołane przez MRSA |
-prawie 100% biodostępność po podaniu doustnym!! |
-bóle głowy -objawy dyspeptyczne |
ketolidy |
-hamowanie biosyntezy białka |
Telitromycyna |
|
|
-zapalenie płuc u dorosłych zwłaszcza S.pneumoniae -ciężkie zapalenia oskrzeli, zatok, gardła, migdałków |
|
Biegunki, nudności, wymioty, zawroty głowy |