Choroba niedokrwienna serca.
Celem stosowania leków w chorobie niedokrwiennej serca może być:
1. Przerwanie napadu bólowego.
2. Zapobieganie napadowi i zwiększenie wydolności wysiłkowej.
3. Hamowanie stopniowego zwężania naczynia wieńcowego.
4. Zwolnienie rozwoju zmian miażdżycowych (stosowanie leków hipolipidemicznych).
I. Azotany organiczne.
Estry kwasu azotowego powodują rozkurcz wszystkich mięśni gładkich. Działanie ich jest bardzo szybkie, gwałtowne i krótkotrwałe ze względu na szybki rozpad związków. Mechanizm działania azotanów polega na tworzeniu się w organizmie związków zbliżonych budową do tlenku azotu, który jest fizjologicznym czynnikiem odpowiedzialnym między innymi za rozkurcz naczyń krwionośnych. Do działania azotanów konieczna jest obecność wolnych grup sulfhydrylowych w komórkach mięśni gładkich. Grupy te są zużywane w miarę przedłużania się działania azotanów, co prowadzi do rozwoju tolerancji; po pewnym czasie (kilka godzin) działanie azotanów ulega osłabieniu lub znika.
Charakter rozkurczu mięśni gładkich zależy od dawki:
małe stężenia azotanów powodują rozkurcz drobnych żył poza włośniczkowych i zgromadzenie się dużej ilości krwi w ich świetle. Powoduje to spadek powrotu żylnego, mniejsze wypełnienie komór i spadek ciśnienia w jamach serca. Działanie szybkie i krótkie; po chwili ilość krwi powracającej do serca musi zrównać się z ilością wytłaczaną na obwód. Krótkotrwały spadek powrotu żylnego odciąża serce, objętość wyrzutowa spada, zmniejsza się ilość pracy wykonywanej przez mięsień komór;
większe dawki powodują ponadto rozkurcz tętnic przedwłośniczkowych. Spadek oporu obwodowego zmniejsza ilość pracy wykonywanej przez serce, co powoduje zmniejszenie zapotrzebowania na tlen.
Działanie azotanów jest związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych i w wyniku tego ze zmniejszeniem pracy serca.
Rozkurcz naczyń powoduje:
zmniejszenie ciśnienia, którego skutkiem zwykle jest tachykardia,
przekrwienie opon mózgowych (ból głowy).
Wskazania:
choroba niedokrwienna.
Działania niepożądane:
bóle głowy,
nagły spadek ciśnienia tętniczego,
tachykardia.
Nie wolno odstawiać w/w leków u chorych, którzy zażywają je systematycznie. Jednoczesne spożycie alkoholu może doprowadzić do nasilenia ich działania ze spadkiem ciśnienia.
Postacie leków:
tabletki podjęzykowe,
roztwór alkoholowy (wkrapla się pod język),
aerosol (na wewnętrzną stronę policzka),
tabletki, kapsułki o przedłużonym czasie działania,
plastry,
tabletki nadziąsłowe.
Nitrogliceryna (NTG)
Spośród azotanów działa najszybciej i najkrócej. W napadzie dawki 0,5 - 1mg. Podjęzykowo po 1 - 3 min., nie dłużej niż 10 - 30 min. (max. 1 godz.). Występuje nieznaczne mrowienie pod językiem.
Preparaty stosowane do przerwania bólu wieńcowego:
1. Nitroglycerinum (Polnitrin) - tabletki podjęzykowe i podpoliczkowe 0,5mg (podjęzykowo 0,5 do
2 tabletek, w razie potrzeby powtarzając dawkę po kilku minutach);
2. Nirmin (Nitroven, Nitro - Mack) ampułki 0,025g / 5ml; 0,005g / 1,6ml; 0,005g / 5ml; 0,01g / 10ml;
3. Nitromint aerosol 1,25mg / dawkę; 0,4mg / dawkę.
Preparaty stosowane w zapobieganiu i leczeniu bólów wieńcowych:
1. Sustonit (mite, forte, prolongatum) tabletki 0,0026g; 0,0065g; 0,015g; 1tabl. / 12 godz.;
2. Nitroglycerinum prolongatum tabletki 0,0026g; 0,0064g; 1 tabl. / 12 godz.;
3. Nitroderm TTS plaster;
4. Nitrocard maść (wcieranie w okolicę przedsercową.
II. Leki blokujące kanały wapniowe.
Blokery kanałów wapniowych zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień, ponadto działają bezpośrednio hamująco na układ bodźco - przewodzący, rozszerzają naczynia wieńcowe, a niektóre z nich działają antyagregacyjnie. Leki te stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe i antyarytmicznie działają też jako skuteczne leki przeciwdusznicowe. Grupa antagonistów wapnia wpływa na obie składowe bilansu tlenowego serca. Dzięki działaniu rozkurczowemu w/w leki poprawiają przepływ wieńcowy, a poprzez wpływ na tętnice oporowe obniżają obciążenie serca zmniejszając zapotrzebowanie tlenowe.
Werapamil - mechanizm jego działania polega na blokowaniu dopływu jonów wapniowych do wnętrza komórki w fazie skurczu. W wyniku tego następuje zahamowanie pracy serca i zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Zmniejsza się ponadto pobudliwość węzła zatokowego i przewodzenie w węźle przedsionkowo - komorowym. Następstwem tego jest bradykardia, hipotensja i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen i jego zużycie.
Zastosowanie:
leczenie i zapobieganie nadkomorowym (nadkomorowy częstoskurcz napadowy, migotanie i trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór, przedwczesne skurcze nadkomorowe); komorowym (wywołanym niedokrwieniem mięśnia sercowego) zaburzeniom rytmu serca;
nadciśnienie tętnicze;
choroba wieńcowa.
Preparaty:
1. Staveran - prolongatum (Isoptin, Isoptin SR, Lekoptin, Verapamil).
Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny działają silnie rozszerzająco na naczynia krwionośne przy znacznie słabszym działaniu antyarytmicznym. Nifedypina rozszerza tętnice obwodowe. Nie wpływa natomiast bezpośrednio na kurczliwość serca. Wywołuje obniżenie ciśnienia najsilniej wśród w/w grupy leków z odruchowym przyśpieszeniem akcji serca. Zwiększa przepływ wieńcowy, zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy i agregację płytek krwi. Po podaniu doustnym działa po około 15 minutach., po podjęzykowym po 3 - 5 minut.
Wskazania:
leczenie nadciśnienia tętniczego;
leczenie i zapobieganie chorobie wieńcowej.
Przeciwwskazania:
wstrząs;
niskie ciśnienie krwi.
Preparaty:
1. Nifedypine (Cordafen, Adalat, Cordipin, Apo - Nifed, Corinfar, Nifecard, Nifedicor, Nifehexal).
2. Nitrendypina (Nitrendypina) tabletki 0,01g; 0,02g. Stosuje się doustnie 0,02g / 24 godz.
III. Preparaty azotanów o przedłużonym działaniu.
Mechanizm działania tych leków jest podobny do nitrogliceryny. Polega on na rozszerzeniu tętnic wieńcowych i jeszcze większym rozszerzeniu wieńcowych naczyń żylnych.
Preparaty:
1. Sorbonit (Cardonit prolongatum, Cornilat, Isodinit, Isoket).
2. Aerosonit (Iso - Mack Spray, Isopet Spray).
3. Isoket Salbe.
IV. Molsodomina.
Działa rozszerzająco na naczynia krwionośne zmniejszając napływ krwi do serca i opór obwodowy; zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Wskazania:
jest stosowana w celu zmniejszenia częstości i nasilenia napadów (nie nadaje się do przerwania napadu wieńcowego).
Preparaty:
1. Molsodomina prolongatum.
2. Corvaton.