Charakterystyka środków miejscowo znieczulających

Współcześnie stosowane środki miejscowo

znieczulające powinny:

• łatwo przenikać w głąb tkanek

• charakteryzować się szybkim efektem działania (znieczulenia)

• być terapeutycznie bezpieczne (duża rozpiętość pomiędzy dawkami: terapeutyczną a progową)

• wolno się wchłaniać, a szybko rozkładać (transport i wydalanie)

• nie drażnić (alergizować) tkanek

• nie upośledzać ważnych dla życia funkcji (np.: oddychanie, krążenie)

• nie ulegać rozpadowi w procesie wyjaławiania

• nie wywoływać działań ubocznych.

Środki znieczulające miejscowo - to środki, które podane dotkankowo w odpowiednim stężeniu

wywołują odwracalną blokadę przewodnictwa w nerwach czuciowych i ruchowych.

• Nie działają nasennie i nie powodują utraty przytomności.

• Wrażliwość włókien nerwowych na środki znieczulające miejscowo jest różna i zależy od

średnicy włókna.

• Włókna przewodzące ból są najcieńsze, a wrażenia dotyku i ucisku najgrubsze.

• Różni się od znieczulenia ogólnego głównie:

- brakiem utraty świadomości (narcosis)

- niepamięci wstecznej.

Metody znieczulenia miejscowego:

• fizyczna:

- przez obniżenie temperatury pewnego odcinka (zimno obniża wrażliwość zakończeń czuciowych)

- zahamowanie dopływu krwi (np.: ucisk opaską kończyny przerywa po pewnym czasie przewodnictwo w pniu nerwów na skutek niedotlenienia)

• chemiczna:

- przez wprowadzenie do tkanek lub na powierzchnię tkanki środków hamujących powstawanie lub przewodzenie prądu czynnościowego w nerwach czuciowych.

W zależności od miejsca i sposobu stosowania leków znieczulających miejscowo wyróżnia się:

Podział leków znieczulających miejscowo

• 1. Leki o budowie estrowej:

o pośrednim czasie działania do około 60 min (np. kokaina)

• krótko działające do około 30 min (np. prokaina)

2. Leki o budowie amidowej:

• długo działające powyżej 90 min (np. tetrakaina)

• długo działające (np. bupiwakaina)

• o pośrednim czasie działania (np. lignokaina).

Występowanie estru lub amidu przyłączonego do leku znieczulającego ma znaczenie, ponieważ

decyduje o ich metabolizmie:

• leki znieczulające zawierające ugrupowanie estrowe (prokaina, tetrakaina, kokaina, benzokaina) są inaktywowane w osoczu przez osoczowe esterazy cholinowe (bardzo szybko, kilka minut)

• leki znieczulające zawierające ugrupowanie amidowe (lidokaina, bupiwakaina, prylokaina) są metabolizowane w wątrobie (czas półtrwania od 1,8 do 6 godz)

• leki znieczulające miejscowo o krótkim czasie działania powinny być stosowane z dodatkiem leków obkurczających naczynia krwionośne (norepinefryna, epinefryny).

Cel dodawania środków obkurczających naczynia krwionośne:

- zmniejszenie absorpcji leku w miejscu podania

- przedłużenie czasu działania

• zmniejszenie dawki leku znieczulającego

• zmniejszenie krwawienia w polu operacyjnym

Mechanizm działania

Polega na hamowaniu (blokowaniu) kanałów sodowych, zależnych od napięcia i zahamowania przewodzenia jonów sodu do wnętrza komórki, co zapobiega depolaryzacji błony i uniemożliwia przewodzenie impulsu nerwowego we włóknach nerwowych (tzn. że

punkt uchwyty działania znajduje się w błonie neuronu).

W nerwach czuciowych porażeniu ulegają włókna przewodzące czucie:

1. bólu,

2. temperatury (zimna, potem gorąca),

3. dotyku, 4. ucisku.

Środki znieczulenia miejscowego w środowisku kwaśnym występują głównie w formie

zjonizowanej, która nie przenika do wnętrza komórki i dlatego w miejscach zmienionych zapalnie, gdzie środowisko jest zakwaszone, ich działanie jest słabsze

Zastosowanie leków miejscowo znieczulających

1. estryZastosowanie leków miejscowo znieczulających

2. amidy

a. artykaina - znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe, nerwów obwodowych i splotów nerwowychpołożnictwie, chirurgii i stomatologii czas działania 1 - 4h

preparaty-Citocartin 4% z adrenaliną 1:100 000

b. bupiwakaina - znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe, nerwów obwodowych i splotów nerwowych w położnictwie, chirurgii i stomatologii czas działania 24-480 min

preparaty - Marcaine 0,5%, Bupivacainum hydrochloricum 0,5%

e. prylokaina — łącznie z lidokainą w postaci kremu; miejscowe znieczulenie skóry przed bolesnymi za biegami, znieczulenie błon śluzowych czas działania 1-2h

preparat — Emla krem 5%

a. benzokaina - znieczulenia powierzchniowe, stosowana w łagodzeniu objawów ospy wietrznej, półpaśca, oparzeń słonecznych, ukąszeń owadów, pokrzywki

preparaty — Pudroderm, Dermopur

b. prokaina — znieczulenia nasiękowe, przewodowe nerwów obwodowych i splotów nerwowych, znieczulenia nadtwardówkowe, podpajęczynówkowe; stosowana łącznie z bolesnymi iniekcjami domięśniowymi; czas działania - do 60 min (do 90 min + epinefryna) preparaty — inj. Polocaini 1%,2%
Działania niepożądane:

• oun — bóle głowy, sedacja, niepokój, oczopląs, drgawki toniczno-kloniczne; poważne zatrucie

— śpiączka z depresją oddychania i krążenia

• układ krążenia — za wyjątkiem kokainy, rozszerzenie naczyń — spadek RR, zaburzenia rytmu

• reakcje alergiczne szczególnie estry - stymulacja produkcji przeciwciał

• w wysokich stężeniach uszkodzenie nerwów obwodowych

Uwagi:

• reakcje alergiczne wywoływane są:

- częściej przez leki znieczulające miejscowo o budowie estrowej

- wyjątkowo rzadko o budowie amidowej

• leki znieczulające miejscowo:

- zmniejszają pobudliwość i siłę skurczu mięśnia sercowego

- zwalniają przewodzenie w układzie bodźcowoprze-

- wodzącym

- przedłużają okres refrakcji

• środki kurczące naczynia krwionośne stosowane łącznie ze środkami znieczulającymi miejscowo, mogą wywierać niekorzystne działanie miejscowe jak i ogólnoustrojowe:

- mogą powodować silny i długotrwały skurcz naczyń zaopatrujących daną okolicę w krew

- może dojść do nieodwracalnej martwicy tkanek

- upośledzają krążenie

- opóźniają gojenie się ran

- mogą powodować przyspieszenie akcji serca

- mogą powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

---