LEKI PRZECIWPASOŻYTNICZE
LEKI NICIENIOBÓJCZE
Benzimidazole
Imidazotiazole
Tetrahydropirymidyny
Piperazyny
Związki fosforoorganiczne
Laktozy makrocykliczne
Benzimidazole
Dobrze tolerowane przez organizm zwierzęcy. Szeroki zakres działania.
Do grupy tej należą:
-tiabendazol
-parabendazol
-kambendazol
-albendazol
-fenbendazol
-flubendazol
-mebendazol
-oksybendazol
-luksbendazolt
Działanie przeciwrobacze tych środków jest zwiększone dzięki ograniczonemu wchłanianiu tych środków z przewodu pokarmowego, w wyniku czego wydłuża się czas kontaktu z pasożytami.
Mechanizm działania jest następstwem wiązania się z beta-tubuliną (białkiem strukturalnym) i blokowania polimeryzacji tubulin w mikrotubule, zachodzącej w komórkach powłok ciała i przewodu pokarmowego pasożyta. Rezultatem są zaburzenia funkcji błon i w wychwytywaniu glukozy, w wyniku czego dochodzi do wyczerpania rezerw glikogenu i stopniowego zniszczenia pasożyta. Podaje się doustnie w postaci płynów, zawiesin, past, proszków, prefiksów lub w formie iniekcji dożwaczowych (np. oksfendazol) lub bolusów dożwaczowych (np. fenbendazol)
Działania toksyczne:
Są dobrze tolerowane przez zwierzęta. Nawet przedawkowania rzędu 10- krotnej dawki może nie powodować działań toksycznych. Jedynie w przypadku BZD pierwszej generacji (tiabendazol, parabendazol, kambendazol) 2-4 krotne przedawkowanie może powodować otępienie, utratę łaknienia, wymioty lub biegunkę.
Przeciwwskazania:
U samic w ciąży zabrania się stosowania BZD z powodu działania teratogennego i embriotoksycznego. Taki efekt może już wystąpić już przy dawkach terapeutycznych.
Tetrahydropirymidyny
-Pirantel
-Morantel
Środki te działają przeciwrobaczo, jako silne inhibitory acetylocholinesterazy i wywierają pośrednio dziłąnie cholinergiczne, prowadzące do porażenia układu mięśniowego pasożyta.
Pirantel (prep. Pyrantel)
Jest dobrze wchłaniany u zwierząt z żołądkiem jednokomorowym, u przeżuwaczy wchłanianie jest słabsze. Lek jest szybko metabolizowany, wydalany głównie w postaci metabolitów u psów i świń z moczem, a u przeżuwaczy znaczna jego część z kałem w postaci niezmienionej.
Stosowany przeciwko dojrzałym nicieniom jelitowym u przeżuwaczy, świń, koni, psów i kotów. Działanie na nicienie w stadium larwalnym jest słabsze i nie ma działania owicydnego.
Działania niepożądane:
Odznacza się dużym marginesem bezpieczeństwa. Przy silnych stanach zapalnych jelit dochodzi do zwiększonego wchłaniania pyrantelu i wystąpienia objawów cholinergicznych, a u bardzo zarobaczonych zwierząt może dojść do uszkodzenia jelita.
Przedawkowanie:
Objawy w postaci drżenia mięśni, ślinotoku, zwiększenia liczby oddechów, defekacji lub biegunki. Dla zniesienia tych objawów należy podawać atropinę.
Imidazotiazole
-tetramizol (mieszanina izomerów D i L)
-lewamizol (izomer L)
Lewamizol
Może być stosowany per os. i.m., s.c., metodą spot on w postaci zasady u bydła; ze względu na to, że jest dobrze rozpuszczalny w wodzie.
Dobrze i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i nieuszkodzona skórę. Efektywne, odpowiednio duże stężenia dla zwalczania inwazji nicieni płucnych można jednak osiągnąc tylko po domięśniowych iniekcjach. Przeważająca cześć dawki jest metabolizowana i wydalana z moczem przez nerki.
Wykazuje dużą aktywność w stosunku do larw oraz postaci dojrzałych nicieni żołądkowo-jelitowych i płucnych. Nie działa na przywry i tasiemce.
Objawy zatrucia lewamizolem w postaci ślinotoku, niepokoju, drżenia mięśni, zwężenia źrenicy, bradykardii i wzmożonej defekacji oraz zaburzeń oddychania są podobne do objawów toksycznego działania związków fosforoorganicznych i karbaminianów. Odtrutka atropina (bydło: ),6 mg/kg m.c., owce: 1 mg/kg m.c., 1/3 dawki i.v. i 2/3 i.m.).
Lewamizol ma właściwości immunomodulujące. Stosowany w dawkach mniejszych niż przeciwrobacze (o ¼-1/3) wpływa modulująco na układ odpornościowy, korygując zaburzenia immunologiczne, m.in. przez zmianę aktywności limfocytów T i fagocytów.
Działania niepożądane:
Do wrażliwych gatunków na działanie należą w kolejności: psy, konie, ptaki ozdobne i owce. Dobrą tolerancją odznaczają się drób, świnie oraz bydło. Podawanie i.m. powoduje odczyny miejscowe (nie wolno przekraczać objętości 10 ml w jednym miejscu). Wymioty i kaszel towarzyszą podawaniu lewamizolu u świń dotkniętych inwazją dojrzałych form nicieni płucnych.
Przeciwwskazania:
Psy rasy bokser oraz psy ras małych są szczególnie wrażliwe na działanie lewamizolu i nie powinny być leczone tym lekiem.
Makrocykliczne laktony
Wyizolowane z hodowli bakterii z rodzaju Streptomyces i wywierają działanie na endo- i ektopasożyty.
Odznaczają się szerokim zakresem działania, obejmującym dojrzałe i larwalne postacie nicieni żołądkowo-jelitowych i płucnych oraz niektóre ektopasożyty- w tym kleszcze, wszy, roztocza i larwy gza. Nie działają na przywry i tasiemce.
Wyróżniamy trzy grupy:
1.awermektyny (iwermektyna, abamektyna, doramektyna)
2.milbemicyny (milbemicyny oksym, milbemicyna D)
3.nemadetyny (nemadektyna, moksydektyna)
Działanie ML polega na porażeniu wiotkim mięśni nicieni i stawonogów.
Wrażliwe na środki z tej grupy są psy rasy coli.
Iwermektyna
Mieszanina dwóch awermektyn. Do stosowania podskórnego lub doustnego u bydła, koni i świń oraz naskórnego u bydła.
Odznacz się szerokim zakresem dziąłania, obejmującym postacie dojrzałe, larwy wędrujące i zatrzymane w rozwoju, wszystkich ważniejszych gatunków nicieni. Działają również na niektóre pasożytnicze stawonogi: roztocza, wszy, kleszcze i larwy gza. Nie działa owicydzie, oraz na przywry i tasiemce.
Związek ten jest silnie litofilny, ulega szybkiemu wchłanianiu zarówno po podaniu doustnym, jaki i podskórnym. Biodostępność przy obu drogach podania jest bliska 100%. Ze względu na lipofilnośc stężenie leku jest szerokie, ale nie równomierne. Największe stężenie występuję w tłuszczu i wątrobie. Wydalanie w małym stopniu zmetabolizowaniej iwermektyny następuje głównie z kałem (do 98 %).
Związki fosforoorganiczne
-dichlorfos
-halokson
-kumafos
Silne, odwracalne hamowanie aktywności acetylocholinesterazy. W wyniku czego dochodzi do wzrostu acetylocholiny w synapsach nerwowo- mięśniowych pasożytów. Prowadzi to do spastycznego porażenia nicieni.
Inne leki do zwalczania nematoz
-piperazyna
-dietylkarbamazyna
-higromymycyna B
LEKI DZIAŁAJĄCE NA TASIEMCE
Wyróżniamy leki powodujące zabicie pasożytów oraz leki powodujące przejściowe ich porażenie. Przy lekach powodujących porażenie konieczne jest stosowanie środków przeczyszczających. Leki naturalne, organiczne powodujące porażenie to: arekolina i kamala. Współczesne leki pochodzenia syntetycznego powodują zabicie pasożyta.
Syntetyczne związki organiczne
-bunamidyna (prep. Scolaban)
-prazykwantel
-niklozamid
-epsyprantel
Prazikwantel
Pochodna izochinoliny, stosowana doustnie lub parenteralnie u psów i kotów. Działa skutecznie na tasiemce, w tym również na Echinococcus sp. oraz na ich postacie larwalne. Przy inwazji Diphylobotrium latum wymagane są większe dawki. Skuteczny przy inwazjach tasiemców u owiec (Monezia sp.), u bydła (Cysticercus bovis) oraz w tasiemczycach i fascjolozie u ludzi.
Mechanizm działania polega prawdopodobnie na uszkodzeniu prze lek tegumentu tasiemca.. Prowadzi to do zwiększenia przepuszczalności błon komórkowych dla jonów wapniai związanego z tym porażenia mięśni, a w konsekwencji do utraty przyczepności tasiemców.
Jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Max stężenie pojawia się we krwi po upływie 30-120 min u psów, po 2 h u owiec. Lek jest szeroko rozmieszczany w organizmie, przenika również do OUN. Jest szybko metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Lek jest dobrze tolerowany u mięsożernych, 5-krotne przekroczenie dawki leczniczej nie powoduje efektów toksycznych.
LEKI DZIAŁAJĄCE NA PRZYWRY
Najbardziej groźną choroba inwazyjną, wywołaną przez przywry u zwierząt domowych, jest fascjoloza spowodowana przez motylice wątrobową.
BIFENOLE
-bitionol
-heksachlorofen
Działają wyłącznie na dojrzałe motylice (8 tygodni). Odznaczają się małym marginesem bezpieczeństwa, stąd stosowanie ich jest obecnie ograniczane.
SALICYLANILIDY
-oksyklozanid
-brotianid
-rafoksanid
-klozantel
Mechanizm działania leków z tej grupy związany jest z zaburzeniem procesu oksydatywnej fosforylacji w wyniku zwiększenia się przepuszczalności mitochondriów u motylic.
NITROFENOLE
-nitroksynil
-niklofolan
POCHODNE SULFONAMIDÓW
-klorsulon
Kombinacja klorsulonu z iwermektyną w preparacie Ivomec-F do zwalczania inwazji nicieni i motylicy.
DIAMFENETYD (prep. Coriban)
Lek należy do aromatycznych amidów. Wykazuje unikalne właściwości wśród leków przeciwmotyliczych, ponieważ działa głównie na młodociane postacie Fasciola hepatica. Wykazuje 100% działania na motylice w okresie od 1 do 8 tygodnia rozwoju tych pasożytów i tylko 50-70 % na postacie dojrzałe.
Lek osiąga aktywność przeciwmotyliczą dopiero po przekształceniach metabolicznych w wątrobie do metabolitów aminowych, które osiągając wysokie stężenia w miąższu wątrobowym, niszczą młodociane postacie motylic
BROMOFENOFOS
BENZIMIDAZOLE
-triklabendazol
-albendazol
-fenbendazol
LEKI DO ZWALCZANIA KOLKCYDIOZY
Leki przeciwko kokcydiom mogą działać na stadia pozakomórkowe (sporozoity, merozity) pasożytów, zapobiegając przenikaniu ich do komórek lub na stadia wewnątrzkomórkowe, hamując ich rozwój. Mogą również działać kokcydiostatycznie lub kokcydiobójczo.
Sulfonamidy
W profilaktyce lub leczeniu kokcydiozy stosuje się:
-sulfachloropirydazyna
-sulfadiazyna
-sulfadimetoksyna
-sulfadoksyna
-sulfametoksazol
-sulfadimidyna
-sulfachinoksalina
Są też stosowane połączenia sulfonamidów z inhibitorami przemiany folianowej, które należą do pochodnych diaminopirymidyny (trymetoprym, pirymetamina, diawerdyna)
Amprolium
Lek ten jest silnym inhibitorem witaminy B1 (tiaminy). Duże stężenie tej witaminy w paszy przeciwdziała wpływowi amprolium na kokcydia. Efekt kokcydiostatyczny tego leku jest wynikiem niedoboru witaminy B1 w komórkach pasożytów, przy jednocześnie mniejszym zapotrzebowaniu żywiciela.
Antybiotyki jonoforowe
-lazalocyd
-maduramycyna
-monenzyna
-salinomycyna
-narazyna
-semduramycyna
Mechanizm działania tych związków polega na ich zdolności do tworzenia lipofilnych kompleksów z alkalicznymi jonami metali (Na, Ca, K, Mg), blokując w ten sposób transport tych jonów dodatnich
Monoezyna, narazyna i salinomycyna wybiórczo zaburzają transport jonów jednowartościowych (Na+, K+), natomiast lazalocyd odznacza się szerszym zakresem działania i wpływa na transport Na+, K+ i dwóch jonów dwuwartościowych Mg2+ i Ca2+.
Leki te są wybiórczo toksyczne dla koni i innych zwierząt pokrewnych.
Kokcydiostatyki pochodzenia chemicznego
-aprynocyd
-robenidyna
Związki benzenoacetonitrylowe
-diklazuryl
-klazuryl
-toltrazuryl
Nitrobenzamidy
-aklomid
-dinitolamid
LEKI DO ZWALCZANIA BABEZJOZY
Dyminazen
Pentamidyna
Imidokarb (Imizol)
Amikarbalid
6