FARMAKOTERAPIA PADACZKI

PADACZKA (epilepsja)

• jest chorobą charakteryzującą się napadami padaczkowymi wywołującymi zaburzenia czynności ośrodkowegoUN

• Zaburzenia te związane są z nadmierną pobudliwością neuronów okolicy ruchowej kory mózgowej i pnia mózgu.

• Napady padaczkowe klasyfikuje się na podstawie obrazu klinicznego i EKG.

• W zależności od rodzaju napadów padaczkowych stosuje się odpowiednie leki.

• Napad trwający dłużej niż 30minut nazywany jest stanem padaczkowym

KLASYFIKACJA NAPADÓW PADACZKOWYCH

• Napady uogólnione (obejmujące cały mózg)

• uogólnione napady kloniczno-toniczne „grand-mal” (utrata przytomności, drgawki toniczne - sztywnienie, upadek, krzyk, drgawki kloniczne, potem sen (1-2min)

• napady nieświadomości „petil-mal” ( krótkotrwała utrata świadomości 4-14lat, najcz. ustępują w 18 r.ż.)

• napady miokloniczne (skurcz mięśni)

• nietypowe napady nieświadomości

• napady atoniczne

• napady toniczne

• Napady częściowe (obejmujące część mózgu)

• napady częściowe proste

• napady częściowe złożone

• Napady wtórne uogólnione

FARMAKOTERAPIA NAPADÓW PADACZKOWYCH

• Napady uogólnione (obejmujące cały mózg)

• uogólnione napady kliniczno-toniczne „grand-mal”

• Leki 1 rzutu: Kwas walproinowy, Fenytoina

• Leki 2 rzutu: Karbamazepina,Fenobarbital, Primidon

• napady nieświadomości „petil-mal”

• Leki 1 rzutu: Etosuksimid, Kwas walproinowy

• Leki 2 rzutu: Klonazepam

• napady miokloniczne

• Leki 1 rzutu: Kwas walproinowy

• Leki 2 rzutu: Acetazolamid, Klonazepam, Fenobarbital, Primidon

• Napady częściowe (obejmujące część mózgu)

• Leki 1 rzutu: Karbamazepina, Fenytoina

• Leki 2 rzutu: Felbamat, Topiramat, Gabapentin, Lamotrigina,Fenobarbital,Primidon,Kw. walproinowy




• Leczenie padaczki rozpoczyna się stopniowo od stosowania monoterapii lekiem pierwszego rzutu. Czasem podaje się jednocześnie 2 lub 3 leki p/padaczkowe, leczenie trwa 2-5lat, jeżeli brak napadów, można odstawić leki (powrót 20-40%)

Lek p/padaczkowy nie równa się p/drgawkowemu - niektóre postacie przebiegają bez drgawek

MECHANIZM DZIAŁĄNIA LEKÓW P/PADACZKOWYCH

• blokowanie kanałów sodowych : Karbamazepina, Fenytoina

• nasilenie aktywności GABA: Benzodiazepiny, Fenobarbital, Kwas walproinowy

• hamowanie działania i uwalniania pobudzających aminokwasów (glutaminowgo i asparginowego): Felbamat, Lamotrigina

POCHODNE KWASU BARBITUROWEGO

FENOBARBITAL, czasem N-metylofenobarbital, N-metylobarbital

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• pochodne zawierające rodnik fenylowy przy C₅ p/padaczkowo

• ↑aktywności enzymów mikrosomalnych wątroby (↓aktywności leku) pobudza estryfikację bilirubiny w hepatocytach

• ↓ wydzielania ACTH i hormonu tyreotropowego

• ↓ czynności ośrodka oddechowego

• nieznacznie zwalnia czynność serca i obniża p krwi

• zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego

• mechanizm działania - zwiększenie hamowania post/presynaptycznego kompleksu receptora GABA-A (kanał chlorkowy) następuje nasilenie przewodnictwa chlorkowego i hiperpolaryzacja neuronów, modyfikują przewodnictwo Na i Ca

WSKAZANIA

• padaczka - uogólnione napady kloniczno - toniczne, napady częściowe

• przerwanie stanu padaczkowego (dożylnie)

• tężec

• bezsenność

• z wyboru w hiperbilirubinemii

P/WSKAZANIA

• nadwrażliwość na lek

• choroba Parkinsona

• miastenia gravis

• niewydolność oddechowa, serca, wątroby, nerek

• zatrucie lekami wpływającymi depresyjnie na OUN

DZIAŁ. NIEPOŻĄDANE

• upośledzenie oddychania

• nadmierne uspokojenie, depresja, senność (podawane z kofeiną, efedryną)

• reakcje uczuleniowe

• zespół Stevensa-Johnsona

• zapalenie wątroby, żółtaczka

• przy dłuższym stosowaniu niedobór kwasu foliowego

• zależność fizyczna i psychiczna typu babrbituranowego i neuroadaptacja

• objawy abstynenckie u osób uzależnionych

• przedawkowanie - zapaść,

• zaburzenia pamięci, trudności w nauce

PREPARATY Luminalum

POCHODNE HYDANTOINY

FENYTOINA, mefenytoina

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• mechanizm działania polega na hamowaniu transportu jonów Na do wnętrza neuronu, co powoduje ↑progu drgawkowego

• hamuje przenikanie janów wapnia przez błony komórkowe w czasie depolaryzacji

• hamuje fosforylację kompleksu wapń - kalmodulina

• przez wpływ na jony potasu przedłuża okres refrakcji i zmniejsza wyładowania neuronalne

• hamują korę ruchową i ośrodki podkorowe odpowiedzialne za tonikę tych drgawek

• działają inotropowo ujemnie na serce

• hamują właściwości metaboliczne - stan stacjonarny w osoczu uzyskuje się po 7-10 dniach podawania

• nie działają nasennie

• wymaga leczenia monitorowanego ze względu na niski współczynnik terapeutyczny

• wytrąca się w miejscu wstrzyknięcia, nie powinna być podawana i.m. tylko i.v., 90% wiązania z białkami

WSKAZANIA:

• padaczka za wyjątkiem napadów mioklonicznych, nieskuteczne w napadach nieświadomości

• zaburzenia rytmu serca głównie związane z przedawkowaniem glikozydów naparstnicy

• nerwobóle

P/WSKAZANIA

• nadwrażliwość na lek

• ciężka niewydolność wątroby

• blok przedsionkowo-komorowy

• ciąża, laktacja

• leukopenia

• cukrzyca

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• bóle i zawroty głowy, pogorszenie pamięci

• bezsenność i ataksja

• oczopląs, ataksja, zaburzenia widzenia, zachowania, agresja, senność

• przerost dziąseł

• zaburzenia czynności wątroby

• nudności i wymioty (fenytoina w postaci soli sodowej - drażni żołądek)

• reakcje uczuleniowe

• hirsutyzm

• zaburzenia metabolizmu (uwapnienia) kości (osteomalacja)

• zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego: limfadenopatia, trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość megaloblastyczna (uszkodzenie szpiku, reakcje hematologiczne)

• działanie teratogenne

• przy szybkim podaniu dożylnym: spadek p krwi, arytmie, objawy neurotoksyczne

INTERAKCJE

• zwiększające stężenie Fenytoiny w surowicy: leki p/gruźlicze, doustne leki p/cukrzycowe, hormony tarczycy, barbiturany, sulfonamidy, Furosemid, Propranolol, Nifedypina

• zmniejszające stężenie Fenytoiny w surowicy: Alkohol, Karbamazepina, kwas foliowy

• induktor enzymatyczny - przyspiesza metabolizm innych leków

preparat Phenydantin - fenytoina +fenobarbital

POCHODNE IMINOSTILBENU

KARBAMAZEPINA, okskarbamazepina

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• mechanizm działania + ułatwiony transport jonów Na do wnętrza neuronu - podwyższenie progu drgawkowego

• podobna budowa do trójpierścieniowych leków p/depresyjnych

• działają p/drgawkowo i psychotropowo (p/depresyjnie, p/diuretycznie)

• ↓ objawy lękowe i depresyjne, agresję

• hamując przewodnictwo czuciowe łagodzi nerwobóle

• ↓ objętość wydalanego moczu i usuwa uczucie pragnienia w moczówce prostej

WSKAZANIA:

• padaczka: zapobiega napadom częściowym i uogólnionym napadom kliniczno-tonicznym

• idiopatyczna neuralgia nerwu trójdzielnego

• moczówka prosta

• polecana u dzieci ze względu na działąnie p/depresyjne

• choroba afektywna oporna na działanie soli litu

P/WSKAZANIA

• nadwrażliwość na lek

• blok przedsionkowo-komorowy

• ostrożnie w ciąży i okresie karmienia

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• zmiany skórne

• senność

• zawroty głowy

• oczopląs

• ataksje

• zaburzenia świadomości, pobudzenie

• niewydolność nerek

• wyłysienie

• obrzęki, hiponatremia

• żółtaczka zastoinowa

• halucynacje

• reakcje alergiczne

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe

• niedobór kwasu foliowego

• przedawkowanie: osłupienie, śpiączka, depresja oddychania

• zaburzenia hematologiczne, agranulocytoza, niedokrwistość, megablastyczność, aplastyczność hemolityczna

INTERAKCJE

• z inhibitorami MAO - ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi

• zmniejszają stężenia w surowicy: doustnych leków p/zakrzepowych, gestagenów, estrogenów, Klonazepamu, kwasu walproinowego, kortykoseroidów, digoksyny, doksycyliny, haloperidolu

• zwiększają stężenia w surowicy: Erytromycyny, Werapanilu, Fluoksetyny, Nikotynamidu

• wzrost toksycznych soli litu; nefrotoksyczność izoniazydu

• działa antagonistycznie w stosunku do niedepolaryzacyjnych leków zwiotczających mięśnie

• ↓ stężenie karbamazepiny w surowicy: fenobarbiatal, fenytoina, primidon, teofilina

PREPARATY:

• Amizepin (prolongatum) Neurotop retard

• Tegretol - Timonil

POCHODNE BENZODIAZEPINY

KLONAZEPAM i DIAZEPAM, klobazam, lorazepam, nitrazepam, klorazepat

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• mechanizm działania polega na pobudzenia receptora benzodiazepinowego BZD związanego z receptorem GABA-ergicznym, ↑ napływu jonów Cl^- do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy i nasileniu reakcji z udziałem kwasu GABA

WSKAZANIA:

• padaczka: napady nieświadomości „petit-mall”, napady miokloniczne

• padaczka u dzieci i niemowląt

• bezsenność

• neuralgie

• przykurcz twarzy

P/WSKAZANIA

• miastenia gravis

• ostre zatrucie środkami depresyjnie na OUN

• niewydolność oddechowa, wątroby

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• senność

• nudności i wymioty

• bóle i zawroty głowy

• zmniejszają napięcie mięśniowe

• reakcje paradoksalne: podniecenie, drażliwość, agresja

• u dzieci nadmierne ślinienie

• zaburzenia koordynacji

• rzadko zaburzenia hematologiczne, wątroby

INTERAKCJE

• potęgują działanie leków zwiotczających m. gładkie

PREPARATY: Klonazepam: Clonazepamum, Rivotril

• Diazepam: Relanium, Rec Tubes relsed

POCHODNE KWASU WALPROINOWEGO

KWAS WALPROINOWY

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• mechanizm działania polega na nasileniu aktywacji GABA

• Kost. - modyfikuje przekaźnictwo sodowe, opóźnia reaktywację kanałów sodowych, blokuje wyładowania i zmniejsza pobudliwość błony neuronu, ↑stężenie GABA, hamując jego karboksylację i wychwyt, modyfikuje przekaźnixtwo Ca

WSKAZANIA:

• wszystkich rodzajów padaczki i przerywanie stanu padaczkowego

• zapobieganie psychozie maniakalno-depresyjnej

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

• nudności, wymioty

• zwiększenie masy ciała

• wypadanie włosów

• drżenie rąk

• niezborność

• trombocytopenia

• zmniejszenie agregacji płytek

• uszkodzenie wątroby

INTERAKCJE:

• podwyższa stężenie fenobarbitalu we krwi przez hamowanie hydroksylacji

• przyspiesza metabolizm fenytoiny (wypieranie z białek)

PREPARATY:

• Vupral

• Orfiril

• Dipromal

• Depakine

• Depakine chrono

• Convulex

INNE LEKI

PRIMIDON

• w organizmie metabolizowany do fenobarbitalu, k. odpowiada za działanie p/padaczkowe,

• wskazania, dział. niepożądane jak fenobarbital + zawroty głowy, nudności, wymioty, subiektywne objawy zatrucia

• nie stosowany do leczenia stanów padaczkowych, dział. lecznicze pojawia się po 2-3 dniach

• izonizyd hamuje metabolizm primidonu do czynnych metabolitów

LAMOTRIGINA

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• Blokują zależne od potencjału kanały sodowe

• hamują uwalnianie kwasu glutaminowego

• zwiększają uwalnianie GABA

WSKAZANIA:

• padaczka: napady częściowe

• zapobieganie stanom maniakalnym

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• podwójne widzenie

• reakcje skórne

• nudności, wymioty

• gorączka, ataksja, senność

• inne leki p/padaczkowe mogą zmniejszać jej okres półtrwania

PREPARATY: Lamictal

GABAPENTIN

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• Posiadają budowę zbliżoną do GABA

• jest agonistą receptora GABA-ergicznego

• nasila uwalnianie GABA

WSKAZANIA:

• padaczka: napady częściowe

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• senność, zawroty głowy, drżenia, wymioty, nudności, zaburzenia zachowania

preparat : Neurontin

TOPIRAMAT

-wpływa na układ GABAergiczny, aminokwasy pobudzające, przewodnictwo sodowe, RK-Z

-w napadach częściowych w monoterapii, w napadach uogólnionych jako lek dodatkowy, nie łączyć z innymi lekami

WIGABATRINA

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• gamma-winylowa pochodna GABA

• blokuje nieodwracalnie GABA-transferazę?

• powoduje zwiększenie stężenia GABA

WSKAZANIA:

• padaczka: napady częściowe oporne na inne leczenie

• dyskinezy

• spastyczność mięśni szkieletowych

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• pobudzenie u dzieci, senność u dorosłych

• zwiększenie masy ciała, zaburzenie hemopoezy, zaburzenia pamięci

P/WSKAZANIA: Nie stosować u kobiet w ciąży, nadwrażliwość

PREPARAT: Sabril

FELBAMAT

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• hamują odpowiedź na NMDA (aminokwasy pobudzające)

• potęgują działanie GABA

• wpływa na przewodnictwo sodowe i wapniowe

WSKAZANIA:

• padaczka: napady częściowe, w przypadkach opornych na inne leki, pod nadzorem neurologa

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• idiosynkrazja - zgony na skutek hepatotoksyczności i niedokrwistości aplastycznej

• bóle głowy, anoreksja, podwójne widzenie, wymioty, zaburzenie zachowania

• zwiększa stężenie fenytoiny i kw. walproinowego, zmniejsza karbamazepiny

PREPARATY: Felbatol, Taloxa

ACETAZOLAMID i SULTIAM

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• Inhibitory anhydrazy węglanowej

WSKAZANIA:

• zapobieganie napadom padaczki (Acetazolamid - zakwaszenie tkanki mózgowej i ↑ progu pobudliwości drgawkowej w napadach nieświadomości opornej na inne leki, szybki rozwój tolerancji)

• leczenie napadów częściowych (Sultiam)

PREPARATY: Sultiam, Ospolot

KLOMETIAZOL dział. nasenne, uspokajające, anksjolityczne, silnie p/drgawkowo - w stanach padaczkowych i.v., drgawkach toksycznych, w stanach maniakalnych, podczas abstynencji opioidowej lub alkoholowej

ETOSUKSIMID poch. kwasu bursztynowego, powoduje aktywację u. GABAergicznego

Kost. - hamuje prąd wapniowy w kanałach T - skuteczny w napadach nieświadomości, doustnie, słabo wiąże się z białkami

PREPARATY:

• Petinimid

• Ronton

• Zarontin

Czasem Tiagabina - hamuje wychwyt GABA i przedłuża jego działanie synaptyczne, w napadach częściowych lekoopornych, glikokortykosterydy, kortykotropina

Zonisamid - mechanizm prawdopodobnie związany z blokowaniem kanałów Na i Ca, oraz hamowaniem uwalniania neuroprzekaźników, neuroprotekcyjnie przez wymiatanie wolnych rodników, pomocniczo w częściowych napadach częściowych u dorosłych

Lewetiracetam - nieznany mechanizm, leczenie skojarzone napadów częściowych, nie stosować w ciąży i karmieniu

Drgawki gorączkowe - i.v. lub doodbytniczo diazepam, klonazepam, fenobarbital

Stan padaczkowy - w domu chorego - diazepam dożylnie

• szpital - krew C leku, badania podst., gazometria, 40% r-r glukozy, wit.B1 i.v., tlen,

• utrzymujące się drgawki - diazepam/klonazepam i.v., jednocześnie do 2 żyły fenytoina wlew/wstrzyknięcie

• stan powyżej 30min - diazepam wlew/klometiazol wlew/paraldehyd wlew

• na oddziale intensywnej opieki fenobarbital, lidokaina, tiopental/halotan, leki porażające przekaźnictwo nrwowo - mięśniowe

LEKI ANALEPTYCZNE. Leki pobudzające rytm oddychania.

ZASTOSOWANIE




• leczenie okresowego bezdechu

• pobudzenie zwolnionego rytmu oddychania w wielu chorobach i zatruciach

• w przewlekłej obstrukcyjnej chorobie płuc

• w omdleniach

• zapaść ortostatyczna

• niedociśnienie tętnicze

• choroba wysokościowa (górska)

• porażenie prądem




NIKTEAMID Cardiamidum - krople 0,25G/1 ml Cardiamidum-Coffein - krople 15ml

• pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy

• działa krótkotrwale

• po pobudzeniu oddychania często wywołuje depresję ośrodka oddechowego

• w dużych dawkach może pobudzać korę mózgu i powodować drgawki (wykorzys. do badania leków p/drgawkowych

• skuteczność kliniczna leku bywa kwestionowana

Cardiamid, Cardiamid z coffeiną

METYLOKSANTYNY (AMINOFILINA) Aminophylinum inj. 0,25/0,5 ml A. prolongatum tabl0,35g A. retard 0,35g

• działają poprzez hamowanie fosfodiesterazy i blokowanie receptorów adenozynowych

• rozszerza mięsnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych

• pobudza rytm oddychania

• poprawia kurczliwość przepony

• polepsza wentylację

• nasila perfuzję nerek




P/WSKAZANIA

• nadciśnienie tętnicze

• padaczka

• obrzęk mózgu

• nadczynność tarczycy

• tachykardia

• zaburzenia rytmu serca

• niestabilna dusznica bolesna

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• nudności, wymioty

• nadmierna potliwość

• osutka, świąd

• tachykardia, tachpnoe

• nadciśnienie tętnicze

• kaszel

• drgawki

• szybkie podanie - zatrzymanie akcji serca, śmierć




ACETAZOLAMID Diuramid - tabletki 0,25g

• inhibitor anhydrazy węglanowej

• poprawia wentylację u chorych z zasadowicą

• zapobiega hipoksji na dużych wysokościach




P/WSKAZANIA

• nietolerancja sulfonamidów

• ostra niewydolność nerek, wątroby

• niewydolność nadnerczy

• kwasica metaboliczna i cewkowa nerek

• niedoczynność tarczycy

DZIAŁANIA NIEPOŻADANE

• bóle i zawroty głowy

• zmęczenie

• senność

• stany depresyjne

• pobudzenie

• zaburzenia żołądkowo - jelitowe, alergiczne

• możliwość wystąpienia kamicy




ALMITRYNA Armanor - tabletki 0,05g

• stymuluje obwodowe receptory w aorcie i tętnicach szyjnych

• poprawia utlenowanie krwi poprzez normalizację stosunku wentylacji i perfuzji

• stymuluje wentylację płuc




P/WSKAZANIA

• niewydolność wątroby

• astma oskrzelowa

• stany spastyczne oskrzeli

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• zmniejszenie masy ciała

• neuropatie obwodowe

• nudności i wymioty

• duszność, zawroty głowy, pobudzenie, zaburzenia snu




FARMAKOTERAPIA CHOROBY PARKINSONA

CHOROBA PARKINSONA

• Jest jednym ze schorzeń degeneracyjnych ośrodkowy układ nerwowy o nieznanej etiologii.

• Głównym procesem patologicznym obserwowanym w jej przebiegu jest postępujące uszkodzenie neuronów dopaminergicznych istoty czarnej i spadek stężenia dopaminy w prążkowiu.

• Układ dopaminergiczny połączony jest z innymi układami neuroprzekaźników synapsami zawierającymi Ach, te z kolei wpływają na neurony zawierające GABA lub kwas glutaminowy

• Niedobór dopaminy pociąga za sobą zaburzenia (u. pozapiramidowego) czynności innych układów neuroprzekaźników szczególnie układu cholinergicznego, który w tych warunkach zyskuje czynnościowoą przewagę

OBJAWY CHOROBY PARKINSONA

• wzmożone napięcie mięśniowe

• drżenie kończyn

• akineza - utrudnienie i spowolnienie ruchów mięśni szkieletowych

• maskowatość - upośledzenie mimiki twarzy

• objawy nadczynności układu autonomicznego (pocenie się, ślinotok, łojotok)

Podstawą farmakoterapii choroby Parkinsona jest przywrócenie równowagi między układem dopaminergicznym, a cholinergicznym w strukturach podkomorowych poprzez ich pobudzenie i hamowanie.

PODZIAŁ LEKÓW STOSOWANYCH W LECZENIU CHOROBY PARKINSONA

• LEKI NASILAJĄCE NEUROPRZEKAŹNICTWO DOPAMINOWE (DOPAMINOMIMETYKI)

• LEKI HAMUJĄCE NEUROPRZEKAŹNICTWO ACETYLOCHOLINOWE (CHOLINOLITYKI)

LEKI NASILAJĄCE NEUROPRZEKAŹNICTWO DOPAMINOWE

LEWODOPA, L-DOPA

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• prekursor dopaminy

• przenika przez barierę krew-mózg (dopamina nie przenika) i w mózgu ulega dekarboksylacji pod wpływem dekarboksylazy aminokwasów L-aromatycznych do dopaminy

• ze względu na występowanie dekarboksylacji „na obwodzie” skuteczność osiąga po zastosowaniu dużych dawek (ryzyko wystąpienia działań niepożądanych) dlatego podaje się ją z inhibitorami dekarboksylazy aminokwasów L-aromatycznych (Karbidopa, Benserazyd)

• zmniejszają sztywność mięśniową

• w niewielkim stopniu łagodzi drżenie mięśniowe

WSKAZANIA:

• choroba Parkinsona

• parkinsonizm po zapaleniu mózgu




P/WSKAZANIA

• parkinsonizm polekowy (neuroleptyki)

• niewyrównana niewydolność krążenia

• tachykardia

• niewydolność nerek i wątroby

• zaburzenia endokrynologiczne

• chorzy z psychozami i zaburzeniami psychonerwicowymi

• względnie ch. wrzodowa, astma oskrzelowa, rozedma płuc, niektóre postaci jaskry




DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE




• objawy obwodowe

• brak łaknienia

• nudności i wymioty

• spadek ciśnienia tętniczego

• arytmie - dział. dopaminy na rec. beta

• pocenie

• objawy ośrodkowe

• ruchy mimowolne, pląsawice

• zaburzenia psychiczne: pobudzenie, lęk, depresja, bezsenność, stany maniakalne, euforia

• wymioty, nudności

• po dłuższym podawaniu zaburzenia hormonalne: zwiększenie wydzielania GH, zmniejszenie PRL




INTERAKCJE

-pirydoksyna zmniejsza działanie lewodopy, zwiększając odwodową dekarboksylację aminokwasu (nie występuje po podaniu inhibitora dekarboksylazy)

-nasila działanie leków sympatykomimetycznych i p/nadciśnieniowych

-rezerpina, neuroleptyki, parasympatykomimetyki osłabiają działanie lewodopy

PREPARATY:

Lewodopa + Karbidopa - Nakom Pardopa Poldomet Sinemet Duellin




Lewodopa + Benserazyd - Madopar

AMANTADYNA

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• pobudzają (agonista) ośrodkowe receptory dopaminowe i ↑ uwalniania dopaminy ze struktur magazynowych

• działa p/wirusowo (wirusy grypy typu A)

• ↓ sztywności mięśniowej

• w niewielkim stopniu łagodzi drżenie mięśni

WSKAZANIA:

• zespół parkinsonowski

• profilaktyka i leczenie we wczesnym stadium zakażenia wirusem grypy typu A

• neuralgia po zakażeniu wirusem herpes zoster (półpasiec)




P/WSKAZANIA

• nadwrażliwość na amantadynę

• ciąża, laktacja

• niewydolność nerek

• zaburzenia czynności wątroby

• niewydolność krążenia

• padaczka

• psychozy

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• pobudzenie psychomotoryczne

• bezsenność

• omamy

• obrzęki

• bóle i zawroty głowy

• depresja, lęk, psychozy

• nudności, wymioty, zahamowanie łaknienia

• możliwa hipotonia ortostatyczna




INTERAKCJE




• potęgują działanie leków p/cholinergicznych

• potęguje działanie L-dopy

• zmniejsza tolerancje alkoholu

• potęgują działanie leków sympatykomimetycznych




PREPARATY: Viregyt K, Amantix




SELEGILINA, lazabemid

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• nieodwracalny inhibitor MAO-B

• nie wpływa na aktywację MAO w jelitach (nie hamuje układu tyraminy występującej w pokarmach)

• działa p/drgawkowo, p/padaczkowo

• łagodzi akinezy

• podawana z L-dopą w celu zmniejszenia jej dawkowania




WSKAZANIA:

• choroba Parkinsona

• akinezy występujące po wygaśnięciu działania Lewodopy

P/WSKAZANIA

• zespoły pozapiramidowe

• ciąża, laktacja

• choroba wrzodowa

• zaburzenia rytmu serca

• psychoza

• nadczynność tarczycy

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• pobudzenie

• niepokój

• lęk

• depresja

• dyskinezja

• spadek ciśnienia tętniczego

• nudności




INTERAKCJE

• z lekami p/depresyjnymi pobudzenie, nadciśnienie tętnicze (fluoksetyna)

• Rezerpina, Petydyna

• z pochodnymi fenotiazyny i butyrofenonu nasilają chorobę Parkinsona

PREPARATY: Jumex, Selenor, Selerin, Selgin, Selgres, Sega, Niar




APOMORFINA

-bezpośrednio pobudza pre i postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, silnie wymiotnie, u zwierząt agresja, stereotypie, nie stosowana

NOMIFENAZYNA

Należy do leków p/depresyjnych, hamuje wychwyt dopaniny i NA przez neurony, czasem pomocniczo w ch. Parkinsona

ROPINIROL agonista receptorów D2 i D3, dobrze tolerowany, słabszy niż lewodopa, we wczesnych stadiach choroby

PIRIBEDIL jak pergolid, dział. agoantagonistyczne ma TERGURID, a także PRAMIPEKSOL, TALIPEKSOL

BROMOKRYPTYNA

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• pobudzenie receptora dopaminergicznego w OUN D2

• spadek wydzielania prolaktyny

• neuroprotekcyjnie (p/utleniająco)




WSKAZANIA:

• hiperpolaktynemia

• choroba lub zespół Parkinsona

• akromegalia (hamująco na GH)

P/WSKAZANIA

• nadciśnienie tętnicze

• choroba wieńcowa

• choroba wrzodowa

• zaburzenia psychiczne

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• nudności i wymioty

• bóle i zawroty głowy

• pobudzenie psychomotoryczne

• halucynacje

• dyskinezy

• zaburzenia ze strony układu krążenia




INTERAKCJE

• potęguje działanie depresyjne na OUN, alkoholu, pochodnych fenotiazyny, butyrofenazonu

• potęguje działanie hipotensyjne leków p/nadciśnieniu

PREPARATY:




• Ergolaktyna

• Parlodel

• Bromergon

• Bromocorn




LIZURID -agonista receptorów D₂ i antagonista D₁

ergoliny: bromokryptyna, pergolid, lizurid

PERGOLID

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• pobudzenie receptora D₂, słabo D₁

WSKAZANIA: choroba Parkinsona

PREPARATY:

• Permax

LEKI HAMUJĄCE NEUROPRZEKAŹNICTWO ACETYLOCHOLINOWE

TRÓJHEKSYFENIDYL

WŁAŚCIWOŚCI I DZIAŁANIE

• lek antymuskarynowy

• działanie p/skurczowe na mięśnie gładkie

• ↓sztywności mięśniowej

• łagodzi drżenie mięśni

WSKAZANIA:

• choroba i zespół Parkinsona (parkinsonizm o różnej etiologii i polekowy)

• zespoły depresyjne i ślinotok towarzyszący chorobie Parkinsona

• kurcz szyjny

• dyskinezy

P/WSKAZANIA

• nadwrażliwość na lek

• jaskra

• owrzodzenie rogówki

• przerost gruczołu krokowego

• tachykardia

• ciąża, laktacja

• niewydolność krążenia, wątroby, nerek

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• pobudzenie, zaburzenie orientacji, świadomości, pamięci, splątanie, majaczenie,

• wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego

• podwyższenie temperatury

• zawroty głowy

• nudności

• objawy atropinowe: suchość jamy ustnej, skóry, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, częstoskurcz, zaparcia

INTERAKCJE

-amantydyna, chinidyna, neuroleptyki i leki trójpierścieniowe p/depresyjne nasilają działanie THF

PREPARATY: Parkopan

ORFENADRYNA

-pochodna o właściwościach psychostymulujących, działa korzystnie na hipokinezję, zaburzenia mimiczne, stosowana w silnych zespołów ch. P. wywołanych neuroleptykami

TROPATEPINA

DIETAZYNA I PROFENAMINA poch. fenotiazyny, słabo pobudzająco, dietazyna działa na zwiększone napięcie mięśniowe i drżenia

BENZOTROPINA, CYKRYMINA, PROCYKLIDYNA, BIPERIDEN, DIETAZYNA, METIKSEN, PROFENAMINA, ETOPROPAZYNA

INHIBITORY COMT etekapon, nitekapon (doustnie)

-zahamowanie katecholo-O-metylotransferazy powoduje zwiększenie stężenia lewodopy w OUN i skuteczności terapeutycznej lewodopy, co pozwala na zmniejszenie dawki

7

---