9. Leki krążeniowe
Tabela 9.1 Podklasy receptorów adrenergicznych (wg Lefkowitza i wsp. 1996) | |||
Receptor |
Agonista |
Lokalizacja |
Reakcja |
0Ci |
adrenalina > noradrenalina » izoproterenol, fenylefryna |
mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i układu moczowo-płciowego wątroba mięśniówka jelita serce |
skurcz glikogenoliza rozkurcz zwiększenie kurczliwości, zaburzenia rytmu serca |
cx2 |
adrenalina>noradrenalina » izoproterenol, klonidyna |
komórki p trzustki płytki krwi komórki mięśniówki naczyń |
zmniejszenie wydzielania insuliny agregacja skurcz |
Pi |
izoproterenol >noradrenalina= adrenalina |
serce komórki aparatu przykłębuszkowego |
zwiększenie siły skurczu i częstości akcji serca oraz szybkości przewodzenia przedsionkowo-komo-rowego nasilenie wydzielania reniny |
Pa |
izoproterenol>adrenalina> noradrenalina, terbutalina |
mięśnie gładkie: naczyń, oskrzeli, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego mięśnie szkieletowe wątroba |
rozkurcz glikogenoliza, zwiększenie stężenia K+ w komórce glikogenoliza, glukoneo-geneza |
P3 |
izoproterenol = noradrenalina> adrenalina |
tkanka tłuszczowa |
lipoliza |
Receptory a-adrenergiczne. Wyróżnia się dwie główne klasy: receptory a, i a2, które z kolei można podzielić na trzy podklasy różniące się rozmieszczeniem w tkankach, ale których mechanizm działania i lokalizacja tkankowa nie zostały jeszcze jednoznacznie określone. Podklasy te określa się jako a!A, am,a)Roraz a2A, a2is > cc2r- Receptory a,-adrenergiczne, tak jak i receptor}' [},, znajdują się głównie w pobliżu adrenergicznych zakończeń nerwowych w narządach obwodowych. Receptory a2, podobnie jak i receptory p2,leżą pre-synaptycznie, a także w mózgu.
Receptory P-adrenergiczne. Obecnie receptory P-adrenergiczne dzieli się na trzy klasy: P,, p2oraz P,. Receptory P, znajdują się przede wszystkim w pobliżu adrenergicznych zakończeń nerwowych obwodowych narządów docelowych. Receptory p2 natomiast są położone presynaptycznie, ale także mogą być położone postsynaptycznie, np. w mózgu.
Włókna nerwowe, w których jako substancja przekaźnikowa jest uwalniana acetylocholina, zwane są włóknami cholinergicznymi. Do włókien choliner-gicznych należą wszystkie przedzwojowe i poza-zwojowe włókna przywspółczulne w sercu, komórkach mięśni gładkich i gruczołach zewnętrznego wydzielania oraz pozazwojowe włókna wspćiczul-ne gruczołów potowych. W tab. 9.2 przedstawiono ich funkcje.
Sympatykorni metyki są agonistami receptorów adrenergicznych, to znaczy, że bezpośrednio lub pośrednio stymulują rozprzestrzenianie się bodźca w adrenergicznych włóknach nerwowych. Niektóre związki o działaniu agonistycznym mogą lą-