skanuj0047 (Kopiowanie)

Leki o budowie hydrazydów łatwo ulegają acetylacji, łatwo hydrolizują do odpowiedniego kwasu i hydrazyny, a ponadto możliwa jest reakcja sprzęgania z grupą metylową przy heterocyklicznym atomie azotu (ryc. 6.22).

Izcma zyd

Ryc. 6.22. Schemat biotransformacji hydrazydu kwasu izonikotynowego (izoniazydu)

Pochodne benzodiazepiny ulegają dość łatwo hydroksylacji przy pierścieniu azepinowym, a wytworzona pochodna hydroksylowa może ulegać sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Możliwa jest także dealkilacja przy atomie azotu (ryc. 6.23). .

OH

Ryc. 6.23. Schemat biotransformacji imipraminy

Leki o strukturze fenyloalkiloamin ulegają oksydacyjnej dezaminacji, tworząc odpowiednie pochodne karbonylowe. Możliwa jest także reakcja hydroksylacji przy pierścieniu aromatycznym, a także wprowadzenie grupy hydroksylowej do łańcucha bocznego (ryc. 6.24).

92 Zarys biofarmacji

CH₂—CH—CHj ^{1 2} I

Amfetamina

nh₂

lub

₂-ch-ch₂-oh nh₂

Ryc. 6.24. Biotransformacja amfetaminy

Morfina posiada wolne grupy hydroksylowe i łatwo sprzęga się z kwasem glukuronowym, a także z grupą metylową (wytworzenie kodeiny). Możliwy jest także proces demetylacji przy heterocyklicznym atomie azotu (ryc. 6.25).

*

Ryc. 6.25. Schemat biotransformacji morfiny

CH,

• o=c c

*■ NH-CO^^CH>

Heksobarbital

NH-CO

/ \

ch,

NH

0=C-NH-CO

i

\

Ryc. 6.26. Schemat biotransformacji heksobarbitalu

Metabolizm leków 93