Wykład 31 04.03.2012
Układ oddechowy
1  Leki stosowane w astmie oskrzelowej:
Astma  choroba przewlekła, której towarzyszą zawsze:
 nagłe zwężenie dróg oddechowych
 skurcz oskrzeli
 nadmiar wydzieliny śluzowej
 obrzęk błon śluzowych
przyczyny astmy są różne:
 nadmierna nadreaktywność oskrzeli, która przejawia się zdolnością do ich skurczu pod wpływem
różnych czynników, zawsze z nadmierna wydzieliną
 alergeny wziewne (pyłki, kurz, roztocza)
 alergeny pokarmowe (mleko,orzechy)
 czynniki fizyczne (zimny wiatr, pyły)
 czynniki psychiczne (zdenerwowanie, strach)
 zakażenia wirusowe i bakteryjne
Za reakcje alergiczne odpowiedzialne są przeciwciała klasy IgE.
Leczenie astmy:
1- leczenie objawowe  leki do przerwania ataków, na żądanie, tolerancja szybko się rozwija, stosowane
doraz
nie
2- leczenie profilaktyczne  zapobiegające, należy je brać regularnie cały czas
I  leczenie objawowe  przerywanie ataków:
1) ²2  agoniÅ›ci (²2-adrenergiki, ²2-sympatykomimetyki)
działanie niepożądane:
-drżenia mięśniowe
- tachykardia
- kaszel, chrypka, podrażnienie i zmiany smaku  bo są to najczęściej leki wziewne
Poprzez pobudzanie receptora ²2  leki powoduja rozkurcz mięśni gÅ‚adkich drzewa oskrzelowego oraz
klirens rzeskowo-śluzowy.
Tu mamy 3 grupy leków:
1  szybko i krótko działające:
1  Salbutamol  nazwa chemiczna i handlowa taka sama
 w tabletkach i syropie  Salbutamol
w aerosolu:
1- Ventolin / aerosol/ dysk
2- Buventol eazyhaler
3- Velaspir - kapsułki
4- Salagen
2  leki średnio długo działające  ok 8 -12 godzin:
1- fenoterol
 Fenoterol (tabletki)
(działa monolitycznie,rozkurczają mięśnie gładkie ciężarnej macicy,napinają powłoki mięśniowe
podtrzymujące ciążę musi być podawany z lekiem przeciwarytmicznyma np z Verapamilem)
fenoterol jako lek przeciwastmatyczny:
 w aerosolu  BerotecN
fenoterol + bromek ipratropiny = Berodual płyn do nebulizacji i BerodualN aerosol
3 - leki długo działające  stosowane do leczenia przewlekłego
1  Formoterol
formoterol jako kapsułki do nebulizatora:
 Foradil  60 kapsułek po 12 źg
 Zafiron
 Oxodil
 Forastmin
formoterol jako turbohaler:
 Oxis turbohaler
formoterol eazyhaler:
- Difumax eazyhaler
formoterol w preparatach złożonych:
często w połączeniu ze sterydami które zwiększają działanie leku (sterydy wziewne np
glikokortykosteroidy)
formoterol i steryd:
1) Formoterol + Budezonid = Symbikort turbohaler
2) Formoterol + Bedometazon = Fostex aerosol
2  Salmeterol  długodziałajacy, rozszerzajacy oskrzela:
1- Serevent aerosol
2- Serevent dysk
3- Pulmoterol kapsułki
preparaty złożone:(Salmeterol + Flutikazon)
1- Seretide dysk / Seretide aerosol
Po preparatach stosowanych w astmie oskrzelowej, które zawierają sterydy koniecznie
należy:
- przepłukać wodą jamę ustną
- wyczyścić sprzęt
sterydy mają bardzo silne działanie wyjaławiające i mogą sprzyjać rozwijaniu się grzybic
4  ²-agonista:
1  Indakaterol:
 Onbrez
2) Cholinolityki  antagoniści receptorów muskarynowych H2 w układzie
przywspółczulnym
mediatorem w tym układzie jest  acetylocholina,
leki hamują nadprodukcję śluzu i w astmie wykorzystywane jest to działanie niepożądane (suchość
atropinopodobna) jako główne działanie terapeutyczne.
1  Bromek ipratropiny
lekko rozkurczowo na oskrzela i zmniejsza ilość wydzieliny w drzewie oskrzelowym:
1 Atrowent  w astmie
2 Steri-Neb ipratropinum  płyn do nebulizacji
preparaty złożone:
1 Berodual / BerodualN  z fenoterolem (astma)
2 Kombivent (salbutamol + bromek ipratropiny)
2  Bromek thiotropiny
silnie rozkurczowo na oskrzela:
1 Spiriva  kapsułki do inhalacji
3) metyloksantyny  surowce pochodzenia naturalnego
Kawa  kofeina
herbata  teina
kakao  teobromina
Są to alkaloidy mające działanie rozkurczające na mięśnie gładkie w tym też oskrzeli,
mają właściwości hamujące stan zapalny,
działają immunomodulacyjnie
hamują enzym - fosfodiesterazę  który jest związany z GMP,
 w wyniku działania tego enzymu dochodzi do nagromadzenia GMP i zwiększenia aktywności
(aktywowanych przez jony wapnia) kanałów potasowych i w konsekwencji dochodzi do skurczu 
więc - blokowanie enzymu blokuje skurcz.
Wszystkie metyloksantyny działają rozkurczowo tylko na stany patologicznego skurczu  nie rozkurczają
mięśni w zdrowym organizmie.
W astmie teofilina stosowana jest od 1900 roku  najpierw była jako lek moczopędny i na nadciśnienie.
Ma złożony mechanizm działania:
1 - blokuje receptory dla adenozyny (nukleotyd) A1 i A2  hast to drugi z mediatorów (po histaminie)
odpowiadajÄ…cy za kurczenie oskrzeli.
Blokowanie receptorów A1 i A2 jest przyczyną działań niepożądanych teofiliny:
 pobudzenia psychoruchowego
 refluksu
 zaburzenia rytmu serca
2  hamuje gromadzenie wapnia w komórkach
3  zwiększa uwalnianie noradrenaliny
4  hamuje alergiczne stany zapalne.
Farmakologiczne efekty działania teofiliny:
1  rozkurczanie oskrzeli
2  pobudzanie ośrodka oddechowego
3  pobudzanie do pracy przeponÄ™
4  poprawia klirens śluzowo-rzęskowy
5  zmniejszanie przepuszczalności naczyń włosowatych
Teofilina to jeden z nielicznych leków gdzie pokarm (ilość i jakość) ma wpływ na metabolizm leku, tak jak
dieta, tak samo wpływ ma wiek, masa ciała, choroby wątroby, papierosy.
Dieta bogato-białkowa i nisko-węglowodanowa powoduje przyspieszony metabolizm, w nocy lek wchłania
się wolniej, palący papierosy potrzebują 2 razy większą dawkę.
Dawka leku obliczana jest indywidualnie na podstawie beztłuszczowej masy ciała.
Ogólne działania niepożądane teofiliny:
1  tachykardia
2  wzrost ciśnienia
3  pobudzenie psychoruchowe
4  nasilona diureza
5  pobudza perystaltykÄ™ jelit
6  zwiększa wydzielanie kwasu żołądkowego
7  przedawkowanie u dzieci  drgawki
interakcje:
1  z pokarmem i nikotyną (leki najlepiej przyjmować na czczo)
2  z induktorami enzymów wątrobowych (rimfapicyna, barbiturany,p/padaczkowe)  osłabiają
3  inhibitory  nasilają działanie (chloramfenikol, antykoncepcja)  w tym działania niepożądane.
Leki z teofilinÄ…:
 Teofilina
 Theospirex
 Theovent 100,300 / Theovent T  czopki
 Euphylinum / Euphylinum long/ Euphylinum CR
 Afonilum / Afonilum CR
 Balatex  syrop
inne metyloksantyny:
1  Aminoteofilina (teofilina + etyleno-di-amina)
w tabletkach i czopkach
to połączenie lepiej rozpuszcza się w postaci leku i jest lepiej przyswajane.
2  Diprophylina  pochodna teofiliny
Diprofilina 0,2 ;0,4; 0,45 / D prolongatum
II  leczenie zapobiegajÄ…ce napadom  profilaktyczne:
1  cromony
grupa leków zapobiegających reakcjom alergicznym
hamują rozpad mastocytów i uwalnianie histaminy
są to leki których nie wolno podawać w momencie wystąpienia objawów alergicznych lub napadów astmy
(pogarszajÄ… stan chorego)
stosowane miejscowo (krople oczne, aerosole)
1  Cromoglikan-di-sodowy:
Składnik kropli do oczu w ilości  2% W aerozolach do nosa:
1  Polcrom 1  CromoHexal
2  Vividrin 2  Lomusol
3  Opticrom
4  CromoHexal W aerozolach do oskrzeli i płuc:
5  Lecrolyl 1  CromoHexal
6  Allergo-Comod 2  Cromogen
7  Cusicrom 4% - najmocniejsze! 3  Cropoz
4 - Intal
2  Nedocromil
1  Tilade / Tilade mint - aerozol przy astmie oskrzelowej
2  Tilavist  krople do oczu
3  Tilarin  aerozol do nosa
2 antagonista H1
1 Ketotifen 
przeciwhistaminowy, słabo ale hamuje rozpad mastocytów i zapobiega uwalnianiu histaminy
1 Ketotifen
2 Pozitan
3 Ketof
4 Zaditen
3  leki przeciw leukotrienowe
leki z tej grupy blokujÄ… receptory cysLT1  sÄ… to receptory leukotrienowe, leukotrieny to substancje kurczÄ…ce
i odpowiedzialne za stan zapalny w organizmie.
Blokowanie tego receptora powoduje brak działania leukotrienów .
Jeśli leki są regularnie stosowane(raz na dobę przed snem) można ograniczyć stosowanie leków wziewnych
1- Montelukast
1. Singulair 4, 5, 10
2. Asmenol
3. Astmirex
4. Drimon
5. Hardic
6. Milukante
7. Monkasta
8. Montes
9. Montesan
10. Promonta
2  Zafirlukast
1. Accolate
3 Glikokortykosteroidy wziewne:
Skuteczne przeciwzapalne,
 leki z tej grupy - na alergeny wziewne
 pobudzają syntezę lipokortyny I która blokuje enzym fosfolipazę A2  która uruchamia cykl
przemian kwasu arachidowego  kaskada przemian  w efekcie do prostaglandyn.
 Po stosowaniu sterydów wziewnych odnawia się całkowicie nabłonek drzewa oskrzelowego,
zmniejsza się proces zapalny i zmniejsza się obrzęk oskrzeli.
Działania niepożądane:
1. wysuszanie błon śluzowych
2. zmiana smaku i chrypka
3. wyjałowienie jamy ustnej i wtórne zakażenia bakteryjne i grzybicze
4. hamowanie osi przysadka  nadnercza co powoduje zakłócenie
1  Budezonid
1. Budezonid mitte / Budezonid forte
2. Budiair
3. Miflonide
4. Neplit eazyhaler
5. Pulmikort do nebulizacji / Pulmikort turbohaler
6. Tafen / Tafen nasal / Tafen novoleazyer
7. Butherin
2  Beclometazon
1. Cortale
2. Becodisk
3. Beclazone EB
4. Nasobec
3  Flutikazon
1. Flixotide / Flixotide Dysk
2. Flixonase
Inne substancje stosowane w astmie:
1 - Cyklezonid  steryd
 Alvesco
2  Mometazon  steryd
 Asmanex
3  Fenspiryd  przeciwzapalny
hamuje stany zapalne różnego pochodzenia, ale musi być odpowiednio wcześniej podany:
1. Eurespal  syrop i tabletki
2. Pulneo
3. Elofen syropy
4. Fenspogal