Leki przeczyszczające i zapierające
Leki przeczyszczające
ułatwiają defekację
czas pasażu z żołądka do prostnicy = 12 h, z dużymi wahaniami
występujące co 8-9 godzin skurcze mięśniówki podłużnej jelit przesuwają treść w kierunku odbytnicy;
wypełnienie esicy →uczucie parcia na stolec, sygnał do defekacji
jeżeli akt ten zostanie świadomie powstrzymany esica adaptuje się do rozciągnięcia ściany;
czynniki upośledzające transport treści jelitowej
słabe rozciągnięcie ściany jelita przez małą objętość treści zawierającej niewiele substancji odpadowych
otyłość
brak wysiłku fizycznego
złe warunki sanitarne
zaparcie → defekacja w odstępach kilkudniowych, utrudnione oddanie stolca z powodu jego odwodnienia i twardości
zaparcia częściej występują w społeczeństwach cywilizowanych
1) Środki zwiększające objętość mas kałowych (masowe)
włókniste substancje odpadowe: błonnik, lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy, inne wielocukry
chłoną wodę i zwiększają objętość mas kałowych i ich uwodnienie, co przyspiesza pasaż
są częściowo metabolizowane przez florę bakteryjną do produktów osmotycznie czynnych
włókna roślinne adsorbują kw. żółciowe → ↓ cholesterolu w surowicy
znaczna objętość środków masowych powoduje uczucie nasycenia mimo niewielkiej wartości kalorycznej
pozbawione działania ogólnego, mogą powodować uczucie pełności w nadbrzuszu, wzdęcie, adsorbować leki
nie powinny być stosowane przez chorych z trudnościami połykania
otręby pszenne, żytnie mają 40-50% substancji odpadowych; pieczywo razowe, kasze, warzywa
dla zachowania prawidłowej defekacji → dzienne spożycie subst. włóknistych
6-10 g
metyloceluloza, karboksymetyloceluloza → półsyntetyczne produkty celulozy i znacznej wodochłonności; stosowane jako proszki, syropy; 6,0/dobę
2) Osmotyczne (solne) leki przeczyszczające
substancje zwiększające ciśnienie osmotyczne treści jelitowej i nie wchłaniane zatrzymują wodę w świetle jelita proporcjonalnie do dawki
najczęściej stosowane są sole o dwu- lub więcej wartościowym anionie
w niewielkich dawkach → działają łagodnie i powoli
w dużych → gwałtowne i szybkie wydalanie znacznych ilości płynnego stolca
działania niepożądane!!!
jeżeli będzie jakaś przyczyna blokująca wydalenie mas kałowych → nadmierne rozciągnięcie ściany jelita, jej pęknięcie
siarczan magnezu (Magnesium sulfuricum, sól gorzka)
p.o. 5-10 g
działanie po 3-8 godzinach po zażyciu, zależnie od dawki
źle się wchłania z p. pok.
jeżeli dawka leku zostanie wyraźnie przekroczona lub wydolność nerek upośledzona → rozwija się hipermagnezemia!
niesmaczny, podajemy w postaci rozpuszczonej (może drażnić błonę śluzową żołądka)
siarczan sodu (sól glauberska)
10-30 g
może być stosowana przy niewydolności nerek
w niewielkiej ilości metabolizowana do siarkowodoru przez bakterie jelitowe
w zatruciach metalami ciężkimi → powstają siarczki, nie wchłaniane z p. pok.
fosforan sodu (Natrium phosphoricum bibasicum) → najmniej niesmaczny!
aktulozal
syntetyczny disacharyd, praktycznie nie wchłaniany z p. pok.
działanie przeczyszczające po 24-48 h po podaniu
rozkładana przez florę jelitową do kw. mlekowego i octowego
zakwaszenie treści jelitowej (pH=5) nasila wytwarzanie trudno wchłanianego jonu amonowego i zmniejsza ilość wchłanianego amoniaku
↓ stężenie amoniaku w surowicy (wykorzystane w niewydolności wątroby do zapobiegania encefalopatii wątrobowej)
p/wskazanie → galaktozemia i odwodnienie
działania niepożądane
→ odbijania, wzdęcia, skurcze jelitowe
→ dyskomfort w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu
→ nudności, wymioty
→ hamowanie łaknienia
→ hipernatremia po dużych dawkach z odwodnieniem i hipokaliemią
→ ↑ stężenia kw. mlekowego
podajemy po rozcieńczeniu wodą, sokiem owocowym lub mlekiem
3) Środki zmiękczające kał
olej parafinowy (Oleum paraffini)
1-2 łyżki stołowe → rozmiękczenie mas kałowych
gromadząc się w bańce odbytnicy, zmniejsza jej wrażliwość na bodźce i nasila zaparcia
świąd odbytu, upośledzenie wchłaniania związków rozpuszczalnych w tłuszczach (witamin, ważne w ciąży!!!)
wchłaniany i deponowany w węzłach chłonnych → zmiany zapalne i rozplemowe
dokusat (sól sodowa bursztynianu dioktylu)
związek powierzchniowo czynny
obniża napięcie powierzchniowe fazy tłuszczowo-wodnej, ułatwia przenikanie wody i tłuszczów w głąb mas kałowych w j. grubym, co prowadzi do ułatwienia pasażu
nie pobudza perystaltyki, ułatwia wchłanianie wielu substancji (np. leków), ponieważ ma właściwości emulgujące
dobrze tolerowany
działania niepożądane → gorzki smak w ustach, nudności
nie stosujemy u kobiet karmiących (wydziela się z mlekiem)
50 - 159 mg co drugi dzień, max d. dobowa - 500mg
4) Olej rycynowy
w p. pok. rozkładany do glicerolu i kwasu rycynolowego
powstające mydła rycynolowe drażnią jelito cienkie
↓ wchłanianie wody i elektrolitów, przyspieszenie pasażu (płynny stolec po 3-4 h)
przekrwienie narządów jamy brzusznej i miednicy mniejszej → zaostrzenie istniejących stanów zapalnych, poronienia
15-60 ml (dawka przeczyszczająca)
5) Środki kontaktowe
↑ przepuszczalności nabłonka jelitowego dla wody, ↓wchłaniania wody i elektrolitów
pobudzają skurcze podłużne okrężnicy, hamują skurcze segmentowe (zwalniające pasaż)
podane pozajelitowo → nieskuteczne! musi być kontakt z błoną śluzową
glikozydy antrachinonowe (roślinne) → uwalniają aglikony, działające przeczyszczająco, działają 8-12 h po zażyciu
mogą się wchłaniać z p. pok., wydzielają się z mlekiem (staje się gorzkie)
aloes (suszony sok ze ściętych liści, nalewka - Tinctura Aloe) działa gwałtownie; kurczowe bóle brzucha, przekrwienie trzewi
kora kruszyny pospolitej (Cortex Frangulae), kłącze rzewienia dłoniastego (Rhizoma Rhei), owoce i kora szakłaku pospolitego (Fructus et cortex Rhamni catharticae), liście starca szerokolistnego (Folia Sennae)
6) Pochodne difenylometanu
działają na jelito grube, działanie uwidacznia się >6 h
w dużych dawkach → bóle kurczowe, nadmierne działanie przeczyszczające, zaburzenia elektrolitowe
mogą wchodzić w pętlę krążenia wątrobowo-jelitowego (przedłużenie działania)
bisakodyl
działa po podaniu p.o., p.r. (uczucie pieczenia w odbytnicy)
Zasady stosowania leków przeczyszczających
są często nadużywane
rozpoznanie zaparcia (przewlekłego, nawykowego) nie jest wskazaniem do stosowania leków
zawsze należy określić przyczynę (nieprawidłowe odżywianie, otyłość, brak wysiłku fizycznego → czynniki te można uregulować bez leków)
leki przeczyszczające stosować możliwie jak najrzadziej i jak najczęściej zmieniając preparaty (bez ograniczeń stosujemy TYLKO środki masowe!)
wskazania → konieczność unikania przez chorego wysiłku, oszczędzania tłoczni brzusznej (w niewydolności ♥, zawale serca, przepukliny); diagnostyka i przygotowanie do zabiegów na jamie brzusznej; w zatruciach (tylko środki osmotyczne, bo są farmakologicznie obojętne, odwracają przepływ wody przez ścianę jelita, zwalniają wchłanianie trucizny)
przeciwwskazania
nie rozpoznane zaburzenia z p. pok.
porażenie perystaltyki, zaburzenia drożności
przewlekłe stany zapalne w jamie brzusznej, miednicy mniejszej
ciąża (olej rycynowy, środki osmotyczne, kontaktowe)
Leki zapierające
zwalniają pasaż jelitowy
stosuje się substancje ściągające, środki adsorpcyjne, sole wapnia, związki działające na mięśnie gładkie jelit
ostra biegunka jest mechanizmem fizjologicznym, prowadzi do wydalenia zakażonej lub toksycznej treści z p. pok. i na ogół jest procesem samoograniczającym się (nie odnosi się to do środków adsorpcyjnych)
przewlekłe biegunki → likwidować przyczynę
1) Środki ściągające
nieznaczna denaturacja śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej → utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów poprzez zdenaturowaną warstwę, zmniejszenie przesięku i wysięku, utrudnienie działania subst. zawartych w treści pokarmowej na mięśnie gładkie i gruczoły jelit
umiarkowany efekt przeciwzapalny
garbniki roślinne
w korze dębu (Cortex Quercus), galasówkach (dębniakach), liściach borówki brusznicy (Vitis idaea), jagodach borówki czernicy (domowy środek zapierający)
połączenia garbników z białkami są nierozpuszczalne w wodzie
nie działają ściągająco w jamie ustnej, działają dopiero po uwolnieniu garbników w jelicie
białczan taniny (tanninum albuminatum)
związki bizmutawe
zasadowy węglan bizmutawy (Bismuthum subcarbonicum), zasadowy azotan bizmutawy (Bismuthum subnitricum), zasadowy galusan bizmutawy (Bismuthum subgallicum)
umiarkowane działanie p/bakteryjne
zasadowy azotan bizmutawy może ulegać w jelitach redukcji przez bakterie z wytworzeniem azotynów (gwałtowanie obniżają RR)
barwią kał na czarno
2) Środki adsorpcyjne
wiążą w p. pok. różne substancje, m. in. związki nasilające perystaltykę, przechodzenie płynów do światła jelita, toksyny bakteryjne etc.
stosowane w bakteryjnych zakażeniach p. pok., usuwają przyczynę biegunki
węgiel leczniczy (Carbo medicinalis)
sproszkowany węgiel aktywowany o dużej zdolności adsorpcyjnej
1 g węgla adsorbuje:
1,8 sublimatu
400 mg fenolu
800 mg morfiny
350 mg fenobarbitalu
300 mg alkoholu
przydatność węgla zależy od dawki toksycznej związku
w biegunkach stosujemy 1x4,0 lub więcej, w postaci papki
dawka musi być możliwie duża →adsorbuje wszystko co napotyka w p. pok.
nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami → adsorpcja!!!
pektyny
wielocukry z kwasu galakturonowego
w marchwi, jabłkach, bananach
w jelitach częściowo rozkładane, zakwaszają treść jelitową → niesprzyjające warunki dla drobnoustrojów chorobotwórczych
związki wapnia
węglan wapnia (Calcium carbonicum), fosforan (Calcium phosphoricum), mleczan (Calcium lacticum)
w dawkach gramowych stosowane w biegunkach
3) Środki wpływające na mięśnie gładkie
morfina i inne związki pobudzające receptor opioidowy zwiększają napięcie mięśni gładkich jelit i w związku z tym powodują zaparcie
opioidy zsyntetyzowane specjalnie w celu działania zapierającego
difenoksylat
nierozpuszczalny w wodzie
nie wchłania się z p. pok.
w dużych dawkach działa typowo dla opioidów → euforia, znosi zespół abstynencji
zwykle w połączeniu z atropiną
loperamid
pobudza receptor opioidowy
bardzo trudno się wchłania z p. pok.
nie przenika do OUN
4-8 mg/dobę
nie zmniejszają wysięku ani wydzieliny gruczołów jelitowych
4