Leki przeczyszczające i zapierające

Leki przeczyszczające

• ułatwiają defekację

• czas pasażu z żołądka do prostnicy = 12 h, z dużymi wahaniami
  występujące co 8-9 godzin skurcze mięśniówki podłużnej jelit przesuwają treść w kierunku odbytnicy;
  wypełnienie esicy →uczucie parcia na stolec, sygnał do defekacji
  jeżeli akt ten zostanie świadomie powstrzymany esica adaptuje się do rozciągnięcia ściany;

• czynniki upośledzające transport treści jelitowej

  • słabe rozciągnięcie ściany jelita przez małą objętość treści zawierającej niewiele substancji odpadowych

  • otyłość

  • brak wysiłku fizycznego

  • złe warunki sanitarne

• zaparcie → defekacja w odstępach kilkudniowych, utrudnione oddanie stolca z powodu jego odwodnienia i twardości

• zaparcia częściej występują w społeczeństwach cywilizowanych

1) Środki zwiększające objętość mas kałowych (masowe)

• włókniste substancje odpadowe: błonnik, lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy, inne wielocukry

• chłoną wodę i zwiększają objętość mas kałowych i ich uwodnienie, co przyspiesza pasaż

• są częściowo metabolizowane przez florę bakteryjną do produktów osmotycznie czynnych

• włókna roślinne adsorbują kw. żółciowe → ↓ cholesterolu w surowicy

• znaczna objętość środków masowych powoduje uczucie nasycenia mimo niewielkiej wartości kalorycznej

• pozbawione działania ogólnego, mogą powodować uczucie pełności w nadbrzuszu, wzdęcie, adsorbować leki

• nie powinny być stosowane przez chorych z trudnościami połykania

• otręby pszenne, żytnie mają 40-50% substancji odpadowych; pieczywo razowe, kasze, warzywa

• dla zachowania prawidłowej defekacji → dzienne spożycie subst. włóknistych
  6-10 g

• metyloceluloza, karboksymetyloceluloza → półsyntetyczne produkty celulozy i znacznej wodochłonności; stosowane jako proszki, syropy; 6,0/dobę

2) Osmotyczne (solne) leki przeczyszczające

• substancje zwiększające ciśnienie osmotyczne treści jelitowej i nie wchłaniane zatrzymują wodę w świetle jelita proporcjonalnie do dawki

• najczęściej stosowane są sole o dwu- lub więcej wartościowym anionie

• w niewielkich dawkach → działają łagodnie i powoli
  w dużych → gwałtowne i szybkie wydalanie znacznych ilości płynnego stolca

• działania niepożądane!!!

• jeżeli będzie jakaś przyczyna blokująca wydalenie mas kałowych → nadmierne rozciągnięcie ściany jelita, jej pęknięcie

• siarczan magnezu (Magnesium sulfuricum, sól gorzka)

  • p.o. 5-10 g

  • działanie po 3-8 godzinach po zażyciu, zależnie od dawki

  • źle się wchłania z p. pok.

  • jeżeli dawka leku zostanie wyraźnie przekroczona lub wydolność nerek upośledzona → rozwija się hipermagnezemia!

  • niesmaczny, podajemy w postaci rozpuszczonej (może drażnić błonę śluzową żołądka)

• siarczan sodu (sól glauberska)

  • 10-30 g

  • może być stosowana przy niewydolności nerek

  • w niewielkiej ilości metabolizowana do siarkowodoru przez bakterie jelitowe

  • w zatruciach metalami ciężkimi → powstają siarczki, nie wchłaniane z p. pok.

• fosforan sodu (Natrium phosphoricum bibasicum) → najmniej niesmaczny!

• aktulozal

  • syntetyczny disacharyd, praktycznie nie wchłaniany z p. pok.

  • działanie przeczyszczające po 24-48 h po podaniu

  • rozkładana przez florę jelitową do kw. mlekowego i octowego

  • zakwaszenie treści jelitowej (pH=5) nasila wytwarzanie trudno wchłanianego jonu amonowego i zmniejsza ilość wchłanianego amoniaku

  • ↓ stężenie amoniaku w surowicy (wykorzystane w niewydolności wątroby do zapobiegania encefalopatii wątrobowej)

  • p/wskazanie → galaktozemia i odwodnienie

  • działania niepożądane
    → odbijania, wzdęcia, skurcze jelitowe
    → dyskomfort w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu
    → nudności, wymioty
    → hamowanie łaknienia
    → hipernatremia po dużych dawkach z odwodnieniem i hipokaliemią
    → ↑ stężenia kw. mlekowego

  • podajemy po rozcieńczeniu wodą, sokiem owocowym lub mlekiem

3) Środki zmiękczające kał

• olej parafinowy (Oleum paraffini)

  • 1-2 łyżki stołowe → rozmiękczenie mas kałowych

  • gromadząc się w bańce odbytnicy, zmniejsza jej wrażliwość na bodźce i nasila zaparcia

  • świąd odbytu, upośledzenie wchłaniania związków rozpuszczalnych w tłuszczach (witamin, ważne w ciąży!!!)

  • wchłaniany i deponowany w węzłach chłonnych → zmiany zapalne i rozplemowe

• dokusat (sól sodowa bursztynianu dioktylu)

  • związek powierzchniowo czynny

  • obniża napięcie powierzchniowe fazy tłuszczowo-wodnej, ułatwia przenikanie wody i tłuszczów w głąb mas kałowych w j. grubym, co prowadzi do ułatwienia pasażu

  • nie pobudza perystaltyki, ułatwia wchłanianie wielu substancji (np. leków), ponieważ ma właściwości emulgujące

  • dobrze tolerowany

  • działania niepożądane → gorzki smak w ustach, nudności

  • nie stosujemy u kobiet karmiących (wydziela się z mlekiem)

  • 50 – 159 mg co drugi dzień, max d. dobowa – 500mg

4) Olej rycynowy

• w p. pok. rozkładany do glicerolu i kwasu rycynolowego

• powstające mydła rycynolowe drażnią jelito cienkie

• ↓ wchłanianie wody i elektrolitów, przyspieszenie pasażu (płynny stolec po 3-4 h)

• przekrwienie narządów jamy brzusznej i miednicy mniejszej → zaostrzenie istniejących stanów zapalnych, poronienia

• 15-60 ml (dawka przeczyszczająca)

5) Środki kontaktowe

• ↑ przepuszczalności nabłonka jelitowego dla wody, ↓wchłaniania wody i elektrolitów

• pobudzają skurcze podłużne okrężnicy, hamują skurcze segmentowe (zwalniające pasaż)

• podane pozajelitowo → nieskuteczne! musi być kontakt z błoną śluzową

• glikozydy antrachinonowe (roślinne) → uwalniają aglikony, działające przeczyszczająco, działają 8-12 h po zażyciu

• mogą się wchłaniać z p. pok., wydzielają się z mlekiem (staje się gorzkie)

• aloes (suszony sok ze ściętych liści, nalewka – Tinctura Aloe) działa gwałtownie; kurczowe bóle brzucha, przekrwienie trzewi

• kora kruszyny pospolitej (Cortex Frangulae), kłącze rzewienia dłoniastego (Rhizoma Rhei), owoce i kora szakłaku pospolitego (Fructus et cortex Rhamni catharticae), liście starca szerokolistnego (Folia Sennae)

6) Pochodne difenylometanu

• działają na jelito grube, działanie uwidacznia się >6 h

• w dużych dawkach → bóle kurczowe, nadmierne działanie przeczyszczające, zaburzenia elektrolitowe

• mogą wchodzić w pętlę krążenia wątrobowo-jelitowego (przedłużenie działania)

• bisakodyl

  • działa po podaniu p.o., p.r. (uczucie pieczenia w odbytnicy)

Zasady stosowania leków przeczyszczających

• są często nadużywane

• rozpoznanie zaparcia (przewlekłego, nawykowego) nie jest wskazaniem do stosowania leków

• zawsze należy określić przyczynę (nieprawidłowe odżywianie, otyłość, brak wysiłku fizycznego → czynniki te można uregulować bez leków)

• leki przeczyszczające stosować możliwie jak najrzadziej i jak najczęściej zmieniając preparaty (bez ograniczeń stosujemy TYLKO środki masowe!)

• wskazania → konieczność unikania przez chorego wysiłku, oszczędzania tłoczni brzusznej (w niewydolności ♥, zawale serca, przepukliny); diagnostyka i przygotowanie do zabiegów na jamie brzusznej; w zatruciach (tylko środki osmotyczne, bo są farmakologicznie obojętne, odwracają przepływ wody przez ścianę jelita, zwalniają wchłanianie trucizny)

• przeciwwskazania

  • nie rozpoznane zaburzenia z p. pok.

  • porażenie perystaltyki, zaburzenia drożności

  • przewlekłe stany zapalne w jamie brzusznej, miednicy mniejszej

  • ciąża (olej rycynowy, środki osmotyczne, kontaktowe)

Leki zapierające

• zwalniają pasaż jelitowy

• stosuje się substancje ściągające, środki adsorpcyjne, sole wapnia, związki działające na mięśnie gładkie jelit

• ostra biegunka jest mechanizmem fizjologicznym, prowadzi do wydalenia zakażonej lub toksycznej treści z p. pok. i na ogół jest procesem samoograniczającym się (nie odnosi się to do środków adsorpcyjnych)

• przewlekłe biegunki → likwidować przyczynę

1) Środki ściągające

• nieznaczna denaturacja śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej → utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów poprzez zdenaturowaną warstwę, zmniejszenie przesięku i wysięku, utrudnienie działania subst. zawartych w treści pokarmowej na mięśnie gładkie i gruczoły jelit

• umiarkowany efekt przeciwzapalny

• garbniki roślinne

  • w korze dębu (Cortex Quercus), galasówkach (dębniakach), liściach borówki brusznicy (Vitis idaea), jagodach borówki czernicy (domowy środek zapierający)

  • połączenia garbników z białkami są nierozpuszczalne w wodzie

  • nie działają ściągająco w jamie ustnej, działają dopiero po uwolnieniu garbników w jelicie

  • białczan taniny (tanninum albuminatum)

• związki bizmutawe

  • zasadowy węglan bizmutawy (Bismuthum subcarbonicum), zasadowy azotan bizmutawy (Bismuthum subnitricum), zasadowy galusan bizmutawy (Bismuthum subgallicum)

  • umiarkowane działanie p/bakteryjne

  • zasadowy azotan bizmutawy może ulegać w jelitach redukcji przez bakterie z wytworzeniem azotynów (gwałtowanie obniżają RR)

  • barwią kał na czarno

2) Środki adsorpcyjne

• wiążą w p. pok. różne substancje, m. in. związki nasilające perystaltykę, przechodzenie płynów do światła jelita, toksyny bakteryjne etc.

• stosowane w bakteryjnych zakażeniach p. pok., usuwają przyczynę biegunki

• węgiel leczniczy (Carbo medicinalis)

  • sproszkowany węgiel aktywowany o dużej zdolności adsorpcyjnej

  • 1 g węgla adsorbuje:
    1,8 sublimatu
    400 mg fenolu
    800 mg morfiny
    350 mg fenobarbitalu
    300 mg alkoholu

  • przydatność węgla zależy od dawki toksycznej związku

  • w biegunkach stosujemy 1x4,0 lub więcej, w postaci papki

  • dawka musi być możliwie duża →adsorbuje wszystko co napotyka w p. pok.

  • nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami → adsorpcja!!!

• 
  pektyny

  • wielocukry z kwasu galakturonowego

  • w marchwi, jabłkach, bananach

  • w jelitach częściowo rozkładane, zakwaszają treść jelitową → niesprzyjające warunki dla drobnoustrojów chorobotwórczych

• związki wapnia

  • węglan wapnia (Calcium carbonicum), fosforan (Calcium phosphoricum), mleczan (Calcium lacticum)

  • w dawkach gramowych stosowane w biegunkach

3) Środki wpływające na mięśnie gładkie

• morfina i inne związki pobudzające receptor opioidowy zwiększają napięcie mięśni gładkich jelit i w związku z tym powodują zaparcie

• opioidy zsyntetyzowane specjalnie w celu działania zapierającego

  • difenoksylat

    • nierozpuszczalny w wodzie

    • nie wchłania się z p. pok.

    • w dużych dawkach działa typowo dla opioidów → euforia, znosi zespół abstynencji

    • zwykle w połączeniu z atropiną

  • loperamid

    • pobudza receptor opioidowy

    • bardzo trudno się wchłania z p. pok.

    • nie przenika do OUN

    • 4-8 mg/dobę

    • nie zmniejszają wysięku ani wydzieliny gruczołów jelitowych