Microsoft Word - Wiadomości ogólne.doc

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

β-L

AKTAMY

–

ENICYLINY

∈ Wiadomości ogólne

A. Mechanizm działanie – działają bakteriobójczo (hamują syntezę ściany komórkowej)

Öprzyłączanie leku do swoistych białek (PBP – Penicilin Binding Protein)
Öblokowanie transpeptydazy, enzymu, który bierze udział w syntezie pentapeptydu,
wchodzącego w skład peptydoglikanu budującego ścianę komórkową
Öaktywacja enzymów proteolitycznych i liza komórki

B. Działanie niepożądane:

Ö reakcja alergiczna, z czego u około 0,1% dochodzi do wstrząsu uczuleniowego, w
związku z tym wykonywane są próby uczuleniowe:
Ökiedy należy wykonać próbę uczuleniową:

ªw wywiadzie choroba alergiczna, bądź wcześniejsza reakcja uczuleniowa

na jakąkolwiek substancję

ªprzed podaniem parenteralnym penicyliny naturalnej lub półsyntetycznej

Öwykonanie próby:

ªśródskórne podanie 0,1ml roztworu T

ESTARPENU

, zawierającego 10 j.n.

(preparat wykrywa uczulenie, w którym mediatorem są IgE)

ªw okolicę zginaczy ramienia / przedramienia lub w okolicę

międzyłopatkową

ªrównocześnie wykonujemy próbę kontrolną – śródskórne podanie 0,1 ml

roztworu izotonicznego NaCl

Öodczytanie próby:

ªpo 30 minutach

ªodczyn dodatni – grudka obrzękowa / rumień o

∅ > 1cm

ªodczyn ujemny – brak zmian lub zmiany nie większe niż w próbie
kontrolnej
ªodczyn wątpliwy – gdy grudka obrzękowa/rumień o

∅ większej niż w

próbie kontrolnej, ale równocześnie mniejszej niż 1 cm

Öosoba przeprowadzająca próbę powinna obserwować pacjenta przez 30 minut od
podania, gdyż istnieje możliwość wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego
Öspecjalne odmiany próby uczuleniowej:

ªgdy w wywiadzie wystąpiły nadwrażliwości na penicyliny a próba z

ESTARPENEM

jest ujemna Ö wykonujemy próbę z penicylina krystaliczną

ªgdy w wywiadzie choroba alergiczna lub wcześniejsze reakcje

uczuleniowe, a chcemy podać penicylinę prokainową Ö wykonuje się próbę z
0,1ml 2% roztworem prokainy

C. Przeciwwskazania:

Önadwrażliwość lub uczulenie na penicyliny Ö dotyczy 5-10 % przypadków

D. Interakcje:

Öoporność krzyżowa występuje między:

ª między penicylinami naturalnymi i izoksazolilowymi Öodporność
całkowita
ªpenicylinami naturalnymi i półsyntetycznymi o szerokim zakresie Ö
odporność częściowa

Öwystępuje antagonizm między penicylinami i:

MAKROLIDAMI

TETRACYKLINAMI

LINKOZAMIDAMI

CHLORAMFENIKOLEM

SULFONAMIDAMI

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ÖLADME penicylin:

ª środki zobojętniające ÖÞ wchłaniania z p. pokarmowego
ªsalicylany i niesteroidowe leki przeciwzapalne Ö wypierają penicyliny z
wiązań z białkami i powodują Ü wolnej frakcji penicylin w osoczu
ªpokarm ÖÞ wchłanianie z p. pokarmowego (wyjątkiem jest amoksycylina)
ª

PROBENECID

Ö Þ eliminacji z ustroju

∉ P

ENICYLINY

ATURALNE

1. Wiadomości ogólne:

A. Zakres działania:

Ö wrażliwe na nie są:

ªziarniaki G(+)

ªlaseczki G(+)

ªziarniaki G(-)

Öniewrażliwe na nie są:

ªenterokoki

ª70-75% gronkowców (produkują

β-laktamazę)

ªpałeczki G(-) ( w tym Pseudomonas aeruginosa)

ªmykoplazmy, riketsje

Öwirusy, pierwotniaki, grzyby

B. Wskazania:

Özakażenia paciorkowcowe (są lekami z wyboru, głównie benzylopenicylina)

ªpłonica, angina, zapalenie ucha środkowego

ªropnie, ropawice, posocznice

ªpneumokokowe zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia

Özakażenia gronkowcowe (do 75% jest opornych, wytwarzają

β-laktamazę)

ªzapalenie szpiku

ªropnie, ropawice, posocznice

Özakażenia ziarniakami G(-) (leki z wyboru, głównie benzylopenicylina)

ªrzeżączka

ªmeningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Özakażenia laseczkami G(+) (leki z wyboru, głównie benzylopenicylina)

ªbłonica

ªtężec

ªwąglik

Ökiła (głównie benzylopenicylina)

Östosowane profilaktycznie (głównie benzylopenicylina benzatynowa) w:

ªrzutowi choroby reumatycznej

ªbakteryjnym zapaleniu wsierdzia

ªprzewlekłych zapaleniach układu oddechowego

ªrzeżączce, kile

2. Przedstawiciele Penicylin Naturalnych:

A. B

ENZYLOPENICYLINA

(penicylina krystaliczna)

ÖLADME:

ªpodanieÖ głównie i.m., nigdy p.o. (hydroliza pod wpływem HCl), rzadziej

i.v.

ªrozmieszczenieÖdobrze przenika do tkanek i przez łożysko, słabo do kości

i przez opony (Ü w stanach zapalnych)

Ödziałania niepożądane:

ªskórne odczyny alergiczne (w około 5-10% przypadków), bardzo rzadko

wstrząs anafilaktyczny

ªprzy podaniu dużych dawek i.v.:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

.hamowanie przekaźnictwa GABA-ergicznego Ödrgawki

.ze strony układu nerwowego Ö zaburzenia świadomości

.ze strony krwi Ö upośledzenie agregacji płytek

.nefrotoksyczność Ö uszkodzenie nerek

B. P

ENICYLINA

ROKAINOWA

(

BENZYPOLENICYLINA

PROKAINA

)

ÖLADME:

ªjak benzylo penicylina, z tą różnicą, że jest wolniej wchłaniana i wydalana

Ödziałania niepożądane:

ªskórne odczyny alergiczne (w około 5-10% przypadków), bardzo rzadko
wstrząs anafilaktyczny
ªprzy podaniu i.m. w około 0,1-0,3% przypadków dochodzi do wystąpienia
zespołu Hoigne’a

.wynika z działania prokainy na układ nerwowy

.objawy:

×niepokój, uczucie gorąca

×Ütętna i RR (różnica w stosunku do wstrząsu)

×zaburzenia mowy i widzenia, parestezje

C. B

ENZYLOPENICYLINA

ENZATYNOWA

ÖLADME:

ªjak benzylo penicylina, z tą różnicą, że jest wolniej wchłaniana i wydalana
ªjest przykładem penicyliny o długim okresie działania

D. F

ENOKSYMETYLOPENICYLINA

ÖLADME:

ªpodawana głównie p.o. (odporna na HCl, dobrze się wchłania z przewodu

pokarmowego)

∠ P

ENICYLINY

ÓŁSYNTETYCZNE

1. Penicyliny oporne na działanie penicylinaz, o wąskim spektrum działania:

METYCYLINA

NAFCYLINA

(nie stosowane już w lecznictwie)

Öpenicyliny izoksalilowe (

OKSACYLINA

KLOKSACYLINA

DIKLOKSACYLINA

FLUKLOKSACYLINA

)

A. Zakres działania:

Öwrażliwe na nie są:

ªgronkowce (też te produkujące penicylinazy)

Öniewrażliwe na nie są:

ªekterokoki

ªpałeczki G(-)

B. Wskazania:

Özakażenia gronkowcowe oporne na penicyliny naturalne

C. LADME:

Öpodawanie:

ªp.o. Öodporne na HCl, dobrze wchłaniają się z przewodu
pokarmowego
ªi.m.
ªi.v. (przy posocznicach gronkowcowych)

D. Działania nieporządane:

Öskórne (reakcje alergiczne)

Öze strony przewodu pokarmowego (objawy dyspeptyczne)

Öze strony układu krwiotwórczego (zaburzenia hemopoezy)

Örzadziej po podaniu:

ªi.m. – miejscowe działanie drażniące

ªi.v. – miejscowe zakrzepowe zapalenie żył

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

2.Penicyliny półsyntetyczne o szerokim spektrum działania

I. A

MINOPENICYLINY

A. Zakres działania:

Öwrażliwe na nie są:

ªziarniaki i laseczki G(+) (działają słabiej niż penicyliny naturalne)

ªziarniaki G(-)
ªpałeczki G(-) (Salmonella, Shigella, E.coli, H. Influenzae, P.
mirabilis)
ªenterokoki

Öniewrażliwe na nie są:

ª pałeczki G(-) (P. aeruginosa, Klebsiella, indolo-dodatnie szczepy
Proteus)

B. Wskazania:

Özakażenia mieszaną florą bakteryjną – ostre i podostre – dróg moczowych,
dróg żółciowych, przewodu pokarmowego, dróg oddechowych i płuc
Özwalczanie nosicielstwa w durach brzusznych i rzekomych

C. Przedstawiciele Aminopenicylin:

ÖA

MPICYLINA

ªLADME:

.podawanie:

×głównie i.m. i i.v.

×przy p.o. słabo wchłaniana (około 50%)

.rozmieszczenie:

×dobrze przenika do tkanek i przez łożysko

×słabo przenika przez opony

.eliminacja:

×głównie z moczem, w mniejszym stopniu z żółcią

ªdziałania nieporządane:

.skórne reakcje alergiczne
.ze strony przewodu pokarmowego (objawy dyspeptyczne)
.ze strony układu krwiotwórczego (występują rzadko):

×anemia

×leukopenia

×trombocytopenia

ªpreparaty skojarzone:

NASYN

, czyli A

MPICYLINA

z S

ULBACTAMEM

(inhibitor

β-

laktamaz)

×stosowany w zakażeniach mieszaną florą bakteryjną,
produkującą

β-laktamazy

×podawany pozajelitowo

ÖP

IVAMPICYLINA

AKAMPICYLINA

ALAMPICYLINA

(estry ampicyliny):

ªjak ampicylina, z tą różnicą, że szybciej i lepiej wchłaniają się z
przewodu pokarmowego

ÖA

MOKSYCYLINA

ªLADME:

.podawanie:

×może być p.o. - dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego, pokarm nie wpływa na wchłanianie

ªdziałania nieporządane

.jak ampicylina

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ªpreparaty skojarzone:

AMOKSYKLAW

, czyli A

MOKSYCYKLINA

z K

WASEM

LAWULANOWYM

(inhibitor

β-laktamaz)

×stosowany w zakażeniach H. Influenzae opornym na
ampicyliny i w zakażeniach bakteriami G(+) (S.
Aureus) i G(-) (E.Coli) produkującymi

β-laktamazy

II.

ARBOKSYPENICYLINY

A. Zakres działania:

Öniewrażliwe na nie są:

ªziarniaki i laseczki G(+) (działają słabiej niż aminopenicyliny, są
praktycznie nieskuteczne w zakażeniach bakteriami G(+))

Öwrażliwe na nie są:

ªpałeczki G(-), w tym również P. aeruginosa i indolo-dodatnie
szczepy Proteus

B. Wskazania:

ÖGłównie:

ªzakażenia dróg moczowych przez P. aeruginosa lub indolo-
dodatnie szczepy Proteus (K

ARBENICYLINA

)

ªciężkie zakażenia przez P. aeruginosa lub indolo-dodatnie szczepy
Proteus (T

IKARCYLINA

)

ÖInne (przez P. aeruginosa lub indolo-dodatnie szczepy Proteus):

ªzakażenia dróg żółciowych i oddechowych

ªzapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

ªzakażenia ran pooperacyjnych i oparzeń

C. Przedstawiciele Karboksypenicylin:

ÖK

ARBENICYLINA

ªLADME:

.podawanie:

×tylko pozajelitowe (HCl powoduje rozkład)

.eliminacja:

×z moczem

ªDziałania nieporządane:

.miejscowe:

×podrażnienia w miejscu podania

.ogólne (przy stosowaniu dużych dawek):

×trombocytopenia

×zaburzenia krzepliwości krwi

ªPrzeciwwskazania

.oprócz ogólne dla penicylin, oraz okres ciąży

ÖK

ARINDACYLINA

ARFECYLINA

(estry

KARBENICYLINY

)

ªjak

KARBENICYLINA

, z tą różnicą, że są odporne na ÞpH i mogą być

podawane p.o.

ÖT

IKARCYLINA

ªLADME:

.i.m. lub i.v.

ªpreparaty skojarzone:

IMENTIN

, czyli T

IKARCYLINA

z K

WASEM

LAWULANOWYM

(inhibitor

β-laktamaz)

×podawany i.v.
×stosowany w ciążkich przypadkach zakarzeń P.
aeruginosa lub indolo-dodatnimi szczepami Proteus,

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

albo inny,mi bakteriami G(-) produkującymi

β-

laktamazy

III.

REIDOPENICYLINY

ÖA

ZLOCYLINA

EZLOCYLINA

IPERACYLINA

PALCYLINA

A. Zakres działania (bardzo szeroki):

Öwrażliwe na nie są:

ªbakterie G(+)
ªpałeczki G(-) – Enterobacteriaceae i P. aeruginosa (zakres amino- i
karboksy penicylin)
ªbeztlenowce – B. Fragilis, C. perfringens

Öniewrażliwe na nie są:

ªgronkowce produkujące

β-laktamazy

B. Wskazania (w zakażeniach zapaleniach wywoływanych przez bakterie G(-)

lub mieszaną florę bakteryjną):

Öciężkie zakażenia dróg moczowych, żółciowych lub oddechowych

Özapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Özakażenia kości i tkanek miękkich

Özakarzenia pooperacyjne

C. LADME:

Öpodawanie:

ªi.m. lub i.v.

Öeliminacja:

ªz moczem

D. Preparaty skojarzone:

ÖT

AZOCIN

, czyli P

IPERACYLINA

z T

AZOBACTAMEM

(inhibitor

β-laktamaz)

E. stosowane skojarzone z:

Öz penicylinami izoksazolilowymi – przy współistniejącym zakażeniu S.
Aureus
Öz niektórymi aminoglikozydami (np.

GENTAMYCYNA

– należy podawać w

oddzielnych strzykawkach ze względu na wzajemne unieczynnianie)

IV.

MIDYNOPENICYLINY

ÖM

ECYLINAM

, jego estry – P

IWMECYLINAM

A. Zakres działania:

Öwrażliwe na nie są:

ªpałeczki G(-) – Enterobacteriaceae (E. Coli, Shigella, Salmonella,
P. mirabilis)

Öniewrażliwe na nie są:

ªpałeczki G(-) – P. aeruginosa i indolo-dodatnie szczepy Proteus
ªziarniaki i laseczki G(+)

B. Wskazania:

Öciężkie zakarzenia (głównie dróg moczowych) przez Enterobacteriaceae
(głównie E. Coli) oporne na inne antybiotyki

C. LADME:

Öpodawanie:

ªM

ECYLINAM

– tylko pozajelitowo (nie wchłania się z przewodu

pokarmowego)
ªP

IWMECYLINAM

– stosowany p.o. (wchłania się z przewodu

pokarmowego)

Öeliminacja:

ªz moczem

3.Penicyliny oporne na

β-laktamazy produkowane przez bakterie G(-) (T

EMOCYLINA

)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

A. Zakres działania:

Öwrażliwe na nie są:

ªziarniaki G(-)

ªpałeczki G(-) – Enterobacteriaceae i H. Influenzae

Öniewrażliwe na nie są:

ªP. aeruginosa

ªbeztlenowce

B. Wskazania:

Özakażenia układu moczowego, dróg żółciowych, przewodu pokarmowego,
układu oddechowego przez bakterie G(-) produkujące
β-laktamazy

C. LADME

Öpodawanie:

ªtylko pozajelitowo (i.m. i i.v.) – nie wchłania się z przewodu
pokarmowego

Öwydalanie:

ª z moczem

D. Przeciwwskazania:

Ö takie jak ogólnie dla penicylin oraz okres ciąży i laktacji

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

β-L

AKTAMY

–

EFALOSPORYNY

EFAMYCYNY

ARBAPENEMY

ONOBAKTAMY

I Wiadomości ogólne:

A Mechanizm działania – działają bakteriobójczo:

a Przyłączenie leku do swoistego białka
b Blokowanie transpeptydazy – enzymu, który bierze udział w syntezie pentapeptydu,

wchodzącego w skład peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii

c Aktywacja enzymów proteolitycznych i liza komórek

B Działania nieporządane:

a Charakterystyczne dla sposobu podania:

Ö Podanie doustne:

ª Objawy dyspeptyczne
ª Rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelt

Ö Podanie parenteralne:

ª I.m. - bolesność w miejscu podania
ª I.v. – stany zapalne i zakrzepica

b Inne:

Ö Odczyny alergiczne – zmiany skórne, eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny
Ö Trombocytopenia ze skazą krwotoczną (zapobiegawczo podajemy

witaminę K)

C Przeciwwskazania (dotyczy około 5% przypadków):

a Nadwrażliwość na cefalosporyny
b Uczulenie na cefalosporyny

D Interakcje z innymi lekami:

a Cefalosporyn nie podaje się z:

Ö M

AKROLIDAMI

Ö T

ETRACYKLINAMI

Ö C

HLORAMFENIKOLEM

Ö S

ULFONAMIDAMI

b Cefalosporyny można podawać z:

Ö A

MINOGLIKOZYDAMI

c Interakcje z alkoholem – reakcja disulfiramopodobna (dotyczy niektórych cefalosporyn

– C

EFEPRAZONU I

EFAMANDOLU

)

II Cefalosporyny

A Cefalosporyny I generacji (C

EFAZOLINA

EFARDYNA

EFALEKSYNA

EFALOTYNA

EFADROKSYL

)

a Zakres działania – szeroki (jak [enicyliny izoksalolilowe i aminopenicyliny)

Ö Wrażliwe na nie są:

ª Bakterie G(+) – zwłaszcza ziarniaki G(+) – gronkowce, paciorkowce i

enterokoki

ª Bakterie G(-):

. działają silniej niż penicyliny na K. pneumonie
. działają słabiej niż penicyliny na H. influenzae

Ö niewrażliwe na nie są:

ª P. aeruginosa
ª Indolo-dodatnie szczepy Proteus

b Wskazania:

Ö Zakażenia ziarniakami penicylinoopornymi (zakażenia dróg moczowych,

oddechowych i pooperacyjne)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

Ö Powodowane przez K. pneumonie zapalenia płuc
Ö Nadwrażliwość na penicyliny

c LADME:

Ö Podawanie:

ª Głównie parenteralne
ª Rzadziej p.o. (np. C

EFADROKSYL

)

Ö Rozmieszczenie:

ª Słabo przenikają przez opony mózgowo-rdzeniowe

Ö Eliminacja – z moczem

B Cefalosporyny II generacji (C

EFAMANDOL

EFAKLOR

EFUROKSYM

)

a Zakres działania:

Ö Wrażliwe są na nie:

ª Bakterie G(+) – mniej skuteczne niż cefalosporyny I generacji (wyjątkiem jest

EFAMANDOL

)

ª Bakterie G(-) – bardziej skuteczne niż cefalosporyny I generacji

Ö Niewrażliwe na nie są:

ª P. aeruginosa
ª Beztlenowce (wyjątkiem jest C

EFOTOXYNA

??? – działa na Bacteroides)

b Wskazania:

Ö Zakażenia dróg oddechowych wywołane przez H. influenzae (zwłaszcza przypadki

ciężkie i przy oporności na aminopenicyliny)

Ö Zakażenia bakteriami opornymi na aminopenicyliny (zakażenia dróg oddechowych,

moczowych, żółciowych, w żerzączce, zapaleniu wsierdzia i opon mózgowo –
rdzeniowych)

Ö Nadwrażliwość na aminopenicyliny

c LADME:

Ö Podawanie:

ª Parenteralne (i.m. i i.v.) – C

EFAMANDOL

EFUROKSYM

EFOKSYTYNA

ª p.o. – C

EFAKLOR

KSETIL

EFUROKSYM

Ö rozmieszczenie:

ª przez opony:

. najlepiej przenika C

EFUROKSYM

. najsłabiej przenika C

EFAMANDOL

C Cefalosporyny III generacji:

a Cefalosporyny III generacji podawane parenteralnie:

Ö Zakres działania:

ª Wrażliwe na nie są:

. Bakterie G(+) – gronkowce, paciorkowce, entrokoki, mniej skuteczne niż

cefalosporyny I generacji

. Bakterie G(-) – Shigella, Salmonella, E. coli, H. influenzae, P. mirabilis, K.

pneumoniae, P. aeruginosa, indolo-dodatnie szczepy Proteus, Neisseria)

ª W różnym stopniu działają na beztlenowce (np. działają na B. fragilis)

Ö Wskazania (zakażenia bakteriami G(-) lub mieszaną florą bakteryjną):

ª Zakażenia układu moczowego, oddechowego, dróg żółciowych, dróg rodnych,

przewodu pokarmowego

ª  Zakarżenia kości, tkanek miękkich i skóry
ª  Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
ª  Oraz rzeżączka penicylinooporna

Ö Przedstawiciele Cefaposporyn III generacji podawanych parenteralnie:

ª C

EFOPRAZON

. Jako jedyny jest eliminowany z żółcią a nie z moczem

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

. Dobrze przenika przez opony do OUN, jest bardzo skuteczny w stosunku do

P. aeruginosa

. Daje reakcję disulfiramopodobną z alkoholem

ª C

EFTRIAKSON

. Eliminowany jest częściowo z moczem i częściowo z żółcią

ª C

EFSULODYNA

. Działa bardzo silnie na P. aeruginosa

. Stosowana w oporności P. aeruginosa na karboksypenicyliny i

ureidopenicyliny i antybiotyki aminoglikozydowe

ª C

EFTAZIMID

. Dobrze przenika przez opony do OUN

. Stosowany w powodowanym przez bakterie G(-) zapaleniu opon mózgowo –

rdzeniowych

b Cefalosporyny III generacji podawane doustnie (C

EFPODOKSYM

EFIKSIM

EFTIBUTEN

EFETAMET

Ö Zakres działania:

ª Wrażliwe na nie są:

. Bakterie G(+) – paciorkowce

. Bakterie G(-) – Shigella, Salmonella, E. eoli, H. influenzae, P. mirabilis, K.

pneumonie, indolo-dodatnie szczepy Proteus

ª Niewrażliwe na nie są:

. Gronkowce
. Enterokoki

. P. aeruginosa

. Beztlenowce

Ö Wskazania:

ª Zakażenia układu moczowego, przewodu pokarmowego
ª Rzeżączka penicylinooporna

Ö Działania nieporządane:

ª Poza typowymi dla cefalosporyn, także te ze strony przewodu pokarmowego:

. Objawy dyspeptyczne

. Rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Ö Przeciwwskazania:

ª Oprócz typowych dla cefalosporyn także okres ciąży i laktacji

D Cefalosporyny IV generacji (C

EFEPIM

EFTAN

)

a Zakres działania:

Ö Wrażliwe na nie są;

ª Bakterie G(+) – gronkowce
ª Bakterie G(-) – ziarniaki, pałeczki (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, H.

influenzae)

b Wskazania:

Ö Ciężkie zakażenia układu moczowego i oddechowego, wywołane głównie przez

Enterobacteriaceae oporne na inne cefalosporyny

c LADME:

Ö Podawanie:

ª Parenteralne (i.m. i i.v.)

Ö Eliminacja

ª Z moczem

III Cefamycyny:

A Zakres działania:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

a Wrażliwe na nie są;

Ö Bakterie G(-) – zwłaszcza E. coli, K. pneumoniae, Proteus
Ö Beztlenowce – zwłaszcza Bacteroides

b Niewrażliwe na nie są:

Ö Bakterie G(+)
Ö P. aeruginosa

B Wskazania:

a Ciężkie zakażenia bakteriami G(-) – zwłaszcza E. coli, K. pneumoniae, Proteus

C Przedstawiciele cefamycyn:

a C

EFOKSYTYNA

Ö Podawanie – parenteralne (i.m. i i.v.)
Ö Eliminacja – z moczem

b C

EFOTETAN

Ö Podawanie - parenteralne

IV Karbapenemy

MIPENEM

EROPENEM

IAPENEM

)

A Mechanizm – działają bakteriobójczo:

a Przyłączenie leku do swoistego białka
b Blokowanie transpeptydazy – enzymu, który bierze udział w syntezie pentapeptydu,

wchodzącego w skład peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii

c Aktywacja enzymów proteolitycznych i liza komórek

B Zakres działania – bardzo szeroki:

a Wrażliwe na nie są:

Ö Bakterie G(+) i G(-)
Ö Beztlenowce

b Niewrażliwe na nie są:

Ö  Xanthomonas mettophila
Ö  Corynebacterium jeikeium
Ö  Szczepy MRSA S. aureus

c Są odporne na działanie

β-laktamaz ale:

Ö I

MIPENEM

– jest rozkładany przez dehydropeptydazę I proksymalnych kanalików

nerkowych, w związku z czym podajemy go z C

ILASTYNĄ

– inhibitorem tego

enzymu

Ö M

EROPENEM

– jest odporny na działanie dehydropeptydazy I proksymalnych

kanalików nerkowych, ale rozkładany przez

β-laktamazy posiadające cynk w

centrum aktywnym

d Wskazania:

Ö Ciężkie, oporne na inne leki w(Karbapenemy są lekami ostatniej szansy):

ª Zakażeniach układu moczowego, oddechowego, przewodu pokarmowego, dróg

rodnych

ª  Zakażeniach kości, tkanek miękkich, skóry
ª  Posocznicach
ª  Zapaleniach opon mózgowo-rdzeniowych (stosowany jest M

EROPENEM

, bo

MIPENEM

może powodować drgawki)

e LADME;

Ö  Podawanie – parenteralne (i.m. i i.v.)
Ö  Dystrybucja – dobrze przenikają do tkanek, przez opony i przez łożysko
Ö  Eliminacja – z moczem, głównie w formie niezmienionej

f Działania niepożądane:

Ö Reakcje alergiczne, głównie odczyny skórne (około 1% przypadków), przeczulica
Ö Ze strony przewodu pokarmowego:

ª Objawy dyspeptyczne (około 2% przypadków)
ª Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª Grzybica jamy ustnej

Ö Ze strony układu nerwowego:

ª Bóle głowy
ª Drgawki (głównie I

MIPENEM

), zwłaszcza u osób z chorobami OUN

Ö Ze strony układu krwiotwórczego:

ª Leukopenia, trombocytopenia

Ö Inne:

ª Zakrzepowe zapalenie żył, w miejscu podania

g Interakcje:

Ö I

MIPENEM

ª Działanie antagonistyczne (indukuje

β-laktamazy bakteryjne) wobec:

. Karboksypenicyliny (T

IKARCYLINA

)

. Ureidopenicyliny (P

IPERACYLINA

EZLOCYLINA

)

. Cefalosporyn III generacji (C

EFOTAKSIM

EFOPRAZON

)

. Monobaktamy (A

ZTREONAM

)

ª Działanie synergistyczne

. Z fluorochinolonami i aminoglikozydami – w zakażeniach

P. aeruginosa

. Z R

IFAMPICYNĄ

i E

TAMBUTOLEM

– w zakażeniach M. avium-intracellulare

Ö M

EROPENEM

ª Synergizm z aminoglikozydami w zakażeniach P. aeruginosa i

Enterobacteriaceae

V Monobaktamy

ZTREONAM

ARUMONAM

IGEMONAM

)

A Mechanizm – działają bakteriobójczo:

a Przyłączenie leku do swoistego białka
b Blokowanie transpeptydazy – enzymu, który bierze udział w syntezie pentapeptydu,

wchodzącego w skład peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii

c Aktywacja enzymów proteolitycznych i liza komórek

B Zakres działania:

a Wrażliwe na nie są:

Ö Ziarniaki G(-)
Ö Pałeczki G(-) – Shigella, Salmonella, E. coli, H. influenzae, P. mirabilis, P.

aeruginosa, K. pneumoniae, indolo-dodatnie szczepy Proteus)

b Niewrażliwe na nie są:

Ö Bakterie G(+)
Ö Beztlenowce

C Wskazania:

a Ciężkie i oporne na inne lekki zakażenia bakteriami G(-):

Ö Układu moczowego, oddechowego, przewodu pokarmowego, dróg rodnych
Ö Tkanek miękich, kości i skóry

b Rzeżączka penicylinooporna

D LADME:

a Podawanie; - parenteralne (i.m. i i.v.)
b Eliminacja – z moczem, w 60% w formie niezmienionej (A

ZTREONAM

)

E Działania nieporządane;

a  Nadwrażliwość na monobaktamy – skórne reakcje alergiczne
b  Ze strony przewodu pokarmowego – objawy dyspeptyczne
c  Inne – zakrzepowe zapalenie żył, w miejscu podania

VI Inhibitory

β-laktamaz:

A Są to związki unieczynniające

β-laktamazy – enztymy produkowane przez niektóre bakterie

G(+) i G(-)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

B W preparatach są łączone z antybiotykami, w celu poszerzenia spektrum i zwiększenia

skuteczności ich działania

C Przykłady:

a U

NASYN

, czyli S

ULBACTAM

z A

MPICYLINĄ

(aminopenicylina)

Ö Stosowany w zakażeniach mieszaną florą bakteryjną produkującą

β-laktamazy

Ö W zakażeniach dróg moczowych, żółciowych, oddechowych, zapaleniu płuc i

zakażeniach przewodu pokarmowego

b K

AMOKSYKLAW

UGMENTIN

), czyli K

WAS

LAWULANOWY

z A

MOKSYCYLINĄ

(aminopenicylina)
Ö Stosowany w zakażeniach przez H. influenzae opornym na aminopenicyliny
Ö Zakażeniach bakteriami G(+) produkującymi

β-laktamazy (np. S. aureus)

Ö Zakażeniach bakteriami G(-) produkującymi

β-laktamazy (np. E. coli)

c T

IMENTIN

, czyli K

WAS

LAWULANOWY

i T

IKARCYLINA

(karboksypenicylina)

Ö Stosowany w:

ª Ciężkich zakażeniach P. aeruginosa lub indolo-dodatnimi szczepami Proteus
ª Ciężkich zakażeniach innymi bakteriami produkującymi

β-lakatazy

d T

AZOCIN

, czyli T

AZOBACTAM

i P

IPERAZYLINA

(ureidopenicylina)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

NTYBIOTYKI

MINOGLIKOZYDOWE

I Wiadomości ogólne:

A Mechanizm działania – bakteriobójczy

a Hamują syntezę białka, wiążąc się z podjednostką 30S rybosomu

Ö Uszkadzają błony cytoplazmatyczne
Ö Hamują biosyntezę białka łącząc się z podjednostką 30S – dwojaki mechanizm:

ª Powodują utworzenie trwałego kompleksu 30S-50S
ª Powodują błędne odczytanie mRNA

B Zakres działania:

a Wrażliwe na nie są:

Ö  Ziarniaki G(+) – gronkowce
Ö  Ziarniaki G(-)
Ö  Pałeczki G(-) (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, H. influenzae, Brucella i inne

odzwierzęce)

Ö M. tuberculosis (S

TREPTOMYCYNA

ANAMYCYNA

)

b Niewrażliwe na nie są:

Ö Paciorkowce
Ö Beztlenowce

C Wskazania:

a Szczególne wskazania:

Ö Zakażenia szpitalne, pooparzeniowe, posocznice – powodowane przez P. aeruginosa

b Inne:

Ö  Zakażenia dróg moczowych i przewodu pokarmowego (głównie pałeczkami G(-))
Ö  Zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (głównie H. influenzae i inne bakterie G(-))
Ö  Gruźlica (S

TREPTOMYCYNA

ANAMYCYNA

)

Ö Dżuma, tularemia, bruceloza (S

TREPTOMYCYNA

)

Ö Wyjaławianie przewodu pokarmowego przed zabiegami chirurgicznymi

EOMYCYNA

ANAMYCYNA

)

D Działania niepożądane:

a Nadwrażliwość:

Ö Skórne reakcje alergiczne
Ö Hipertermia, bóle stawowe

b Ze strony układu pokarmowego (przy podaniu p.o. N

EOMYCYNY

ANAMYCYNY

Ö Objawy dyspeptyczne
Ö Rzadko zespół złego wchłaniania

c Ze strony układu nerwowego:

Ö  Bóle i zawroty głowy
Ö  Rzadko depresje, drgawki
Ö  Hamowanie przewodnictwa nerwowo – mięśniowego (potęguje działanie środków

kuraropodobnych)

d Inne poważne:

Ö Ototoksyczność – ryzyko działania ototoksycznego zwiększają:

ª Czynniki endogenne:

. Wiek – dzieci do 3 rż. I osoby starsze po 65 rż.

. Zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza filtracji

. Uprzednie uszkodzenia słuchu

ª Czynniki egzogenne:

. Uprzednia terapia lekami ototoksycznymi (A

MINOGLIKOZYDY

UROSEMID

)

. Przedawkowanie leku

Ö Nefrotoksyczność

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

E Przeciwwskazania:

a  Nadwrażliwość na aminoglikozydy
b  Wiek – dzieci do 3rż.
c  Ciąża
d  Współistniejące dolegliwości:

Ö  Ostra niewydolność nerek
Ö  Ostra niewydolność wątroby
Ö  Znaczne upośledzenie słuchu
Ö  Przy podaniu p.o.:

ª Zapalenie lub niedrożność jelit
ª Zespół złego wchłaniania

F Interakcje:

a Działanie synergistyczne z

β-laktamami:

β-laktamy uszkadzając ścianę komórkową – ułatwiają wnikanie aminoglikozydów

b Nie podaje się aminoglikozydów z:

Ö Lekami potencjalnie ototoksycznymi i nefrotoksycznymi, zwłaszcza diuretykami

pętlowymi (F

UROSEMID

), które:

ª Zwiększają stężenie aminoglikozydów we krwi
ª Potęgują działanie nefrotoksyczne aminoglikozydów

Ö Lekami działającymi kuraropodobnie (aminoglikozydy, hamując przewodnictwo

nerwowo-mięśniowe, potęgują ich działanie)

G LADME:

a Podawanie:

Ö Głównie parenteralne (i.m. i i.v.)
Ö Rzadziej p.o. – dla wyjałowienia przewodu pokarmowego (K

ANAMYCYNA

)

Ö Wykorzystuje się PAE (efekt poantybiotykowy) – podając aminoglikozydy 1 raz na

dobę i zmniejszając w ten sposób ich toksyczność, przy zachowaniu skuteczności

b Rozmieszczenie:

Ö Dobrze przenikają do jam ciała i przez łożysko
Ö Słabo przenikają przez opony mózgowo – rdzeniowe

c Eliminacja – z moczem w formie nie zmienionej (na drodze filtracji)

II Przedstawiciele aminoglikozydów:

A Antybiotyki Aminoglikozydowe I generacji:

a S

TREPTOMYCYNA

Ö Ze względu na wysoką toksyczność stosowana rzadko
Ö Stosowana w gruźlicy, dżumie, tularemii, brucelozie

b N

EOMYCYNA

Ö O największej toksyczności
Ö Nie stosowana ogólnie, jedynie przy zakażeniach przewodu pokarmowego lub dla

jego odkażenia (podawana p.o.)

c K

ANAMYCYNA

Ö Stosowana bardzo rzadko
Ö Stosowana głównie przy zakażeniach układu moczowego i oporności na

GENTAMYCYNĘ

, oraz dla wyjałowienia przewodu pokarmowego przed zabiegami

chirurgicznymi

B Antybiotyki Aminoglikozydowe II generacji:

a A

MIKACYNA

Ö Stosowana głównie w zakażeniach układu moczowego pałeczkami G(-)
Ö Wykazuje mniejszą toksyczność

b G

ENTAMICYNA

ETILMYCYNA

OBRAMICYNA

Ö Stosowane głównie w zakażeniach układu moczowego, prostaty, opon mózgowo-

rdzeniowych, oparzeń pałeczkami G(-) i gronkowcami

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

AKROLIDY

I Wiadomości ogólne:

A Mechanizm działania – bakteriostatycznie (w większych dawkach bakteriobójczo)

a Hamuje syntezę białka w komórce bakteryjnej, przez działanie na podjednostkę 50S

rybosomu
Ö  Wiąże się z podjednostką 50S
Ö  Hamuje aktywność peptydylotransferazy
Ö  Powoduje przedwczesne zakończenie biosyntezy białka

B Zakres działania:

a Wrażliwe na nie są:

Ö Głównie bakterie G(+):

ª  Paciorkowce – bardzo wrażliwe
ª  Gronkowce, enterokoki – wrażliwe na wyższe stężenia
ª  Laseczki (Corynebacterium, Listeria, Clostridium)

Ö Bakterie G(-):

ª Ziarniaki G(-)
ª Niektóre pałeczki G(-) – pałeczki hemofilowe:

. Haemophilus

. Legionella

. Bordetella

Ö Chlamydie, mykoplazmy
Ö Beztlenowce:

ª Laseczki G(+) (Clostridium, Actinomyces)
ª Ziarniaki G(+) (Streptococcus, Peptostreptococcus)

b Nie wrażliwe na nie są:

Ö Pałeczki G(-)(Enterobacteriaceae, P. aeruginosa)
Ö Beztlenowce G(-)

C Wskazania:

a Są lekami z wyboru w;

Ö Zapaleniu płuc powodowanym przez M. pneumoniae lub Ch. Trachomatis

RYTROMYCYNA

)

Ö Zakażenia L. Pneumophila (E

RYTROMYCYNA

)

b Inne:

Ö Zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza powodowane przez paciorkowce z grupy

A) i płuc (powodowane przez S. pneumoniae) przy uczuleniu lub oporności na
penicyliny

Ö Błonica, listerioza, krztusiec
Ö Chlamydioza dróg rodnych u

Ö Leczenie choroby wrzodowej (K

LARITROMYCYNA

)

D Interakcje:

a Wpływ makrolidów na działanie innych leków - metabolity makrolidów tworzą, z

cytochromem P450, kompleks hamujący (wyjątkami są R

OKSITROMYCYNA

ZITROMYCYNA

)

Ö Leki przeciw histaminowe nowej generacji (np. A

STENIZOL

o t1/2= 7 dni), powodują

Ü ich stężenia we krwi a co za tym idzie Ö arytmię komorową

Ö Inne:

ª T

EOFILINA

– drgawki

ª K

ARBAMAZEPINA

– ataksja i wymioty

ª Leki przeciw zakrzepowe (W

ARFARYNA

) – krwawienia

b Wykazują działanie antagonistyczne w stosunku do;

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

β-laktamów

Ö Linkozamidów
Ö C

HLORAMFENIKOLU

II Ważniejsze makrolidy:

A E

RYTROMYCYNA

a LADME:

Ö Podawanie:

ª p.o. – ze względu na wrażliwość na HCl podawana jest w formie tabletek

rozpuszczających się w dwunastnicy

ª bardziej oporne na działanie HCl są estry erytromycyny
ª i.v. podawane są estry erytromycyny

Ö  Rozmieszczenie - dobrze przenika do tkanek, zwłaszcza płuc i płynu opłucnowego
Ö  Metabolizm – w wątrobie
Ö  Eliminacja – z żółcią, częściowo w postaci czynnej

b Działania niepożądane:

Ö  Nadwrażliwość – skórne reakcje alergiczne
Ö  Ze strony przewodu pokarmowego – objawy dyspeptyczne (najczęstsze)
Ö  Inne:

ª Hepatotoksyczność – żółtaczka cholestatyczna:

. Ustępuje po odstawieniu leku

. Występuje głównie przy niewydolności wątroby i podawaniu leku przez

ponad 2 tygodnie

c Przeciwwskazania:

Ö Okres ciąży i laktacji – dotyczy też podań i.v.

ª Stężenie erytromycyny w pokarmie może 30-40krotnie przekraczać stężenie w

surowicy

B Nowsze makrolidy:

a Różnią się tym, że:

Ö  Słabiej działają na bakterie G(+) a nieco silniej na G(-) (H. influenzae, Chlamydie)
Ö  Wykazują lepszą dostępność po podaniu p.o.
Ö  Wiele z nich nie hamuje cytochromu P450 (A

ZITROMYCYNA

OKSITROMYCYNA

)

b A

ZITROMYCYNA

Ö Działa na niektóre pierwotniaki (T. gondi, Plasmodium, Cryptosporidium)
Ö Wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm zmniejsza dostępność o około

40%)

Ö Podajemy ją 1 raz na dobę, przez 3 dni

ª Przy zapaleniach dróg moczowych i prostaty – dawka jednorazowa

c R

OKSITROMYCYNA

Ö Wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm zmniejsza dostępność o około

50%)

d K

LARITROMYCYNA

Ö Wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na jej dostępność)
Ö Osiąga 4krotnie wyższe stężenie w płucach niż w osoczu

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ETRACYKLINY

I Wiadomości ogólne:

A Mechanizm działania – bakteriostatyczny

a Hamowanie biosyntezy białka przez połączenie z podjednostką 30S rybosomu

Ö Hamowanie biosyntezy białka przez połączenie z podjednostką 30S – uniemożliwia

tRNA przyłączenie się do kompleksu 30S-mRNA

Ö Hamowanie procesów fosforylacji

B Zakres działania:

a Wrażliwe na nie są:

Ö Bakterie G(+):

ª Ziarniaki – gronkowce, paciorkowce
ª Laseczki – Listeria, Bacillus, Clostridium, Corynebacterium

Ö Bakterie G(-):

ª  Enterobacteriaceae
ª  H. influenzae i B. petrussis
ª  Yersinia, Brucella
ª  V. cholerae
ª  Ziarniaki G(-)

Ö Chlamydie, mykoplazmy, riketsje
Ö Spirochetae

b Niewrażliwe na nie są:

Ö P. aeruginosa
Ö Grzyby i pierwotniaki

C Wskazania:

a Są lekami z wyboru w:

Ö  Riketsjozach (gorączka gór skalistych, dur plamisty)
Ö  Błonicy, wągliku, cholerze
Ö  Dżumie, tularemii, brucelozie (ze streptomycyną)
Ö  Zakażeniach powodowanych przez Chlamydia (ornitozy, jaglica, ziarniniak

weneryczny, niegonokokowe zapalenie cewki moczowej)

Ö Zakażeniach powodowanych przez Mycoplasma

b Inne:

Ö Zakażenia mieszaną florą bakteryjną – głównie dróg żółciowych (rzadziej

oddechowych lub płuc)

Ö Zewnętrznie (tetracykliny naturalne) w:

ª  Zapaleniach skóry
ª  Zapaleniach spojówek
ª  Zapaleniach ucha zewnętrznego i środkowego

D Działania niepożądane:

a Nadwrażliwość – skórne reakcje alergiczne (rzadko), fotodermatozy
b Ze strony przewodu pokarmowego:

Ö Objawy dyspeptyczne (częste), „czarny język”
Ö Wtórne zakażenia grzybicze i dysbakterioza (profilaktycznie podajemy

równocześnie L

AKCID

– zawierający Lactobacilus acidophilus)

Ö Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

c Inne:

Ö  Hepatotoksyczność (głównie po podaniu i.v., często także w ciąży)
Ö  Nefrotoksyczność
Ö  Ototoksyczność (uszkodzenie ucha środkowego)
Ö  Onchylosis Ö uszkodzenie paznokci

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

Ö Odkładanie się w szkliwie (przebarwienia i Ü podatności na próchnicę) i nasadach

kości długich

Ö Teratogenność

E Przeciwwskazania:

a  Wiek – dzieci do 12 rż.
b  Okres ciąży i laktacji
c  Współistniejące dolegliwości:

Ö Ciężkie choroby nerek
Ö Ciężkie choroby wątroby

F Interakcje:

a Działanie antagonistyczne:

Ö Z

β-laktamazami

b Wchłanianie tetracyklin z przewodu pokarmowego jest zmniejszane przez:

Ö Jony Ca, Mg, Al., Fe (np. pokarmy mleczne) – chelatują tetracykliny (głównie

tetracykliny naturalne)

Ö Pokarm (wyjątkami są D

OKSYCYKLINA

INOCYKLINA

)

II Podział tetracyklin:

A Tetracykliny naturalne (T

ETRACYKLINA

HLOROTETRACYKLINA

KSYTETRACYKLINA

a Przy stosowaniu dłuższym niż 7 dni należy podać:

Ö Zespół witamin B
Ö L

AKCID

b LADME:

Ö Podawanie:

ª  Głównie p.o.
ª  Rzadziej parenteralnie (i.m. i i.v.)
ª  Miejscowo (maść, aerozol, maść oczna)

Ö  Rozmieszczenie – dobrze przenikają do tkanek i przez łożysko
Ö  Metabolizm – w wątrobie
Ö  Eliminacja:

ª Z moczem
ª Z żółcią

B Tetracykliny modyfikowane (R

OLITETRACYKLINA

ETACYKLINA

OKSYCYKLINA

INOCYKLINA

)

a Wykazują mniejsze działanie toksyczne
b LADME:

Ö Lepiej wchłaniają się z przewodu pokarmowego

ª Są w mniejszym stopniu wrażliwe na chelatowanie
ª Pokarm nie wpływa na ich absorpcję (D

OKSYCYKLINA

INOCYKLINA

)

c Mają przedłużone działanie (D

OKSYCYKLINA

INOCYKLINA

)

d Są eliminowane głównie z moczem

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

INKOZAMIDY

I Wiadomości ogólne:

A Mechanizm działania - bakteriostatycznie(w większych dawkach bakteriobójczo)

a Hamuje syntezę białka w komórce bakteryjnej, przez działanie na podjednostkę 50S

rybosomu
Ö Wiąże się z podjednostką 50S
Ö Hamuje biosyntezę polipeptydu

B Zakres działania:

a Wrażliwe na nie są:

Ö  Bakterie G(+)
Ö  Beztlenowce
Ö  Chlamydie, Mykoplazmy

b Niewrażliwe na nie są – bakterie G(-) tlenowe
c Działają na niektóre pierwotniaki (Plasmodium, T. gondi, P. carini)

C Wskazania:

a Są lekami z wyboru w:

Ö Zakażeniach beztlenowcami G(-) (zwłaszcza B. fragilis)

ª Zakażenia brzuszne, narządów miednicy mniejszej – tzw. zakażenia kałowe

Ö Gronkowcowych zakażeniach kości

b Inne:

Ö Inne zakażenia beztlenowcami (zakażenia płuc, dróg rodnych i tkanek miękkich)
Ö Zakażenia ziarniakami G(+), opornymi na inne antybiotyki (zakażenia płuc, dróg

rodnych i tkanek miękkich)

D Działania niepożądane:

a Nadwrażliwość:

Ö Skórne reakcje alergiczne
Ö Zespół Stevensa-Johnsona (rumień wielopostaciowy)

b Ze strony przewodu pokarmowego:

Ö Objawy dyspeptyczne
Ö Rzekomobłoniaste zapalenie jelit (najpoważniejsze)

c Ze strony układu nerwowego

Ö Hamowanie przewodnictwa nerwowo – mięśniowego (wzmacnia działanie środków

kuraropodobnych)

d Ze strony układu krwiotwórczego

Ö Granulocytopenia
Ö Trombocytopenia

E Interakcje:

a Potęgowanie działania środków kuraropodobnych
b Z innymi antybiotykami:

Ö Działanie antagonistyczne w stosunku do:

ª Makrolidów
ª Chloramfenikolu

Działanie synergistyczne – z C

EFTAZIDIMEM

(cefalosporyna III generacji) – w

zakażeniach beztlenowcami

II Przedstawiciele Linkozamidów:

A K

LINDAMYCYNA

a Podawanie:

Ö Głównie p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
Ö Parenteralnie – przy ciężkich zakażeniach

b Rozmieszczenie:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

NNE

YNTETYCZNE

HEMIOTERAPEUTYKI

I Pochodne Nitroimidazolu:

A Wiadomości ogólne:

a Działanie:

Ö Przeciw pierwotniakowe (pierwotne)
Ö Przeciw bakteryjne

b Mechanizm działania – Bakteriobójczy

Ö  Penetracja do wnętrza komórki bakteryjnej
Ö  Są redukowane do wysoce reaktywnych, cytotoksycznych związków pośrednich
Ö  Uszkadzają DNA komórki i ulegają rozkładowi do nieczynnych metabolitów

B M

ETRONIDAZOL

a Zakres działania:

Ö Na bakterie:

ª Beztlenowe (Bacteroides, Clostridium)
ª Oporność na

METRONIDAZOL

występuje bardzo rzadko (wyjątkiem jest

H. pylori, który nabywa ją szybko)

Ö Na pasożyty:

ª Trichomonas vaginalis/intestinale
ª E. histolytica, L. intestinalis

b Wskazania:

Ö Jest lekiem z wyboru w:

ª Rzęsistkowicy
ª Czerwonce pełzakowatej

Ö Inne:

ª Zakażenia beztlenowcami (zwłaszcza Bacteroides), często w związku z

zabiegami na jelicie grubym lub narządach miednicy mniejszej

ª  Rzekomobłoniaste zapalenie jelit
ª  Angina Plaut-Vincenta
ª  Choroba wrzodowa (leczenie skojarzone)

c LADME:

Ö Podawanie:

ª p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego – w zakażeniach

pierwotniakowych i bakteryjnych

ª i.v. – przy zakażeniach bakteryjnych:

Ö rozmieszczenie – równomierne w całej wodzie ustrojowej (płyn owodniowy, jamy

surowicze, płyn mózgowo-rdzeniowy, żółć, ślina, ciecz wodnista przedniej komory
oka)

Ö eliminacja:

ª w 60-80% przez nerki, reszta z kałem
ª w postaci nieczynnych metabolitów

d Działania niepożądane:

Ö Ze strony przewodu pokarmowego:

ª Metaliczny smak, suchość w jamie ustnej i zapalenie śluzówki jamy ustnej
ª Nudności, wymioty (przy podaniu p.o.)

Ö Ze strony okładu nerwowego:

ª  Bóle i zawroty głowy:
ª  Parestezje, ataksja, drgawki
ª  Zapalenia nerwów obwodowych

Ö Nadwrażliwość – skórne odczyny alergiczne (występują rzadko)

e Przeciwwskazania:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

Ö Brak

f Interakcje:

Ö Z alkoholem – reakcja disulfiramowa

ª Pochodne nitroimidazolu wywołują ostrą nietolerancję alkoholu (hamują

aktywność dehydrogenazy)

ª Alkohol nasila działania niepożądane pochodnych nitroimidazolu

C T

INIDAZOL

a Zasadniczo jak

METRONIDAZOL

, ale:

Ö Wskazania:

ª Lek z wyboru w rzęsistkowicy
ª Inne – głównie profilaktyka przedoperacyjna zakażeń beztlenowcami

Ö LADME – dłuższy t

II Pochodne Nitrofuranu:

A Wiadomości ogólne:

a Mechanizm działania – Bakteriostatyczny:

Ö  Penetracja do wnętrza komórki bakteryjnej
Ö  Ulegają redukcji do cytotoksycznych pochodnych
Ö  Rozfragmentowują DNA bakterii

b Zakres działania:

Ö Bardzo szeroki:

ª Bakterie G(+) i G(-) (wyjątkiem jest P. aeruginosa)
ª Niektóre pierwotniaki (E. histolytica) oraz grzyby (C. Albicans)

c LADME:

Ö Stosowane w zakażeniach układu moczowego, przewodu pokarmowego, rzadziej

zewnętrznie

Ö Ze względu na to, że nie osiągają wystarczającego stężenia we krwi i tkankach, nie

są stosowane ogólnie

B N

ITROFURANTOINA

a Wskazania:

Ö Wyłącznie zakażenia dróg moczowych (też zapobiegawczo w nawracających

zakażeniach dróg moczowych) bakteriami G(+) i G(-)

b LADME:

Ö Podawanie:

ª p.o. – bardzo szybko nie wchłania się z przewodu pokarmowego

Ö Rozmieszczenie:

. Szybko eliminowany z krwi i tkanek

. Przenika do OUN i płodu

Ö Eliminacja:

ª Przez nerki (przy kwaśnym pH moczu, większa ilość

NITROFURANTOINY

jest

zwrotnie wchłaniana, a jej aktywność rośnie)

ª Wydalana jest proporcjonalnie do klirensu kreatyniny

c Działania niepożądane:

Ö Ze strony przewodu pokarmowego – wymioty i nudności (najczęstsze)
Ö Ze strony układu nerwowego:

ª Bóle, zawroty głowy, oczopląs
ª Zapalenie wielonerwowe nerwów obwodowych (najpoważniejsze)

Ö Nadwrażliwość – skórne reakcje alergiczne
Ö Inne:

ª Reakcja ze strony płuc, naśladująca płatowe zapalenie płuc, ustępująca po

odstawieniu leku (gorączka, dreszcze, kaszel, nacieczenie miąższu płuc, wysięk
opłucnowy)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª U osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Ö anemia

hemolityczna

ª Rzadko hepatotoksyczność

d Przeciwwskazania:

Ö  Wiek – dzieci do 1miesiąca życia
Ö  Okres ciąży
Ö  Znaczne Þ klirensu kreatyniny
Ö  Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej

e Interakcje

C F

URAGINA

a Jak

NITROFURANTOINA

, ale działania niepożądane występują znacznie rzadziej

D F

URAZOUDON

IFUROKSAZYD

IFURZYD

a Wskazania:

Ö Wyłącznie zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami G(+) i G(-), oraz

pierwotniakami (L. Intestinalis, T. intestinalis)

b LADME:

Ö Podawanie:

ª p.o. – bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (ale wystarcza do

wywołania ogólnoustrojowych skutków ubocznych)

Ö Rozmieszczenie:

ª Działa głównie na przewód pokarmowy

Ö Eliminacja:

ª Głównie z kałem
ª Częściowo z moczem (zabarwia mocz)

c Działania niepożądane:

Ö  Ze strony przewodu pokarmowego – nudności i wymioty (najczęstsze)
Ö  Ze strony okładu nerwowego – bóle głowy (najczęstsze)
Ö  Nadwrażliwość – reakcje alergiczne (wysypka, bóle stawowe)
Ö  Inne – jako inhibitor MAO, może zwiększać wrażliwość na niektóre aminy

biogenne, powodując zaburzenia sercowo-naczyniowe, z przełomem
nadciśnieniowym włącznie

d Przeciwwskazania
e Interakcje:

Ö Jest inhibitorem MAO, więc nie należy podawać z:

ª Innymi inhibitorami MAO
ª Pokarmami zawierającymi tyraminę (piwo, czerwone wino, sery dojrzewające)

Ö Reakcja disulfiramowa z alkoholem (w czasie leczenia nie należy pić alkoholu)

E N

ITROFURAL

(=N

ITROFURAZON

)

a Wskazania – wyłącznie miejscowo w:

Ö Zakażeniach jamy ustnej i gardła mieszaną florą bakteryjną
Ö Zakażeniach skóry mieszaną florą bakteryjną

b LADME:

Ö Podawanie (nie wchłania się przez błony śluzowe i skórę):

ª p.o. (tabletki do odkażania jamy ustnej)
ª zewnętrznie (maści, kremy, zasypki)

Ö rozmieszczenie – działa na powierzchnię błony śluzowej lub skóry

c działania niepożądane:

Ö nadwrażliwość – reakcje alergiczne o typie kontaktowego zapalenia skóry

d przeciwwskazania

Ö –

e Interakcje

Ö –

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

III Chinolony przeciwbakteryjne:

A Wiadomości ogólne:

a Mechanizm działania – Bakteriostatyczny:

Ö Hamują działanie gyrazy DNA (topoizomeraza II), co powoduje defragmentację

rozplecionej nici

b Zakres działania:

Ö Głównie na bakterie G(-), posiadające topoizomerazę II (u bakterii G(+) występuje

topoizomeraza IV)
ª Chinolony niefluorowane (I generacja)

. Stosowane w zakażeniach dróg moczowych

. Działają na bakterie G(-), ale nie na P. aeruginosa (wyjątkiem jest kwas

pipemidowy)

ª Chinolony fluorowane (3-fluorowane Ö II generacja, wielofluorowane Ö III

generacja)
. Stosowane ogólnoustrojowo, można wydzielić dwie drupy:

× Przeznaczone głównie do leczenia zakażeń bakteriami G(-) – działają na

bakterie G(-), także P. aeruginosa, słabiej na gronkowce i paciorkowce

× O nasilonym działaniu na bakterie G(+) – działają na pneumokoki

penicylinooporne (PRP), które są oporne na wszystkie

β-laktamy

B Chinolony niefluorowane:

a K

WAS NALIDYKSOWY

Ö Wskazania – wyłącznie zakażenia dróg moczowych
Ö LADME:

ª Podanie – p.o. (dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego)
ª Metabolizm – część jest metabolizowana do kwasu OH-nalidyksowego, który

wykazuje działanie przeciwbakteryjne

ª Eliminacja – z moczem (w postaci niezmienionej oraz metabolitów)

Ö Działania niepożądane:

ª Ze strony przewodu pokarmowego – nudności i wymioty (najczęstsze)
ª Ze strony układu nerwowego (najrzadsze):

. Bóle i zawroty głowy

. Zaburzenia widzenia, bóle mięśniowe

. Senność, drgawki

ª Nadwrażliwość (rzadkie):

. Wysypka

. Fotodermatoza

Ö Inne – nefrotoksyczność – krystalinuria (zwłaszcza w pH zasadowym moczu)

b K

WAS

KSOLINOWY

Ö Jak K

WAS

ALIDYKSOWY

, ale u 27% chorych wystąpiły skutki uboczne w postaci

nudności i wymiotów

c K

WAS

IPEMIDOWY

Ö Jak kwas nalidyksowy ale:

ª Wskazania:

. Działa na P. aeruginosa

. Rzadziej rozwija się oporność

ª LADME – w mniejszym stopniu wiąże się z białkami
ª Działania niepożądane – słabsze

C Chinolony fluorowane, przeznaczone gł. do leczenia zakażeń bakteriami G(-):

a Wskazania:

Ö Stosowane w oporności na inne chemioterapeutyki przy:

ª Zakażeniach dróg moczowych, żółciowych i oddechowych

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª  Zakażeniach narządów rodnych
ª  Zakażeniach skóry i tkanek miękkich
ª  Gruźlicy (leki uzupełniające, II rzutu)
ª  Wąglika

b LADME:

Ö  Podawanie – p.o. (dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego)
Ö  Rozmieszczenie – przenika do tkanek miękkich i płodu
Ö  Metabolizm – część leku ulega metabolizmowi w wątrobie przez enzymy frakcji

mikrosomalnej hepatocytów (wielkość części metabolizowanej zależy od rodzaju
chinolonu)

Ö Eliminacja – z moczem (w postaci niezmienionej oraz metabolitu)

c Działania niepożądane:

Ö Ze strony przewodu pokarmowego (najczęstsze):

ª Nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha, brak łaknienia

Ö Ze strony układu nerwowego:

ª Są inhibitorami receptorów GABA-ergicznych i wywołują:

. Bóle i zawroty głowy, senność, euforię i drgawki

Ö Nadwrażliwość – skórne reakcje alergiczne i fotodermatozy
Ö Ze strony układu ruchowego:

ª  Objawy reumatologiczne (bóle mięśniowe i sztywność stawów)
ª  Pęknięcie ścięgna Achillesa
ª  Uszkodzenie chrząstki stawowej (u zwierząt) a co za tym idzie nieodwracalne

chromanie

Ö Ze strony krwi:

ª Zaburzenia hematologiczne (eozynofilia, neutropenia, leukocytoza)
ª Zaburzenia krzepliwości krwi i trombocytopenia

Ö Inne:

ª Nefrotoksyczność – krystalinuria w kwaśnym pH moczu (C

IPROFLOKSACYNA

ORFLOKSACYNA

)

ª Hepatotoksyczność – w osoczu Ü stężenie enzymów wątrobowych

d Przeciwwskazania:

Ö Wiek (stosowane tylko w zagrożeniu życia, przy braku możliwości zastąpienia

fluorowanych chinolonów innymi lekami)
ª Dzieci do 16rż. (możliwość uszkodzenia chrząstek)
ª Osoby starsze

Ö  Okres ciąży i laktacji
Ö  Nadwrażliwość na lek
Ö  Współistniejące schorzenia:

ª  Niewydolność wątroby
ª  Padaczka
ª  Psychozy

e Interakcje:

Ö Ze względu na metabolizm wątrobowy i hamujący wpływ na enzymy mikrosomalne

związane z cytochromem P450 powodują:
ª  Zwolnienie biotransformacji doustnych leków przeciwzakrzepowych
ª  Zwolnienie biotransformacji niesteroidowych leków przeciwzapalnych
ª  Zwolnienie biotransformacji i wzrost toksyczności teofiliny

Ö Interakcje z chemioterapeutykami (wykazane in vitro):

ª Wykazują działanie synergistyczne z:

. β-laktamami

. aminoglikozydami
. antybiotykami polipeptydowymi

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

METRONIDAZOLEM

ª wykazują działanie antagonistyczne w stosunku do:

. makrolidów
. tetracyklin

RYFAMPICYNY

CHLORAMFENIKOLU

NITROFURANTOINY

f Przedstawiciele:

Ö O

FLOKSACYNA

ª LADME – w małym stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie
ª Interakcje – w niewielkim stopniu hamuje biotransformację innych leków

Ö C

IPROFLOKSACYNA

ª LADME:

. Podawanie nie tylko p.o. ale też i.v.

. W znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie

ª Interakcje – w większym stopniu hamuje biotransformację innych leków

Ö P

EFLOKSACYNA

ª LADME:

. Podawanie nie tylko p.o. ale też i.v.
. W znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie

ª Interakcje - w znacznym stopniu hamuje biotransformację innych leków

Ö N

ORFLOKSACYNA

ª Jest lekiem o charakterze pośrednim między „starymi” i nowymi chinolonami
ª Wskazania – głównie zakażenia dróg moczowych

D Chinolony fluorowane, o nasilonym działaniu przeciw bakteriom G(+)

a Wskazania (zakażenia PRP):

Ö Zapalenia płuc nabyte poza szpitalem
Ö W zaostrzeniach przewlekłej zaporowej choroby płuc

b Przedstawiciele:

Ö S

PERFLOKSACYNA

ª Wykazuje znaczne działania niepożądane:

. Częste fotodermatozy

. Wydłużenie odstępu QT w EKG

Ö T

ROWAFLOKSACYNA

REPAFLOKSACYNA

ª Ograniczone działania niepożądane
ª Posiadają prawdopodobnie częściowo inny mechanizm działania

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ULFONAMIDY I

ULFONY

I Sulfonamidy:

A Mechanizm działania – Bakteriostatyczny:

a  Są antagonistami kwasu p-amino-benzoesowego (antymetabolity)
b  Hamują syntezę kwasu foliowego przez bakterie
c  Brak H

-folianu uniemożliwia syntezę nukleotydów purynowych

d Uniemożliwiana jest synteza kwasów nukleinowych

B Zakres działania:

a Szeroki na bakterie G(+) i G(-), ale szybko powstaje oporność więc są rzadko stosowane

w zakażeniach :
Ö Paciorkowcami, gronkowcami, Neisseria, Shigella, E. coli

b Nie działają na – grzyby, riketsje i wirusy

C Wskazania:

a Sulfonamidy są lekami z wyboru w:

Ö Nokardiozie
Ö Wrzodzie miękkim

b Inne (obecnie rzadko stosowane):

Ö  Zakażenia dolnego odcinka dróg moczowych, stercza
Ö  Zakażenia przewodu pokarmowego
Ö  Choroba Leśniewskiego-Crohna (C-U)

D LADME:

a Podawanie:

Ö p.o. (najczęściej) – większość jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego
Ö i.v. i i.m. (rzadziej) – tylko niektóre

b Rozmieszczenie:

Ö  Równomierne – dobrze przenikają przez błony biologiczne
Ö  Słabo przenikają przez opony mózgowo-rdzeniowe (tylko w zapaleniach)
Ö  Dobrze przenikają przez łożysko

c Metabolizm- wątrobowy, gdzie zachodzą procesy:

ª Acetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym (powodują utratę właściwości

bakteriobójczych)

ª Utleniania –powstają produkty wpływające na toksyczność sulfonamidów (np.

alergizujące skórę)

Ö Szybkość biotransformacji zależy od:

ª Fenotypu (osoby szybkoacetylujące i wolnoacetylujące)
ª Rodzaju leku:

. Sulfadimidyna – 40% ulega szybkiej acetylacji

. Sulfafenazol – 14% ulega stosunkowo wolnej acetylacji

d Eliminacja:

Ö Przez nerki
Ö W postaci niezmienionej oraz metabolitów

e Podział ze względu na t

i wchłanianie z przewodu pokarmowego:

Ö Sulfonamidy wchłaniane z przewodu pokarmowego, krótko działające, szybko

wydalane o t

=3-5 godzin

Ö Sulfonamidy wchłaniane z przewodu pokarmowego, o długim czasie działania,

wolno wydalane o t

=od 8-12 do 40-72 godzin

Ö Sulfonamidy słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, działające tylko w jego

świetle

E Działania niepożądane (zależne od preparatu i dawki całkowitej):

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

a Ze strony przewodu pokarmowego (przy podaniu p.o.) – nudności, wymioty, biegunki,

bóle brzucha i osłabienie łaknienia

b Ze strony układu nerwowego:

Ö Bóle głowy, ataksja, zamroczenia alkoholopodobne (zakaz prowadzenia pojazdów)
Ö Zapalenia nerwów obwodowych

c Nadwrażliwość (występuje często):

Ö W formie reakcji alergicznych:

ª Wysypki skórne, obrzęki błon śluzowych i stawów (nasilające się pod wpływem

promieni UV – opalanie, lampa kwarcowa)

ª Odczyny hipertermiczne (nasilające się pod wpływem promieni UV – opalanie,

lampa kwarcowa)

ª Zespół Stevensa – Johnsona (najpoważniejszy)

. Jest odmianą rumienia wielopostaciowego, ze zmianami w błonach

śluzowych, który może doprowadzić do zgonu chorego, głównie prze
stosowaniu sulfonamidów o przedłużonym działaniu

Ö Brak testów alergicznych
Ö W grupie sulfonamidów występują oporność i alergia krzyżowa

d Ze strony układu krwiotwórczego (najpoważniejsze):

Ö Częściej dotyczą sulfonamidów o przedłużonym czasie działania
Ö Objawy(wynikają głównie z reakcji uczuleniowych):

ª  Leukopenia z granulocytopenią a nawet agranulocytozą
ª  Trombocytopenia
ª  Niedokrwistości:

. Aplastyczna

. Hemolityczna ( zwłaszcza przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-

fosforanowej)

ª U noworodków mogą wystąpić:

. Methemoglobinemia

. Hiperbilirubinemia aż po kernicterus (głównie u wcześniaków, w wyniku

wypierania bilirubiny z połączeń z albuminami)

e Ze strony układu moczowego (rzadkie):

Ö Krystalizacja acetylopochodnych sulfonamidów w kanalikach nerkowych

ª Sprzyja temu kwaśne pH moczu
ª Prowadzi do – krwinkomoczu, białkomoczu, a nawet skąpomoczu lub bezmoczu

F Przeciwwskazania:

a  Wiek – noworodkowy i niemowlęcy
b  Okres ciąży
c  Nadwrażliwość na sulfonamidy (przeciwwskazania bezwzględne)
d  Współistniejące dolegliwości:

Ö  Niewydolność nerek
Ö  Niewydolność wątroby
Ö  Zaburzenia w układzie krwiotwórczym

G Interakcje:

a Wpływ innych leków na działanie sulfonamidów:

Ö Leki miejscowo znieczulające (prokaina) – działają antagonistycznie (PABA jest

produktem hydrolizy prokainy)

Ö Nasilanie działań niepożądanych:

ª Nienarkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu przeciwzapalnym nasilają

działanie nefrotoksyczne i hepatotoksyczne oraz wobec szpiku

ª Alkohol – nasila nefrotoksyczne, hepatotoksyczne i neurotoksyczne działanie

sulfonamidów

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

Ö Leki zobojętniające – powodują Þ wchłaniania sulfonamidów z przewodu

pokarmowego

b Wpływ sulfonamidów na działanie innych leków:

Ö Wzmacniają działanie leków hipoglikemicznych (pochodnych sulfonylomocznika)

przez:
ª Wypieranie ich z połączeń z białkami
ª Zwolnienie biotransformacji i eliminacji

Ö Potęgują działanie leków przeciwzakrzepowych (w podobnym mechanizmie)

H Przedstawiciele:

a Sulfonamidy krótko działające - szybko wchłaniane, szybko wydalane:

Ö Sulfafurazol (najczęściej stosowany)

ª Wskazania:

. Głównie zakażenia dolnych dróg moczowych

. Rzadziej zapalenia płuc, prostaty i opon mózgowo-rdzeniowych

Ö Sulfadimidyna
Ö Sulfakarbamid

ª Wskazania:

. Głównie zakażenia dróg moczowych
. Zapobiegawczo w małych zabiegach urologicznych (cewnikowanie,

cystoskopia)

b Sulfonamidy o przedłużonym i dłuższym czasie działania – szybko wchłaniane, powoli

uwalniane z połączeń z białkami:
Ö Sulfafenazol, Sulfametoksydiazyna – są lekami rzadko stosowanymi, niezalecane ze

względu na znaczne skutki uboczne

c Sulfonamidy słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego:

Ö Sulfaguanidyna:

ª Obecnie już nie stosowana, bo w 50% wchłania się z przewodu pokarmowego

Ö Sulfasalazyna (składa się z kwasu 5-aminosalicylowego i sulfapirydyny):

ª Działa bakteriostatycznie i

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

EKI

RZECIWGRUŹLICZE

I Podział leków przeciwgruźliczych:

1. Wyróżniamy:

A Leki główne (1 linii) – działają bakteriobójczo (wyjątek EMB) i są stosunkowo mało

toksyczne:
ª I

ZONIAZYD

(INH)

ª R

IFAMPICYNA

(RMP)

ª P

IROZYNAMID

(PZA)

ª S

TREPTOMYCYNA

(SM)

ª E

TAMBUTOL

(EMB)

B Leki uzupełniające (2 linii) – są gorzej tolerowane przez organizm, wykorzystywane

przy oporności na leki główne:
ª C

YKLOSERYNA

ª E

TIONAMID

ª K

AMAMYCYNA

ª W

IOMYCYNA

ª K

APREOMYCYNA

ª K

WAS P

AMINOBENZOESOWY

(PAS)

C Nowe leki przeciwgruźlicze:

ª F

LUOROCHINOLONY

ª R

IFABUTYNA

ª A

MIKACYNA

ª K

LOFAZYMINA

2. Podział ze względu na budowę:

A Antybiotyki – RPM, SM, C

YKLOSERYNA

ANAMYCYNA

IOMYCYNA

APREOMYCYNA

B  pochodne kwasu benzoesowego – PAS
C  Pochodne etylenobutanolu – EMB
D  Hydrazydy i amidy – INH, PZA, E

TIONAMID

E Tiokarbaminidy – T

IOKARLID

3. Prątki dzielimy na:

A Szybko dzielące się prątki w środowisku zewnątrzkomórkowym INH, RMP, SM
B Wolno dzielące się prątki wewnątrzkomórkowe PZA, INH, RMP (środowisko kwaśne

unieczynnia aminoglikozydy, na przykład SM)

C Bardzo wolno dzielące się prątki w masach serowatych RMP, INH

II Zasady leczenia skojarzonego:

1. Leczenie powinno być co najmniej dwulekowe – co wynika z pierwotnej oporności prątków

na leki:
A Najczęściej na INH, SH
B Rzadziej na RMP i E

TAMBUTOL

2. Leczenie przebiega w dwóch fazach:

A FAZA I – wstępna, intensywna:

ª Polega na zniszczeniu prątków szybko dzielących się i wewnątrzkomórkowych
ª 2 miesiące – 4 leki: INH+RMP+PZA+EMB/SM

B FAZA II – kontynuacja, podtrzymująca, wyjaławiająca:

ª Polega na zmniejszeniu populacji prątków dzielących się okresowo
ª 4 miesiące – 2 leki: INH+RMP

C Jeżeli chory nie toleruje:

ª PZA – terapia trwa 9 miesięcy (3+6)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª  INH – terapia trwa 12 miesięcy
ª  RMP – terapia trwa 18 miesięcy
ª  Największym problemem jest gruźlica wywołana przez prątki oporne na INH i RMP

– trwałe odprątkowanie występuje tylko w 50% przypadków.

III Opis leków przeciwprątkowych:

1. I

ZONIAZYD

(INH)

A Mechanizm działania:

ª Bakteriobójczo – hamuje syntezę kwasu mikolowego (składnik ściany komórkowej),

hamuje enzymy o charakterze transaminaz i dekarboksylaz (ten mechanizm jest
odpowiedzialny za niektóre efekty uboczne)

ª Działa na – prątki, promieniowce, bakterie wewnątrzkomórkowe

B LADME:

ª  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Dobrze przenika do tkanek, płynu mózgowo-rdzeniowego, płodu, mleka
ª  Metabolizowany w wątrobie – acetylacja (wolna i szybka)
ª  Wydalany przez nerki

C Działania niepożądane:

ª Wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu – w 0,5 – 3%

przypadków daje zapalenie wątroby, zagrożenie, którym rośnie:
@  Z wiekiem
@  W nadużywaniu alkoholu
@  Przy wcześniejszym uszkodzeniu wątroby

ª Hamowanie aktywności enzymów, których koenzymem jest fosforan pirydoksalu –

może powodować zapalenie wielonerwowe (zapobiega mu profilaktyczne
podawanie witaminy B6), zagrożenie którym rośnie w:
@  Alkoholizmie
@  Cukrzycy
@  Wyniszczeniu

ª  Hamowanie syntezy GABA – obniżenie progu drgawkowego (ważne przy padaczce)
ª  Hamowanie czynności MAO w OUN – zaburzenia afektywne
ª  Hamowanie enzymów mikrosomalnych wątroby – przedłużenie t

1/2

wielu leków

ª Skórne objawy nadwrażliwości, toczeń trzewny

2. R

IFAMPICYNA

(RMP)

A Mechanizm działania:

ª Bakteriobójczo – hamuje bakteryjną polimerazę RNA
ª Działa na:

@  Prątki
@  Większość bakterii G(+) – zwłaszcza gronkowce penicylinooporne
@  Wiele bakterii G(-)

B LADME:

ª Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª Dobrze przenika do tkanek, płodu, mleka, do płynu mózgowo-rdzeniowego tylko w

stanach zapalenia opon

ª Metabolizowana w wątrobie
ª Wydzielana z żółcią

C Działania niepożądane:

ª  Najczęstsze ze strony przewodu pokarmowego
ª  Najgroźniejsze – zapalenie wątroby
ª  Działanie immunosupresyjne – hamowanie transformacji limfoblastycznej

limfocytów

ª Odczyny z nadwrażliwości:

@ Od zmian skórnych

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

@ Po niedokrwistość hemolityczną i skazy płytkowe

ª Aktywuje enzymy mikrosomalne wątroby – nasila metabolizm niektórych leków

(kortykoidy, estrogeny, glikozydy naparstnicy i inne)

ª Ciężkie działania niepożądane występują rzadko

3. E

TAMBUTOL

(EMB)

A Mechanizm działania:

ª Bakteriostatycznie – hamuje syntezę RNA
ª Działa na – prątki

B LADME:

ª  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Dobrze przenika do tkanek, mleka; źle do płodu i płynu mózgowo-rdzeniowego
ª  Wydala się głównie z moczem w formie niezmienionej

C Działania niepożądane:

ª Chelatowanie jonów Zn

, niedobór Zn

, pozagałkowe zapalenie nerwu

wzrokowego (upośledzenie rozpoznawania barw i ostrości widzenia). Może być
nieodwracalne, dlatego chory musi kontrolować ostrość wzroku, żeby przerwać
leczenie w chwili jej pogorszenia.

ª Inne:

@ Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
@ Zaburzenia ze strony OUN (zawroty i bóle głowy)

D Przeciwwskazania:

ª  Uszkodzenie lub zapalenie nerwu II (wzrokowego)
ª  Dzieci do 13 roku życia
ª  Uczulenie na lek

4. P

IRAZYNAMID

(PZA)

A Mechanizm działania:

ª Bakteriobójczo – mechanizm nieznany
ª Działa na – prątki w środowisku kwaśnym (wewnątrzkomórkowym)

B LADME:

ª  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Dobrze przenika do tkanek i płynu mózgowo – rdzeniowego
ª  Metabolizowany w wątrobie
ª  Wydalany z moczem

C Działania niepożądane:

ª Hepatotoksyczność – obecnie, po obniżeniu dawek, nie występuje
ª Hamowanie sekrecji kwasu moczowego , wzrost stężenia kwasu moczowego we

krwi , bóle stawowe, rzadko o charakterze dny moczanowej

ª Nadwrażliwość na promienie słoneczne

D Przeciwwskazania – uszkodzenie wątroby

5. S

TREPTOMYCYNA

(SM):

A Mechanizm działania:

ª Bakteriobójczo – hamuje biosyntezę białka – tak jak inne aminoglikozydy
ª Działa na – prątki w środowisku zasadowym (zewnątrzkomórkowym)

B LADME:

ª  Nie wchłania się z przewodu pokarmowego – podawana jest i.m.
ª  Dobrze przenika do jam ciała, źle do płynu mózgowo-rdzeniowego
ª  Wydalana z moczem, na drodze filtracji

C Działania niepożądane:

ª Ototoksyczność:

@ Głównie zaburzenia równowagi, rzadziej słuchu
@ Częstsza po 40 roku życia

ª Nefrotoksyczność – głównie niewielkie zaburzenia czynnościowe kanalików

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª Zaburzenia neurologiczne – drętwienie wokół ust
ª Hamowanie przewodnictwa nerwowo – mięśniowego – nasila działanie leków

zwiotczających

ª Różne nadwrażliwości, często ciężkie

D Przeciwwskazania:

ª  Uszkodzenia nerek, głównie zaburzenia filtracji
ª  Ubytki słuchu, uszkodzenia narządów słuchu i równowagi
ª  Osoby chore po 60 roku życia

6. C

YKLOSERYNA

(CS):

A Mechanizm działania:

ª Bakteriostatycznie – współzawodniczy z D-alaniną o wbudowywanie do

mukopeptydów ściany komórkowej, co hamuje jej syntezę

ª Działa na – wiele bakterii - G(-), riketsje - ale używana jest tylko w leczeniu

przeciwprątkowym

B LADME:

ª  Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Łatwo przenika do tkanek, płodu, mleka, płynu mózgowo – rdzeniowego
ª  Wydalana w formie niezmienionej przez nerki

C Działania niepożądane:

ª Na OUN – wpływ na receptory dla neuromediatorów pobudzających i hamowanie

działania GABA – powoduje:
@ Stany psychotyczne
@ Drgawki, sen letargiczny

ª Nietolerancja alkoholu (reakcja disulfinomopodobna)

D Przeciwwskazania – niewydolność nerek

7. E

TIONAMID

A Mechanizm działania:

ª Bakteriostatycznie
ª Działa tylko na prątki

B LADME:

ª  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Dobrze przenika do tkanek, płynu mózgowo-rdzeniowego, płodu
ª  Metabolizowany w wątrobie
ª  Wydalany przez nerki

C Działania niepożądane:

ª Głównie zaburzenia żołądkowo – jelitowe:

@ Ograniczają one użycie leku
@ Łagodzi się je przez stosowanie czopków

ª Zapalenie wątroby

8. K

WAS

P-A

MINOBENZOESOWY

(PAS):

A Mechanizm działania:

ª Bakteriostatycznie – zastępuje prekursor kwasu foliowego, hamując jego syntezę
ª Działa na – prątki

B LADME:

ª  Wchłania się z przewodu pokarmowego
ª  Nie przenika przez opony mózgowo-rdzeniowe
ª  Metabolizowany w wątrobie
ª  Wydalany z moczem, w formie nieaktywnej

C Działania niepożądane(jest rzadko stosowany, gdyż jest źle tolerowany):

ª  Zaburzenia żołądkowo – jelitowe
ª  Odczyny uczuleniowe, zespół tocznia trzewnego
ª  Objawy mononukleozopodobne

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

9. K

ANAMYCYNA

(KM),

IOMYCYNA

(VM),

APREOMYCYNA

(CAP),

MIKACYNA

A Mechanizm działania:

ª Są to antybiotyki:

@ Aminoglikozydowe – K

ANAMYCYNA I

MIKACYNA

@ Polipeptydowi – W

IOMYCYNA I

APREOMYCYNA

B LADME:

ª Podawanie – i.m. (A

MIKACYNA

też i.v.)

C Działania niepożądane:

ª Są ototoksyczne i neurotoksyczne
ª Nie powinny być łączone z SM

10. Inne leki przeciwprątkowe:

A Fluorochinolony:

ª O

FLOKSACYNA

IPROFLOKSACYNA

ª Mogą powodować zaburzenia żołądkowo – jelitowe

B R

IFABUTYNA

ª Pochodna R

IFAMYCYNY

ª Działa na szczepy RMP oporne
ª Powoduje:

@ Niedokrwistość
@ Uszkodzenie wątroby

C K

LOFAZYMINA

ª Stosowana przy wielolejkowej oporności prątków
ª Przy długotrwałym stosowaniu powoduje – zagrażające życiu bóle brzucha i

uszkodzenia trzew

IV Leczenie gruźlicy w specjalnych przypadkach:

1. Kobiety w okresie ciąży:

A  Według WHO – bez zmian (nie stosuje się SM)
B  Dla bezpieczeństwa można wyłączyć PZA (terapia 9 miesięczna)
C  Teratogenne są:

ª SM
ª E

TIONAMID

2. Kobiety w czasie laktacji:

A Bez zmian – leki przeciwgruźlicze wydzielają się w mleku w dawkach sięgających

maksymalnie 20% dawki dla noworodka (zatem nie chronią przed zakażeniem)

3. Chorzy z:

A Chorobami nerek i dializowani:

ª Zmniejsza się dawki:

@  IZH
@  EMB
@  PZA

ª Dawki RMP – bez zmian

B Uszkodzeniem wątroby:

ª Kontrola czynności wątroby i stężenia leku we krwi przy stosowaniu:

@ RPM
@ IZH

ª Hepatotoksyczne są również:

@ PZA
@ E

TIONAMID

@ PAS

V Choroby wywoływane przez prątki niegruźlicze:

1. Wywoływane głównie przez M. kansasii, M. avium, M. xenopii
2. są to mikobakteriozy:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

EKI

RZECIWGRZYBICZE

I Antybiotyki przeciwgrzybicze:

1. G

RIZEOFULWINA

A Mechanizm działania:

ª  Fungistatyczne
ª  Hamuje biosyntezę aktyny ściany komórkowej
ª  Hamuje biosyntezę RNA i tworzenie wrzeciona podziałowego

B  Zakres działania – grzyby dermatofityczne
C  Wskazania – grzybice skóry, włosów, paznokci
D  LADME:

ª Podawanie:

@ p.o. – dobrze wchłania się z pokarmami bogato lipidowymi

ª Rozmieszczenie – odkłada się w keratynie
ª Kuracja trwa 25-50 tygodni

E Działania niepożądane:

ª Ze strony przewodu pokarmowego:

@ Objawy dyspeptyczne
@ Zapalenie jamy ustnej i języka

ª Ze strony układu nerwowego – bóle głowy
ª Inne:

@  Zmiany skórne
@  Leukopenia
@  Nefrotoksyczność i hepatotoksyczność
@  Mutagenność

F Przeciwwskazania:

ª  Okres ciąży
ª  U obu płci okres do 6 miesięcy przed próbą zmajstrowania dziecka
ª  Uszkodzenie wątroby

G Interakcje:

ª B

ARBITURANY

@ Zmniejszają wchłanianie G

RIZEOFULWINY

@ Powodują indukcję enzymatyczną

ª G

RIZEOFULWINA

osłabia działanie:

@ Niesteroidowych leków przeciw zapalnych – przez indukcję enzymatyczną
@ Hormonalnych środków antykoncepcyjnych

2. N

YSTATYNA

A Mechanizm działania:

ª Fungostatycznie i fungobójczob (zależnie od stężenia)
ª Wykazuje powinowactwo do ergosterolu błony komórkowej , wiążąc się z nim

powoduje przerwanie ciągłości błony

B Zakres działania:

ª  C. albicans, Cryptococcus
ª  Grzyby dermatofityczne
ª  Grzyby bimorficzne

C Wskazania:

ª Grzybice skóry włosów paznokci (lek z wyboru przy C. albicans i grzybach

drożdżopochodnych)

ª Grzybice przewodu pokarmowego, sromu, pochwy (lek z wyboru przy C. albicans i

grzybach drożdżopochodnych)

D LADME:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª Stosowana miejscowo

@ p.o. – w zakażeniach jamy ustnej i przewodu pokarmowego (nie wchłania się z

przewodu pokarmowego)

@ tabletki dopochwowe – w zakażeniach sromu i pochwy
@ maści, zasypki – w zakażeniach skóry

E Działania niepożądane:

ª Ze strony przewodu pokarmowego – objawy dyspeptyczne (po podaniu p.o.)
ª Alergie – pokrzywka (podanie zewnętrzne)

3. A

MFOTERYCZNA

A Mechanizm działania:

ª Jak N

YSTATYNA

B Zakres działania:

ª C. albicans, Cryptococcus
ª Grzyby bimorficzne

C Wskazania:

ª Grzybice układowe (jest lekiem z wyboru) – zwłaszcza przy dużej immunosupresji

D LADME:

ª Podawanie:

@ Miejscowe – p.o. (nie wchłania się z przewodu pokarmowego), maści, kremy
@ i.v., dooponowo – w grzybicach układowych

ª słabo przenika do tkanek i przez opony mózgowo-rdzeniowe

E Działania niepożądane:

ª  Ze strony przewodu pokarmowego – objawy dyspeptyczne
ª  Nadwrażliwość – reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny
ª  Ze strony układu krwiotwórczego – anemia
ª  Ze strony układu krążenia – spadek ciśnienia tętniczego krwi, zakrzepowe zapalenie

żył

ª Inne:

@ Nefrotoksyczność
@ Rzadziej hepatotoksyczność

F Przeciwwskazania:

ª Uczulenie na A

MFOTERYCYNĘ

ª Dolegliwości – uszkodzenie wątroby, nerek

4. N

ATAMYCYNA

A Mechanizm
B Zakres działania (jak N

YSTATYNA

ª  C. albicans, Cryptococcus
ª  Grzyby dermatofityczne
ª  Grzyby bimorficzne

C Wskazania (jak N

YSTATYNA

ª Grzybice skóry włosów paznokci (lek z wyboru przy C. albicans i grzybach

drożdżopochodnych)

ª Grzybice przewodu pokarmowego, sromu, pochwy (lek z wyboru przy C. albicans i

grzybach drożdżopochodnych)

D LADME (jak N

YSTATYNA

ª Stosowana miejscowo

@ p.o. – w zakażeniach jamy ustnej i przewodu pokarmowego (nie wchłania się z

przewodu pokarmowego)

@ tabletki dopochwowe – w zakażeniach sromu i pochwy
@ maści, zawiesiny, zasypki – w zakażeniach skóry

E Działania niepożądane (jak N

YSTATYNA

ª Ze strony przewodu pokarmowego – objawy dyspeptyczne (po podaniu p.o.)

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª Alergie – pokrzywka (podanie zewnętrzne)

II Syntetyczne leki przeciwgrzybicze:

1. Pochodne Imidazolu:

A Mechanizm działania – blokują enzymy biorące udział w syntezie ergosterolu

,uszkadzają w ten sposób błonę komórkową

B K

LOTRIMAZOL

KONAZOL

ª Zastosowanie:

@ Grzybica skóry, włosów, paznokci - powodowane przez C. albicans
@ Grzybica błon śluzowych (pochwa, jama ustna) – powodowane przez C. albicans

ª Podawanie - miejscowe:

@ Tabletki dopochwowe
@ Kremy, zawiesiny

ª Działania niepożądane:

@ Objawy dyspeptyczne
@ Reakcje alergiczne – pokrzywki

C M

IKONAZOL

ª Zastosowanie (przeciwko C. albicans):

@  Grzybice układowe (rzadko)
@  Grzybica skóry, włosów, paznokci
@  Grzybica błon śluzowych (jama ustna, pochwa)

ª Podawanie:

@ miejscowe:

¬ Tabletki i globulki dopochwowe
¬ Żele, kremy, zasypki

@ Układowe – i.v. (rzadko)

ª Działania niepożądane:

@  Objawy dyspeptyczne
@  Reakcje alergiczne – pokrzywki
@  Zakrzepowe zapalenie żył (przy podaniu i.v.)

D K

ETOKONAZOL

ª Zastosowanie (przeciw C. albicans, grzybom bimorficznym – Blastomyces,

Coccoides):
@ Grzybice układowe
@ Grzybice skóry i błon śluzowych

ª Podawanie:

@ p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
@ zewnętrzne

ª Działania niepożądane:

@  Objawy dyspeptyczne
@  Reakcje alergiczne – pokrzywka
@  Hepatotoksyczność
@  Hamowanie syntezy steroidów , ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania

ª Przeciwwskazania – uszkodzenie wątroby

2. Pochodne Triazolu:

A Mechanizm działania – blokują enzymy biorące udział w syntezie ergosterolu

,uszkadzają w ten sposób błonę komórkową

B F

LUKONAZOL

ª Zastosowanie (przeciw C. albicans, Cryptococcus, grzybom bimorficznym –

Coccoides):
@ Grzybice układowe
@ Grzybice skóry i błon śluzowych

ª Podawanie:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

@ p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
@ zewnętrzne

ª Działania niepożądane:

@  Objawy dyspeptyczne
@  Reakcje alergiczne – pokrzywka
@  Hepatotoksyczność
@  Nefrotoksyczność

ª Przeciwwskazania:

@ Nadwrażliwość na F

LUKONAZOL

@  Okres ciąży i laktacji
@  Kobiety w wieku reprodukcyjnym, jeśli nie stosują antykoncepcji
@  Uszkodzenie nerek

C I

TRAKONAZOL

ª Zastosowanie (przeciw C. albicans, grzybom bimorficznym – wszystkim):

@ Grzybice układowe
@ Grzybice błon śluzowych i skóry

ª Podawanie:

@ p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
@ zewnętrznie

ª Działania niepożądane:

@ Jak F

LUKONAZOL

, ale nefrotoksyczność i hepatotoksyczność występują rzadziej

ª Przeciwwskazania:

@ Nadwrażliwość na I

TRAKONAZOL

@ Okres ciąży i laktacji

3. Inne syntetyczne leki przeciwgrzybicze:

A F

LUCYTOZYNA

ª Mechanizm działania:

@ W organizmie przekształca się w antymetabolit - 5’–fluorouracyl
@ Hamuje syntezę kwasów nukleinowych

ª Zastosowanie:

@ Grzybice układowe (powodowane C. albicans, Cryptococcus)

ª Podawanie:

@ p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
@ rzadziej i.v.

ª Działania niepożądane:

@  Objawy dyspeptyczne
@  Trombopenia i leukopenia
@  Hepatotoksyczność (przy długotrwałym stosowaniu)

ª Przeciwwskazania:

@ Okres ciąży
@ Uszkodzenie wątroby

B T

ERBINAFINA

AFTIFINA

ª Mechanizm działania:

@ Hamuje epoksydazę skwalenową, biorącą udział w syntezie ergosterolu ,

powoduje uszkodzenie błony komórkowej (ale na innym etapie niż w/w leki)

ª Zastosowanie (przeciw C. albicans, Cryptococcus):

@ Grzybice skóry
@ Grzybice układowe

ª  Podawanie – p.o. lub zewnętrzne
ª  Działania niepożądane – objawy dyspeptyczne
ª  Przeciwwskazania – okres ciąży

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

EKI

RZECIWWIRUSOWE

I Podstawowe leki przeciwwirusowe:

1. A

CIKLOWIR

A Mechanizm działania – antymetabolit:

ª Po wniknięciu do komórki ulega fosforyzacji przy udziale kinezy tymidynowej

(swoistej dla HIV)

ª Enzymy komórkowe przekształcają monofosforan aciklowiru w di- a następnie

trifosforan

ª Trifosforan aciklowiru jest substratem dla wirusowej polimerazy DNA
ª Wbudowany w DNA wirusa powoduje przedwczesne zakończenie syntezy DNA, ze

względu na brak grupy –OH przy końcu 3’

B Zakres działania:

ª Głównie na HIV 1 i 2 (Hermes Simplex 1 i 2)
ª też wirusy nie wytwarzające specyficznej kinezy tymidynowej:

@  VZV (Varicella zoster wirus – wirus ospy wietrznej i półpaśca)
@  EBV (wirus Epstein-Barr)
@  Oporność polega na:

¬ Niewytwarzaniu kinezy tymidynowej
¬ Nierozpoznawaniu aciklowiru jako substratu

C Wskazania:

ª Aciklovir jest lekiem z wyboru przy:

@  Pierwotnej i nawrotowej opryszczce narządów płciowych
@  Opryszczkowym zapaleniu rogówki
@  Opryszczkowym zapaleniu mózgu

ª Inne:

@ U osób ze zmniejszoną odpornością immunologiczną (np. po przeszczepie) w

przebiegu ospy wietrznej lub półpaśca (dla osłabienia powikłań narządowych)

@ We wczesnym okresie mononukleozy zakaźnej (dla skrócenia okresu ostrego

choroby)

D LADME:

ª Podawanie:

@ Ogólnie:

¬ p.o. (dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego)
¬ i.v.

@ Miejscowo:

¬ Maści, krople do oczu

ª Wydalanie – z moczem w formie niezmienionej

E Działania niepożądane:

ª Przy podaniu ogólnoustrojowym:

@  P.o. – nudności, wymioty
@  i.v. – miejscowe zapalenie żył
@  inne:

¬ nefrotoksyczność (najpoważniejsze) – wynika z krystalizacji leku w

kanalikach i cewkach zbiorczych

¬ zaburzenia ze strony układu nerwowego – bóle głowy, zmęczenie

ª Przy podaniu miejscowym:

@ Podrażnienie
@ Skórne reakcje alergiczne

F Przeciwwskazania
G Interakcje

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

2. F

AMCIKLOWIR

A Mechanizm działania - antymetabolit:

ª Jest prolekiem – w organizmie jest przekształcany do Pencyklowiru
ª Mechanizm działania podobny do Aciklowiru

B Zakres działania:

ª Głównie VZV
ª Inne – HIV

C Wskazania:

ª Głównie stosowany w leczeniu półpaśca

D LADME:

ª Podawanie – p.o.
ª Eliminacja – z moczem

E Działania niepożądane:

ª Głównie ze strony OUN – bóle głowy i halucynacje

F Przeciwwskazania:

ª Okres ciąży i laktacji
ª Dolegliwości – niewydolnośc nerek

3. Gencyklowir:

A Mechanizm działania - antymetabolit:

ª Podobny do Aciklowiru, ale mniej swoisty ( w przekształceniu leku biorą udział

enzymy komórkowe)

B Zakres działania:

ª Głównie – CMV
ª Inne:

@  HIV 1 i 2
@  VZV
@  EBV

C Wskazania:

ª Ze względu na dużą toksyczność jest stosowany w zakażeniach CMV:

@ Przy zagrożeniu zycia, lub w możliwości utraty wzroku
@ W przypadku chorych chorych obniżoną odpornością immunologiczną (biorcy

przeszczepów, chorzy na AIDS)

D LADME:

ª Podawanie – wyłącznie i.v. (ze względu na silne działanie drażniące miejscowo)

E Działania niepożądane:

ª Miejscowe – silne podrażnienie tkanek
ª Ogólnoustrojowe:

@  Ze strony przewodu pokarmowego – nudności, wymioty, brak łaknienia
@  Ze strony OUN – psychozy, śpiączki
@  Ze strony układu krwiotwórczego (najczęstszy objaw)- trombocytopenia,

neutropenia

@ Inne:

¬ Hepatotoksyczność (zaburzenia funkcji)
¬ Teratogenność

4. Widarabina:

A Mechanizm działania – antymetabolit:

ª Przechodzi wewnątrzkomórkową fosforyzację do trifosforanu Widarabiny
ª Trifosforan Widarabiny jest:

@ Inhibitorem kompetencyjnym polimerazy DNA
@ Wbudowywany do DNA, co uniemożliwia dalsze wbudowywanie nukleotydów

B Zakres działania:

ª HIV 1,2

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª  EBV
ª  VZV
ª  HIV

C Zastosowanie:

ª Opryszczkowe zapalenia:

@  rogówki (krople do oczu)
@  mózgu (wlewy i.v.)
@  NIE STOSUJE się przy zapaleniach narządów płciowych

ª Ospa wietrzna lub półpasiec – półpasiec osób z obniżoną odpornością
ª WZW typu B

D LADME:

ª Podawanie:

@ Ogólne – p.o. lub i.v.
@ Miejscowo – krople do oczu

ª Eliminacja – z moczem, przez nerki, głównie w formie metabolitów

E Działania niepożądane:

ª Ze strony układu krwiotwórczego – uszkodzenie szpiku
ª Teratogenne, mutagenne, rakotwórcze

F Przeciwwskazania:

ª Okres ciąży
ª Dolegliwości – niewydolność nerek (rośnie wówczas we krwi stężenie toksycznego

metabolitu Widarabiny)

G Interakcje:

5. Idoksurydyna:

A Mechanizm działania – antymetabolit:

ª Jak widarabina ale:

@ Jest antymetabolitem tymidyny
@ Wbudowuje się też do DNA gospodarza

B Zakres działania: - głównie HIV
C Wskazania:

ª Opryszczkowe zapalenie rogówki
ª Opryszczka warg

D LADME:

ª Ze względu na słabą rozpuszczalność rozpuszczalność w wodzie, stosowana jest

tylko miejscowo:
@ Maść
@ Krople do oczu

E Działania niepożądane:

ª Bolesność, swędzenie, obrzęk
ª Światłowstręt (przy stosowaniu do oczu)

6. Ribawiryna:

A Mechanizm działania (hamuje syntezę DNA i RNA):

ª Hamuje syntezę nukleotydów guaninowych
ª Hamuje aktywność polimerazy RNA

B Zakres działania – szeroki większość wirusów RNA i DNA:

ª Głównie:

@ Wirus grypy A, grypy B, grypy rzekomej (słabiej niż Amantydyna)
@ Wirus wścieklizny (słabiej niż Amantydyna)

ª Słabiej:

@ HIV, wirus ospy krowiej
@ Retrowirusy

C Wskazania:

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.net

ª  Leczenie gorączki Lassa
ª  Leczenie śródmiąższowego zapalenia płuc u noworodków
ª  Leczenie i łagodzenie objawów grypy B]

D Działania niepożądane – hiperbilirubinemia

7. Triflurydyna:

A Mechanizm działania – antymetabolit:

ª Niezbędna jest wewnątrzkomórkowa fosforyzacja, przy udziale kinezy tymidynowej,

do trifosforanu

ª Wbudowywana do DNA wirusowego wirusowego gospodarza

B  Zakres działania – HIV
C  Wskazania – opryszczkowe zapalenie rogówki
D  LADME: - podawanie – miejscowo, zewnętrznie
E  Działania niepożądane:

ª  Podrażnienie rogówki (najczęstsze)
ª  Wysychające zapalenie rogówki (rzadko)
ª  Wzrost ciśnienia śródgałkowego (rzadko)

II Amantadyna i jej pochodne:

1. Amantadyna, Rimantadyna:

A Mechanizm działania:

ª Hamują odsłanianie i uwalnianie genomu wirusa w zakażonej komórce

B Zakres działania – wirus grypy A
C Wskazania:

ª Grypa A (zwłaszcza A

– Azjatycka)

ª Też choroba Parkinsona

D LADME:

ª Podawanie – p.o. – dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
ª Eliminacja – z moczem w formie niezmienionej

E Działania niepożądane:

ª Ze strony przewodu pokarmowego – nudności wymioty, brak łaknienia
ª Ze strony OUN (najpoważniejsze) – zależnie od dawki:

@ Wzrost przekaźnictwa dopaminergicznego:

¬ Wzrost pobudliwości, zaburzenia snu, splątanie halucynacje
¬ Drgawki, śpiączka

@ Działanie cholinolityczne

ª Nadwrażliwość – skórne reakcje alergiczne

2. Tromantadyna:

A Mechanizm działania:

ª Hamuje łączenie się białek wirusa w kapsyd

B  Zakres działania – HIV 1 i 2
C  Wskazania – zakażenia opryszczkowe
D  LADME – podawanie – miejscowo, zewnętrznie (maści)
E  Działania niepożądane – skórne reakcje alergiczne

Document Outline