GŁÓWNE GRUPY ANTYBIOTYKÓW I CHEMIOTERAPEUTYKÓW

1. B-laktamy penicyliny, penicyliny z inhibitorem,

cefalosporyny/cefamycyny, monobaktamy, trójbaktamy,

karbapenemy, penemy

2. Aminoglikozydy streptomycyna, neomycyna, kanamycyna, gentamycyna,

tobramycyna, netylmycyna, isepamycyna, amikacyna

3. Tetracykliny doksycyklina, tetracyklina, minocyklina

4. Makrolidy/ketolidy

stare: erytromycyna, spiramycyna, josamycyna

nowe: cykliczny węglan erytromycyny (Dawercin),

roksytromycyna, klarytromycyna, azytromycyna,

dirytromycyna

ketolidy: trolitromycyna

5 Linkozamidy linkomycyna, klindamycyna

6 Streptograminy pristinamycyna, chinupristina, dalfopristina

7 Oksazolidynony linezolid

8 Glikopeptydy wankomycyna, teikoplanina

9 Chloramfenikol detreomycyna

10 Polimiksyny kolistyna

11 Rifamycyny rifampicyna

12 Sulfonamidy kotrimoksazol

13 Nitroimidazole metronidazol, ornidazol

14 Nitrofurany nitrofurantoina, furagin, nifuroksazyd

15 Chinolony kwas pipemidynowy, norfloksacyna, pefloksacyna,

ciprofloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna,

sparfloksacyna, moksifloksacyna, gemifloksacyna

16 Kwas fusydowy

17 Leki przeciwgrzybicze

polieny: nystatyna, amfoterycyna B

azole: flukonazot, itrakonazol, ketokonazol, ekonazol, worikonazol

antymetabolity: 5-fluorocytozyna

18 Leki przeciwwirusowe acyklowir, didanozyna, famcyklowir, gancyklowir,

indinawir, lamiwudyna, nalfinawir, ritonawir,

sakwinawir, stawudyna, zalcytabina, zydowudyna

ANTYBIOTYKI

Bakterie Gram (+)	Penicylina G, penicylina fenoksymetylowa, glikopeptydy, linkozamidy, makrolidy, kwas fusydowy,
Bakterie Gram (-)	aztreonam
Mieszane spektrum Gram(+) i Gram(-)	Penicyliny szerokowachlarzowe, cefalosporyny, aminoglikozydy, chinolony, tetracykliny, kotrimoksazol
Bakterie beztlenowe (+/-tlenowe)	linkozamidy, metronidazol, chloramfenikol, penicyliny/inhibitory, cefoksytyna/cefotetan
Bakterie atypowe	makrolidy/ketolidy, steptograminy, tetracykliny, rifampicyna, kotrimoksazol

Chinolony

Sulfonamidy

Trimetoprim

Nie posiadają

naturalnego

wzorca

w przyrodzie

SYNTETYCZNE

CHEMIOTERAPEUTYKI

NATURALNE

SYNTETYCZNE

PÓŁSYNTETYCZNE

Aztreonam

Chloramfenikol

Syntetyczne

odtworzenie

struktury naturalnej

Makrolidy

Ketolidy

Cefalosporyny

Penicyliny

Naturalny produkt

wyjściowy - pochodne

uzyskane drogą

chemicznej modyfikacji

Penicylina benzylowa

Glikopeptydy

Aminoglikozydozy

Makrolidy

Metabolity

drobnoustrojów

PODZIAŁ ZE WZGLĘDU NA SPOSÓB DZIAŁANIA

ANTYBIOTYKU

B-LAKTAMY

AMINOGLIKOZYDY

CHINOLONY

KOTIMOKSAZOL

GLIKOPEPTYDY

BAKTERIOBÓJCZE

BAKTERIOSTATYCZNE

MAKROLIDY

SULFONAMIDY

LINKOZAMIDY

TETRACYKLINY

CHLORAMFENIKOL

TRIMETOPRIM

KETOLIDY

MBC -minimal bacteriocidal activity

MIC-minimal inhibitory concentration

Mechanizm działania antybiotyków i

chemioterapeutyków na drobnoustroje

kotrimoksazol

chinolony

nitrofurany

metronidazol

rifamycyny

leki przeciw

-wirusowe

chloramfenikol

aminoglikozydy

tetracykliny

makrolidy

kwas fusydowy

Polimyksyny

oraz leki

przeciw grzybicze

p-laktamy

glikopeptydy

fosfomycyna

bacytracyna

Blokowanie

syntezy DNA

Blokowanie

biosyntezy białka

Uszkodzenie błony

protoplazmatycznej

Blokowanie

biosyntezy ściany

komórkowej

receptor dla chinolonów (gyraza),

metronidazolu, nitrofuranów,

kotrimoksazolu

receptor dla rifampicyny

miejsce syntezy białek

• 30S - receptor dla

• aminoglikozydów i tetracyklin

- 5OS - receptor dla linkozamidów,

streptogramin, chloramfenikolu,

makrolidów (23S)

miejsce działania

B-laktamów

i glikopeptydów

DNA

mRNA

Rybosomy

podjednostka 30S

podjednostka 50S

ściana komórkowa

MIEJSCE DOCELOWEGO DZIAŁANIA ANTYBIOTYKÓW W KOMÓRCE BAKTERYJNEJ

• mogą być przenoszone z

komórki do komórki gatunków

odrębnych taksonomicznie

• w procesach: transformacji,

transdukcji, koniugacji

• powstaje w wyniku mutacji

• nabycie genu odporności

(np. w genie gyrazy - chinolony)

PLAZMIDOWA

CHROMOSOMALNA

RODZAJE OPORNOŚCI

Ekspresja

fenotypowa

oporności

na antybiotyki

Zaburzenie barier

przepuszczalności (zwykle

oporność na całą grupę

antybiotyków)

Aktywne usuwanie

Antybiotyku z komórki

Na zasadzie „pompy”

(active efflux)

(chinolony, makrolidy,

Tetracykliny)

Ominięcie ogniwa

Reakcji szlaku

Metabolicznego

Zablokowanego przez

Chemioterapeutyk

(sulfonamidy)

Synteza nowego

Białka, np.PBP2a,

Które traci

Powinowactwo

Do B-laktamów

(metycylina)

Modyfikacja

miejsca docelowego

działania antybiotyku,

np. białka PBP

(makrolidy,

glikopeptydy,

Penicylina - SPPR)

Synteza enzymu degradującego

np. B-laktamaza lub

modyfikującego

np. Acetylotransferaza

cefalosporyny

penicyliny

monobaklamy

trójbaktamy

penemy

karbapenemy

PIERŚCIEŃ B-LAKTAMOWY

---