1

Antybiotyki i

chemioterapeutyki

cz. I

Małgorzata Berezińska

Zakład Farmakologii,

Uniwersytet Medyczny w Łodzi

Preparaty o działaniu

przeciwdrobnoustrojowym

Antybiotyki



Naturalne – penicyliny naturalne, glikopeptydy,
aminoglikozydy, makrolidy



Półsyntetyczne – makrolidy, ketolidy, cefalosporyny,
penicyliny półsyntetyczne



Syntetyczne – aztreonam, chloramfenikol

Chemioterapeutyki – chinolony, sulfonamidy,
trimetoprim

Mechanizmy działania antybiotyków

i chemioterapeutyków

Hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej – β-
laktamy, glikopeptydy

Uszkadzanie błony cytoplazmatycznej – polimyksyny

Hamowanie syntezy białka – aminoglikozydy,
tetracykliny, makrolidy, chloramfenikol, kwas fusydowy

Hamowanie syntezy DNA – chinolony,

Hamowanie syntezy kwasu foliowego – sulfonamidy,
trimetoprim

Podział antybiotyków ze względu na

sposób działania

Bakteriobójcze

Β-laktamy

Aminoglikozydy

Polimyksyny

Wankomycyna

Rifampicyna

Bakteriostatyczne

Makrolidy

Linkozamidy

Tetracykliny

Chloramfenikol

Sulfonamidy

Trimetoprim

Antybiotyki

Bakteriobójcze

MBC – minimal

bacteriocidal activity

Bakteriostatyczne

MIC – minimal

inhibitory concentration

Zakres działania antybiotyków

Wąski zakres działania



Głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie – penicyliny
naturalne i izoksazolowe, makrolidy, linkozamidy,
rifampicyna, wankomycyna, nowobiocyna



Głównie na drobnoustroje Gram-ujemne – aminoglikozydy,
polimyksyny, monobaktamy

Szeroki zakres działania – penicyliny półsyntetyczne,
cefalosporyny (II i III generacji), karbapenemy,
tetracykliny, chloramfenikol

2

Antybiotyki β-laktamowe

Penicyliny naturalne

Penicyliny półsyntetyczne

Cefalosporyny

Karbapenemy

Monobaktamy

Inhibitory β-laktamaz

Mechanizm działania

Wiązanie i inaktywowanie transpeptydazy



Hamowanie syntezy peptydoglikanów w ścianie

komórki bakteryjnej



Rozpuszczanie nieprawidłowych peptydogliknów

przez enzymy autolityczne



Liza bakterii

Efektywność

ββββ

-laktamów

Ilość związku przenikającego do miejsca
wiązania

Obecność enzymów unieczynniających
antybiotyk

Powinowactwo antybiotyku do PBP

Aktywność mechanizmów usuwających
antybiotyk z miejsca działania

ββββ

-laktamazy

Penicylinazy i cefalosporynazy

Kopatogenność

Konstytutywne lub indukowalne

Penicyliny

O wąskim zakresie działania przeciwbakteryjnego



Penicyliny naturalne



Penicyliny izoksazolowe

O szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego
(penicyliny półsyntetyczne)



Aminopenicyliny



Karboksypenicyliny



Ureidopenicyliny



Amidynopenicyliny

Penicyliny naturalne

Wąski zakres działania

Bakterie Gram-dodatnie – paciorkowce,
gronkowce, pneumokoki, laseczki beztlenowe

Niektóre bakterie Gram-ujemne – gonokoki,
meningokoki

3

Penicyliny naturalne

Benzylopenicylina (penicylina G, penicylina
krystaliczna)

Penicylina prokainowa

Penicylina benzatynowe (Debecylina)

Fenoksymetylopenicylina

Benzylopenicylina

Zakażenia wywołane przez

Paciorkowce

Szczepy gronkowców nie wytwarzające β-laktamaz

Wąglik, promienica, tężec (Clostridium spp.)

Neisseria meningitidis

Błonica, listerioza, kiła, (rzeżączka)

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia płuc, zapalenie
opon mózgowych, zapalenie wsierdzia, zakażenia kości i
stawów

Benzylopenicylina

Droga podania – wyłącznie pozajelitowo

Domięśniowo

Dożylnie

Dostawowo

Dokanałowo

Dobrze przenika do tkanek

Duże dawki – PMR, tkanka kostna, ropnie

Benzylopenicylina

Przeciwwskazanie – nadwrażliwość na penicyliny

Ostrożnie stosować u pacjentów ze skłonnością
do alergii, astmą oskrzelową, nadwrażliwością na
cefalosporyny, niewydolnością wątroby lub
nerek, u noworodków

Benzylopenicylina

Działania niepożądane

Reakcje alergiczne

Nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami

Biegunka

Rzekomobłoniaste zapalenia jelit

Reakcja Jarisch-Herxheimera

Benzylopenicylina – interakcje

NLPZ hamują eliminację penicyliny

Aminoglikozydy – działają synergistycznie

Penicylina może zmniejszać skuteczność
doustnych środków antykoncepcyjnych

Nasila działanie doustnych leków
przeciwcukrzycowych

Nie kojarzyć z antybiotykami
bakteriostatycznymi

4

Penicylina prokainowa

Połączenie z prokainą – spowolnienie
wchłaniania i wydalania leku

Wskazania – jak benzylopenicylina

Działania niepożądane – rekcje alergiczne,
zespół Hoigne’a, zespół Nicolau

Penicylina benzatynowa

Wskazania

Przewlekłe zakażenia paciorkowcowe

Profilaktyka choroby reumatycznej i zapalenia
wsierdzia

Lek podaje się domięśniowo co 7 – 21 dni

Fenoksymetylopenicylina

Penicylina do podawania doustnego

Działa bakteriobójczo głównie na paciorkowce i
gronkowce nie wytwarzające β-laktamazy

Dobrze przenika do tkanek

Wskazania - zakażenia uszu, nosa i gardła
wywołane przez paciorkowce, ostre zapalenie
ucha środkowego, zatok, zakażenia układu
oddechowego, zakażenia skóry

Penicyliny izoksazolowe

Penicyliny półsyntetyczne o wąskim zakresie
działania

Oporne na β-laktamazy gronkowcowe

Trwałe w środowisku kwaśnym

Wskazania – zakażenia gronkowcowe skóry,
tkanek miękkich, kości, stawów, zakażenia
układu oddechowego i moczowego

Kloksacylina (Syntarpen)

Oksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina

Aminopenicyliny

Penicyliny półsyntetyczne o szerokim zakresie
działania



Entrokoki, paciorkowce, listeria



Gronkowce nie wytwarzające β-laktamaz,
Haemophilus influenzae

, pałeczki jelitowe

Amoksycylina, ampicylina, estry ampicyliny

Amoksycylina

Szybko i niezależnie od pokarmu wchłania się
z przewodu pokarmowego

Bardzo dobrze przenika do ucha środkowego,
płynu otrzewnowego i opłucnowego, żółci

Słabo przenika do PMR

5

Amoksycylina

Wskazania

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych

Zakażenia dróg moczowych, skóry i tkanek
miękkich

Ostre zapalenia ucha środkowego

Zakażenie Helicobacter pylori

Amoksycylina

Przeciwwskazania – nadwrażliwość na penicyliny

Działania niepożądane – skórne odczyny
alergiczne, przemijające zaburzenia żołądkowo-
jelitowe

Ampicylina

Wchłanianie z przewodu pokarmowego
niepełne

Przenika do tkanek – do płynu opłucnowego,
maziowego, do żółci

Wskazania – zakażenia układu moczowego, dróg
oddechowych, przewodu pokarmowego i dróg
żółciowych; posocznica i zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych – w skojarzeniu z
gentamycyną lub cefotaksymem

Estry ampicyliny

Piwampicylina

Bakampicylina

Talampicylina

Karboksypenicyliny

Zakażenia pałeczką ropy błękitnej

Proteus vulgaris

Enterokoki

Karbenicylina

Tikarcylina

Karyndacylina

Karfecylina

Karbenicylina

Podawana wyłącznie pozajelitowo

Częściowo metabolizowana w wątrobie

Wydalana z moczem

Wskazania – ciężkie zakażenia Pseudomonas
aeruginosa, Proteus, Escherichia

Zakażenia dróg oddechowych, moczowych,
żółciowych; zapalenie opon mózgowo-
rdzeniowych; posocznica, ropne zakażenia
rozległych oparzeń

6

Estry karbenicyliny

Karyndacylina

Kaerfecylina

Tikarcylina

Działa silniej od karbenicyliny na Pseudomonas
aeruginosa

Ciężkie zakażenia Pseudomonas aeruginosa i Proteus

Ureidopenicyliny

Azlocylina

Mezlocylina

Piperacylina

Enterobacteriaceae

Beztlenowce

Laseczki zgorzeli gazowej

Pseudomonas

Ureidopenicyliny

Ciężkie zakażenia dróg oddechowcyh,
moczowych, żółciowych

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Można kojarzyć z penicylinami izoksazolowymi i
aminoglikozydami

Amidynopenicyliny

Zakażenia wywołane Enterobacteriaceae

Słabo działają na bakterie Gram-dodatnie

Nieskuteczne w zakażeniach Pseudomonas
aerugionosa

Zakażenia dróg moczowych pałeczkami
jelitowymi

Mecylinam; piwmecylinam i bakmecylinam

Połączenia penicylin z

inhibitorami

ββββ

-laktamaz

Ampicylina + sulbaktam ⇒ Unasyn

Ampicylina + sulbaktam ⇒ sultamycylina
(Unasyn)

Amoksycylina + kwas klawulanowy ⇒
Amoksiklaw, Augmentin, Forcid

Tikarcylina + kwas klawulanowy ⇒ Timentin

Piperacylina + tazobaktam ⇒ Tazocin

7

Cefalosporyny

Cephalosporium acremonium

– cefalosporyna C

Pochodne kwasu 7-aminocefalosporanowego

Antybiotyki bakteriobójcze

Nieaktywne wobec gronkowców opornych na
metycylinę, enterokoków, drobnoustrojów
atypowych, listerii i beztlenowców

Wydalane przez nerki (wyjątki – ceftriakson i
cefoperazon)

Cefalosporyny - wskazania

Zapalenia gardła i migdałków

Zakażenia układu oddechowego

Zapalenie ucha środkowego

Schorzenia dermatologiczne

Zakażenia układu moczowego

Profilaktyka zakażeń związanych z zabiegami
chirurgicznymi

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Działania niepożądane

Odczyny alergiczne

Bolesność i stwardnienie w miejscu podania
domięśniowego

Stany zapalne żył po podaniu dożylnym

Objawy dyspeptyczne po podaniu doustnym

Hipoprotrombinemia

Reakcja disulfiramowa – cefoperazon i
cefamandol

Cefalosporyny I generacji

Działają na bakterie Gram-dodatnie i Gram-
ujemne

Słabo odporne na

β

-laktamazy

Nie penetrują do PMR

Zakażenia dróg oddechowych i moczowych,
zakażenia pooperacyjne

Zakażenia układu moczowego

Cefalosporyny I generacji

Do podawania

doustnego

Cefaklor

Cefadroksyl

Cefaleksyna

Do podawania

pozajelitowego

Cefalotyna

Cefacetryl

Cefazolina

Cefalosporyny II generacji

Silne działanie bakteriobójcze na bakterie Gram-
ujemne

Wskazania – zakażenia oporne na
aminopenicyliny – zakażenia dróg moczowych,
oddechowych, żółciowych; rzeżączka, zapalenie
wsierdzia, zakażenia dróg rodnych, zakażenia
pooperacyjne

8

Cefalosporyny III generacji

Działają szczególnie na bakterie Gram-ujemne

Na bakterie Gram-dodatnie działają słabiej niż I
generacja i penicyliny

Oporne na

β

-laktamazy

Dobrze przenikają do PMR

Wydalane z moczem w postaci niezmienionej

Cefalosporyny III generacji

Zakażenia układu oddechowego, moczowego,
pokarmowego

Zapalenie pęcherzyka i dróg żółciowych

Zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych

Zakażenia tkanek miękkich, kości i stawów

Zakażenia dróg rodnych

Zakażenia szpitalne

Rzeżączka oporna na penicylinę

Cefalosporyny IV generacji

Spektrum podobne do cefalosporyn III generacji

Skuteczne wobec ciężkich zakażeń wywołanych
przez Enterobacteriaceae

Wskazania – ciężkie zakażenia oporne na inne
cefalosporyny

Karbapenemy

Pochodne tienamycyny (Streptomyces cattleya)

Bardzo oporne na

β

-laktamazy

Bardzo szerokie spektrum działania – bakterie
Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowe i
beztlenowe

Imipenem i meropenem

Karbapenemy

Ciężkie, oporne na inne antybiotyki zakażenia

Układu oddechowego

Układu pokarmowego

Układu moczowego

Dróg rodnych

Skóry, tkanek miękkich, kości

Posocznice

Imipenem

Dehydropeptydaza I w proksymalnych
kanalikach nerkowych

Cilastatyna – inhibitor dehydropeptydazy I

Silny induktor cefalosporynaz bakteryjnych

Podawany dożylnie lub domięśniowo

Efekt poantybiotykowy

NIE stosować u dzieci w zapaleniu opon
mózgowo-rdzeniowych

9

Meropenem

Nie podlega degradacji przez dehydropeptydazę

Bardziej aktywny wobec bakterii Gram-
ujemnych

Mniejsze ryzyko wywołania drgawek

Monobaktamy

Działają silnie bakteriobójczo na bakterie Gram-
ujemne

Nie działają na bakterie Gram-dodatnie

Oporne na laktamazy

Aztreonam, karumonam, tigemonam

Aztreonam

Aktywny wyłącznie wobec tlenowych bakterii
Gram-ujemnych

Łatwo przenika przez błonę zewnętrzną

Brak powinowactwa do PBP bakterii Gram-
dodatnich

Oporny na większość β-laktamaz