2012-09-13
1
POSTACIE
LEKU
ROŚLINNEGO
Katarzyna Błoch
Podstawowy podział leków:
1. Farmakopealne – Przygotowane wg przepisu z
FP. Otrzymane przez wytrawianie rozdrobnionych
surowców roślinnych, nalewki, wyciągi płynne i
suche.
2. Niefarmakopealne – otrzymane ze świeżych
roślin – soki, syropy, octy, wina,
3. Inne: maści, płyny, mazidła – o dużej trwałości
przygotowane w aptece lub w labolatorium.
2012-09-13
2
LEK NATURALNY
„Leki naturalne to wszystkie związki występujące w
roślinach i u zwierząt, które znalazły
zastosowanie w postaci wysuszonych organów, w
postaci wyciągów lub wyodrębnionych frakcji, lub
w czystej postaci i obecnie są otrzymywane na
skalę techniczną w drodze prostych zabiegów,
ewentualnie w drodze jednoetapowych
przekształceń cząsteczki pierwotnych
składników.”
Borkowski
Podział leków naturalnych
(pochodzących głównie ze świata roślinnego)
1) Jednorodne substancje chemiczne izolowane z
surowca roślinnego o ustalonej strukturze
chemicznej
i
określonych
właściwościach
fizykochemicznych.
2) Leki typu galenowego stanowiące kompleksy
składników czynnych surowca roślinnego lub
preparaty galenowe takie jak nalewki, intrakty,
ekstrakty, soki, syropy lub ich kompozycje, a
także pojedyncze zioła lub ich mieszanki
3) Produkty
metabolizmu
drobnoustrojów
otrzymane w procesach fermentacyjnych –
antybiotyki
2012-09-13
3
Pkt. 1. i 3. – najbardziej nowoczesna forma leku
pochodzenia roślinnego. Są łatwe do
scharakteryzowania pod względem
fizykochemicznym i farmakologicznym. Są to
leki uzyskane w wyniku biosyntezy, co głównie
odróżnia je od leków otrzymanych w wyniku
syntezy chemicznej. Ponadto odróżnia je
sposób otrzymania – głównie ekstrakcja z
surowca roślinnego.
• Leki galenowe – zwyczajowa nazwa leków wykonanych z
surowców roślinnych, zwierzęcych i mineralnych według
ściśle określonego przepisu zamieszczonego Farmakopei lub
odpowiednich receptariuszach
• Dawniej terminem tym określano wszystkie leki
sporządzane w aptece. Obecnie leki galenowe są stosowane
głównie jako środki pomocnicze przy
wyrobie recepturowych postaci leku.
• Preparaty galenowe musza być standaryzowane tzn. muszą
zawierać określoną ilość substancji czynnych lub mieć
określoną siłę działania w określonej jednostce biologicznej.
Zawartość alkoholu zawsze musi być określona w
procentach. Preparaty galenowe są stosowane jako leki
pojedyncze lub wchodzą w skład leków złożonych.
2012-09-13
4
Wady leków naturalnych:
1) Długotrwałe oczekiwanie na efekty
2) Nie zawsze pomagają
3) Duże wymagania dotyczące sposobu
przechowywania
4) Komplikowane procesy przetwórcze
LEKI ROŚLINNE
Leki roślinne (Phytomedicines) są to użyteczne w
medycynie wyroby, które zawierają, jako
składniki czynne wyłącznie rośliny, części
roślin, substancje roślinne lub ich kombinacje
w postaci przerobionej lub nieprzerobionej.
ESCOP – Europejskie Naukowe Zrzeszenie do Spraw Fitoterapii
2012-09-13
5
Cechą charakterystyczną leków roślinnych jest to, że
nie występują w postaci czystej, lecz towarzyszą im
liczne naturalne związki chemiczne. Tym leki te
różnią się od leków syntetycznych pochodzenia
roślinnego, zawierających czysty związek działający
(np. atropina, efedryna – stosowane zwykle w
postaci soli rozpuszczalnych w wodzie).
Surowiec używany do przetwarzania powinien
spełniać
określone normami lub farmakopeą wymagania
zarówno w zakresie:
składu jakościowego oraz ilościowego substancji
czynnych
zawartości metali ciężkich,
zawartości pozostałości pestycydów i
zanieczyszczeń mikrobiologicznych.
2012-09-13
6
RODZAJE LEKÓW ROŚLINNYCH
Leki roślinne w zależności od ich
postaci
dzielone są na:
• preparaty z roślin świeżych:
– soki (Succi) w tym soki stabilizowane (Succi stabilisatae)
– alkoholatury (Alcoholaturae) w tym alkoholatury stabilizowane
(Intracta)
• preparaty z roślin suchych:
– zioła (Species) z których wytwarza się bardziej złożone postacie:
• okłady zmiękczające, kataplazmy (Cataplasma)
• tabletka (Tabulettae Compressi, Comprimata)
• granulaty (Granulata, Granules)
• kapsułki żelatynowe (Capsulae gelatinosae)
• Płaszcz grzejny oraz infuzorka
– maceraty (Macerationes)
– napary (Infusa)
– odwary (Decocta)
– nalewki (Tincturae)
– wyciągi (Extracta)
– wody aromatyczne (Aquae aromaticae)
– oleje tłuste (Olea pinquida)
– oleożywice (Oleoresina)
• Wyróżnia się leki ziołowe:
PROSTE - składają się tylko z jednego surowca
roślinnego,
ZŁOŻONE- są mieszanką leków prostych
2012-09-13
7
Leki roślinne w zależności od ich
właściwości fizycznych
dzielone są na:
• PŁYNNE – wyciągi, nalewki, syropy, napary,
wody aromatyzowane itd.
• STAŁE – tabletki, zioła, granulaty
• UKŁADY ROZPROSZONE – emulsje, zawiesiny,
aerozole, maści, czopki
Wyciąg z świeżej rośliny
• SOKI (Succi)
- otrzymywane ze świerzych roślin leczniczych,
wykorzystując ich części nadziemne, owoce oraz części
podziemne (cebula, kłącza, korzenie) przez wyciśniecie w
prasie ich soku komórkowego.
Soki stabilizowane (Succi
stabilisatae)
– wstępne unieczynnienie enzymów
• ALKOHOLATURY (Alcoholaturae) –
preparaty otrzymywane
przez wytrawienie świeżych surowców zielarskich
alkoholem etylowym (80-95st). Rozdrobniony surowiec
poddaje się maceracji alkoholem etylowym w ilości
odpowiadającej 80-120% masy materiału wyjściowego,
najczęściej 100%.
Alkoholatury stabilizowane (Intracta)
–
większa trwałość związana z inaktywacją enzymów
2012-09-13
8
Wyciąg - Extractum
Wyciągami nazywamy zagęszczone preparaty roślinne, otrzymywane
przez wytrawienie odpowiedniego surowca roślinnego odpowiednim
rozpuszczalnikiem. Najczęściej jest to alkohol etylowy, woda i ich
mieszaniny.
W zależności od stopnia zagęszczenia wyróżnia się następujące rodzaje
wyciągów :
• Wyciągi płynne (Extracta fluida)- 1 cz. wyciągu odpowiada 1 cz.
surowca (takie zagęszczone nalewki).
• Wyciągi gęste (Extracta spisa) o konsystencji gęstej, plastycznej masy i
zawartości wody do 30 %.
• Wyciągi suche (Extracta sicca) są to sypkie proszki o zawartości wody
do 5 %.
Wyciągi płynne - Extracta fluida
Są to płynne preparaty sporządzane przez perkolację surowca lub
poprzez rozpuszczenie wyciągu suchego. Rozpuszczalnikiem są z
reguły różne roztwory etanolu. Perkolację przeprowadza się w ten
sposób że uzyskuje się wyciągi 1:1 z surowców słabo działających. ,
W 1 gramie wyciągu zawierają związki farmakologicznie czynne z 1
grama surowca roślinnego.
Zgodnie z FP taka perkolacja składa się z dwóch etapów:
1. W pierwszym uzyskuje się najpierw 85% perkolatu w stosunku
do masy wytrawionego surowca.
2. W drugim etapie prowadzi się perkolację aż o całkowitego
wytrawienia surowca a następnie drugą części perkolatu
zagęszcza się do 15 % (odparowanie pod zmniejszonym
ciśnieniem) i łączy się z pierwszą częścią. Mieszaninę pozostawia
się na kilka dni a następnie sączy.
2012-09-13
9
Wyciągi gęste - Extracta spisa
• Są to wyciągi o gęstej, plastycznej konsystencji i zawartości
wody do 30%.
• Nie zostały one uwzględnione w FP Polskiej V ze względu na ich
dużą nietrwałość, związaną z rozkładem substancji czynnych
przez enzymy oraz dużą podatność na rozwój mikroflory.
• Obecnie są one wykorzystywane w niektórych zakładach
przemysłu zielarskiego jako półprodukt do szybkiego dalszego
przerobu przy produkcji granulatów i tabletek.
• Są dobrą substancją wiążącą.
• Otrzymuje się je najczęściej poprzez ekstrakcje etanolem, jego
wodnymi roztworami lub samą wodą, a następnie
odpowiednim zagęszczeniem.
Wyciągi suche - Extracta sicca
Zawierają mniej niż 10% wody. Sporządza je się poprzez
zagęszczenie wyciągu z surowca roślinnego w
temperaturze 500C. Najczęściej rozpuszczalnik
oddestylowuje się pod zmniejszonym ciśnieniem, a
pozostałą masę suszy się rozpyłowo.
Obecnie wyciągi suche mają małe znaczenie jako postać leku
roślinnego. Są one jednak doskonałym półproduktem do
sporządzania suchych postaci leków np.: granulatów,
tabletek i kapsułek. Są to preparaty standaryzowane, w
celu uzyskania wyciągu suchego o przepisanej zawartości
substancji czynnej dodaje się wypełniacze:
– skrobię ziemniaczaną
– cukier mlekowy: laktozę lub sacharozę.
2012-09-13
10
Wyciągi wodne sporządzane są z surowców
suchych, są nietrwałe i przeznaczone do
natychmiastowego spożycia, często
przyrządzane w domu. Sposób ich
otrzymywania zależy od właściwości substancji
czynnych – czyli głównie od stopnia
rozpuszczalności w wodzie, wrażliwości na
temperaturę, możliwości hydrolizy oraz
ulatniania się substancji czynnych z parą
wodną podczas ogrzewania.
Napar - Infusum
Napar - to płynny świeżo sporządzony wyciąg
wodny, otrzymany przez zalanie wrzątkiem
rozdrobnionego surowca lub mieszanki
ziołowej. Przechowywany w całości w
zamkniętym naczyniu w cieple.
2012-09-13
11
Maceracja – Maceratio
Maceracja jest sposobem wytrawiania surowców roślinnych.
Stosowana jest zarówno w recepturze jak i przypadku leków
galenowych. Warunki, czas i rozpuszczalnik jakie stosujemy
uzależnione są od substancji będących celem naszego działania.
Poprzez odpowiednie dobranie tych czynników, oraz dzięki
odpowiedniemu rozdrobnieniu surowca, w uzyskanym maceracie
będą znajdować się tylko określone grupy związków.
Sporządzanie maceratów
Maceraty do potrzeb recepturowych przyrządza się z surowców
śluzowych. Przepisaną ilość surowca przemywa się małą ilością
wody, a następnie zalewa się przepisaną ilością zimnej wody i
pozostawiam na 30 min. Następnie macerat przesącza się przez
gazę i uzupełnia przez gazę do żądanej ilości wodą pochodzącą z
przepłukania surowca poddanego maceracji.
Na potrzeby uzyskiwania leków galenowych do
maceracji wykorzystuje się takie rozpuszczalniki
jak woda, etanol, eter i ich mieszaniny.
Czas trwania takich maceracji wynosi od 1 do 7
dni.
Dobór
rozpuszczalnika
i
czasu
maceracji
uzależniony jest od surowca i opisany w
odpowiednich monografiach.
Zwykle z 1 cz. surowca sporządza się 20cz.
maceratu
2012-09-13
12
Odwar - Decoctum
• Płynne świeżo sporządzone wyciągi wodne otrzymane
przez ogrzanie rozdrobnionego surowca lub mieszanki
ziołowej z kreśloną ilością wody i utrzymywanie w
stanie wrzenia od 15-30 min.
• Odwary z surowców zawierających alkaloidy:
Ponieważ sole alkaloidów rozpuszczają się znacznie lepiej
niż same alkaloidy do przyrządzenia odwarów z
surowców alkaloidowych używa się wody zakwaszonej
uprzednio za pomocą kwasu cytrynowego w ilości 0,5g
na 100,0 g odwaru. Gotowy odwar zobojętnia się 10%
roztworem amoniaku w ilości 25 kropli na 100,0 g.
odwaru.
Nalewka - Tincturae
To
płynny
niezagęszczony
preparat,
otrzymywany przez wytrawienie suchego i
rozdrobnionego
surowca
przepisanym
rozpuszczalnikiem (najczęściej etanol 70st), w
ściśle
określonym
stosunku
wagowym
rozpuszczalnika do surowca. Musi ściśle
odpowiadać
wymogom
FP
(musi
być
standaryzowana).
2012-09-13
13
Zioła - Species
ZIOŁA – to postać leku, w skład której wchodzi jeden lub
kilka (mieszanki ziołowe) wysuszonych i odpowiednio
rozdrobnionych (przez sito o średnicy 5,6 mm) surowców
roślinnych
Są to wszelkie herbatki ziołowe przeznaczone do
jednorazowego zaparzenia.
Nie rozdrabniamy : kwiatów, nasion, owoców róży i
pieprzowca.
Zioła są używane do przyrządzania maceratów, naparów i
odwarów. Mogą być jako jednorodne (pojedyncze zioła),
lub mieszanki złożone.
Mieszanki zawierają :
1. substancję zasadniczą – remedium cardinale
jest to surowiec o najsilniejszym działaniu lub użyty w
największej ilości, to on decyduje o profilu działania
mieszanki, na oznaczeniu głównego składnika opiera się
standaryzacja mieszanki.
2. Substancje uzupełniające – adiuvans
jest to składnik o podobnym lub uzupełniającym działaniu do
substancji zasadniczej.
3. Substancję wypełniajacą
nie może zmieniać profilu działania mieszanki, nadaje jej ładny
wygląd, zapach lub smak (kocanki piaskowe w mieszankach
żółciopędnych, rumianek w mieszankach
spazmolitycznych).
2012-09-13
14
Zioła stosowane są do użytku:
• Wewnętrznego – herbatki – nie powinny
zawierać substancji silnie działających
• Zewnętrznego – kąpiele, płukania, okłady
zmiękczające i rozgrzewające