TETRACYKLINY

TETRACYKLINA
CHLOROTETRACYKLINA
OKSYTETRACYKLINA

DEMEKLOCYKLINA
METACYKLINA
ROLITETRACYKLINA

DOKSYCYKLINA
MINOCYKLINA

SPEKTRUM DZIAŁANIA:

G+ i G- bakterie tlenowe
bakterie beztlenowe
chlamydie, riketsje, mykoplazmy, Erlichia

Niektóre pierwotniaki:
Plasmodium falciparum, Entamoeba histolityca,
Giardia lamblia, Leishmania, Toxoplasma gondii,
Trichomonas spp.

NIEWRA

Ż

LIWE pozostaj

ą

:

Pseudomonas aeruginosa, Proteus, wirusy, grzyby

TETRACYKLINY

EFEKT DZIAŁANIA:

BAKTERIOSTATYCZNY

MECHANIZM DZIAŁANIA:

ł

ą

czenie z podjednostk

ą

30S rybosomu

→

hamowanie syntezy białek bakteryjnych

TETRACYKLINY

OPORNO

ŚĆ

:

- aktywne wypompowywanie leku z komórki
- inaktywacja enzymatyczna
- modyfikacja podjednostki 30S
- spadek przenikania przez błon

ę

kom.

Ma zazwyczaj pełny, krzy

ż

owy charakter

(nie musi by

ć

krzy

ż

owa mi

ę

dzy doksycyklin

ą

lub minocyklin

ą

a pozostałymi tetracyklinami)

Najcz

ęś

ciej szczepy oporne spotyka si

ę

w

ś

ród

gronkowców, enterokoków i enterobakterii

TETRACYKLINY

FARMAKOKINETYKA

- dobrze wchłaniaj

ą

si

ę

z p.pok.,

biodost

ę

pno

ść

ok. 60-90 % (lepiej - półsyntetyczne)

- tetracykliny chelatuj

ą

jony metali np. wapnia, glinu,

magnezu,

ż

elaza – powstałe chelaty nie s

ą

wchłaniane

z przewodu pok.
dlatego wchłanianie tetracyklin z p.pok. jest hamowane
przez pokarm i leki (np. neutralizuj

ą

ce) zawieraj

ą

ce

w/w jony;
w mniejszym stopniu dotyczy to doksycykliny
i minocykliny

- w ró

ż

nym stopniu wi

ążą

si

ę

z białkami krwi – 30-85 %

(w wi

ę

kszym stopniu – półsyntetyczne)

TETRACYKLINY

- du

ż

a obj

ę

to

ść

dystrybucji - rozmieszczaj

ą

si

ę

w całym organizmie, z wyj. tk. tłuszczowej i OUN
(doksycyklina i minocyklina - bardziej lipofilne – lepiej

do OUN)

- maj

ą

szczególne powinowactwo do tkanek młodych,

szybko rosn

ą

cych lub tkanek o szybkiej przemianie

materii (zawi

ą

zki z

ę

bów, nasady ko

ś

ci, tkanka

nowotworowa, w

ą

troba)

- bardzo wysokie st

ęż

enia w

ż

ółci

- łatwo przenikaj

ą

przez ło

ż

ysko i do mleka

- wydalane s

ą

w stanie niezmienionym z moczem,

cz

ęś

ciowo z

ż

ółci

ą

(doksycyklina głównie z

ż

ółci

ą

)

- ró

ż

ni

ą

si

ę

czasem działania

- starsze tetracykliny okres półtrwania 6-10 godz.,

modyfikowane np. doksycyklina i minocyklina > 20 godz.

- s

ą

antybiotykami czasozale

ż

nymi

- w terapii tetracykliny krótkodziałaj

ą

ce stosowane s

ą

parenteralnie jako postacie „long-acting”

- mog

ą

by

ć

stosowane u wszystkich gatunków zwierz

ą

t

TETRACYKLINY

podawane doustnie (pies, kot,

ś

winie, drób)

lub parenteralnie (bydło, ko

ń

,

ś

winia, pies, kot),

równie

ż

miejscowo na skór

ę

i błony

ś

l.

u koni oksytetracyklin

ę

podaje si

ę

do

ż

ylnie,

(jednak stosowanie oksytetracykliny u koni mo

ż

e

doprowadzi

ć

do wyst

ą

pienia colitis)

natomiast doksycyklin

ę

doustnie

nie wolno podawa

ć

koniom doksycykliny do

ż

ylnie –

wstrz

ą

s i

ś

mier

ć

u psów i kotów doksycyklina mo

ż

e by

ć

podana

do

ż

ylnie, u innych gatunków nie

postacie „long-acting” oksytetracykliny podawane
s

ą ś

winiom i bydłu s.c. i i.m.

TETRACYKLINY

u psów tetracykliny s

ą

lekami z wyboru w terapii

infekcji wywołanej przez Erlichia canis

nale

żą

do leków z wyboru w terapii zaka

ż

e

ń

wywołanych przez Borrelia burgdorferi i Leptospira
spp.

DZIAŁANIA NIEPO

ŻĄ

DANE:

- zaburzenia

ż

oł

ą

dkowo-jelitowe - nadka

ż

enia

niewra

ż

liwymi drobnoustrojami np. Candida lub

Cl. difficile – zarówno po podaniu per os jak i w iniekcji

- hepatotoksyczno

ść

- działanie nefrotoksyczne - wyj. doksycyklina
- odkładaj

ą

si

ę

w z

ę

bach i ko

ś

ciach (przebarwienia z

ę

bów,

niedorozwój szkliwa, skłonno

ść

do próchnicy, zaburzenia

rozwoju ko

ść

ca) – nie stosowa

ć

u zwierz

ą

t młodych

i samic ci

ęż

arnych

- fotosensybilizacja
- dział. antyanaboliczne i zaburzanie gospodarki białkowej –

przy niewydolno

ś

ci nerek mog

ą

prowadzi

ć

do mocznicy

- u kotów mog

ą

wyst

ą

pi

ć

: wymioty, biegunka, spadek

apetytu, gor

ą

czka

- miejscowo dra

ż

ni

ą

ce

- po i.v. – mo

ż

e wstrz

ą

s

TETRACYKLINY

Synergizm:

- z makrolidami i pochodnymi pleuromutyliny

(np. tiamulina + oksytetracyklina)



Nie ł

ą

czy

ć

z:

płynem Ringera, płynami zawieraj

ą

cymi wap

ń

i magnez,

witaminami w iniekcji - interakcje farmakokinetyczne