ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA

ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA

MIĘŚNIE ŚKIELETOWE.

MIĘŚNIE ŚKIELETOWE.

LEKI W ZABURZENIACH

LEKI W ZABURZENIACH

GOSPODARKI WAPNIOWEJ.

GOSPODARKI WAPNIOWEJ.

Dr hab. med. Ivan Kocić

Dr hab. med. Ivan Kocić

Katedra i Zakład Farmakologii

Katedra i Zakład Farmakologii

Podział

Podział



Leki zwiotczające

Leki zwiotczające



Leki w stanach spastycznych mięsni

Leki w stanach spastycznych mięsni

szkieletowych

szkieletowych



Wapń, leki zmniejszające poziom

Wapń, leki zmniejszające poziom

wapnia

wapnia



Leki w leczeniu osteoporozy

Leki w leczeniu osteoporozy

Dwie grupy leków zwiotczających

Dwie grupy leków zwiotczających



N

N

iedepolaryzujące

iedepolaryzujące

(

(

konkurencyjne

konkurencyjne

)

)



Depolari

Depolari

zujące

zujące

Mechani

Mechani

zm działania leków

zm działania leków

niedepolaryzujących

niedepolaryzujących

Leki

Leki

depolaryzujące

depolaryzujące

i ich

i ich

mechanizm

mechanizm

działania

działania

NIE DEPOLARYZUJĄCE

TUBOKURARYNA

ANTAGONISTA REC Nm,

POCHODZI Z KURARY
ODWRACALNY BLOK REC.Nm
NIE PENETRUJE DO OUN
WYDALANA PRZEZ NERKI
DZIAŁPO 3-5MIN, PRZEZ 30-
90 MIN

DZIAŁANIA NIEPORZĄDANE:

NIEWYDOLNOŚĆ
ODDECHOWA, ↓ RR,
UWALNIANIE
HISTAMINY

W RAZIE PRZEDAWKOWANIA PODAĆ
INHIBITO-
RY ACHE
PRZECIWWSKAZANIA:

CHOROBY

ALERGICZNE
MIASTENIA, NIEWYDOLNOŚC NEREK
I NIEWYDOLNOŚĆ ODDECHOWA

ATRAKURIUM-

ANI NERKI ANI WĄTROBA

NIE
BIERZE UDZIAŁU W
METABOLIŻMIE
JEGO METABOLIT
LAUDANOZYNA
MORZE WYWOŁAĆ DRGAWKI
W NIEWIELKIM STOPNIU
UWALNIA
HISTAMINĘ,PO 2-3 MIN,
PRZEZ20-30M

DOKSAKURIUM, PANKURONIUM,
PIPEKURONIUM

DŁUGI CZAS DZIAŁANIA 90

-120MIN
ELIMINOWANE PRZEZ NERKI

ROKURONIUM-

NAJSZYBSZY EFEKT PO 1-2

MIN
DZIAŁANIE UTRZYMUJE SIĘ
20-40 MIN
METABOLIZOWANY W
WĄTROBIE

MIWAKURONIUM

- POCZĄTEK DZIAŁANIA

PO2-3
MIN, DZIAŁANIE UTRZYMUJE
SIĘ 10-
20MIN, ROZKŁAD. PRZEZ
ESTERAZY

LEKI DEPOLARYZUJĄCE

SUKSAMETONIUM

DZIAŁNIE PO 15 S, PRZEZ

5-8MIN, POPRZEDZONE DRŻENIAMI WŁÓ-
KIENKOWYMI, ROZKŁADANE PRZEZ ESTE-
RAZY OSOCZOWE, NIE UWALNIA HISTAMI-
NY, NASILA UWALNIANIE K Z TKANEK DO
KRWI, DROBNOWŁÓKIENKOWE SKURCZE

WSKAZANIA: KRÓTKOTRWAŁE ZWIOTCZENIE
DO KRÓTKICH ZABIEGÓW, ENDOSKOPII,

P/WSKAZANIA: HIPERKALIEMIA, ZMNIEJSZONA
AKTYWNOŚC ESTERAZ

INTERAKCJE

INTERAKCJE

:

:



Inhibitory AChE zmniejszają skuteczność

Inhibitory AChE zmniejszają skuteczność

tych leków (depolaryzujących)

tych leków (depolaryzujących)



Aminogly

Aminogly

kzydi

kzydi

(

(

n.p.

n.p.

streptomycin)

streptomycin)

zmniejszają

zmniejszają

uwalnianie

uwalnianie

Ach

Ach

w płytach

w płytach

motorycznych

motorycznych

–

–

zwiększają

zwiększają

działanie leków

działanie leków

niedepolaryzujących

niedepolaryzujących



Blokery kanałów wapniowych nasilaja tez

Blokery kanałów wapniowych nasilaja tez

ich działanie

ich działanie



Leki znieczulające wziewne

Leki znieczulające wziewne

(e.g. Isoflurane)

(e.g. Isoflurane)

zwiększają blokadę płyty motorycznej

zwiększają blokadę płyty motorycznej

Odtrutka: Inhibitory esterazy

Odtrutka: Inhibitory esterazy

Ach (I-AchE)

Ach (I-AchE)

I-AchE

I-AchE



Neostigmi

Neostigmi

na

na

,

,

Edrofonium, Fizostigmina

Edrofonium, Fizostigmina



Zastosowanie terapeutyczne

Zastosowanie terapeutyczne

:

:



Odtrutka dla niedepolaryzujących leków

Odtrutka dla niedepolaryzujących leków

zwiotczających

zwiotczających



Leczenie nużliwości mięśni

Leczenie nużliwości mięśni

(

(

myasthenia

myasthenia

gravis

gravis

-

-

neostigmin

neostigmin

a

a

)

)



Dia

Dia

agnoza

agnoza

myastheni

myastheni

i

i

gravis

gravis

(edro

(edro

f

f

onium)

onium)

 

                                             

Przeciwwskazanie: Myasthenia

Gravis

Malignant Hyperthermia

Malignant Hyperthermia

–

–

hipertermia złośliwa

hipertermia złośliwa

Dantrolen
(zmniejsza
uwalnianie Ca z
siateczki
śródplazmatycz
nej,
Powoduje
uczulenie na
światło

Toksyna botulinowa

Toksyna botulinowa



Typ A (BOTOX)

Typ A (BOTOX)



Hamuje zależne od Ca uwalnianie

Hamuje zależne od Ca uwalnianie

AcH (rozkłada synaptobrewinę):

AcH (rozkłada synaptobrewinę):

dlatego działanie może utrzymywac

dlatego działanie może utrzymywac

się przez wiele miesięcy

się przez wiele miesięcy



Miejscowo: kurcz powiek, kręcz szyi

Miejscowo: kurcz powiek, kręcz szyi

(karku), nadmierne pocenie się,

(karku), nadmierne pocenie się,

wygładzanie zmarszczek

wygładzanie zmarszczek

Diazepam
(Relanium)-
Benzodiazepina,
działa poprzez
ułatwienie
aktywacji
kanałów
chlorkowych
przez GABA
-receptor GABA

A

w OUN

Baclofen
(Lyoresal)
(GABA

B

agonysta

Stosowany w
leczeniu
spastyczności na
tle urazów
rdzenia
kręgowego

Leki spazmolityczne

TETRAZEPAM (Myolastan): pobudza receptor
GABA

A

Ca (wapń)

Ca (wapń)

Calcium

Calcium



M –1300g

M –1300g



K-1000 g 99% w kościach

K-1000 g 99% w kościach



Dzienne zapotrzebowanie: 1200mg-

Dzienne zapotrzebowanie: 1200mg-

dzieci; 800 mg dorosły;

dzieci; 800 mg dorosły;



Hypo-Ca albo hyper-Ca

Hypo-Ca albo hyper-Ca



PTH, Vit.D, Kalcytonina

PTH, Vit.D, Kalcytonina

Kości-cykl metabolizmu

Kości-cykl metabolizmu

Vit-D produkcja

Vit-D produkcja

PTH and Ca

PTH and Ca

2+

2+

Preparaty wapnia

Preparaty wapnia