Farmakologia

AWF 08/09

Farmakologia

• Farmakologia to nauka o działaniu

leków na organizmy chore i zdrowe

• Inna definicja:

• Farmakologia to nauka o

wzajemnym oddziaływaniu między

związkami chemicznymi i układami

biologicznymi ( czyli organizmami

żywymi)

Farmakologia- co to są leki i

pojęcie działania

biologicznego

• Leki to związki czynne, to związki

lecznicze, czyli takie, które w

organizmach żywych wywołują

działanie biologiczne.

• Działanie biologiczne to różnorodne

reakcje w układzie biologicznym

czyli organizmie żywym

Farmakologia- leki to …

- pomiar siły działania leku

• Leki to związki chemiczne ( związki czynne )

które służą do zapobiegania, łagodzenia,
leczenia lub rozpoznawania chorób.

• Siła działania leku mierzona jest dawką lub

stężeniem niezbędnym do uzyskania
określonego działania : im większa siła
działania tym mniejsza dawka lub stężenie

• ( wspomnieć o indywidualnych reakcjach,

monitorowanie, farmakogenetyka)

Farmakologia

• Skuteczność działania leku to

pojęcie wyznaczone reakcją
kliniczną to znaczy uzyskanie
efektu, który jest definiowany
jako wyleczenie, złagodzenie lub
zapobiegnięcie chorobie

Farmakologia - zadania

• Do zadań farmakologii należy:
• 1- Poszukiwanie nowych środków

leczniczych i wdrażanie ich do leczenia

• 2 -Udoskonalanie już stosowanych

leków

• 3 - Ustalanie farmakokinetyki

( zależność od wieku, płci i
indywidualnych własności)

• 4 – Poszukiwanie metod zapobiegania

zatruciom i zwalczanie zatruć

Farmakologia -

farmakokinetyka

• Farmakokinetyka to nauka zajmująca

się badaniem zmian stężenia leków w

organizmie zależnym od czasu :

• Czy i jak szybko lek ulega wchłanianiu
• Jak dany lek jest rozmieszczony w

organizmie

• Jak jest modyfikowany przez układy

obronne ustroju

• Jak szybko i w jakiej postaci jest

wydalany

Farmakologia –

farmakodynamika

-farmakogenetyka –terapia

monitorowana

• Farmakodynamika to nauka o

działaniu leku w miejscu

docelowym – gdzie i dlaczego

pojawia się efekt farmakologiczny.

• Farmakogenetyka
• Terapia monitorowana

• Toksykologia, to nauka o

szkodliwych własnościach środków

chemicznych u ludzi i zwierząt

Farmakologia

• Od zawsze pierwszymi lekami były

produkty naturalne, takie jak części

roślin, narządy zwierzęce czy minerały.

• Postęp nauki warunkował

wprowadzanie produktów

przetworzenia surowców naturalnych.

Przygotowywano odwary, nalewki,

maści i proszki. Te preparaty zostały

opisane przez rzymskiego lekarza

Galena ( II w n.e.)

Farmakologia

• Rozwój chemii ( alchemii)

ukierunkował powstanie kierunku
chemii lekarskiej zwanej jatrochemią
( od gr jatros- lekarz). Podwaliny
stworzył Paracelsus ( 1493 -1541 ).

• Opracowywano coraz skuteczniejsze

metody ekstrakcji . W 1806
opracowano ( Serturner ) ekstrakcję
morfiny z opium.

Farmakologia

• Inne ważne daty:
• 1876 sprowadzenie salicylanów

jako leków p. bólowych

• 1899 wprowadzenie kwasu

acetylisalicylowego jako leku
p.bólowego i p.gorączkowego

• 1903 wprowadzenie barbituranów

jako leków nasennych

Farmakologia

• Złota era antybiotyków :1939-1959
• 1929 odkrycie penicyliny ( Fleming )
• 1932 wprowadzenie sulfonamidów
• 1939 – 1945 wprowadzenie do

terapii penicilliny

• Lata pieęćdziesiąte to rozwój leków

psychotropowych

•

Farmakologia

• Leki blokujące receptoru
• 1964-Leki beta adrenergoczne

– stosowane w kardiologii

• Leki blokujące kanały

wapniowe – też w kardiologii

• Leki regulujące przemianę

angiotenzyny

Farmakologia- wchłanianie leków

• Lek może wywierać określone działanie

gdy dostanie się w odpowiednich
stężeniach do miejsca docelowego.
Zatem musi zajść proces wchłaniania z
miejsca podania leku

• Zawsze w organizmie barierami

niezbędnymi do pokonania są błony
biologiczne w tym ostatecznie
najważniejsza to błona komórki i błony
organelli

Farmakologia- wchłanianie leków

• Budowa błon biologicznych

Błona biologiczna - model

Farmakologia- wchłanianie

leków

Farmakologia- wchłanianie

leków

Farmakologia

wchłanianie

• Mechanizmy wchłaniania:
• Dyfuzja (bierna) zależna od gradientu

stężenia, powierzchni błony i też
specyfiki związku ( jonizacji czy
rozpuszczalności w lipidach)

• Dyfuzja ułatwiona, zachodzi przy udziale

nośnika i jest procesem biernym, siłą
napędową jest gradient stężeń. Innym
czynnikiem warunkującym jest specyfika
nośnika i związku transportowanego

Farmakologia- przechodzenie związków przez

błony biologiczne: A-bierna dyfuzja, B-dyfuzja

ułatwiona ( z udziałem nośnika)

Farmakologia - wchłanianie

• Transport czynny : substancja jest

przenoszona przez błony biologiczne
przeciw gradientowi stężeń. Proces
wymaga energii. Uwaga: zbliżona
struktura związku transportowanego do
np. związku toksycznego może hamować
transport

• Fagocytoza ( pinocytoza)

przemieszczenie funkcją błony
substancji z powierzchni komórki do
komórki

Farmakologia- przechodzenie związków przez

błony biologiczne: C- transport czynny, D-

fagocytoza, C-bierna dyfuzja do wewnątrz i

czynny transport na zewnątrz

Farmakologia

Kompartmenty ( przestrzenie wodne)

organizmu

Prawa rządzące równowaga wodno-

elektrolitową i kwasowo-zasadowa

• 1. Prawo obojętności płynów

ustrojowych

• 2. Prawo izosmolalności

płynów ustrojowych

• 3. Prawo izojonii i w tym

izohydrii

Prawo elektroobojętności płynów

ustrojowych

• Płyny ustrojowe, każdej

przestrzeni, są elektroobojętne.

• Stąd: suma ładunków ujemnych (

stężeń anionów) i ładunków
dodatnich ( stężeń kationów) są
takie same

• We krwi : 153 mEq/l ( diagram

Gamble’a

)

Izojonia z izohydrią

• Te same jony ale w odmiennym stężeniu

• Gradient przezbłonowy

• Stężenie jonów wodorowych – pomiar pH

• Różnice w stężeniu jonów wodorowych

dla utrzymania aktywności enzymów

• Stężenie jonów wodorowych:

• - zależność od aktywności przemian

metabolicznych

• - zależność od mechanizmów

transportowo-regulacyjnych

• - zależność od „ układu otwartego”

człowieka

Prawo izoosmolalności

• Ciśnienie osmootyczne wszystkich

płynów ustrojowych jest jednakowe

i wynosi 290 mmol/kg H

2

O.

• Błony biologicznesa całkowicie

przepuszczalne dla cząsteczek wody

i selektywnie przepuszczalne dla

jonów

• Fakt ten sprawia, że stężenie jonów

jest w określonych przestrzeniach

odmienne

Bilans wodny

• Bilans wodny: STRATY
• 1. Perspiratio insensibilis
• - przez płuca 400 ml
• - przez skórę 500 ml
• 2. Z moczem 1500 ml
• 3.Z Kałem 100 ml
• Razem: 2500 ml

Płyny przewodu pokarmowego

• Ślina- 1500 ml
• Sok żołądkowy- 2500 ml
• Żółć – 500 ml
• Sok trzustkowy + sok jelitowy +

wydzielina jelita grubego – 3000 ml

• Kał uformowany 100 ml
• Razem ok.. 8200 ml

Bilans wody

• Zmiana temperatury ciała i 1 C

to utrata przez skórę o 100%
więcej ml wody

• Utrata wody przez skórę u

niemowląt jest o 100 % większa
nią dorosłych

• Woda tracona przez parowanie

nie zawiera żadnych elektrolitów

pH płynów ustrojowych