L. Leki przeciwgruźlicze i przeciwtrądowe

L. Leki przeciwgruźlicze i przeciwtrądowe

●

●

Mycobacterium tuberculosis

Mycobacterium tuberculosis

●

●

trudne przenikanie błon komórkowych

trudne przenikanie błon komórkowych

prątków

prątków

●

●

rozwój prątków w komórkach organizmu

rozwój prątków w komórkach organizmu

●

●

leczenie podstawowe i wspomagąjace

leczenie podstawowe i wspomagąjace

1.

1.

Aromatyczne kwasy karboksylowe i ich

Aromatyczne kwasy karboksylowe i ich

pochodne

pochodne

2.

2.

Aminoalkohole

Aminoalkohole

3.

3.

Antybiotyki

Antybiotyki

1.

1.

Aromatyczne kwasy karboksylowe i ich

Aromatyczne kwasy karboksylowe i ich

pochodne

pochodne

946. IZONIAZYD

946. IZONIAZYD

Hydrazyd kwasu 4-pirydynokarboksylowego

Hydrazyd kwasu 4-pirydynokarboksylowego

●

●

aktywny 1:100 000

aktywny 1:100 000

●

●

sole sodowe, potasowe, wapniowe

sole sodowe, potasowe, wapniowe

●

●

działa antagonistycznie do PABA

działa antagonistycznie do PABA

●

●

dawki 10-15g

dawki 10-15g

●

●

niska toksyczność

niska toksyczność

1. Aminoalkohole

●

●

(S,S)(+): (-) 12:1

(S,S)(+): (-) 12:1

●

●

mechanizm działania etambutolu polega na

mechanizm działania etambutolu polega na

hamowaniu biosyntezy kwasów nukleinowych

hamowaniu biosyntezy kwasów nukleinowych

prątków przez wpływ na enzymy biorące

prątków przez wpływ na enzymy biorące

udział w

udział w

tym procesie

tym procesie

3.

3.

Antybiotyki

Antybiotyki

Grupa streptomycyny

Grupa streptomycyny

947. STREPTOMYCYNA

947. STREPTOMYCYNA

(

(

Streptomycinum,

Streptomycinum,

Streptomycyna)

Streptomycyna)

2-((1R,2R,3S,4R,5R,6S)-5-

2-((1R,2R,3S,4R,5R,6S)-5-

(diaminometylidenoamino)-2-((2R,3S,4S,5S)-3-

(diaminometylidenoamino)-2-((2R,3S,4S,5S)-3-

((2R,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroksy-6-

((2R,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroksy-6-

(hydroksymetylo)-3-metylamino-oksan-2-ylo)oksy-

(hydroksymetylo)-3-metylamino-oksan-2-ylo)oksy-

4-formylo-4-hydroksy-5-metylo-oksolan-2-ylo)oksy-

4-formylo-4-hydroksy-5-metylo-oksolan-2-ylo)oksy-

3,4,6-trihydroksy-cykloheksylo)guanidyna

3,4,6-trihydroksy-cykloheksylo)guanidyna

Grupa kanamycyny

Grupa kanamycyny

Produkt przemiany meterii

Produkt przemiany meterii

Streptomyces

Streptomyces

kanamyceticus

kanamyceticus

9

9

48. KANAMYCYNA

48. KANAMYCYNA

(

(

Kanamycinum,

Kanamycinum,

Kantrex)

Kantrex)

6-O-(3-Amino-3-deoksy-

6-O-(3-Amino-3-deoksy-

α

α

-D-glukopiranozylo)-

-D-glukopiranozylo)-

-4-O-(

-4-O-(

6-Amino-6-deoksy-

6-Amino-6-deoksy-

α

α

-D-glukopiranozylo)-

-D-glukopiranozylo)-

-2-deoksy-D-streptamina

-2-deoksy-D-streptamina

Antybiotyki ansamycynowe

Antybiotyki ansamycynowe

Rifamycyny

Rifamycyny

●

●

wyodrębnione ze

wyodrębnione ze

Streptomyces mediterranei

Streptomyces mediterranei

●

●

n

n

ajaktywniej

ajaktywniej

a

a

z tych antybiotyków jest

z tych antybiotyków jest

rifamycyna

rifamycyna

B

B

(rifamycinum B

(rifamycinum B

)

)

●

●

i

i

stotnym fragmentem jest układ

stotnym fragmentem jest układ

chromoforowy

chromoforowy

naftochinonu

naftochinonu

●●

●●

h

h

ydrochin

ydrochin

on-

on-

chino

chino

n

n

Rifampicyna

Rifampicyna

●

●

aktywna w stosunku do bakterii

aktywna w stosunku do bakterii

●●

●●

Gram-dodatnich (szczególnie gronkowców)

Gram-dodatnich (szczególnie gronkowców)

●●

●●

Gram-ujemnych

Gram-ujemnych

●●

●●

działa silnie na

działa silnie na

Mycobacterium tuberculosis

Mycobacterium tuberculosis

Rifamycyna

Rifamycyna

●

●

hamuje syntezę białka bakteryjnego

hamuje syntezę białka bakteryjnego

●

●

wiąże się z polipeptydowym łańcuchem

wiąże się z polipeptydowym łańcuchem

polimerazy

polimerazy

●

●

uniemożliwia biosyntezę mRNA

uniemożliwia biosyntezę mRNA

●

●

hepatotoksyczna

hepatotoksyczna

●●

●●

w komórkach wątroby jest ona

w komórkach wątroby jest ona

metabolizowana

metabolizowana

deacetylorifampicyny

deacetylorifampicyny

●

●

otrzymano nowe związki o charakterze

otrzymano nowe związki o charakterze

estrów,

estrów,

amidów i hydrazydów

amidów i hydrazydów

Rifabutyna

Rifabutyna

●

●

duża lipofilność

duża lipofilność

●

●

w przypadkach zakażeń wywołanych przez

w przypadkach zakażeń wywołanych przez

Mycobacterm avium

Mycobacterm avium

●

●

infekcje gruźlicze występują przede

infekcje gruźlicze występują przede

wszystkim u osób

wszystkim u osób

o obniżonej odporności immunologicznej (w

o obniżonej odporności immunologicznej (w

AIDS)

AIDS)

Antybiotyki pochodne oksazolidynonu

Antybiotyki pochodne oksazolidynonu

●

●

działa na budowę ściany bakteryjnej

działa na budowę ściany bakteryjnej

Cykloseryna

Cykloseryna

●

●

hamuje działanie enzymów uczestniczących w

hamuje działanie enzymów uczestniczących w

budowie ściany komórkowej

budowie ściany komórkowej

Leki przeciwtrądowe

Leki przeciwtrądowe

●

●

Mycobacterium leprae

Mycobacterium leprae

9

9

49. DAPSON

49. DAPSON

(

(

Dapsonum,

Dapsonum,

Dapson)

Dapson)

4,4’-Sulfonylofenylo-bis(fenyloamina)

4,4’-Sulfonylofenylo-bis(fenyloamina)

●

●

Rifampicyna

Rifampicyna

●

●

Prednizolon

Prednizolon

●

●

Talidomid

Talidomid

●

●

Talidomid

Talidomid