FARMAKOTERAPIA

W GERIATRII

• Starzenie - zaprogramowany genetycznie

proces fizjologiczny, którego nie można
zahamować.

• Zmniejszenie sprawności ludzkiego

organizmu następuje po 35., a nawet 20.
roku życia

• wiek starszy 65 - 75 lat,
• wiek podeszły 76 - 85 lat,
• wiek sędziwy > 86 lat.

Przeciętnie w 80. roku życia:

• o 15 % zmniejsza się szybkość

przewodzenia bodźców nerwowych,

• o 30 % spoczynkowa objętość minutowa

serca,

• o 50 % pojemność życiowa płuc, perfuzja

nerek i filtracja kłębkowa

Chorzy w podeszłym wieku

• równoczesne występowanie kilku procesów

chorobowych,

• zmieniona symptomatologia i nietypowy

przebieg,

• częste występowanie powikłań i

przedłużony okres rekonwalescencji.

W wieku podeszłym następuje

stopniowe:

• upośledzenie słuchu i wzroku,

• smaku i węchu, a także uczucia pragnienia,

• zaburzenie regulacji temperatury ciała.

Zmiany patologiczne:
-         reumatyczne
-         sercowo-naczyniowe, miażdżyca
-         przewodu pokarmowego
-         endokrynologiczne
-         okulistyczne (zaćma)
-         neurologiczne
-         wady zastawkowe
-         cukrzyca
-         przewlekłe zapalenia stawów

•

zaburzenia percepcji, głównie zaburzenia odczuwania
bólu,

•

ograniczona aktywność fizyczna może maskować np.
niewydolność wieńcową,

•

ignorowanie pewnych objawów uznając je za oznakę
starości, a także z powodu apatii, depresji, stanu
umysłowego splątania lub zwykłej obawy przed
hospitalizacją,

•

stosowanie u starszych chorych 2-3, a nawet więcej leków
równocześnie,

•

ludzie starsi zużywają 40 % leków przepisywanych na
recepty lekarskie

W trakcie domowej opieki

•

około 40 % spośród nich przyjmuje 5 lub więcej leków,

•

a około 20 % siedem lub więcej leków.

• Wymienione przyczyny są powodem, że

po 65 roku życia
10 - 25 % chorych jest hospitalizowanych z
powodu objawów ubocznych wywoływanych
przez leki;

• powyżej 70 roku życia obserwuje się o 30

% więcej interakcji niż u ludzi młodych;

• powyżej 80 roku obserwuje się 15 %

wszystkich objawów niepożądanych
wywoływanych przez leki u ludzi

Absorpcja

• wzrost pH soku żołądkowego (zmniejszanie

kwasowości) postępujący ze wzrostem wieku
może zmieniać szybkość rozpadu tabletek czy
kapsułek, a także rozpuszczalność i stopień
jonizacji wielu leków.

• zmniejszony przepływ trzewny krwi
• obniżenie perystaltyki
• zmiany ilościowe i jakościowe komórek

przewodu pokarmowego powodują
zmniejszenie powierzchni absorpcji, a także
opóźniają transport aktywny

• obniżenie wchłaniania wit. B

6

, B

12

, jonów

wapniowych i związków żelaza.

• zwolnienie szybkości absorpcji.

Dystrybucja

• Obniża się stopień wiązania leku z białkami.
• Stężenie albumin w wieku 75 lat jest o 20 % niższe niż u ludzi

40 letnich.

• Ilość całkowitych płynów ustrojowych maleje
• Przesunięcie wody w organizmie z komórek (głównie mózgu,

mięśni i serca) do przestrzeni pozakomórkowej.

• Obniżenie zawartości wody powyżej 20. roku życia u mężczyzn

wynosi 0,37 %, a u kobiet 0,27 % w ciągu roku.

• Zmiany zawartości tkanki tłuszczowej.
• Pomiędzy 18 i 35 rokiem zawartość tkanki tłuszczowej u

mężczyzn zwiększa się z 18 % do 36 %, a u kobiet z 33 do 48 %.

• Zmniejszenie masy poszczególnych

narządów

• Zmniejszenie beztłuszczowej masy ciała.

• Fizjologiczny zanik komórek

• Zmieniona reakcja narządów docelowych na

leki.

• Zmiany przepuszczalności błon

ustrojowych.

• objętość dystrubucji leków rozpuszczalnych

w tłuszczach jest zwiększona, co przy
niezmienionym dawkowaniu może
spowodować:

 wydłużenie ich działania.

• obniżenie całkowitej masy ciała, należnej

(idealnej) masy ciała i wzrost masy tkanki
tłuszczowej.

Metabolizm

Metabolizm wątrobowy leków maleje
znacząco ze wzrostem wieku.

• Przepływ krwi przez wątrobę zmniejsza się o

45 % u ludzi 65 letnich w porównaniu z 25-
letnimi.

• Zmniejszenie biotransformacji - dłużej

utrzymujące się stężenia- wzrost częstości
występowania objawów niepożądanych.

Leki hamujące aktywność enzymów

wątrobowych

Alkohol < przyjmowany poniżej 3 dni

Ketokonazol

Allopurinol (> 300 mg/dobę)

Metronidazol

Amidaron

Mikonazol

Chinidyna

Omeprazol

Chinina

Propoksyfen

Chloramfenikol

Sertralina

Clatromycyna

Sulfinpyrazon

Cymetydyna Sulfonamidy
Cyprofloksacyna

Trimetoprim/

Diltiazem

Sulfametoksazol

Disulfiram

Troleandomycyna

Enoksacyna Werapamil
Erytromycyna
Flukonazol
Fluoksetyna
Izoniazyd

Leki zwiększające aktywność enzymów

wątrobowych

• Alkohol > 3 dni
• Fenobarbital
• Aminoglutetymid
• Fenytoina
• Glutetymid
• Prymidon
• Gryzeofulvina
• Ryfampicyna
Palenie papierosów

Eliminacja

• Począwszy od II dekady życia eliminacja

nerkowa maleje przeciętnie o 1 % w ciągu
roku.

u mężczyzn

u kobiet

gdzie: Cl

kr

- klirens kreatyniny; W - wiek; LBW

- należna masa ciała; C

kr

- stężenie

kreatyniny w surowicy.

kr

kr

C

LBW

W

Cl









72

)

140

(

Cl

W LBW

C

kr

kr











085

140

72

,

(

)

Zmiany

farmakodynamiczne

• zmiany farmakodynamiczne - zmiany

wrażliwości receptorów i zmiany zależności
stężenie-odpowiedź terapeutyczna.

• zmniejszenie czynności bariery krew –

mózg.

• atrofia tkanki mózgowej, zmniejszony

przepływ krwi w mózgu i mniejsze zużycie
tlenu.

• zaburzenia w poznawaniu, w pamięci krótko

i długotrwałej, występowanie stanu
splątania i halucynacji, a także zmiany
mentalne.

Objawy pozapiramidowe

Leki neuroleptyczne przyjmowane przez starszych
chorych, często powodują u nich występowanie
pozapiramidowych efektów niepożądanych:

• dystonia,
• akinezja (Parkinsonizm),
• akatyzja (niepokój ruchowy),
• opóźniona dyskineza (zaburzenie ruchów

dowolnych)

• neuroleptyczny zespół gorączkowy.

Układ sercowo –

naczyniowy

• skuteczność leków działających na beta

receptory w mięśniu sercowym zmniejsza się z
powodu obniżenia ich wrażliwości.

• podawanie wyższych dawek -blokerów, takich

jak: propranolol, metoprolol, labetalol, pindolol,
penbutolol i ich łatwiejsze przechodzenie przez
barierę krew – mózg powoduje zwiększenie
efektów neurotoksycznych.

• hipotensja ortostatyczna - u 20 % chorych 65.

letnich i 30 % chorych powyżej 75. roku życia.

Układ wydzielniczy

• Ścisła i stała kontrola hiperglikemii
• Starsi pacjenci często nie zdają sobie

sprawy, że mają hipoglikemię aż do
pojawienia się u nich objawów będących
następstwem choroby, czyli napadów
śpiączki i omdlenia.

Leki zwiększające hipoglikemię to:

• aspiryna,
• pentamidyna,
• dyzopyramid,
• chinidyna, chinina,
• inhibitory konwertazy angiotensyny
• duże dawki sulfonamidów
 -blokery przytłumiają objawy hipoglikemii

U pacjentów zalecane jest utrzymywanie
poziomu glukozy we krwi w górnych granicach
normy (100 – 125 mg/dl) lub niewiele powyżej.

Układ moczowo-płciowy

• Zmiany w funkcjonowaniu tego układu są znaczne u

kobiet i mężczyzn.

• U kobiet po menopauzie obniżenie produkcji

estrogenów często powoduje występowanie objawów w
pochwie – swędzenie, pieczenie, zapalenia niekiedy
krwawienia a nawet atrofię.

• Czynniki te znaczny sposób wpływają na leki

stosowane miejscowo.

• U około 50 % mężczyzn powyżej 50 roku życia i u około

90 powyżej 85 lat występują problemy z przerostem
stercza.

• Niektóre leki zaostrzają objawy i nie powinny być

stosowane u mężczyzn z przerostem stercza.

Działania niepożądane leków u pacjentów

geriatrycznych

Leki

Objawy

Przeciwdziałanie

Morfina i inne

narkotyki

Nitrogliceryna,
Izosorbit

Leki uspokajające

( benzodiazepiny,
meprobamat)

Leki
antyarytmiczne

wymioty,

hypotensja,
depresja

oddechowa,

Ból głowy,

tachykardia,
hypotensja

ortostatyczna,

Hypotensja,
ataksja,

nadmierne
uspokojenie

Hypotensja

Obniżenia dawki do

½ - ¾

Rozpoczynać od

niskich dawek,
podawać na siedząco

lub leżąc

Rozpoczynać od
niskich dawek i

powoli je korygować,
nie stosować na

dzień
Rozpoczynać od
niskich dawek,

Leki
antycholinergiczne
(Atropina*,
Homatropina*,
Scopolamina,

Tropicamid)

Antykoagulanty
(Dikumarol,

Warfaryna,
Heparyna)

Trójcykliczne
antydepresanty

Inhibitory MAO

Metylodopa,
nitroprusydek,
rezerpina

Suchość w ustach,
zaburzenia uwagi,

orientacji, krótkotrwała
utrata pamięci,
halucynacje wz-rokowe i
słuchowe, hypotensja,

tachyarytmia, depresja
oddecho-wa

Podwyższenie stężeń i
frakcji niezwiązanej we
krwi

Hypotensja, arytmia,

Hypotensja, interakcje z

wieloma lekami

Nadmierna hypotensja,

depresja szczególnie po
rezerpinie

Stosować ostrożnie -
*leki stosowane do oka

mogą się absorbować
do krwi i wywoływać
ogólne toksyczne
efekty
 
Obniżyć dawki,

monitorować
ewentualne
krwawienia

Obniżyć dawki,
stosować ostrożnie

W zasadzie nie
powinno się ich używać
u chorych starszych

W razie depresji
przerwać podawanie

Aminoglikozydy

Leki

antypsychotyczne

NLPZ

Litu węglan

Oto- i nefrotoksyczność

Hypotensja, sedacja, arytmia
parkinsonizm, zaburzenia

termo-regulacji, działania
antycholinergiczne

Bóle głowy, krwawienia,
wymioty, bóle brzucha,
uczynnienie wrzodów
trawiennych

Skurcze mięśniowe,
zaburzenia mowy

Obniżona Vd i
wydłużony t

0,5

wymagają korekty
dawkowania, terapia
monitorowana

stężeniem we krwi

Obniżyć dawki,

stosować ostrożnie

Obniżyć dawki,
stosować ostrożnie do
1 tygodnia

Ściśle monitorować
stężenie litu we krwi

Glikozydy nasercowe

Diuretyki
(Furosemid, tiazydy,
Spironolakton)

Barbiturany

Leki stymulujące
(Ritalina)

Nudności, wymioty,
zaburzenia OUN (bóle

głowy, zmęczenie),
zaburzenia psychiczne
(delirium, dezorientacja,

halucynacje) arytmie,

Nadmierne odwodnienie,

hypo-natremia,
hypokalemia, hyper-
glikemia, hyperurikemia

Depresja oddechowa,
delirium, paradoksalne
pobudzenie, depresja

Tachykardia, hypertensja

Stosować niższe dawki,
monitorować stężenia

leku i potasu we krwi

Monitorować płyny i
elektrolity, szczególnie
potas a także poziom

cukru i kwasu
moczowego

Przeciwwskazane w
geriatrii

Obniżyć dawki

We wszystkich stanach Stanów Zjednoczonych od
roku 1987 the Omnibus Budget Reconciliation Act

(Zbiorowa Ustawa - OBRA) wymaga od farmaceutów

odpowiedzi na następujące pytania:

• czy u pacjenta konieczne jest zastosowanie wszystkich przepisanych

leków

• czy nie ma przeciwwskazań do stosowania któregoś z przepisanych

leków

• czy zalecony sposób dawkowania i sposób stosowania jest

prawidłowy

• czy stosowane leki u chorego potencjalnie nie spowodują wystąpienia

efektów niepożądanych

• czy nie ma problemów z interakcjami lek-lek
• czy nie ma problemów z interakcjami lek-pożywienie
• czy rekomendowany lek i jego sposób dawkowania zapewni

pacjentowi

maksymalizację

skuteczności

(efektywności)

przy

minimalizacji efektów niekorzystnych.

Dla uzyskania optymalnych korzyści ze stosowania

leków farmaceuta musi znać pełną historię

farmakoterapii pacjenta, oraz musi być

poinformowany o:

• wszystkich, kiedykolwiek występujących u niego

reakcjach uczuleniowych,

• występujących kiedykolwiek przypadkach reakcji

niepożądanych

• sposobie odżywiania (stosowanej diecie)
• szczepieniach
• stosowanych lekach OTC
• stosowanych lekach homeopatycznych
• “domowych sposobach leczenia”

Dodatkowo podstawy opieki farmaceutycznej

wymagają:

• jeżeli jest to niezbędne - interwencji i dopasowania

sposobu dawkowania dla potrzeb indywidualnego

pacjenta

• sprawdzenia umiejętności sposobu użycia leku przez

pacjenta

• edukacji pacjentów w celu uzyskania maksymalnego

efektu przy minimalizacji ryzyka

Wybór postaci leku

• Wybór postaci leku preferowanej przez starszego chorego
• Pacjenci ci często mają kłopoty z połykaniem dużych stałych

postaci - tabletek i kapsułek.

• Badania wykazały, że większość chorych preferowała

kapsułki, które są łatwiejsze do połknięcia i maskują zły
smak.

• Chorym, którzy mają kłopoty z połykaniem należy

przygotować płynną postać leku.

Istotne jest aby ostrzec chorego przed rozkruszaniem

postaci leku:

• tabletek szkieletowych o spowolnionym uwalnianiu
• tabletek powlekanych dojelitowych
• kapsułek dojelitowych

Przyjmowanie leków a wydolności

fizyczna i sprawność manualna.

• Zmniejszenie siły i sprawności manualnej

powoduje, że chorzy starsi nie będą mogli
przyjmować niektórych postaci leku.

• Chory z artretyzmem i ograniczonymi

możliwościami manualnymi nie będzie mógł
otworzyć pojemników zabezpieczonych
przed dziećmi specjalnym sposobem
otwierania.

Krople do oczu

• Kłopoty z dozowaniem często powodują, że leki te

są podawane w dawkach wyższych niż zalecane.

• Mogą powodować występowanie objawów

niepożądanych zarówno miejscowych, jak i
ogólnoustrojowych.

• Wiele leków okulistycznych zawiera silnie

działające substancje w wysokich stężeniach np.
atropina, homatropina, skopolamina i tropikamid.

• W celu zapobiegania przyjmowaniu nadmiaru

krople do oczu powinny być one zaopatrzone w
specjalny zakraplacz umożliwiający przyjęcie ściśle
określonej dawki.

Leki w postaci inhalacji

• Przyjmowanie leku w inhalacjach wymaga od pacjentów

dużej sprawności manualnej i dobrej koordynacji procesów:
podanie – inhalacja.

• Zły sposób podania może powodować pozostawanie leku w

jamie ustnej, jego rozpuszczenie w ślinie, połknięcie i
absorpcję do układu krążenie.

• Podwyższone wchłanianie kortykosteroidów może

powodować osteoporozę, miopatię, zatrzymywanie płynów,
nadciśnienie, jaskrę, zaćmę, gastropatię, nadciśnienie,
hypokalemię, hyperglikemię i immunosupresję.

• Dlatego bardzo istotne jest nauczenie pacjenta

prawidłowego dozowania i przyjmowania leków
inhalacyjnych.

Leki OTC

• Ryzyko interakcji ciągle wzrasta, gdyż coraz więcej

leków uzyskuje status tzw. OTC

• Należy także dołączyć do nich tzw. leki

homeopatyczne i ziołowe oraz tzw. leki domowe
sposoby leczenia, które chorzy stosują bez żadnej
kontroli.

• Wszystkie one obok aktywności farmakologicznej

mogą wywoływać efekty niepożądane.

Przechowywanie leków

• Większość pacjentów przechowuje leki w

kuchniach lub łazienkach, w których często
jest zwiększona temperatura i wilgotność, co
wpływa destrukcyjnie na leki wrażliwe na
wilgoć i temperaturę.

• Należy wyjaśnić pacjentowi, aby nie

przyjmował leku przeterminowanego lub
nieodpowiednio przechowywanego co może
być niebezpieczne.

Warunki optymalnej terapii geriatrycznej :

1. wszyscy uczestnicy procesu terapeutycznego muszą znać

swoją rolę w leczeniu,

2. zamiast leczenia objawów, przed rozpoczęciem leczenia

należy poszukiwać przyczyn dolegliwości,

3. zebrać dokładne informacje o lekach zażywanych przez

chorego,

4. indywidualizować dawki na podstawie znajomości

farmakologii i farmakokinetyki stosowanych leków,

5. rozpoczynać leczenie od niższych dawek i stosować małe

dawki leków,

6. stale kontrolować reakcje chorego,
7. upraszczać sposoby leczenia, plan leczenia dawać

choremu na piśmie,

8. wybierać postaci leku najodpowiedniejsze dla chorego,
9. nie leczyć za długo bez potrzeby.