Aleksandra Krancberg
Student IV, Farmakologia
Insulina
Podział insulin
Charakterystyka insulin
Insulinoterapia
Przechowywanie insulin
Pompy insulinowe
Podsumowanie
Konkurs!
1922r. – Banting i Best
1923r. – Banting otrzymał Nagrodę Nobla
Pierwsze preparaty - krótkodziałające
Zanieczyszczenia
Działania niepożądane
Preparaty o przedłużonym działaniu
Dodatki białkowe: protamina, globina
Zn (insuliny cynkowe)
Lata 70 XX w.
Insuliny wysoko oczyszczone
Insuliny humanizowane
Obecnie: analogi insulin.
Źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011
Masa cząsteczkowa 6000
51 aminokwasów
Dwa łańcuchy: A i B
Połączone dwoma mostkami siarczkowymi
Zmienność gatunkowa – 3-4%
Wytwarzana w aparacie Golgiego (komórki
β) jako proinsulina (z cząsteczką peptydu C)
Egzocytoza do krwi żyły wrotnej wątroby
Wydzielanie pulsacyjne
duże fale co 1,5 – 2 h
małe co 8 – 16 minut
Zdjęcia : http://pl.wikipedia.org/wik i/Insulina ; źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski,
PZWL, 2011
Wpływa na przemiany:
Węglowodanów
Tłuszczów
Białek
Doping w kulturystyce
Wskazania do stosowania
Cukrzyca typu I (insulinozależna)
Chorzy starsi (LADA lub długotrwała cukrzyca
typu II)
Postępująca retinopatia, nefropatia, nieotyli
chorzy z makroangiopatią
Okresowe leczenie w typie II (np.: kwasica
ketonowa, kwasica mleczanowa)
Źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011
Insuliny ludzkie:
Krótkodziałające
O przedłużonym czasie działania
Mieszanki insulin
Analogi insulin ludzkich
Krótkodziałające (szybkodziałające)
O przedłużonym czasie działania,
bezszczytowe
Mieszanki analogowe.
Odczyn obojętny
Bufor fosforanowy
Bufor octanowy
Roztwory
Klarowne
Zawiesiny – wstrząsnąć!
Środki konserwujące:
Krezol,
Fenol,
Nipaginy M
Źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011
H – humanizowana (ludzka)
S – wieprzowa
WO – wysoko oczyszczona
MC - monokomponentna
HM – ludzka, monokomponentna
NPH - Neutral–Protamin-Hagedorn –
insulina obojętna z dodatkiem
protaminy, Hagedorna
oczyszczone
Źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011
Rodzaj
insuliny
Początek
działania
Maksymal
ne
działanie
Całkowity
czas
działania
Preparaty
Krótkodziałając
e
30 – 45 minut
1 – 3
godziny
5 – 8 godzin
1). Krystaliczne
Actrapid HM
Gensulin R
Humulin R
2). Cynkowe
Insulinum semilente
WO-S
Długodziałające 60 – 90 minut
3 – 12
godzin
20 – 24
godzin
1). Cynkowe
Humulin L
Monotard HM
2). Izofanowe
Gensulin N
Humulin N
Insulatard
Mieszanki
insulinowe
30 – 60 minut
2 – 12
godzin
20 – 24
godziny
Gensulin M10, M20,
M30, M40, M50
Humulin M2, M3
Mixtard 30, 40, 50
Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011 i http://www.docedu.klrwp.pl/print.php?
id=176
Insuliny
krótkodziałające –
należy zachować
przerwę pomiędzy
wstrzyknięciem
insuliny, a posiłkiem!
mieszanki insuliny krótko działającej i
przedłużonym czasie działania w
odpowiednich proporcjach
zawierają różne kombinacje insuliny
krótko działającej, np. od 10–50% i o
pośrednim czasie działania, np. 90–50%
http://www.we-
dwoje.pl/insulina;i;analogi;insuliny;w;leczeniu;cukrzy
cy,artykul,9895.html
Przykłady:
Humulin M3 (Eli Lilly) – czyli 30% insuliny krótko
działającej i 70% o pośrednim czasie działania
Mixtard 30 (Novo Nordisk)– czyli 30% insuliny
krótko działającej i 70% o pośrednim czasie
działania
Mixtard 50 (Novo Nordisk)– czyli 50% insuliny
krótko działającej i 50% o pośrednim czasie
działania
Gensulin M 30 (Bioton) – czyli 30% insuliny krótko
działającej i 70% o pośrednim czasie działania
http://www.we-
dwoje.pl/insulina;i;analogi;insuliny;w;leczeniu;cukrzy
cy,artykul,9895.html
Lipodystrofia
Uczulenia
Insulino-oporność
Przeciwciała
Zmniejszenie wrażliwości tkankowej
Śpiączka hipoglikemiczna przy
przedawkowaniu
Rodzaj
insuliny
Początek
działania
Maksymalne
działanie
Całkowity
czas działania
Preparaty
Analogi
krótkodziałając
e
(szybkodziałaj
ące)
10 – 20
minut
1 – 3 godziny 3 – 5 godzin
Apidra
Humalog (typ
lispro)
Novo Rapid (typ
aspart)
Analogi
długodziałajace
1,5 – 2 h
nie
stwierdza
się
wyraźnego
szczytu
aktywności
dzięki czemu jej
działanie utrzymuje
się przez cały czas
(24 h) na stałym
poziomie (odtwarza
podstawowe
stężenie insuliny)
Lantus (typ glargin)
Levemir
Mieszanki
analogowe
(dwufazowe
mieszanki)
10 – 20
minut
1 – 4 godzin
15 – 24 godzin
Novo Mix 30
Humalog Mix 25
http://www.docedu.klrwp.pl/print.php?id=176
Nie podaje się dożylnie! Tylko s. c.
Insuliny szybkodziałające:
Insulina lispro
Insulina aspart
Insuliny o przedłużonym czasie działania:
Insulina glargin
Rozpuszcza się, gdy pH < 4
Wytrąca się w tkance podskórnej
Efekt: stężenie insuliny jest mniejsze i stałe
przez 24 h.
Nie powoduje hipoglikemii
Zmniejsza glikemię na czczo!
Źródło: Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2011
Cel:
Utrzymanie prawidłowego poziomu:
cukru we krwi po posiłku i na czczo
Hemoglobiny glikowanej HbA1c
Przeciwdziałanie późnym objawom
cukrzycy
Codzienne stosowanie – analog szybkodziałający wchłania się bardzo
szybko do krwi. Wstrzykuje się go bezpośrednio przed, w trakcie lub
nawet po posiłku.
Modyfikacja dawki – dawkę analogu szybkodziałającego planuje się w
oparciu o wielkość i ilość spożytego posiłku, aktualnego poziomu cukru
we krwi i intensywności wysiłku fizycznego.
Nieplanowane przekąski – w przypadku nieplanowanej przekąski,
która zawiera więcej niż 1 WW (wymiennik węglowodanowy), podaje
się dodatkową ilość analogu szybkodziałającego.
Liczba posiłków – z powodu krótkiego profilu działania stężenie
analogu insuliny we krwi szybko się obniża do poziomu podstawowego,
dlatego można wyeliminować dodatkowe posiłki i przekąski, które
mają ochronić przed wystąpieniem hipoglikemii (niedocukrzenia –
znacznego i groźnego spadku poziomu cukru we krwi). Możliwość
rezygnacji z dodatkowych przekąsek między posiłkami pozwala na
łatwiejsze uzyskanie i utrzymanie należnej masy ciała.
Hipoglikemia – podczas leczenia insulinami analogowymi występuje
mniejsze ryzyko nakładania się efektu poszczególnych wstrzyknięć.
Mniejsze jest zatem ryzyko hipoglikemii.
Spersonalizowana
Wyróżnia się cztery rodzaje insulinoterapii
ze względu na rodzaj insuliny:
1.
Konwencjonalna insulinoterapia z
wykorzystaniem mieszanek analogowych
2.
Intensywna insulinoterapia z wykorzystaniem
insuliny analogowej szybkodziałającej i
insuliny analogowej długodziałającej
3.
Konwencjonalna insulinoterapia z
wykorzystaniem mieszanek insulin ludzkich
4.
Intensywna insulinoterapia z wykorzystaniem
insuliny ludzkiej krótkodziałającej i insuliny
ludzkiej długodziałającej.
Konwencjonalna insulinoterapia z wykorzystaniem
dwufazowej mieszanki analogowej.
Mieszanki analogowe kontrolują poziom cukru we krwi
po posiłku.
Naśladuje fizjologiczne uwalnianie insuliny.
Podaje się ją najczęściej w 2 wstrzyknięciach dziennie
bezpośrednio przed lub – w razie potrzeby – po posiłku
(śniadanie, kolacja).
Dzięki właściwościom dwufazowego uwalniania
mieszanki analogowej do krwi, pokrywa ona
podstawowe zapotrzebowanie na insulinę (tzw.
„BAZA”) oraz związane ze spożyciem posiłku:
śniadania, obiadu i kolacji (tzw. „BOLUS”).
Nie ma konieczności spożywania przekąsek pomiędzy
głównymi posiłkami.
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/doc
ument/cit_rodzaje_insulinoterapii.asp
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/document/cit_rodzaje_insulinoterapii.as
p
Intensywna insulinoterapia z wykorzystaniem insuliny
analogowej szybkodziałającej oraz analogu
długodziałającego.
Insuliny analogowe kontrolują poziom cukru we krwi po
posiłku.
Naśladowanie wydzielania insuliny produkowanej przez
trzustkę.
Szybkodziałający analog insuliny wstrzykuje się
bezpośrednio, w trakcie lub po każdym głównym posiłku
(śniadanie, obiad, kolacja).
Nie trzeba spożywać dodatkowych przekąsek.
Po spożyciu dodatkowego posiłku (II śniadanie,
podwieczorek, II kolacja) zawierającego więcej niż 1 WW
należy podać dodatkową ilość szybkodziałającego analogu
insuliny po wcześniejszym ustaleniu dawki z lekarzem.
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/document/cit_rodzaje_insulinoterapii.as
p
Konwencjonalna insulinoterapia z
wykorzystaniem mieszanki klasycznej insuliny
ludzkiej.
Poranna iniekcja pokrywa zapotrzebowanie na
insulinę związaną ze spożyciem śniadania, II
śniadania, obiadu i podwieczorku.
Wieczorna iniekcja – ze spożyciem kolacji, II kolacji
i okresem spoczynku.
W przypadku takiego planu wstrzyknięć trzeba
pilnować stałych godzin posiłków oraz ich liczby i
jakości.
Konieczne są przekąski pomiędzy głównymi
posiłkami, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii.
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/document/cit_rodzaje_insulinoterapii.as
p
Intensywna insulinoterapia („BAZA” –
„BOLUS”) z wykorzystaniem
klasycznej insuliny ludzkiej
krótkodziałającej oraz insuliny o
przedłużonym działaniu.
Iniekcje wykonuje się na 30–40 minut
przed posiłkiem.
Pomiędzy głównymi posiłkami
(śniadanie, obiad, kolacja) należy
spożywać przekąski.
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/document/cit_rodzaje_insulinoterapii.as
p
Niezależnie od rodzaju
insulinoterapii, konieczna
jest stała kontrola
poziomu cukru we krwi!
Wstrzykiwacze, igły, odkręcacze do
igieł.
Okolice wstrzyknięć:
brzuszna,
udowa,
pośladkowa,
międzyłopatkowa,
ramienna.
Należy zmieniać
miejsca wstrzyknięcia!
(Obrzęki utrudniają wchłanianie insuliny)
Dla analogu szybkodziałającego i
klasycznej insuliny ludzkiej
krótkodziałającej najlepsza jest okolica
brzuszna.
Dla analogu długodziałającego i
klasycznej insuliny ludzkiej o pośrednim
czasie działania najlepsza jest okolica
udowa.
Natomiast dla dwufazowych analogów
insuliny oraz mieszanek klasycznych
insulin ludzkich najlepsza jest okolica
brzuszna lub ramienna.
insulina we wstrzykiwaczu – w temperaturze
pokojowej, poniżej 25°C - do 6 tygodni,
chronić od promieni słonecznych
zapas insuliny w lodówce,
w temperaturze 2-8°C, nie wolno zamrażać
podczas podróży przechowywać w
specjalnych opakowaniach
nie wolno stosować insulin
przeterminowanych, tych które uległy
zamrożeniu, przegrzaniu, o zmienionej
konsystencji i kolorze oraz z obecnością
kłaczków, kryształków i innych widocznych
drobinek
http://www.we-
dwoje.pl/insulina;i;analogi;insuliny;w;leczeniu;cukrzy
cy,artykul,9895.html
Niedocukrzenie (nadmierne pocenie,
zawroty głowy, drżenie, uczucie głodu, niepokój,
uczucie kłucia w dłoniach, stopach, wargach lub
języku, zaburzenia koncentracji, senność,
zaburzenia snu, splątanie, rozszerzenie źrenic,
nieostre widzenie, zaburzenia mowy, depresja,
drażliwość),
Lipodystrofia - poinsulinowy zanik tkanki
tłuszczowej
Reakcje nadwrażliwości (rumień, obrzęk, świąd)
Przyrost masy ciała (wzrost łaknienia,
zmniejszenie utraty glukozy z moczem)
Lek może wpływać na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
http://leku.pl/refund/Ins--Humulin-R i
https://www.doz.pl/leki/p4135-Humulin_M3_Pen
Leczenie cukrzycy za pomocą osobistej
pompy insulinowej jest niewątpliwie
najbardziej skuteczną i wygodną
metodą terapii.
Nie wymaga kilkukrotnego podawania
insuliny za pomocą standardowych
iniekcji.
W wielu przypadkach pomaga
skuteczniej kontrolować wartości
glikemii.
Intensywna insulinoterapia!
http://www.pompyinsulinowe.pl/leczenie-za-pomoca-
osobistej-pompy-insulinowej-fakty-i-mity/
Zamiast insuliny długodziałającej podawana jest w
sposób ciągły insulina we wlewie podstawowym
(określonym godzinowo przez lekarza leczącego
twoją cukrzycę).
Zamiast standardowej iniekcji insuliny
krótkodziałającej przed posiłkami wyliczasz dawkę
insuliny jaka powinna być podana na dany posiłek i
podaje się ją w formie bolusa. W większości
dostępnych do tej pory pomp oprócz bolusa
prostego (podawanego na wymienniki
węglowodanowe) istnieje możliwość podawania
także bolusów złożonych (na posiłki mieszane
węglowodanowo- białkowo- tłuszczowe) oraz
bolusów przedłużonych ( na posiłki białkowo-
tłuszczowe).
http://www.pompyinsulinowe.pl/leczenie-za-pomoca-
osobistej-pompy-insulinowej-fakty-i-mity/
Osoby z typem 1 cukrzycy dobrze zmotywowane, otwarte na
zdobywanie nowych informacji, zaangażowane w edukację.
Osoby o stabilnej sytuacji finansowej (oszczędzanie za
zestawach infuzyjnych jest czynnikiem ryzyka rozwoju
zapalenia w miejscu wkucia).
Osoby, u których w przebiegu dochodzi do wzrostu glikemii
w godzinach porannych (hiperglikemia na czczo).
Prawidłowe ustawienie wlewu podstawowego pozwala na
poprawę porannych glikemii, czego często nie udaje się
uzyskać za pomocą standardowej insulinoterapii.
Osoby wymagające podawania dużych dawek insulin (ponad
0,7j kg.mc). Zastosowanie pompy często daje szansę
obniżenia zapotrzebowania na insulinę.
Osoby aktywne, uprawiające sport- istnieje możliwość
czasowego zmniejszenia wlewu podstawowego w trakcie
wysiłku fizycznego lub zastosowania tak zwanej „bazy
aktywnej”.
http://www.pompyinsulinowe.pl/leczenie-za-pomoca-
osobistej-pompy-insulinowej-fakty-i-mity/
Projekt nowoczesnej pompy
insulinowej autorstwa Jiri Bukvald
http://www.pompiarze.pl/pompy-
insulinowe/najnowsze-projekty-pomp-insulinowych/
Pompa insulinowa jest zintegrowana z
wkłuciem co eliminuje dreny ale także
wybór rodzaju wkłucia.
Pompa insulinowa Solo jest dostępna w
7 kolorach obudowy i komunikuje się na
razie tylko w języku angielskim.
http://www.pompiarze.pl/pompy-insulinowe/nowa-
mikro-pompa-insulinowa-solo/
Insulinę powinno podawać się podskórnie 20-30 minut
przed posiłkiem, analogi szybkodziałające bezpośrednio
przed posiłkiem lub po posiłku.
U osób starszych bezpieczniejsze może okazać się
podawanie insuliny po zjedzonym posiłku.
W przypadku niezadawalającego wyrównania glikemii
stosunkowo bezpiecznie jest zwiększać dawki insuliny o 2-4
j.
Duża część chorych stosujących dwa wstrzyknięcia z
dominującą insulinoopornością wymaga większej dawki
insuliny wieczorem, niż rano.
Czynniki wpływające na wchłanianie insuliny:
miejsce iniekcji (brzuch szybciej niż udo),
ilość ( mniejsze objętości szybciej),
czynniki mechaniczne (masaż miejsca iniekcji przyspiesza
wchłanianie).
http://www.docedu.klrwp.pl/print.php?id=176
Farmakologia, tom 1, Kostowski, PZWL, 2010, s. 269-274.
Farmakodynamika, Janiec, PZWL, 1999, s. 609-611.
http://abccukrzyca.pl/tagi/rodzaje-insuliny
http://www.novonordisk.pl/documents/article_page/document/
Preparaty_insuliny.asp
http://pl.wikipedia.org/wiki/Insulina
http://www.cukrzyca.org/documents/article_page/document/cit
_rodzaje_insulinoterapii.asp
http://www.lekomaniak.pl
http://bb.suple.net/sterydy/a/15489/humulin_n
http://www.pompiarze.pl/pompy-insulinowe/najnowsze-
projekty-pomp-insulinowych/
http://www.pompiarze.pl/pompy-insulinowe/nowa-mikro-
pompa-insulinowa-solo/
http://www.pompyinsulinowe.pl/leczenie-za-pomoca-osobistej-
pompy-insulinowej-fakty-i-mity/
Humulin N
http://bb.suple.net/sterydy/a/15489/humulin_n
Lantus
NovoMix 30
http://www.lekomaniak.pl/produkt/,446/ins-novomix-
30-penfill,5343.html,
http://www.mojacukrzyca.org/print.php?id=710
Humulin R
http://www.lekomaniak.pl/produkt/,446/ins-humulin-
r,11151.html
Humalog Mix 25
http://www.lekomaniak.pl/produkt/,446/ins-humalog-
mix-25,13419.html