FARMA WYKŁAD 1, dz. III

2013/14

BÓL ostry/przewlekły

Dolegliwości bólowe utrzymujące się ponad 3

miesiące lub trwające po wygojeniu się
uszkodzonych tkanek.

Najczęstsze przyczyny bólu przewlekłego:
a. ch. Zwyrodnieniowa stawów
b. Zespoły bólowe kręgosłupa
c. Bóle głowy
d. Neuropatia cukrzycowa
e. Osteoporoza
f. Choroba nowotworowa

Ból – patomechanizm

RODZAJE BÓLU:
A. Receptorowy
B. Niereceptorowy – neuropatyczny,

psychogenny

Ból - przewodzenie

Ból – szlaki wstępujące i

zstępujące

Miejsca działania leków p/bólowych

Leki p/bólowe

OPIOIDOWE :
Agoniści receptorów opioidowych:

MORFINA, PETYDYNA, METADON,
FENTANYL

Częściowi agoniści receptorów

opioidowych : BUPRENORFINA,
PENTAZOCYNA

Tramadol

Leki p/bólowe

NLPZ :
KWAS ACETYLOSALICYLOWE, IBUPROFEN,

KETOPROFEL, DIKLOFENAK, PIROKSYKAM,
IMDOMETACYNA, NABUMETON, CELEKSOKSYB

METAMIZOL, PARACETAMOL

FLUPIRTYNA (K+ opener)
NEFOPAM (NA, 5-HT)

Inne leki p/bólowe

• Leki p/depresyjne
• Leki p/padaczkowe
• Neuroleptyki
• Leki p/lękowe
• Agoniści receptora alfa2-ADR
• Inhibitory receptorów NMDA
• glikokortykosteroidy

Miejsce działania leków

Agoniści receptora alfa-2- ADR -

KLONIDYNA

• Nasila działanie opioidowych leków

p/bólowych

• Stosowana w bólach przewlekłych i

pooperacyjnych

Leki p/depresyjne – AMITRYPTYLINA,

IMIPRAMINA

• Nasilenie działania opioidowych

leków p/bólowych

• Zmniejszenie napięcia mięśni
• Działanie p/lękowe

• Bóle nowotworowe i neuropatyczne

• Efekt działania widoczny po 1-2 tyg.

LEKI P/PADACZKOWE – KLONAZEPAM,

KW. WALPROINOWY, KARBAMAZEPINA

• Bóle neuropatyczne:
Neuralgia nerwu trójdzielnego
Neuralgia półpaścowa
Neuropatia cukrzycowa
Uszkodzenie OUN

LAMOTRYGINA – blokuje kanały Na+ oraz

zmniejsza uwalnianie NMDA

GABAPENTYNA, PREGABALINA – blokuje kanały

Ca,

Tramadol

• 60% siły działania zależy od pobudzenia

układu adrenergicznego (NA) i
serotoninergicznego (5-HT) – zahamowanie
wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników

• 40% pobudzenie receptorami

• Brak depresji ośrodka oddechowego,

znikomu potencjał wywołania zależności
fizycznej i psychicznej

Tramadol – działania

n/pożądane

• Euforia
• Uczucie zmęczenia, oszołomienia, zaburzenia

nastroju

• Zmiany aktywności, drgawki, ograniczenie

sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie
się

• Zaparcia
• Spowolnienie rytmu oddechowego
• Wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia
• Tolerancja i uzależnienie ( po nagłym odstawieniu

mogą wystąpić objawy abstynencji).

NEFOPAM

• Pobudzenie receptorami
• Zahamowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników NA

i 5-HT

• Wykazuje również działanie cholinolityczne,

przeciwhistaminowe oraz miejscowo znieczulające

• DZ. N/POŻADANE: najczęściej nudności, które w większości

przypadków nie prowadza do wymiotów;

Suchość w ustach, trudności w przełykaniu, nadmierne

pocenie się, zawroty głowy, roztargnienie, nadmierne
pobudzenie, częstoskurcz, bezsenność, lęk, utrata
łaknienia;

Zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu

Drabina analgetyczna

• Przwedywany czas przeżycia poniżej 3 m-cy -> nie

ograniczać silnych opioidów

• 3-12 mcy – unikać podawania silnych opioidów

(uzależnienie),

• Powyżej 12 mcy – słabe opioidy

III stopień: NLPZ + adjuwanty+ silne opioidy (morfina),

w razie potrzeby PCA

II stopień : NLPZ + adjuwanty+ słabe opioidy=>

TRAMADOL, KODEINA, OKSYKODON, HYDROMORFON,
NEFOPAM, FLUPIRTYNA

I stopień : NLPZ + adjuwanty