Farmakologia ogólna - wykład I

Farmakologia - nauka o lekach i ich działaniu na organizm i zajmująca się działaniem związków, substancji na organizm.

Lek - środek leczniczy pochodzenia chemicznego lub biologicznego warunkujący działanie farmakologiczne (kliniczne); stosowany jest w leczeniu lub zapobieganiu chorobom.

Postać (forma) leku - jest to wytwór producenta przeznaczony do podawania pacjentowi w postaci:

• Stałej: proszki, tabletki, drażetki, kapsułki, maści

• Płynnej lub półpłynnej: roztwory, wyciągi, napary, nalewki, syropy

• Aerozoli, np. Budezonid

• Par i gazów, np. podtlenek/chalotek azotu (do znieczulania ogólnego)

Nazwy leków:

Nazwa międzynarodowa	Nazwa handlowa
Kwas acetylosalicylowy	Aspiryna, Polopiryna, Acesan, Asopiryna, Salpinin
Diklofenak	Feloran, Mejamil, Voltaren
Enalapryl	Benalapryl, Enap, Enapress, Epril, Mapryl

Dobór drogi podawania leku jest ważnym elementem procesu terapeutycznego

Drogi podania leku:

• Enteralne: doustnie, podjęzykowo (Nitrogliceryna), doodbytniczo

• Parenteralne (pozajelitowo):

• iniekcje podskórne, domięśniowe, dożylne

• wziewnie

• miejscowo: dopochwowo, na spojówkę oka, do nosa, ucha, na skórę

Dawkowanie leków - skuteczność i dobra tolerancja leku zależą od dawki. Rozróżniamy dawki:

• progową (minimalna wywołująca efekt leczniczy)

• leczniczą

• maxymalną (największa dawka lecznicza)

• toksyczną

• śmiertelną

Lek wprowadzony do ustroju podlega procesom:

• uwalniania

• wchłaniania

• dystrybucji

• eliminacji

Rodzaje działania leków:

• przyczynowe, np. chemioterapeutyki przeciwbakteryjne

• substytucyjne, np. leki hormonalne (insulina), witaminy

• objawowe, np. przeciwbólowe, ciśnieniowe, nasercowe

W zależności od miejsca działania wyróżniamy działanie:

• ośrodkowe, np. psychotropy

• obwodowe

• miejscowe

Mechanizm działania leków:

• działanie o charakterze fizykochemicznym, np. środki miejscowo znieczulające

• działanie receptorowe, np. blokery β-adrenergiczne

• kanały jonowe, np. doustne leki przeciwcukrowe, blokery kanałów Ca2+ typu L (Varapamil)

• enzymy, np. inhibitory konwertazy angiotensynogenu, inhibitory acetylocholinesterazy (fizostygmina), inhibitory fosfodiesterazy (papaweryna)

Agonista - lek, który wiążąc się z receptorem wywołuje określone działanie, zwykle in+

Antagonista - lek, który wiążąc się z receptorem nie dopuszcza do działania agonisty

Powinowactwo - zdolność leku do wiązania się z receptorem; wykazuje je agonista i antagonista

Aktywność wewnętrzna - zdolność do wywoływania efektu w odpowiedzi na zajęcie określonej ilości receptorów; wykazuje ja tylko agonista (antagonista jej nie wykazuje!!!)

Synergizm - polega na tym, że dwa lub więcej leków zastosowanych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu wspiera się w działaniu farmakologicznym

• Addycyjny - sumowanie efektów działania

• Hiperaddycyjny - potencjalizacja

Antagonizm - polega na wzajemnym oddziaływaniu dwóch leków działających przeciwnie, dających zahamowanie lub zniesienie ich działania

• Konkurencyjny, np. prozasyna wyparta przez wzrost dawki A

• Funkcjonalny, np. kurczymy naczynie fenylefryną, a rozkurczamy myfedypiną

• Chemiczny, np. chelatowanie metali przez EDTA

Tachyfilaksja - jeśli podajemy lek w krótkich odstępach czasu to efekt jest mniejszy, np. pierwsze podanie efedryny powoduje wyrzucenie NA z kolbki synaptycznej do przestrzeni międzysynaptycznej, a jej powtórne szybkie podanie nie powoduje tego, gdyż kolbka nie zdążyła do tego czasu zgromadzić nowej NA. W efekcie szybkie powtórne podanie efedryny nie spowoduje rozszerzenia oskrzeli, nie podniesie ciśnienia krwi.

Tolerancja - po pewnym czasie stosowania trzeba zwiększyć dawkę leku, aby była ona skuteczna

Nadwrażliwość - z powodu zmienności biologicznej lob jednoczesnej farmakoterapii innym lekiem pacjent może reagować zbyt silnie na zwykłą terapeutyczną dawkę leku

Czynniki wpływające na działanie leków:

• Wiek → metabolizm, np. dzieci nie maja wszystkich enzymów metabolizujących leki; 60> niewydolność wątroby itp. → nagromadzenie leków

• Płeć → przyjmuje się ze kobicie podaje się ¾ dawki, jaka podałoby się mężczyźnie

• Masa ciała → masa rośnie → modyfikacja działania leku

• Stany fizjologiczne, np. ciąża → działanie teratogenne

• Stany patologiczne → wzrost temp. → przyspieszenie enzymatycznej biotransformacji leków → leki u chorych działają słabiej lub wolniej, np. glikozydy nasercowe

• Czynniki środowiskowe

• Pożywienie → wpływ na wchłanianie leków (na 1h przed lub 2h po jedzeniu → lepsze wchłanianie z pożywieniem)

Działanie niepożądane i toksyczne leków, np. nudności, wymioty, biegunka itp.

Działanie niepożądane leku - każda niezamierzona reakcja pacjenta na lek wywołana jego podaniem w celu terapeutycznym, profilaktycznym lub diagnostycznym, np. :

• Wstrząs po środkach kontrastowych w radioterapii

• Wstrząs anafilaktyczny po lekach β-laktamowych

*cel terapeutyczny → np. hamowanie agregacji płytek krwi po kwasie acetylosalicylowym (aspirynie) → w profilaktyce choroby zakrzepowej (75-150 mg dziennie); działanie ośrodkowe leków przeciwhistaminowych I generacji (normalnie w stanach alergicznych) na OUN → aby złagodzić ból (z paracetamolem np.)

Leków acetylosalicylowych nie podajemy dzieciom ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Rey'a

Paracetamol → dawka większa niż 4mg/dzień może uszkodzić wątrobę

Działanie nefrotoksyczne:

• antybiotyki annoglikozydowe

• antybiotyki aminoglikozydowe → działanie ototoksyczne (uszkadza słuch, np. Furosemid)

Leki mogą działać niekorzystnie na szpik:

• sulfonamidy

• pochodne Pirazonalu

Włóknienie płuc po Amiodaronie

1

---