w chorobach układu
pokarmowego
Ośrodek wymiotny (w rdzeniu przedłużonym) otrzymuje informacje z:
• wyższych ośrodków korowych (bodźce takie jak ból, zapach, emocje)
• chemoreceptorowej strefy wyzwalającej
wymioty – CTZ (na dnie komory czwartej) - rec. D2
i 5-HT3
W obrębie CTZ bariera krew-mózg jest słabo
wykształcona i może być pobudzana
bezpośrednio np. przez leki (również przez te, które nie przechodzą przez barierę krew-mózg)
- z jąder przedsionkowych pobudzanych m.in.
podczas choroby lokomocyjnej (rec. M, H )
1
- z gardła, żołądka, jelit , serca, nerek i innych narządów (rec. 5-HT )
3
Drogi wstępujące odruchu wymiotnego zawierają rec:
D , H , M, 5-HT
2
1
3
Blokada tych receptorów hamuje wymioty
• o działaniu ośrodkowym
Apomorfina - agonista rec. D w strefie CTZ
2
Ksylazyna, medetomidyna - agoniści α2
• o działaniu obwodowym
korzeń wymiotnicy ( Ipecacuanhae radix) –
zawiera alkaloid emetynę – drażni bł. śluz. p.pok.
siarczan miedzi 1 %
chlorek sodu lub węglan sodu (na nasadę jezyka albo z ciepłą wodą)
Leki przeciwwymiotne - Antiemetica
• Metoklopramid – ośrodkowo: antagonista rec. D w CTZ, 2
- obwodowo: przyspiesza opróżnianie żołądka Hamuje wymioty pochodzenia gastrycznego i toksycznego,
NIE hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego np.
w chorobie lokomocyjnej
• Neuroleptyki - antagoniści rec. D , rec. H , rec. M
2
1
poch. fenotiazyny: chloropromazyna, prometazyna
poch butyrofenonu: droperidol (nie blokuje rec. H )
1
w wymiotach różnego pochodzenia
• Leki przeciwhistaminowe – antagoniści rec. H –
1
dimenhydrynat, prometazyna, difenhydramina -
głównie w wymiotach poch. błędnikowego
Leki przeciwwymiotne - Antiemetica
• Parasympatykolityki – antagoniści rec. M –
skopolamina – w chorobie lokomocyjnej
• Antagoniści rec. 5-HT-3 – ondansetron – w wymiotach spowodowanych cytostatykami
• Antagoniści rec. NK-1 - MAROPITANT
blokowanie rec. NK-1 (rec. dla substancji P) w ośrodku wymiotnym – hamowanie wymiotów różnego
pochodzenia
Leki przeciwwymiotne - Antiemetica
Inne leki przeciwwymiotne (działające obwodowo):
- leki przyspieszające opróżnianie żołądka -
domperidon
- obwodowe parasympatykolityki – propantelina,
glikopyrolat
- środki osłaniające powierzchnię żołądka – np. śluzy roślinne
- leki adsorpcyjne - np. węgiel leczniczy, glinka
kaolinowa
przewodu pokarmowego
1) Leki nasilające motorykę przewodu pokarmowego
- metoklopramid, domperidon, cizaprid (prokinetyki)
- karbachol, betanechol, neostygmina
2) Leki spazmolityczne
butylobromek skopolaminy, propantelina
papaweryna, drotaweryna
3) Leki hamujące perystaltykę stosowane w przewlekłych biegunkach
loperamid, difenoksylat
Metoklopramid
Domperidon
Cizaprid
- antagonista rec. D2
- działanie cholinergiczne - wzrost uwalniania ACh
z synaps cholinergicznych (przez pobudzanie rec. 5HT )
4
- działanie przeciwwymiotne - centralne: blok rec. D2
w CTZ i obwodowe: przyspieszanie opróżniania żołądka
- hamuje wymioty pochodzenia gastrycznego,
toksycznego
- nie hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego
- wzrost napięcia zwieracza wpustu
- przyspieszenie opróżniania żołądka
- wzrost napięcia i amplitudy skurczów żołądka
- koordynacja skurczu odźwiernika ze skurczami
dwunastnicy
- nasilenie motoryki w początkowych odcinkach jelit
cienkich
- nie wpływa na motorykę jelita grubego
- stosowany w chorobie refluksowej (zarzucanie treści pokarmowej do przełyku), atoniach żołądka,
- nie wpływa na sekrecję HCl
- doustnie lub parenteralnie
- może wywołać zaburzenia pozapiramidowe
(przechodzi do OUN)
- nie u pacjentów epileptycznych
- wzrost wydzielania prolaktyny (hiperprolaktynemia)
- antagonista rec. D2
- wpływ na p.pok. jak metoklopramid
- nie przenika do OUN
- słabe ośrodkowe działanie przeciwwymiotne
- brak efektów pozapiramidowych
- hiperprolaktynemia
- działanie cholinergiczne - wzrost uwalniania ACh
z synaps cholinergicznych
(pobudza rec. 5-HT w zwojach śródściennych)
4
- wzrost napięcia zwieracza wpustu
- przyspieszenie opróżniania żołądka
- wzrost perystaltyki jelita cienkiego i grubego
- nie przenika do OUN
- BRAK ośrodkowego działania przeciwwymiotnego
- BRAK efektów pozapiramidowych
- BRAK hiperprolaktynemii
Przyspieszenie ruchów żołądka i jelit cienkich -
agonista rec. motylinowych
Prokinetyczne dawki – 1/10 dawek przeciwbakteryjnych
Leki stosowane w leczeniu choroby
wrzodowej
• Antagoniści rec. H – hamują produkcję HCl 2
cymetydyna, ranitydyna, famotydyna
• Inhibitory pompy protonowej – omeprazol
Hamują aktywność pompy protonowej (ATP-azy H+/K+)
– spadek wydzielania jonów H+ – spadek produkcji HCl
• Parasympatykolityki – selektywni antagoniści rec. M1
pirenzepina, telenzepina
• Analogi prostaglandyn – analog PGE - mizoprostol
Spadek produkcji HCl, wzrost wydzielania śluzu,
poprawa przepływu krwi
- nieselektywne – tworzą warstwę, która chroni błonę śluzową żołądka przed kontaktem z HCl – kaolin, agar, żelatyna
- selektywne – w kontakcie z wydzieliną nadżerki tworzą kompleksy, które ją wypełniają i chronią przed kontaktem z HCl
– cytrynian potasowo-bizmutawy, sukralfat
• Środki zobojętniające HCl (neutralizujące, alkalizujące)-
Antacida
- związki glinu – wodorotlenek, fosforan, zasadowy węglan
- związki wapnia - węglan
- związki magnezu – wodorotlenek, tlenek, węglan
- związki sodu – wodorowęglan
Związki Al i Ca – działają zapierające
Związki Mg – działają przeczyszczająco
Alkalizacja treści - może wywołać wtórny wzrost HCl, wzrost rozwoju bakterii
Leki przeczyszczające – Laxantia
• Poślizgowe (zmiękczające kał) –
parafina płynna, glicerol, oleje roślinne
dokuzat sodowy
• Zwiększające objętość kału
(należy zapewnić dostęp do wody)
- pęczniejące
otręby pszenne, karboksymetyloceluloza, agar-agar,
śluzy roślinne (nasiona lnu, babki)
- działające osmotycznie
hiperosmotyczne roztwory niewchłaniających się soli, siarczan Mg (sól gorzka), siarczan sodu (sól
glauberska), laktuloza
- o działaniu bezpośrednim – działanie po kilku godz.
olej rycynowy, olej lniany, bisakodyl
- o działaniu pośrednim
aloes (Aloe)
liść senesu (Sennae folium)
kłącze rzewienia (Rhei rhizoma)
kora kruszyny (Frangulae cortex)
Surowce roślinne, zawierające glikozydy antrachinonowe, które pod wpływem enzymów bakt. w p.pok. przechodzą
w aktywne substancje, częściowo wchłaniające się, działają drażniąco zarówno ze strony światła jelit, jak i w czasie wydalania w jelicie grubym. Działanie po ok. 8-12 h
Dantron – syntetyczny, działanie po 6-14 h u małych
zwierząt, po 12-36 h u dużych
A ntidiarrhoica
• Leki nawadniające
Glukoza, glicyna – ko-transport (woda, aminokwasy)
+ energia
Sód, potas – uzupełnienie utraconych jonów
Cytryniany, propioniany, octany – stymulacja wchłaniania,
alkalizacja
Wodorowęglan sodu – alkalizacja
• Środki adsorpcyjne - A dsorbentia
węgiel medyczny, glinka kaolinowa, sole bizmutu, tlenek cynku, pektyny,
• Leki ściągające - Adstringentia
Denaturacja śluzu i białek na powierzchni błony śl.
kora dębu ( Quercus cortex)
koszyczek rumianku ( Chamomillae anthodium)
liść szałwii ( Salviae folium)
tanina
związki bizmutu (zasadowy węglan bizmutawy,
zasadowy galusan bizmutawy, zasadowy azotan
bizmutawy)
• Leki hamujące perystaltykę p.pok
Loperamid, difenoksylat – agoniści rec. opioidowych
• Leki przeciwbakteryjne
wrzodziejącego zap. jelit
Mesalazyna
kwas 5-aminosalicylowy o miejscowym działaniu
przeciwzapalnym
Sulfasalazyna -
rozpada się w p.pok. na sulfapirydynę i kwas 5-aminosalicylowy
Leki wpływające na funkcje wątroby
• Leki wpływające na wydzielanie żółci – Cholagoga
- żółciotwórcze - Choleretica
Kwasy żółciowe – kwas dehydrocholowy, glikocholowy
Leki syntetyczne: klanobutin, anetoltrition, menbuton
- żółciopędne ( Cholekinetica)
Wywołujące skurcz woreczka żółciowego
Siarczan sodu i siarczan magnezu (w dawkach
niższych niż przeczyszczające)
• Leki hamujące tworzenie kamieni żółciowych
Kwas chenodeoksycholowy
Cholina – działa lipotropowo – powoduje usuwanie
tłuszczu z wątroby
Lecytyna – źródło choliny
Metionina, cysteina - grupy sulfhydrylowe chronią
wątrobę przed działaniem niektórych trucizn,
donory reszt metylowych dla syntezy choliny
Wit. B
– lipotropowo
12
Selen i wit. E - chronią wątrobę przed działaniem rodników nadtlenkowych
Glukoza i fruktoza - uzupełnienie zapasów glikogenu Ornityna – pośredni udział w syntezie mocznika z NH3
i innych procesach metab., „odtruwanie” wątroby
Silimaryna
Laktuloza – spadek produkcji amoniaku przez bakterie
w p.pok., spadek stężenia amoniaku we krwi
Anaboliczne sterydy – zapobiegają rozkładowi białka
• Leki przeciwwzdęciowe
- przeciwfermentacyjne - olej terpentynowy, alkohol
etylowy
- przeciwpienne – powierzchniowo czynne –
zwiększające napięcie powierzchniowe -
polimeryzowany metylosilikon, dimeticon, olej lniany
• Leki alkalizujace kwaśną treść żwacza – woda wapienna (słaby roztwór CaOH), wodorotlenek glinu,
tlenek Mg, wodorowęglan Na,
• Leki zakwaszające – kwas octowy, kwas mlekowy
• Leki pobudzajace ruchy żwacza
Parasympatykomimetyki – karbachol, betanechol
Antagoniści serotoniny – ketanseryna – u owiec
• Leki wywołujące skurcz rynienki przełykowej
Siarczan Na, Mg – bydło
Siarczan Cu - owce
Leki stosowane w leczeniu otyłości
u zwierząt
•
Roztwór doustny dla psów
•
Lek o działaniu obwodowym (nie wywiera działania ośrodkowego), jest inhibitorem białka transportującego trójglicerydy na poziomie enterocytów: zmniejszenie wychwytu lipidów z pokarmu; kumulacja trójglicerydów w enterocytach powoduje tez spadek apetytu
•
Równocześnie należy stosować niskokaloryczną karmę i zwiększyć ilość ruchu zwierzęcia
•
Lek jest dobrze tolerowany
•
Obserwowano wystąpienie łagodnie przebiegającej biegunki (luźne stolce) i okazjonalnie wymiotów oraz zwiększone wydzielanie śliny
•
Nie stosować u psów w wieku poniżej 18 miesięcy
•
Nie stosować u psów w okresie ciąży i laktacji oraz z upośledzoną czynnością wątroby
•
Nie stosować u psów u których nadwaga wynika z występującej choroby układowej (niedoczynności tarczycy czy
hyperadrenokortycyzmu)
• Roztwór doustny dla psów
• Mechanizm działania taki sam jak mitratapidu:
inhibitor białka transportującego trójglicerydy na
poziomie enterocytów – działanie miejscowe w
jelitach
• Zmniejsza przyswajanie pokarmu w zależności od stosowanej dawki
• Do programu kontroli masy ciała należy włączyć zmianę diety oraz wzrost aktywności ruchowej
• Nie stosować u kotów – możliwość rozwinięcia się stłuszczenia wątroby
• Nie stosować u psów w fazie wzrostu