Leki przeciwhistaminowe

Histamina

Działanie fizjologiczne:

– Zwiększenie szybkości akcji serca
– Batmotropowo (+)
– Dromotropowo (-)
– Wzrost temperatury ciała
– Zmniejszenie ciśnienia krwi
– Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i

przewodu pokarmowego

– Zaczerwienienie, obrzęk, świąd skóry

Histamina

Działanie farmakologiczne:

– Rozszerza drobne naczynia tętnicze
– Kurczy drobne naczynia żylne
– Zwieksza przepuszczalność naczyń
– Nasila wyrzut A i NA
– Obkurcza oskrzela i mięśnie gładkie przewodu

pokarmowego

– Zwieksza wydzielanie HCl w żołądku
– Kurczy macicę
– Jest neuroprzekaźnikiem w neuronach

Receptory histaminowe

H1 – skurcz mięśni gładkich
oskrzeli i jelit
H2 – wydzielanie soku
żołądkowego
H3 – rec. presynaptyczny – hamuje
syntezę i wydzielanie histaminy

Leki przeciwhistaminowe

I generacja

– Nieselektywne

• Difenhydramina
• Dimetinden
• Prometazyna
• Ketotifen
• Hydroksyzyna

II generacja

– Działają na rec. H1

• Cetiryzyna
• Loratydyna
• Lewokabastyna

Leki I generacji

Działanie hamujące na OUN:

– Senność, otępienie, zaburzenia koordynacji

ruchowej

Działanie cholinolityczne:

– Suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia,

trudności w oddawaniu moczu

Działanie na serce:

– Zaburzenia rytmu

Inne:

– Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego,

drżenie mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach

Leki I generacji

Przeciwwskazania:

– Jaskra
– Przerost gruczołu krokowego
– Stany uszkodzenia szpiku
– nadwrażliwość

Interakcje:

– Leki anksjolityczne (pochodne benzodiazepiny)
– Alkohol
– Leki nasenne

Receptura szczegółowa

Difenhydramina (Aviomarin)

– Silne działanie na OUN i cholinolityczne
– Kinetozy, nagłe odczyny alergiczne z dużym

świądem

Klemastyna (Clemastinum)

– p.o., i.v.

Dimetinden (Fenistil)

– Działa głównie przeciwświądowo

Prometazyna (Diphergan)

– Działanie uspokajające i przeciwwymiotne

Hydroksyzyna

Prep. Hydroxizinum
Anksjolityk, działa cholinolitycznie,
blokuje rec. H1
Odczyny skórne z dużym świądem

Preparaty II generacji

Działania niepożądane:

– Senność w pierwszym okresie stosowania
– Działanie kardiodepresyjne
– Nie ma działania cholinolitycznego

Przeciwwskazania:

– Nadwrażliwość na tą grupę leków

Interakcje:

– Leki nasilające działanie cyt. P450
– Soczewki kontaktowe

Receptura szczegółowa

Astemizol (Hismanal)

– Działanie rozwija się powoli i długo

utrzymuje po odstawieniu

Cetiryzyna (Zyrtec)

– Jedyny zarejestrowany wPolsce do

leczenia dzieci <13mż

Loratydyna (Allertec, Claritine)
Lewokabastyna (Histimet)

– Do stosowania miejscowego

Kromony

Hamują uwalnianie histaminy z
komórek tucznych w czasie reakcji
Ag-Ab
Mechanizm: hamowanie napływu
Ca2+ do wnętrza komórek
Uszczelnienie ścian naczyń
Hamowanie chemotakscji komórek
zapalnych

Kromoglikan disodowy

Podawany wyłącznie miejscowo
Podawany tylko zapobiegawczo

Postępowanie w reakcji

anafilaktycznej

Usunąć źródło alergenu
Epinefryna s.c. Lub i.m. 0.5-1.0mg
i.v. leki przeciwhistaminowe
Płynoterapia
Glikokortykosteroidy i.v.

Postępowanie w stanie

astmatycznym

Beta-adrenomimetyki i.v. lub w nebulizacji
Glikokortykosteroidy i.v.
Teofilina i.v.
Bromek ipratropium w nebulizacji
Nawodnienie + leki mukolityczne
pozajelitowo
K+ - jeśli jego stężenie jest w surowicy
obniżone

Preparaty II generacji

Stosowane doustnie

– Wyłącznie na H1 (astemizol)
– Dodatkowo działają na komórki

zapalne (cetiryzyna, loratydyna)

Miejscowo na błony śluzowe

– lewokabastyna

Leki o krótkim działaniu

– akwistyna

Preparaty I generacji o

przedłużonym działaniu

Często z dodatkiem
sympatykomimetyków
Mniejsza senność

Leki przeciwastmatyczne

Beta-adrenomimetyki
Leki cholinolityczne
Metyloksantyny
Leki zapobiegające reakcji
alergicznej (glikokortykosteroidy,
kromony, leki przeciwhistaminowe,
leki przeciwleukotrienowe)