Leki przeciwhistaminowe

Histamina

• Działanie fizjologiczne:

• Zwiększenie szybkości akcji serca

• Batmotropowo (+)

• Dromotropowo (-)

• Wzrost temperatury ciała

• Zmniejszenie ciśnienia krwi

• Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego

• Zaczerwienienie, obrzęk, świąd skóry

• Działanie farmakologiczne:

• Rozszerza drobne naczynia tętnicze

• Kurczy drobne naczynia żylne

• Zwieksza przepuszczalność naczyń

• Nasila wyrzut A i NA

• Obkurcza oskrzela i mięśnie gładkie przewodu pokarmowego

• Zwieksza wydzielanie HCl w żołądku

• Kurczy macicę

• Jest neuroprzekaźnikiem w neuronach

Receptory histaminowe

• H1 – skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit

• H2 – wydzielanie soku żołądkowego

• H3 – rec. presynaptyczny – hamuje syntezę i wydzielanie histaminy

Leki przeciwhistaminowe

• I generacja

• Nieselektywne

• Difenhydramina

• Dimetinden

• Prometazyna

• Ketotifen

• Hydroksyzyna

• II generacja

• Działają na rec. H1

• Cetiryzyna

• Loratydyna

• Lewokabastyna

Leki I generacji

• Działanie hamujące na OUN:

• Senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej

• Działanie cholinolityczne:

• Suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu

• Działanie na serce:

• Zaburzenia rytmu

• Inne:

• Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, drżenie mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach

• Przeciwwskazania:

• Jaskra

• Przerost gruczołu krokowego

• Stany uszkodzenia szpiku

• nadwrażliwość

• Interakcje:

• Leki anksjolityczne (pochodne benzodiazepiny)

• Alkohol

• Leki nasenne

Receptura szczegółowa

• Difenhydramina (Aviomarin)

• Silne działanie na OUN i cholinolityczne

• Kinetozy, nagłe odczyny alergiczne z dużym świądem

• Klemastyna (Clemastinum)

• p.o., i.v.

• Dimetinden (Fenistil)

• Działa głównie przeciwświądowo

• Prometazyna (Diphergan)

• Działanie uspokajające i przeciwwymiotne

Hydroksyzyna

• Prep. Hydroxizinum

• Anksjolityk, działa cholinolitycznie, blokuje rec. H1

• Odczyny skórne z dużym świądem

Preparaty II generacji

• Działania niepożądane:

• Senność w pierwszym okresie stosowania

• Działanie kardiodepresyjne

• Nie ma działania cholinolitycznego

• Przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na tą grupę leków

• Interakcje:

• Leki nasilające działanie cyt. P450

• Soczewki kontaktowe

Receptura szczegółowa

• Astemizol (Hismanal)

• Działanie rozwija się powoli i długo utrzymuje po odstawieniu

• Cetiryzyna (Zyrtec)

• Jedyny zarejestrowany wPolsce do leczenia dzieci <13mż

• Loratydyna (Allertec, Claritine)

• Lewokabastyna (Histimet)

• Do stosowania miejscowego

Kromony

• Hamują uwalnianie histaminy z komórek tucznych w czasie reakcji Ag-Ab

• Mechanizm: hamowanie napływu Ca2+ do wnętrza komórek

• Uszczelnienie ścian naczyń

• Hamowanie chemotakscji komórek zapalnych

Kromoglikan disodowy

• Podawany wyłącznie miejscowo

• Podawany tylko zapobiegawczo

Postępowanie w reakcji anafilaktycznej

• Usunąć źródło alergenu

• Epinefryna s.c. Lub i.m. 0.5-1.0mg

• i.v. leki przeciwhistaminowe

• Płynoterapia

• Glikokortykosteroidy i.v.

Postępowanie w stanie astmatycznym

• Beta-adrenomimetyki i.v. lub w nebulizacji

• Glikokortykosteroidy i.v.

• Teofilina i.v.

• Bromek ipratropium w nebulizacji

• Nawodnienie + leki mukolityczne pozajelitowo

• K+ - jeśli jego stężenie jest w surowicy obniżone

Preparaty II generacji

• Stosowane doustnie

• Wyłącznie na H1 (astemizol)

• Dodatkowo działają na komórki zapalne (cetiryzyna, loratydyna)

• Miejscowo na błony śluzowe

• lewokabastyna

• Leki o krótkim działaniu

• akwistyna

Preparaty I generacji o przedłużonym działaniu

• Często z dodatkiem sympatykomimetyków

• Mniejsza senność

Leki przeciwastmatyczne

• Beta-adrenomimetyki

• Leki cholinolityczne

• Metyloksantyny

• Leki zapobiegające reakcji alergicznej (glikokortykosteroidy, kromony, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwleukotrienowe)

7