TERAPIA

CUKRZYCY

Wykonała Agnieszka Degórska

Zdrowie publiczne, sp. elektroradiologia

Rok II, grupa 1

POJĘCIE CUKRZYCY

Cukrzyca jest przewlekłą chorobą, w której
na skutek niedoboru insuliny, wadliwej
budowy insuliny lub niewrażliwości tkanek
na insulinę występuje zwiększone stężenie
glukozy we krwi (hiperglikemia),
wydzielanie glukozy do moczu (glukozuria)
oraz zaburzenie przemiany
węglowodanów, lipidów i białek.

KLASYFIKACJA

CUKRZYCY

 cukrzyca typu 1 (insulinozależna)
- ujawnia się na ogół w wieku młodzieńczym
- spowodowana niedoborem insuliny, powstaje na skutek zniszczenia

przez przeciwciała komórek beta wysp Langerhansa w trzustce

- w leczeniu bezwzględnie stosuje się insulinę i odpowiednią dietę
 cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna)
- pojawia się zazwyczaj u ludzi starszych i ma złożoną etiologię

uwarunkowaną genetycznie

- na początku stosuje się doustne leki przeciwcukrzycowe
- w późniejszym etapie może wystąpić konieczność stosowania insuliny
 inne swoiste typy
- będące następstwem m.in. wad genetycznych, schorzeń

zewnątrzwydzielniczej części trzustki, endokrynopatii, działania leków

 cukrzyca ciężarnych
- cukrzyca ujawnia się podczas ciąży i nie była rozpoznana przed ciążą

PODZIAŁ LEKÓW STOSOWANYCH

W LECZENIU CUKRZYCY

 INSULINY
-

Insulina (insulina krystaliczna)

-

Leki wspomagające działanie insuliny (pramlintid)

 DOUSTNE LEKI PRZECIWCUKRZYCOWE

zmniejszające stężenie glukozy we krwi (hipoglikemizujące):
- pochodne sulfonylomocznika
- pochodne tiazolidynedionu
- inkretyny
- inhibitory dipeptydazy IV
zapobiegające wystąpieniu zwiększonego stężenia glukozy we krwi

(przeciwhiperglikemiczne):
- pochodne biguanidu
- meglitynidy (glinidy)
- inhibitory alfa – glukozydazy
- guma guar

INSULINA



Preparaty insuliny działające krótko
po podaniu podskórnym początek działania po 15-30 min, maksymalne

działanie po 2-5 h, czas działania 7-8 h
- podstawowa postać to insulina krystaliczna (rozpuszczalna,

niemodyfikowana)
- stosowana podskórnie i domięśniowo
- ze wzgl. na brak modyfikacji może być stosowana dożylnie ( w stanach

nagłych, m.in. w śpiączce cukrzycowej)



Preparaty insulin o przedłużonym działaniu
- insuliny modyfikowane – połączone z białkiem zasadowym, tj. z

protaminą, globiną, salminą lub cynkiem
- podawane domięśniowo (szybkie wchłanianie) lub podskórnie

(wolniejsze wchłanianie, ale szybsze działanie)
- nie mogą być podawane dożylnie (brak rozpuszczalności)



Insuliny działające długo (początek działania 3-4 h po podskórnym

podaniu, maksimum działania 10-24 h, całkowity czas działania 26-36 h)



Insuliny o średnim czasie działania (początek działania po 0,5-1 h po

podskórnym podaniu, maksimum działania 2-12 h, całkowity czas

działania 18-24 h)

INSULINA

WSKAZANIA:
-

Obowiązkowo cukrzyca typu I

-

W cukrzycy typu 2, gdy dieta i doustne środki nie pomagają

-

Chorzy z postępującą retinopatią, nefropatią

-

Okresowe leczenie insuliną u chorych na cukrzycę typu 2 , kiedy ilość
endogennej insuliny nie wystarcza dla pokrycia potrzeb metabolicznych
( kwasica ketonowa, mleczanowa, ostre zakażenia , zakażenia przewlekłe,
cukrzyca ciężarnych, itp.)

OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
-

Hipoglikemia (spadek cukru we krwi) – z powodu przedawkowania insuliny,
bądź pominięcia zjedzenia posiłku po podaniu leku

-

Uczulenie na insulinę – zaczerwienienia

-

Insulinooporność (zmniejszona reaktywność na ten hormon)

-

Lipodystrofia insulinowa – zanik lub przerost tkanki tłuszczowej podskórnej
w miejscach wstrzykiwania insuliny

-

Zatrzymanie wody w organizmie

PRAMLINTID – LEK UZUPEŁNIAJĄCY

DZIAŁANIE INSULINY

Jest syntetycznym analogiem nueroendokrynnego hormonu amyliny, wydzielanego u
ludzi łącznie z insuliną w celu regulacji stężenia glukozy po spożyciu pokarmu.
WSKAZANIA:
- CUKRZYCA TYPU 1 – gdy insulina podawana podczas posiłku nie wyrównuje
hiperglikemii występującej po posiłku
- CUKRZYCA TYPU 2 – gdy mimo stosowania insuliny nie ma właściwego stężenia
glukozy we krwi
- U KOBIET W CIĄŻY – tylko w przypadkach koniecznych
DZIAŁANIE:
Zwalnia na 3 h perystaltykę żołądka , zwalnia pasaż pokarmu z żołądka do jelit,
hamuje wydzielanie glukagonu i zmniejsza łaknienie. Podawany podskórnie.
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- hipoglikemia, nudności, bóle głowy, jadłowstręt, wymioty, bóle brzucha , osłabienie
PRZECIWWSKAZANIA:
Nie może być stosowany u dzieci i osób, które nie przestrzegają zaleconego
schematu podawania insuliny, nie kontrolują poziomu cukru we krwi; które muszą
stosować leki zwiększające perystaltykę jelit.

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA

DZIAŁANIE:
Pobudzają komórki beta wysp Langerhansa trzustki do zwiększonego wydzielania
insuliny, aby obniżyć poziom cukru we krwi. Ich skuteczność ustaje mniej więcej po 15
latach, gdyż wyczerpują się wtedy zdolności trzustki do uwalniania insuliny.
WSKAZANIA:
W postaci cukrzycy, w której czynność wydzielnicza komórek beta wysp trzustkowych
jest, chociaż w pewnym stopniu, zachowana, a zatem w cukrzycy typu 2.
PRZECIWWSKAZANIA: m.in.
- cukrzyca typu 1 (insulinozależna)
- cukrzyca typu 2 – wyrównana samą dietą
- cukrzyca ciężarnych
- nefropatia cukrzycowa w okresie niewydolności nerek
- uczulenie na pochodne sulfonylomocznika
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
* hipoglikemia
* przyrost masy ciała
* reakcje uczuleniowe (skórne)

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA

PODZIAŁ:

 LEKI PIERWSZEJ GENERACJI

- chlorpropamid
- tolbutamid
- tolazamid

 LEKI DRUGIEJ GENERACJI

- glibenklamid
- glikwidon
- glipizyd
- gliklazyd
- glimepiryd

Leki I generacji służą zwykle do rozpoczynania leczenia cukrzycy typu

2, leki II generacji mają 1000 razy większą aktywność od I

generacji.

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

ZWIĘKSZAJĄCE WRAŻLIWOŚĆ NA INSULINĘ (GLITAZONY)

DZIAŁANIE:
Nie zwiększają wydzielania insuliny z komórek beta wysp trzustki i nie powodują występowania
hipoglikemii. Zmniejszają wytwarzanie glukozy w wątrobie, uczulają tkanki na działanie insuliny.
Zwiększają zużycie glukozy w mięśniach i innych tkankach. Zmniejszają stężenie we krwi wolnych
kwasów tłuszczowych i zwiększają cholesterol we frakcji HDL.
WYRÓŻNIA SIĘ:
- TROGLITAZON
- ROZIGLITAZON (dostępny w Polsce)
- PIOGLITAZON
WSKAZANIA:
Głównym wskazaniem jest cukrzyca typu 2 z insulinoopornością i zwiększonym stężeniem insuliny
we krwi.
PRZECIWWSKAZANIA:
Nie można podawać dzieciom, kobietom w ciąży i okresie karmienia piersią. A także u osób z
uszkodzeniem wątroby, zastoinową niewydolnością krążenia, zmianami hematologicznymi.
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- zatrzymanie płynów w organizmie wraz ze wzrostem masy ciała
- bóle głowy, zwiększenie występowania infekcji górnych dróg oddechowych
- Pioglitazon może osłabić działanie doustnych środków antykoncepcyjnych

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

INKRETYNY (EXENATYD)

Inkretynami nazywamy dwa hormony GLP-1 (glukagonopodobny peptyd) oraz GIP
(zależny od glukozy insulinotropowy polipeptyd). Działają przez swoiste receptory
występujące w trzustce, w których pobudzenie jest przekazywane przez białka G
połączone z receptorem.
WYRÓŻNIA SIĘ EKSENATID (działający podobnie jak hormon GLP-1)
DZIAŁANIE I WSKAZANIA:
Stosowany podskórnie pobudza wydzielanie insuliny u osób z cukrzycą typu 2 tylko w
obecności glukozy. Zwiększa wydzielanie insuliny w fazie I ( bezpośrednio po podaniu
i fazie II opóźnionej). Zmniejsza wydzielanie glukagonu w okresie hiperglikemii.
Zwalnia opróżnianie żołądka i hamuje apetyt.
PRZECIWWSKAZANIA:
- cukrzyca typu 1
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- nudności, wymioty

- biegunka
- bóle głowy
- niestrawność

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

INHIBITORY DIPEPTYDYLOPEPTYDAZY 4

DZIAŁANIE:
Dipeptydylopeptydaza 4 (DPP-4) jest enzymem powodującym rozkład inkretyn GLP-1 i
GIP. Hamowanie aktywności DPP-4 stwarza możliwość skuteczniejszego leczenia
cukrzycy typu 2 przez wykorzystanie pobudzania wydzielania insuliny przez
endogenne inkretyny.
Do hamowania aktywności DPP-4 stosuje się SITAGLIPTIN I WILDAGLIPTIN.
SITAGLIPTIN – WSKAZANIA:
- leczenie cukrzycy typu 2 w monoterapii lub terapii skojarzonej z metforminą lub
glitazonami u osób, u których nie udaje się wyrównać glikemii tymi środkami.
SITAGLIPTIN – ZACHOWANIE OSTROŻNOŚCI PRZY:
- niewydolności nerek
- uszkodzeniu wątroby
- u kobiet ciężarnych
SITAGLIPTIN – OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- stan zapalny dróg oddechowych
- zapalenie błony śluzowej gardła i nosa
- bóle głowy

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE

HIPOGLIKEMIZUJĄCE

INHIBITORY DIPEPTYDYLOPEPTYDAZY 4

WILDAGLIPTIN
Po podaniu doustnym hamuje rozkład GLP-1 i zwiększa
poposiłkowe wydzielanie insuliny przez nasilenie działania GLP-1.
Zmniejsza stężenie triglicerydów we krwi. U osób z cukrzycą typu
2 zmniejsza stężenie hemoglobiny.

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE -

PRZECIWHIPERGLIKEMICZNE

POCHODNE BIGUANIDU

Początkowo stosowano 3 pochodne: FENFORMINĘ, BUFORMINĘ I METFORMINĘ. Z
czasem dwa pierwsze związki zostały w większości krajów (w tym w Polsce) skreślone z
lekospisów z powodu groźnych objawów niepożądanych (ketoza i kwasica mleczanowa)
DZIAŁANIE:
Hamują w jelitach wchłanianie glukozy, nowotworzenie glukozy w wątrobie, zwiększają
tkankowe zużycie glukozy, wrażliwość tkanek na insulinę. Zmniejszają stężenie lipidów
w surowicy, nasilają fibrynolizę i hamują wydzielanie hormonu wzrostu.
WSKAZANIA:
W cukrzycy typu 2 przy niewielkim niedoborze insuliny połączonym z otyłością. Leki te
są bardziej skuteczne u chorych z krótkotrwałym przebiegiem choroby.
PRZECIWWSKAZANIA:
Cukrzyca typu 2:
- z niewydolnością nerek, wątroby, niewydolnością oddechową
- u kobiet w ciąży
- u chorych z zawałem serca, niewydolnością krążenia, białaczką
- w zaawansowanym wieku (powyżej 70 r.ż)

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE -

PRZECIWHIPERGLIKEMICZNE

MEGLITINIDY (GLINIDY)

DZIAŁANIE I WSKAZANIA:
Działają krótko i zaliczane są do leków regulujących glikemię spowodowaną
spożyciem posiłku. Nie pobudzają wydzielania insuliny w okresie międzyposiłkowym.
Stosuje się bezpośrednio po posiłku. Są bezpieczne i nie powodują hiperinsulinemii i
hiperglikemii. Zwiększając wydzielanie endogennej insuliny są wskazane do
stosowania u chorych na cukrzycę typu 2.
Do tej grupy leków zalicza się: NETEGLINID I REPAGLINID.
PRZECIWWSKAZANIA:
- cukrzyca typu 1
- kwasica ketonowa
- stany śpiączkowe w cukrzycy
- okres ciąży i laktacji
- cukrzyca typu 2 z chorobami nerek i wątroby
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- hipoglikemia
- bóle stawów, infekcje górnych dróg oddechowych
- uczulenia

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE -

PRZECIWHIPERGLIKEMICZNE

INHIBITORY REDUKTAZY ALDOLAZY – TOLRESTAT

DZIAŁANIE:
Hamuje aktywność aldolazy warunkującej przemianę glukozy do
sorbitolu i zapobiega wzrostowi ciśnienia osmotycznego w
komórkach, a tym samym zapobiega powstawaniu powikłań w
cukrzycy. Nie wpływa na stężenie glukozy we krwi.
WSKAZANIA:
- neuropatia cukrzycowa
- nefropatia cukrzycowa
- retinopatia cukrzycowa
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
-zwiększenie stężenia transaminaz wątroby

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE -

PRZECIWHIPERGLIKEMICZNE

INHIBITORY ALFA – GLUKOZYDAZY – AKARBOZA I MIGLITOL

DZIAŁANIE:
Inhibitory te hamują w obrębie jelit rozkład dostarczanych z pokarmem
disacharydów, polisacharydów i powstawanie z tych związków glukozy. W
wyniku tego działania zmniejszają podaż glukozy i zapobiegają
powstawaniu hiperglikemii występującej po posiłku.
WSKAZANIA:
Zapobieganie hiperglikemii u chorych z cukrzycą typu 2 oraz łącznie z
insuliną u chorych na cukrzycę typu 1.
PRZECIWWSKAZANIA:
- u dzieci i młodzieży do 18 rż
- u kobiet w ciąży i karmiących piersią
- u chorych na cukrzycę ze współistniejącymi zaburzeniami trawienia,
wchłaniania, dużymi przepuklinami, zwężeniem jelit
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- wzdęcia, bóle brzucha, czasem biegunka

DOUSTNE LEKI

PRZEWCIWCUKRZYCOWE -

PRZECIWHIPERGLIKEMICZNE

GUMA GUAR

Guma ta składa się z wielocząsteczkowych polisacharydów.
Hamuje wchłanianie węglowodanów z przewodu pokarmowego po
posiłku i zapobiega hiperglikemii. Przy stosowaniu u chorych na
cukrzycę niezbędne jest dokładne monitorowanie stężenia
glukozy we krwi.

LEKI PRZECIW

HIPOGLIKEMII

GLUKAGON

Jest to podstawowy hormon hiperglikemiczny przeciwdziałający nadmiernej
hipoglikemii. Czynnikami wzmagającymi jego uwalnianie są: stres,
głodówka, wysiłek fizyczny a hamująco wpływają: insulina i zwiększone
stężenie glukozy we krwi.
DZIAŁANIE:
Wiążąc się z hepatocytami pobudza glikogenolizę. Zwiększa również
przechodzenie jonów wapnia do komórek mięśniowych oraz hamuje
wytwarzanie soków trawiennych w żołądku i trzustce.
WSKAZANIA:
- hipoglikemia różnego pochodzenia
- hiperkalcemia
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
- reakcje uczuleniowe
- hipokalcemia
- hipokaliemia

LEKI PRZECIW

HIPOGLIKEMII

DIAZOKSYD

Podwyższa (oprócz działania obniżającego ciśnienie krwi) stężenie
glukozy we krwi przez hamowanie wydzielania insuliny i
zwiększanie uwalniania glukozy z wątroby.

DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ!

BIBLIOGRAFIA

1.

Farmakologia cz.1, Podstawy farmakoterapii, red. W. Kostkowski, Z.S. Herman,
PZWL, Warszawa 2008

2.

Wszystko o lekach, A. von Maxen, G. Hoffbauer, przeł. prof. S. Filipecki, Świat
książki, Warszawa 2003

3.

Podstawy farmakologii dla lekarzy, farmaceutów i studentów medycyny, red. A.
Danysz, Z. Klejnrok, Volumed, Wrocław 1996

4.

Kompendium farmakologii, red. W. Janiec, PZWL, wyd.II, Warszawa 2008

5.

Farmakodynamika 2, podręcznik dla studentów farmacji, red. W. Janiec, PZWL,
Warszawa 2008

6.

Kompendium farmakologii i farmakoterapii, podręcznik dla studentów medycyny,
A. Danysz, W. Buczko, wyd. V, Urban & Partner, Wrocław 2008.