Tabletki

1. Oceń czy w standardowych warunkach badania dostępności farmaceutycznej w aparacie łopatkowym z tabletki luminalum 100 mg będą zachowane war sink. Rozpuszczalność fenobarbitalu w wodzie 1:1200.

1,0 g - 1200 ml

0,1 g - X ml

X= 120 ml - roztwór nasycony

120 ml - 20%

X -100%, X= 600 ml płynu akceptorowego -zachowane warunki sink,

2. Zaproponuj warunki badania dostępności farmaceutycznej dla tabletki Majamil ( diklofenak sodu 50 mg ).

- aparat łopatkowy, 50 obr/min

- płyn akceptorowy: 0,1 M HCl, odgazowany, wydaje nam się ze 500 ml ze względu na małą ilość substancji

- T=37 st +- 0,5st

3. Oceń czy można badać dost. Farma. Ze stałych postaci leków w temperaturze w innej niż podaje farmakopea.

Nie można, temperatura jest stała wyznaczona na 37 st +-0,5st.

4. Wymień 3 postacie leku, z których dostępność farmac zależy od szybkości uwalniania:

- czopki

- maści

- TTS

5. Narysuj wykres Q od t dla tabletki dojelitowej:

Q

T

Konwencjonalnej:

Spowolniona:

Q

t

6. Wymień 3 postacie leku, w których dost. Farm powinno określać się badaniem rozpuszczalności:

- tabletko konwencjonalne

- czopki na podłożu hydrofilowym

-?

7. Oblicz Q(t) uwolnionej substancji z tabletki zawierającej 500 mg metronidazolu, płyn akceptorowy 800 ml 0,1ml HCl, pobrano 5 ml do kolbki 50 ml, uzupełniono do kreski. Wspólczynnik Absorbancji właściwej= 377.

15min: A=0,1

30min: A=0,25

45min: A=0,3

1. A=E*C*l, l=1 cm, C=A/E (2) na 50 ml

15min: C= 0,1/377= 0,00027 g/ 100 ml C= 0,000135 g/50ml

30min: C=0,00066 g/100ml C= 0,00033 g/50 ml

45min: C= 0,0008 g/100ml C= 0,0004 g/50 ml

(3) w 800 ml płynu akceptorowego:

15min: 0,000135g- 50 ml

X - 800 ml, x= 0,0216g= 21,6 mg

30min: 0,0528 g+ 0,00027 g= 0,05307 g= 53,07 mg

45min: 0,064g+ 0,00027g + 0,0008g= 0,06507g=65,07 mg

(4) Q(t):

15min: 500mg- 100%

21,6 mg- X, X=4,32 %

30min: 10,61%

45min: 13,02%

8. Jakie postacie leku doustne nie mają farmakopealnego wymogu badania dostępności:

- zawiesiny - na pewno

-peletki, proszki (?)

9. Co wpływa na uwolnienie substancji z tabletki:

- wielkość cząstek substancji czynnej, rozdrobnienie

- współczynnik podziału olej/woda s. czynnej

-forma krystaliczna

-substancje pomocnicze: rozsadzające ( dodatek przyśpiesza rozp.), poślizgowych

-zanieczyszcenia

-zmiany w trakcie przechowywania (np. wilgotność, temperatura)

-warunki procesu technologicznego

10. Czym różni się test rozpuszczania od uwalniania.

Rozpuszczanie- dissolution test: substancja czynna ulega rozpuszczeniu w otaczającym płynie fizjologicznych po rozpadzie postaci leku, proces ten zachodzi szybko, np. tabletki konwencjonalne.

Uwalnianie- release test : dochodzi do bardziej złożonego procesu, substancja ulega rozpuszczeniu w ograniczonej ilości płynu dyfundującego do wnętrza postaci leku ( tabletki ), a następnie dochodzi do dyfuzji rozpuszczonej substancji z matrycy tabletki lub przez błonę do otaczającego płynu ( tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu )

11. Jaka wartość Q dla tabletek:

80% do 60 min.

12. Jaki płyn akceptorowy i w jakim czasie użyjesz do oznaczenia dost farmaceutycznej tabletek dojelitowych

2h - 0,1 M HCl,

45min- bufor fosforanowy pk 6,8

13. Dlaczego płyn akceptorowy musi być odgazowany?

Pęcherzyki powietrza mają tendencję do przylegania do powierzchni tabletki, zaburzając proces uwalniania.

Odgazowanie: gotowanie w 45 st, przesączenie przez 0,45 mm sączek.

14. Jakimi metodami i w jakich aparatach bada się dostępność farma. Z kapsułek.

Tak samo jak tabletki, ponieważ w aparacie łopatkowym dochodzi najczęściej do flotacji kapsułek, wskazane jest stosowanie aparatu koszyczkowego.

Aby zapobiec flotacji w łopatkowym stosuje się spiralę obciążającą

15. Dla jakich kapsułek nie bada się dostępności:

Kapsułki miękkie, ponieważ substancja lecznica występuje w rozproszeniu molekularnym i po rozpadzie kapsułki dostępna jest natychmiast do wchłaniania. Badanie to może jednak służyć ustaleniu korelacji IVIV.

16. Jak długo musi być tabletka w HCl o przedłużonym uwalnianiu z diklofenakiem- 1h

17. Oblicz ile ml płynu akceptorowego musi być jeśli mamy tabletkę w aparacie przepływowym z substancja 500 mg rozpuszczalność 1:1000

1,0 g- 1000 ml

0,5 g- x

X= 500 ml 500 ml- 20%

X- 100 %, X= 2500 ml = 2,5 l

18. Rodzaj HECu uzywany do powlekania tabletek:

200 mPa*S ???????????????????

1000mPa*S ??????????????????

---