Cechy leku idealnego

Skuteczność

Bezpieczeństwo

Selektywność

Odwracalność działania

Przewidywalne działanie

Łatwość zastosowania

Mała ilość interakcji

Cechy leku idealnego cd.

Niski koszt

Stabilność chemiczna

Łatwa do zapamiętania nazwa

Wytyczne kliniczne

Maksimum efektu przy minimum ryzyka

Siła działania leku pozostaje w prostej zależności od stężenia leku w miejscu działania

Odpowiedź na lek

Podanie - dawka i droga podania

Farmakokinetyka

Farmakodynamika

Zmienność indywidualna

Rozwój nowych leków

Faza przedkliniczna - przed testowaniem leków na ludziach

Testy kliniczne

:

I - zdrowi ochotnicy

II i III - pacjenci

IV - faza porejestracyjna

Nazwy leków

chemiczna

międzynarodowa

handlowa

Leki OTC

Farmakokinetyka

Opisuje losy leku w organizmie

Wchłanianie

Rozpuszczenie - lek aby się wchłonąć musi rozpuścić się zanim będzie wchłonięty

Powierzchnia wchłaniania - im większa tym łatwiejsze wchłanianie

Przepływ krwi - im większy tym szybsze wchłanianie

Rozpuszczalność w tłuszczach - im większa tym wchłanianie szybsze

Polaryzacja zależna od pH - cząstki zjonizowane wchłaniają się wolniej

Wchłanianie - drogi

IV - nie ma tej fazy, lek po podaniu jest od razu w krążeniu

IM - dobra dla leków słabo rozpuszczalnych

S.C.

Doustna

Bezpieczniejsza ale mogą występować problemy we wchłanianiu

Dystrybucja

Rozmieszczanie leku w tkankach organizmu

Wiązanie z białkami

Leki w krążeniu mogą wiązać się z białkami

Pula leku związanego nie działa farmakologicznie, nie podlega wydalaniu i metabolizmowi

Metabolizm

Wątroba

Wiele układów enzymatycznych

Reakcje I fazy

Reakcje II fazy

Metabolizm

W wyniku metabolizowania leku w wątrobie może być łatwiej wydalony

Inaktywacja leków

Nasilenie działania

Aktywacja proleków

Wzrost toksyczności lub spadek

Metabolizm

Wiek

Indukcja enzymów

Efekt pierwszego przejścia - Nitrogliceryna

Kompetycja między lekami

Wydalanie

Nerki

Filtracja kłębkowa

Reabsorpcja kanalikowa

Aktywne wydzielanie kanalikowe

Monitorowanie leczenia

Poziom leku w surowicy

Zakres terapeutyczny

Okres półtrwania

Czas potrzebny do usunięcia 50% ilości leku z krążenia

Na jego podstawie można określić częstość dawkowania

Dawkowanie

Dawki wprowadzające - w sytuacjach kiedy potrzebne jest szybkie osiągnięcie stężenia stacjonarnego

Dawki podtrzymujące

Wskaźnik T/P (trough/peak)

Maksymalna skuteczność - najlepszy efekt jaki udaje się uzyskać po podaniach leku w dawkach maksymalnych

Siła działania - tym większa im szybciej pojawia się efekt kliniczny, nawet po małych dawakch

Receptory

Leki wiążą się z receptorami w celu wywołania efektu terapeutycznego

Efekt może być odwracalny

Leki które stosuje się w praktyce przypominają w swoim działaniu fizjologiczną aktywność fizjologicznych cząstek

Leki przyłączając się do receptora mogą naśladować lub blokować działanie endogennych molekuł

Agonista

Działa na receptor jak endogenna molekuła pobudzając go

Antagonista

Blokuje wpływ na receptor endogennych molekuł

Częściowy agonista

Działa jak agonista ale z mniejszą siłą

Interakcje

Mogą występować na różnym poziomie przemian kinetycznych

Mogą dotyczyć samego działania leku

Mogą być związane z reakcjami leków między sobą

Interakcje z pokarmem

Często dochodzi do obniżenia stopnia absorpcji

Sok grapefruitowy

Podanie “z posiłkiem” - z lub krótko po jedzeniu

Podanie “na pusty żołądek” - na godzinę przed lub 2 godziny po posiłku

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Toksyczność

Reakcje alergiczne

Reakcje idiosynkratyczne

Choroby jatrogenne

Zależność fizyczyna

Działanie kancerogenne

Efekt teratogenny - indukcja defektów u płód

Zmienność w odpowiedzi na lek

Wiek

Budowa ciała

Płeć

Patofizjologia

Tolerancja

Efekt placebo

Genetyka

Zmienność we wchłanianiu, biodostępności

Compliance

Co oznacza termin „działanie niepożądane”?

1. Zagrażające życiu reakcje na podanie leku

B. Indukowana podaniem leku reakcja alergiczna

C.Indukowane podaniem leku szkodliwe działanie lek

D.

3. Nieprzewidywalna reakcja na podanie leku

Co to jest reakcja idiosynkratyczna?

1. Działanie toksyczne

3. Reakcja alergiczna

4. Reakcja specyficzna dla pacjenta

D. Reakcja anafilaktyczna

---