LEKI STOSOWANE W CHOROBACH UKŁADU KRĄŻENIA.
Glikozydy – związki organiczne pochodzenia roślinnego, w skład, których wchodzą tzw. aglikony oraz genina, która stanowi cząsteczki cukrów prostych. Aglikan warunkuje działanie glikozydów na mięsień sercowy, genina natomiast decyduje o właściwościach fizykochemicznych m.in. rozpuszczalne w wodzie, szybkość wchłaniania itd. Glikozydy nasercowe łączą się z białkami mięśnia sercowego zmieniając ich stan fizykochemiczny na skutek, czego osłabiony mięsień sercowy może silniej i wydatniej się kurczyć.
Działanie kardiotoksyczne (izotropowo +) glikozydów nasercowych wynika przede wszystkim z właściwości hamowania Na+ i K+, ATP – azy. Enzym ten warunkuje błonową wymianę jonów – pompa sodowa.
Glikozydy nasercowe są bardzo silnymi i wybiórczymi inhibitorami aktywnego transportu jonów Na+ i K+ przez błonę komórkową. W wyniku zablokowania pompy dochodzi do gromadzenia się wewnątrz komórki Na+ a wtórnie Ca2+. Zwiększa to pobudliwość komórek mięśnia sercowego i ich kurczliwość.
Naparstnica purpurowa – w jej liściach znajdują się glikozydy wywierające bardzo silne działanie na mięsień sercowy są to digoksyna, gitoksyna, gitalina.
Ze względu na powolny rozkład glikozydów naparstnicy i kumulowanie się ich w tkankach łatwo może dojść przy dłuższym stosowaniu do objawów zatrucia. Następuje znaczne zwolnienie akcji serca, która staje się nie miarowa, nieprawidłowe skurcze serca są przyczyną odruchów wymiotnych, równoczesne pojawienie się zawrotów głowy, sinicy i trudności w oddychaniu. Mogą również występować zaburzenia widzenia (żółto-zielone plamki). Następnie niemiarowa akcja serca przyspiesza się. Stopniowo skurcze serca z powodu utrudnionego rozkurczu stają się coraz mniej wydolne, aż wreszcie następuje zatrzymanie akcji serca.
Leczenie zatruć:
Przerwanie podawania glikozydów,
Wzrasta najczęściej obniżonego stężenia K+ we krwi, chlorek potasu, po., wlew, iv. 2 – 3g,
Obniżenie stężenia jonów wapnia we krwi (KIP),
U chorych z zaburzeniami automatyzmu węzła zatokowo – przedsionkowego lub przewodzenia przedsionkowo – komorowego (stosuje się atropinę),
U pacjentów z komorowymi zaburzeniami rytmu – lidokaina lub fenytoina,
W częstoskurczu napadowym.....,
Zastosowanie:
W różnych postaciach przewlekłej niewydolności serca (prawego), zwłaszcza w niewydolności z częstoskurczem, nadciśnieniem,
Nie wyrównane wady zastawkowe serca (szczególnie zastawki dwudzielnej),
Migotania przedsionków,
Trzepotania przedsionków,
Blok przedsionkowo – komorowy,
Napadowa tachykardia nadkomorowa,
Sposób stosowania:
Glikozydy naparstnicy: przez 3 – 4 dni początkowo w dawkach nasycających tzn. np. 0,5 – 1,2 mg digoksyny potem zmniejszać dawkę do tzw. dawki podtrzymującej 0,1 – 0,2 mg p.o.
Inne rodzaje glikozydów:
Glikozydy naparstnicy wełnistej,
Glikozydy strofantusa,
Glikozydy cebuli morskiej,
Glikozydy konwali,
Glikozydy miłka wiosennego,
Preparaty:
Digoxin – Digoxin, BM, Linoxin (tabl.,krople, ampułki) po., iv.,
Bemecor – Lonidor (tabl., krople, ampułki) iv.,
Lanatosid C po., iv.,
Deslanosidum (ampułki) iv.,
Talusin (tabl. powlekane, drażetki),
Tinctura Conwallaviae titrate – Convafort (nalewka),
Mechanizm działania:
Wspólną właściwością leków antyarytmicznych ( poza lekami stosowanymi w leczeniu bloków serca) jest obniżenie automatyzmu układu bodźcoprzewodzącego przez wydłużenie okresów refrakacji.
Efekt kliniczny tych leków jest wypadkową zarówno bezpośredniego wpływu na komórki m. sercowego jak i pośrednio przez autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy.
Leki – podział wg. Williamsa
| Grupa | Leki | |
|---|---|---|
| I |
|
Stabilizatory błony komórkowej |
| II | Β - blokery | Odcięcie stymulacji adrenergicznej działanie błonowe |
| III | amiodaron, bretylium | Opóźnienie repolaryzacji, w następstwie, czego następuje przedłużenie potencjału czynnościowego |
| IV | werapamil, nifedypina, ditiazen | Blokowanie wolnych kanałów Ca |
Chinidyna – alkoloid znajdujący się w korze drzewa chinowego. Zmniejsza wrażliwość układu bodźcoprzewodzącego i jego przewodnictwo, zmniejsza równocześnie w pewnym stopniu kurczliwość m. sercowego.
Zastosowanie:
Migotanie przedsionków ( niewydolność całkowita),
Trzepotanie przedsionków,
Przedwczesne skurcze dodatkowe,
Częstoskurcz nadkomorowy i komorowy,
Działanie niepożądane:
Zaburzenia wzroku i słuchu,
Bóle i zawroty głowy,
Alergiczne reakcje skórne,
Spadek ciśnienia tętniczego krwi,
Zaburzenia rytmu serca,
Niedokrwistość hemolityczna i trombocytopenia,
Preparaty:
Chinidinum sulphuricum – chinidinum prolangatum, kinidin, duroles (drażetki, tabl.),
Procainamidum – Procainamid (tabl., ampułki),
Gilurytmal – Ajmalina (ampułki),
Neo – Gilurytmal – Prajmalina,
Lidokaina – jest powszechnie stosowanym lekiem znieczulenia miejscowego, wywiera ona również działanie p/arytmiczne hamując przede wszystkim automechanizm serca. Nie upośledza siły skurczu mięśnia sercowego.
Preparaty:
Lignocainum hydrochloricum 1 %, 2 % - Lidocain 2 – 4 % (ampułki, fiolki) iv.,
Mexicard – Katen, Mexitil – depot (kapsułki, ampułki) iv.,
Phenytoinum – Epanutin (tabl., drażetki, zawiesina Dilantin),
Polfenon – Rytmonarm, Prolekofen (tabl. powlekane, drażetki pediat., amułki) po.,iv.
Sedacoron (tabl., ampułki) po.,iv.,
Działanie:
Jest to lek z grupy azotanów, jego działanie polega na rozszerzeniu naczyń tętniczych i żylnych przez co spada ciśnienie późnorozkurczowe w komorach serca, a co za tym idzie zmniejsza się obciążenie wstępne i następcze serca. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen.
Zastosowanie:
Napad bólu dusznicowego,
Spodziewany napad bólu dusznicowego (profilaktyka),
Ostry zawał mięśnia sercowego (ograniczenie strefy niedokrwienia),
Ostra niewydolność lewokomorowa,
Przełom nadciśnienia (kryza),
Działanie niepożądane:
Nagłe zaczerwienienie twarzy,
Uczucie gorąca,
Ból głowy,
Niekiedy dochodzi do spadku ciśnienia tętniczego i omdlenia (monitorować ciśnienie),
Preparaty:
Nitroglicerinum (tabl., podjęzykowe),
Nirmin – Nitroven, Vitro – mack (ampułki, flakon) iv.,
Nitromint (aerozol),
Nitroglicerinum prelangatum – przedłużenie, co 12 h (tabl.) po.,
Sustonit – nitre – forte i prelangatum (tabl.) po.,
Nitroderm TTS – Deponit 5 – 10 Nitrodisk (plaster),
Nitrocard (maść),
Sorbonie – prolangatum,
Aerosonit,
Isoket Salbe,
Mononit,
Isonit prolangatum,
Isomonit 10 – 20 – 40 – 60 retard (tabl., kapsułki),
Effox 10 – 20 – 40 long 50 long 75 (tabl.),
Pentaerytrythrital compositum nitraty o słabym działaniu,
Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień ponadto działają bezpośrednio hamująco na układ bodźcoprzewodzący, rozszerzają naczynia wieńcowe, a niektóre z nich działają antyagregacyjnie.
Werapamil – należy do I grupy.
Zastosowanie:
Leczenie i zapobieganie nadkomorowym i komorowym zaburzeniom rytmu serca,
Choroba wieńcowa,
Nadciśnienie tętnicze,
Kardiomiopatia przerostowa,
Nadciśnienie płucne,
Działanie niepożądane:
Hipotonia ortostatyczna,
Bradykardia, blok przedsionkowo – komorowy,
Nudności, zaparcia,
Bóle i zawroty głowy,
Obrzęki obwodowe,
Preparaty:
Staveron prolangatum – Isoptin, Lekoptin, Verapamil (drażetki, tabl., ampułki) po., iv.,
Nifedipine – Covalafen, Adalat, - pro infusione, Codipin (kapsułki, tabl. powlekane, tabl., drażetki, krople, flakon) po., podjęzykowo ,iv., (żółty język),
Amlozek – Amlopin, Norvase (tabl.),
Nitrendypina (tabl.),
Działanie:
Działa silnie spazmolitycznie na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych,
Spadek zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i obciążenie wstępne lewej komory,
Zwalnia czynność serca przez hamowanie węzła zatokowego,
Działanie hipotensyjne,
Zmniejsza agregację płytek krwi,
Preparaty:
Poltiazem – Dilzem, Diltazem, Oxycardid (dobrze tolerowany) (tabl., kapsułki, fiolki) iv.,
Działanie:
Działa rozszerzająco na naczynia krwionośne zmniejszając napływ krwi do serca i opór obwodowy,
Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i działa antagonistycznie w stosunku do leukotrienów kurczących naczynia wieńcowe,
Posiada również właściwości antyagregacyjne,
Działanie niepożądane:
Bóle głowy, zaczerwienienie twarzy,
Spadek ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna,
Zaburzenia gastryczne,
Działanie podobne do........ lecz lepiej tolerowane przez pacjenta lecz mniej nasilone,
Preparaty:
Molsidomina – Molsidomin prolangatum, Corvaton (tabl., ampułki) po.,
Działanie:
W warunkach niedotlenienia tkanek, podtrzymuje procesy metabolizmu w komórce,
Zapobiega wyczerpaniu się zapasów energetycznych w postaci ATP,
Reguluje aktywność pompy sodowo – potasowej w błonie komórkowej,
Utrzymuje hemostazę komórki,
Powoduje optymalizację procesów energetycznych komórki i utrzymuje prawidłowy metabolizm podczas niedokrwienia,
Preparaty:
Preductal (tabl.) po.,
Preductal MR (wycofany),