Leki p/pierwotniakowe
Powodują:
-ziemnice -leiszmanioze -śpiączkę
-rzęsistkowice -toksoplazmoze
Lista:
Leki p/zimnicze:
-chinina -chlorochina -pochodna 8-aminochinoliny (primachina)
-pochodna diaminopirymidyny (pirymetamina)
-chloraguanid
-chloroproguanil
-helofantryna
-meflochina
-pochodne 9-aminoakrydyny
Leki stosowane w zakażeniach pełzakiem czerwonki
-pochodne nitroimidazolu (metronidazol, ornidazol, tinidazol, nimrazol) również zbliżony budową niridazol
-II rzędowe tetracykliny, paromomycyna
-emetyna, dehydroemetyna
-pochodne 8-hydroksychinoliny - kliochinol, chlorchinaldol, chimiofon, broksychinolina, dijodohydroksychinolina
-diloksanid
Leki stosowane w zakażeniach świdrowcami
-suramina
-organiczne połączenia arsenu
-melarsoprol
-pochodne diamidyny
-eflornityna (α-difluorometyloornityna)
Leki stosowane w leiszmaniozach Giardiaza (Lamblioza)
-pentamidyna -metronidazol
-amfotercyna B -nitazoksanid
-styboglukonian sodu
Toksoplazmoza
-pirymetamina z sulfonamidem
-spiramycynę
-ko-trimoksazol
Środki p/robacze:
Środki stosowane w tasiemczycy
-Niklozamid
-prazikwantel
-metrifonat
Środki stosowane w inwazji robakami obłymi
-piperazyna
-pirantel
-pirwinium
-mebendazol
tiabendazol
-befenium
-dietylokarbamazyna
-iwermektyna
___________________________________________________________________________
Leki p/zimnicze:
-zimnica - inaczej malaria
-przenoszona p/żeńskie osobniki komara widliszka
-zarodziec przechodzi cykl bezpłciowy w ciele człowieka i płciowy w ciele komara
-dla człowieka śmiertelny jest tylko zarodziec sierpowy
-objawy to epizody gorączkowe
-w przypadku malarii występuje odporność
Chinina:
-alkaloid chinolinowy, jego izomer to chinidyna
-hamuje biosyntezę kwasów nukleinowych tworząc kompleks z DNA - trucizna protoplazmatyczna
-działanie ogóle, p/bakteryjne, p/pierwotniakowe
-działa na postaci bezpłciowe (schizonty), działanie na postacie płciowe jest bardzo słabe
-p/blowe, p/gorączkowe, znieczulające, ↓ napięcie mięśni
-objawy nieporządane jak chlorochina ale znacznie częściej występujące
Chlorochina:
-najważniejszy lek p/zimniczy
-hamuje biosyntezę kwasów nukleinowych tworząc kompleks z DNA
-ma szerszy zakres działania - działą również na pełzaki
-p/zapalna
-wolno wydalana z organizmu, kumuluje się w krwinkach, śledzionie, wątrobie, nerkach, płucach i OUN
-mniej toksyczna od chininy, przy długim stosowaniu występują objawy neurotoksyczne - bóle i zawroty głowy, zaburzenia słuchu, ponad to zmiany skórne, krwi
-doustnie, ewentualnie domięśniowo
Pochodne 8-aminochinoliny (primachina)
-działa na 4 typy zarodźców ale nie działa na wolne merozoity we krwi (nie znowi napadów ostrych malarii)
-stężenie we krwi różni się w zalezności od osoby i nie koreluje z efektem terapeutycznym
-w leczeniu trzeciaczki i czwartaczki
-działania nieporządane przy dużych dawkach - hemoliza przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
Pochodne diaminopirymidyny (pirymetamina)
-bardzo szeroki zakres, słabo na merozoity
-jako dodatek do innych leków w wypadku oporności
-stosowana przeciwko toksoplazmozie, z sulfonamidami
-hamuje aktywność reduktazy kw dihydrofoliowego
-działania niepożadane: niedokriwtość, zaburzenia żółądkowo-jelitowe, działanie pozapiramidowe (drżenie, sztywność mięśniowa)
Chlora guanid:
-prolek - metabolit to cykloguanil
-inhibitor reduktazy dihydroflianowej
-używany z chlorochiną w zapobieganiu zakażeniom
-nudności i biegunki, większe dawki powodują wymioty, bóle brzucha, nasilone biegunki i krwimocz
-może być stosowany w ciąży
-w skojarzeniu z atowakwonem
Chloroproguanil:
-dihalogenowa pochodna chloroguanidu
-silniejsza od niego
Helofantryna:
-w oporności na inne leki
-kardiotoksyczny
Meflochina:
-nie działa na wczesne stadia rozwoju i dojrzałe gametocyty i późne postacie tkankowe
-tylko doustnie bo drażni naczynia
-silnie wiąże się z białkami (98%)
-w oporności na inne leki
Pochodne 9-aminoakrydyny
-historyczne
-duża toksyczność i oporność
Leki stosowane w rzęsistkowicy
-najczęściej u kobiet w okresie rozrodczym, leczenie obydwu partnerów
-stosowane są pochodne nitroimidazolu: metronidazol, ornidazol, tinidazol, nimrazol
-działają one silnie p/rzęsistkom, słabo p/pełzakom czerwonki, p/świdowcom amerykańskim, p/bakteryjnie
-korzystne właściwości farmakokinetyczne - szybko się wchłaniają, długo działają itd
-w eradykacji H. pylori
-metronidazol może powodować uszkodzenie gonad u mężczyzn przy długotrwałym stosowaniu, bóle głowy, zawroty, zapalenie języka
-nie w ciąży
Leki stosowane w azakażeniach pełzakiem czerwonki
-zakażenie drogą pokarmową
-krwawe biegunki (często jednak przebieg bezobjawowy), przedostając się do wątroby/płuc może powodować ich ropienie
Pochodne nitroimidazolu (metronidazol, ornidazol, tinidazol, nimrazol) również zbliżony budową niridazol
II rzędowe znaczenie: tetracykliny, paromomycyna, działają na florę bakteryjną, która jest niezbędna do rozwoju pełzaków
Emetyna
-alkaloid z korzenia wymiotnicy
-działa również na motylicę wątrobową
-hamuje biosyntezę białek
-największe stężenie w wątrobie, mniejsze w płucach, nerkach i śledzionie
-gdy nie można podawać innych leków
-może uszkadzać serce, nerki, mięśnie, wątrobę, przewód pokarmowy, układ krążenia
Dehydroemetyna
-działa jak emetyna
Pochodne 8-hydroksychinoliny (oksychinoliny, oksyny)
-p/pierotniakowo, p/bakteryjnie, p/grzybiczo
-kliochinol (najczęściej stosowany)
-chlorchinaldol, chimiofon, broksychinolina, dijodohydroksychinolina
-pełzakobójczo, wyłącznie na pełzaki znajdujące się w świetle przewodu pokarmowego
-nieskuteczne w ropzniach i pełzakowym zapaleniu wątroby
-działania niepożądane: SMON (Subacute Myelo-Optico-Nuropathy - podostra okuloneuromielopatia) wstępują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uszkodzenie nerwu wzrokowego, osłabienie siły mięśniowej
-podobne działanie ma fanchinon
Diloksanid:
-działa bezpośrednio pełzakobójczo
-w leczeniu nosicielstwa, w leczeniu czynnych zakażeń musi być kojarzony z innymi lekami
Leki stosowane w zakażeniach świdrowcami
-powodują śpiączkę afrykańską, przenoszone p/muchę tse-tse, również powodują chorobę Chagasa
Suramina
-w leczeniu hemolimfatycznego stadium śpiączki afrykańskiej
-dożylnie bo źle wchłania się z przewodu pokarmowego
Organiczne połączenia arsenu
-arsen III-wartościowy
-rzadko pochodne V-wartościowego
Melarsopol
-mózgowe stadium śpiączki
-przenika do OUN nie tak jak suramina i pentamidyna
Pochodne diamidyny
-pentamidyna (najczęściej) - uwalnia HIS
-propamidyna, hydroksystylbamididyna (rzadziej)
-nie przenikają do OUN
-po za świdrowcami działa też na leiszmanioze, zapalenie płuc
-działania niepożądane: zaburzenia układu krążenia, czynności oddechowej
Eflornityna (α-difluorometyloornityna)
-inhibitor dekarboksylazy ornityny - bierze udział w syntezie poliamin
Nifurtymoks
-pochodna nitrofuranu
-wywołuje objawy niepożądane - głównie ze strony OUN, uszkodzenie gonad
Leki stosowane w leiszmaniozach
-jako postać trzewna - kala-azar lub czarna febra
-zastępczo pentymidyna, amfotercyna B
-styboglukonian sodu
Leczenie toksoplazmozy
-pirymetamina z sulfonamidem
-zamiast sulfonamidu można podawać spiramycynę
-możliwe że skuteczny jest też ko-trimoksazol
Leki stosowane w giardiazie (lambliozie)
-inwazja jelita cienkiego p/wielkouścca jelitowego
-początkowo bezobjawowa, później biegunka, bóle brzucha, nudności, stany podgorączkowe
-metronidazol lub nitazoksanid
Nitrazoksanid
-p/pierwotniakowy, również w leczeniu kryptosporidiozy
-hamuje oksydoreduktaze odpowiadającą za transport elektrolitów w procesie beztlenowych przemian metabolicznych u pierwotniaków
-doustnie
-działania niepożądane, bóle brzucha, biegunki, bóle głowy, nudności, wymioty
Środki p/robacze (Śr. stosowane w tasiemczycy i w inwazji robakami obłymi)
-nie działają tylko na jelito, robaki występują w tkankach więc muszą się wchłaniać
-nie działają na larwy i jaja robaków
Środki stosowane w tasiemczycy
-wywoływane p/tasiemca nieuzbrojonego, tasiemca uzbrojonego, karłowatego, brudgogłowca, bąblowcowego, tasiemca psiego (bardzo rzadko)
Niklozamid
-podstawowy środek w zwalczaniu tasiemczycy
-tasiemce: uzbrojony, nieuzbrojony, karłowaty, bruzdogłowiec
-rozprzęga procesy fosforylacji oksydacyjnej - gromadzony jest kwas mlekowy
-zaburza wytwarzanie substancji chroniących pasożyta p/enzymami trawiennymi przewodu pokarmowego
-nie działa na jaja i larwy
-może powodować zaburzenia przewodu pokarmowego
Prazikwantel
-p/tasiemcom i przywrom
-pełność w nadburzuszu, nudności, bóle i zawroty głowy, stany gorączkowe, wysypki skórne
-chronić p/światłem
-nie u kobiet w ciąży i karmiących matek
Metrifonat
-działa na przywry, w przywrzycy dróg moczowych
-prolek - ulega przemianie do dichlorofosu, hamuje on cholinoesteraze przywry znacznie silniej niż cholinoesterazę człowieka
-nudności i wymioty
Środki stosowane w inwazji robakami obłymi
-inwazje nicieniami są najczęściej spotykanymi chorobami pasożytniczymi
-należy tutaj glista ludzka, owsik, włosogłówka, włosień kręty, węgorek jelitowy, tęgoryjec dwunastniczy, tęgoryjec amerykański itd
-jest wiele środków żaden nie jest skuteczny p/wszystkim nicieniom
Piperazyna
-na glistę ludzką i owsika
-poraża mięśnie pasożyta
-następuje wydalanie z kałem żywych dorosłych nicieni
Pirantel
-glista, owsik i tęgoryjec
-porażenie mięśni pasożyta w skutek bloku depolaryzacyjnego
-zaburzenia żółądkowo-jelitowe, bóle głowy
-nie w ciąży i u niemowląt
Pirwinium
-barwnik cyjanowy
-owsik i węgorek jelitowy
-hamuje przemianę węglowodanową pasożytów
-zaburzenia żółądkowo-jelitowe
-barwi kał na czerwono
Mebendazol
-glista, owsik, tęgoryjce, węgorek, włosogłówka
-blokuje pobieranie glukozy p/pasożyty
-bóle brzucha i nudności
Tiabendazol
-szeroki zakres działania - nicienie, glista, owsik, tęgoryjec, węgorek, włosogłówka, włosień kręty (stosowany z GKS), larwa wędrująca glisty psiej
-wyparty p/mebendazol
-utrata łaknienia, nudności, wymioty
-objawy ze str układu nerwowego: senność, zaburzenia widzenia, hiperglikemia, ↓ ciśnienia, objawy skórne
Befenium
-tęgoryjec, glista, włosogłówka
-zaburzenia żółądkowo-jelitowe, zawroty głowy, ↓ ciśnienia
-ostrożność u chorych z nadciśnieniem, nie w ciąży
Dietylokarbamazyna
-filarie, glisty ludzkie, jaja glisty psiej, nitkowce, larwa wędrująca
-zaburzenia żółądkowo-jelitowe, bóle i zawroty głowy, odczyny uczuleniowe
-nie u kobiet w ciąży i niewydolności nerek
Iwermektyna
-w mikrofilariozie, nicienie i stawonogi, larwa wędrująca, węgorek
-hamuje przekaźnictwo GABA u robaków
-gorączka, świąd skróey, obrzmienie węzłów chłonnych, ↓ ciśnienia
-stosowany z GKS